Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: ......с арильными радикалами, связанными с атомами азота кольца – C07D 231/22

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 231/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца
C07D 231/22 ......с арильными радикалами, связанными с атомами азота кольца

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЯ 5-АЛКОКСИ-4-ГИДРОКСИМЕТИЛПИРАЗОЛА

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения 5-алкокси-4-гидроксиметилпиразола, представленного общей формулой (3), где R1 представляет собой С1-С6 алкильную группу или фенильную группу, R2 представляет собой С1-С6 галогеналкильную группу, цианогруппу или (С1-С6 алкокси)карбонильную группу и R3 представляет собой С1-С6 алкильную группу, которая может быть незамещенной или замещенной галогеном, фенильной группой или (С1-С6 алкокси)карбонильной группой, С3-С8 циклоалкилалкильную группу, С2-С6 алкенильную группу или С2-С6 алкинильную группу. Предложенный способ включает реакцию соединения пиразола, представленного общей формулой (1), с соединением, представленным общей формулой (2), где L представляет собой уходящую группу, и формальдегидом в присутствии основания, где R1, R2 и R 3 имеют значения, указанные выше. Изобретение также относится к новым соединениям 5-алкокси-4-гидроксиметилпиразола. Технический результат - предложенный способ позволяет простым образом и с высокой эффективностью получать соединения 5-алкокси-4-гидроксиметилпиразола, которые являются промежуточными соединениями для получения гербицидов. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 спр. пр., 12 пр.

2451677
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
ИНГИБИТОРЫ СИГМА-РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к применению соединений, охарактеризованных формулами (I) и (IB), или их фармацевтически приемлемых солей, изомеров или гидратов для производства лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-рецептором, выбранного из психоза, невропатической боли или воспалительной боли и нарушения движения, такого как дистония или поздняя дискинезия, моторных нарушений, включая аллодиниюи/или гипералгезию. Соединения формул (I) и (IB) имеют значения радикалов и символов, приведенные в п.1 и п.2 формулы изобретения. Изобретение также относится к новым соединениям, охарактеризованным формулами (I') и (IB'), в которых радикалы и символы имеют значения, указанные в п.4 и п.5 формулы изобретения, имеющим фармакологическую активность в отношении сигма-рецептора, к способам получения таких соединений, к включающим их фармацевтической композиции и к их применению для производства лекарственного средства для лечения и/или профилактики заболевания или состояния, в развитие которого вовлечен сигма-рецептор. 8 н.з. и 14 з.п. ф-лы, 1 таб., 3 ил., 64 пр.

2417987
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОНА

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где заместители R 1-R4 имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью в отношении фермента 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11 -HSD1). Эти соединения можно использовать в форме фармацевтической композиции, которая является также объектом изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

2407737
патент выдан:
опубликован: 27.12.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ФЕНИЛ-2,3-ДИМЕТИЛ-4-ИОДПИРАЗОЛОНА-5 (ЙОДАНТИПИРИНА)

Изобретение относится к области органической химии и синтезу лекарственных веществ и может найти широкое применение для получения 1-фенил-2,3-диметил-4-йодпиразолона-5 (йодантипирина). Основной задачей, на решение которой направлено заявляемое изобретение, является создание способа, позволяющего снизить энергетические затраты, повысить технологическую и экологическую безопасность получения фармакопейного йодантипирина с высоким выходом, не менее 95%. Способ основан на окислительном йодировании антипирина йодирующей смесью в отсутствие органического растворителя и последующем получении фармакопейного йодантипирина. Отличительными признаками способа является последовательное проведение стадий окислительного йодирования и получения фармакопейного йодантипирина в водной среде, в одном аппарате. При этом процесс окислительного йодирования осуществляют при комнатной температуре при концентрациях компонентов в водном растворе, обеспечивающих выход фармакопейного йодантипирина не менее 95%. Технический результат - упрощение технологии изготовления йодантипирина и аппаратурного оформления процесса, а также повышение технологической и экологической безопасности реализации способа. 6 з.п. ф-лы.

2401830
патент выдан:
опубликован: 20.10.2010
ДИПИРАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ ДЛЯ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ

Настоящее изобретение направлено на дипиразольные соединения формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, где радикалы и группы имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения. Соединения, составляющие предмет данного изобретения, модулируют функцию рецепторов АМРА и NMDA, и поэтому могут использоваться в качестве фармацевтических средств, главным образом, для лечения психоневрологических заболеваний. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I и отдельные дипиразольные соединения. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

2401258
патент выдан:
опубликован: 10.10.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-ГИДРОКСИ-4-ТИОМЕТИЛПИРАЗОЛЬНОГО СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения 5-гидрокси-4-тиометилпиразольного соединения, согласно которому пиразольное соединение, представленное общей формулой (1), вводят в реакцию с сернистым соединением, представленным общей формулой (2), в присутствии основания и формальдегида, в результате чего получают 5-гидрокси-4-тиометилпиразольное соединение, представленное общей формулой (3), где радикалы и символы в указанных формулах имеют значения, определенные в формуле изобретения. Технический результат - предложенный способ позволяет получать целевое 5-гидрокси-4-тиометилпиразольное соединение легко и с высоким выходом в мягких условиях в одну стадию без использования специального оборудования, дорогостоящего катализатора или переходного металла и т.п. При этом процесс может проводиться практически без образования вредных отходов от катализатора и т.д., благодаря этому этот способ является экологически безопасным и применим в промышленности. 5 з.п. ф-лы.

2386619
патент выдан:
опубликован: 20.04.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1,5-ДИФЕНИЛПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), в которой W означает группу -COOR или -CN; R 1 означает атом водорода, галогена или (С 14)алкильную группу; R 2, R3, R4, R5, R6, R 7 каждый независимо друг от друга означает атом водорода или галогена или (С14 )алкильную, (С14 )алкокси или трифторметильную группу; R означает (С 14)алкильную или бензильную группу

Способ заключается в том, что производное соответствующей фенилборной кислоты приводят во взаимодействие с соединением формулы (III)

Технический результат - получение новым способом производных 1,5-дифенилпиразол-3-карбоновой кислоты, применимых для производства антагонистов рецепторов каннабиоидов CB 1.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"С.RAIMUNDO ET ALL, J.MED. CHEM., 2004, 47, №12, 3111-3130. BERTRAND COTTINEAU ET ALL, SYNLETT, 2002, VOL.5, 769-770.

2326116
патент выдан:
опубликован: 10.06.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ФЕНИЛ-2,3-ДИМЕТИЛ-4-ИОДПИРАЗОЛОНА-5 (ИОДАНТИПИРИНА)

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 1-фенил-2,3-диметил-4-иодпиразолона-5 (иодантипирина), являющегося лекарственным препаратом. Предлагается способ получения иодантипирина электрофильным иодированием антипирина или бензолсульфокислого антипирина в условиях механической активации без растворителя как на стадии синтеза, так и на стадии выделения. Использование данного способа позволяет получить фармакопейный иодантипирин с выходом 57-96% в зависимости от исходного субстрата и иодирующего реагента, значительно упростить процесс его получения и полностью исключить использование органического растворителя.

2289577
патент выдан:
опубликован: 20.12.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к производным пиразола формулы I-A

2270832
патент выдан:
опубликован: 27.02.2006
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-АЦИЛПРОИЗВОДНЫХ 4-АМИНОАНТИПИРИНА

Изобретение относится к области синтеза биологически активных соединений, а именно к способам получения N-ацилпроизводных 4-аминоантипирина, обладающих болеутоляющим и противовоспалительным действием. Процесс конденсации свободной кислоты с 4-аминоантипирином ведут в индифферентном органическом растворителе, несмешивающемся с водой и образующем с ней азеотроп, в отсутствие каких-либо конденсирующих или влагопоглощающих реагентов, в присутствии каталитических количеств сильных кислотных катализаторов, таких как бензол- и толуолсульфокислоты, а образующуюся в процессе реакции воду отгоняют азеотропом с растворителем, в котором проводится реакция с возвратом растворителя в реакционную массу после отделения воды. Технический результат: стабильные высокие выходы продуктов, упрощение выделения и очистки продуктов, снижение количества технологических операций, а также снижение токсичности технологического процесса и образующихся отходов. 2 табл.

2243219
патент выдан:
опубликован: 27.12.2004
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИРАЗОЛИДОНОВ-3

Описывается новый способ получения пиразолидонов-3, используемых в качестве составной части проявителей для фотоматериалов, взаимодействием фенилгидразина и гидроокиси щелочного металла в среде спирта с последующей конденсацией с эфиром акриловой или метакриловой кислот и одновременной отгонкой образующейся в ходе реакции воды с использованием бензола или толуола. Преимуществом предлагаемого способа пиразолидона-3 являются увеличение выхода до 95-98%, интенсификация и упрощение процесса. 1 з.п. ф-лы.
2196135
патент выдан:
опубликован: 10.01.2003
4-(АРИЛАМИНОМЕТИЛЕН)-2,4-ДИГИДРОПИРАЗОЛ-3-ОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к 4-(ариламинометилен)-2,4-дигидропиразол-3-онам общей формулы I, где R1 обозначает бензил, алкоксибензил с 1-3 С-атомами в алкильной части, незамещенный или замещенный однократно - трехкратно амино, ацилом, галогеном, нитро, CN, АО-, карбоксилом, карбамоилом, N-алкилкарбамоилом, N, N-диалкилкарбамоилом (с 1-6 С-атомами в алкильной части), A-CO-NH-, А-О-СО-NH-, А-О-СО-NA-, SO2NR4R5 (R4 и R5 могут обозначать Н или алкил с 1-6 С-атомами или NR4R5 представляет 5- или 6-членное кольцо, на выбор с другими гетероатомами, как N, или О, которое может быть замещено А), А-СО-NH-SO2-, A-CO-NA-SO2-, (А-SO2-)2N-, тетразолилом фенил; или пиридил; R2 обозначает алкил с 1-5 С-атомами, этоксикарбонилметил, гидроксикарбонилметил; R3 обозначает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-5 С-атомами, неразветвленный или разветвленный алкокси с 1-5 С-атомами или СF3 А обозначает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 С-атомами или СF3, а также к их солям. Соединения являются избирательными ингибиторами с GMP специфической фосфодиэстеразы. Частью изобретения являются также способ получения этих соединений и фармацевтическая композиция, ингибирующая сGMP специфическую фосфодиэстеразу, (cGMP PДЕ), содержащая в качестве активного вещества соединение формулы I или одну из его солей. Изобретение также относится и к 4-(4,5-дигидро-3-метил-5-оксо-4- (2-(2-пропинилокси) анилинометилен)-1-Н-пиразол-1-ил)-бензойной кислоте. 4 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2180659
патент выдан:
опубликован: 20.03.2002
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ФЕНИЛ-2,3-ДИМЕТИЛ-4-ЙОДПИРАЗОЛОНА- 5(ЙОДАНТИПИРИНА)

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 1-фенил-2,3-диметил-4-йодпиразолона-5 (йодантипирина), являющегося лекарственным препаратом. Предлагается способ получения йодантипирина окислительным йодированием антипирина в нейтральной среде в органическом растворителе - изопропиловом спирте. Использование предлагаемого способа позволяет получить фармакопейный йодантипирин с количественным выходом, а также упростить процесс его получения.
2179551
патент выдан:
опубликован: 20.02.2002
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ФЕНИЛ-2,3-ДИМЕТИЛ-4-ЙОДПИРАЗОЛОНА- 5(ЙОДАНТИПИРИНА) (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к способу получения 1-фенил-2,3-диметил-4 йодпиразолона-5 (йодантипирина), обладающего антипиретическим антиневрологическим действием, входящего в состав антиасматических препаратов, таких как Felsol, Vastylu, а также проявившего высокую активность против клещевого энцефалита. Цель изобретения состоит в расширении сырьевой базы, уменьшении количества технологических операций, исключении опасных и нетехнологичных реагентов, снижений количества сточных вод. Для достижения данной цели иодирование антипирина или его соли с бензолсульфокислотой (БСКА) проводят в водном, водно-органических или органических растворителях иодирующей смесью, состоящей из иодида калия (KJ), перекиси водорода (H2O2) и соляной кислоты (HCl), которую прибавляют при температуре не выше 45oС, а лучше 2 - 10oС, или же иодированием в водно-спиртовой среде БСКА и иодида калия (KJ) добавляют водный раствор перекиси водорода при температуре от 30oС до кипения реакционной массы. Найденные способы получения йодантипирина обладают рядом преимуществ, которые выражаются в том, что дают стабильные высокие выходы целевого продукта, используют доступное сырье и реагенты и снижают количество технологических операций. 3 с. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил.
2106344
патент выдан:
опубликован: 10.03.1998
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ФЕНИЛПИРАЗОЛА

Использование: в сельском хозяйстве, в частности в качестве пестицидов. Сущность изобретения: продукт - производные N-фенилпиразола ф-лы I:

где R1-циано или нитрогруппа; R2 - R5SO2; R5SO; R5S; R5-алкил, алкенил или галоидалкил: R3 - водород, галоид или NR6R7, при R6 и R7 - водород, алкил, алканоил, алкоксикарбонил алкоксиметиленаминогруппа, которая м.б. замещена на метил; R4-2-галогено-4-алкил- или алкокси (она м.б. замещена галоидом) фенил за исключением соединения, в котором R1 - цианогруппа, R2 - метилсульфонил, R3 - аминогруппа, R4 - 2,6-дихлор-4-трифторметилфенил.
2051909
патент выдан:
опубликован: 10.01.1996
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ЦИАНО-5-АЛКОКСИ-1-АРИЛПИРАЗОЛОВ И КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Использование: в сельском хозяйстве как химическое средство защиты растений. Сущность изобретения: производное 3-циано-5-алкокси-1-арилпиразол ф-лы I, где R-C1-C4 -алкил, незамещенный или замещенный одним или более атомами галогена, которые являются одинаковыми или различными, вплоть до полного замещения: R1-C1-C4 -алкил, незамещенный или замещенный цианогруппой, C1-C4 -алкоксикарбонилом, аминокарбонилом или фенилгруппой, R2, R3, R5, R6 каждый индивидуально атомом водорода или атомом галогена, R4 означает атом галогена или C1-C4 -алкил или C1-C4 алкоксигруппу, причем эта группа замещена одним или более атомами галогена, которые являются одинаковыми или различными, N - обозначает - 0, 1, 2, и композиция для уничтожения членистоногих, нематод, гельминтов и простейших вредителей на основе соединения ф-лы I в количестве 0,05 - 95 мас.%. Структура соединения ф-лы I: (см. чертеж). 1 ил., 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
2037488
патент выдан:
опубликован: 19.06.1995
Наверх