Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: ....один атом кислорода или серы – C07D 231/18

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 231/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца
C07D 231/18 ....один атом кислорода или серы

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-БЕТА-HSD1

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению их для ингибирования 11 HSD1 (11- -гидроксистероид-дегидрогеназа типа 1), способу их получения и содержащей их фармацевтической композиции. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 47 пр.

2462456
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R2 представляет собой -SR5, галоген, галогенированный С1-6 алкил или т.п., R3 представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(RaRb)-Rc-R d, или группу, представленную формулой: -(CRe Rf)m-С(RaRb)-R c-Rd, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R4 представляет собой -OR6, -CONR7R8, -NR 9CONR7R8, -(CR10R 11)pOH, -(CR10R11) pOCONR7R8, -NR9COR 12, -(CR10R11)pNR 9COR12, -С(=О)NR9OR12, -CONR9CONR7R8, -CN, галоген или NR9(С=O)OR12; R5 представляет собой С1-6алкил; R6 представляет собой водород или -CONR7R8; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или т.п., R10 и R11 независимо представляет собой водород; R12 представляет собой C1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3. Это соединение пригодно в качестве ингибитора 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1. Изобретение также относится к отдельным соединениям, фармацевтическим композициям на основе заявленных соединений, способу предупреждения и лечения диабета и применению соединения формулы (II). 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 283 пр., 3 тестовых пр., 3 пр. рецептур.

Формула 1

Формула 2

2455285
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ ПО ОТНОШЕНИЮ К 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЕ 1 ТИПА

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, в которой R1 представляет собой необязательно замещенный алкил или тому подобное, R2 представляет собой группу формулы: -Y-R5, где Y представляет собой -O- или S; R5 представляет собой замещенный алкил (заместитель представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное), разветвленный алкил или тому подобное; R4 представляет собой водород или С1-10алкил; R 3 представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R6 , где Z представляет собой -NR7- или -NR7 -W-; R6 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное; R7 представляет собой водород или С1-10алкил, W представляет собой C 1-10алкилен; Х представляет собой =N- при условии, что исключаются соединения, в которых R2 представляет собой 2-(4-морфолино)этокси, 2-, 3- или 4-пиридилметокси, 1-метилпиперидинил-2-метокси, бензилокси или 4-замещенный бензилокси; и R3 представляет собой N-(1-адамантил)карбамоил, N-(2-адамантил)карбамоил и N-(3-норадамантил)карбамоил. Данное соединение является ингибитором 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 типа. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного ингредиента описанное выше соединение. 2 н. и 21 з.п. ф-лы, 65 табл., 69 пр. получения, 3 экспериментальных примера.

2443689
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
СОЕДИНЕНИЯ С МЕДИЦИНСКИМИ ЭФФЕКТАМИ, ОБУСЛОВЛЕННЫМИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕМ С РЕЦЕПТОРОМ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R1 представляет собой водород, галоген, CN или (C14)алкил; R2 представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С13)алкокси; R 3 и R5 независимо представляют собой водород, (С14)алкил, (С14 )алкокси, (С14)алкенил или гидроксилметил; R4 представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C14)алкокси или арил(С 14)алкокси; R6 представляет собой водород, необязательно фторированный (С14 )алкил; каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C14 )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C 14)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

2430086
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
АМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И АКТИВАТОРЫ РЕЦЕПТОРА ТРОМБОПОЭТИНА

Изобретение относится к соединениям формулы (1), их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агониста рецептора тромбопоэтина. В формуле (1)

А представляет собой атом азота или CH; когда A является атомом азота, В представляет собой NR9 (где R9 представляет собой C1-10алкильную группу), когда A представляет собой СН, то В является атомом серы, R1 представляет собой фенильную группу (причем фенильная группа замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогенов, C1-10 алкильных групп и С1-10оалкоксигрупп, (причем C 1-10алкильные группы и С1-10алкоксигруппы являются незамещенными или замещенными одним или более атомами галогена)); L1 представляет собой связь; Х представляет собой ОН; R2 представляет собой C1-6алкильную группу; L2 представляет собой связь; L3 представляет собой NH; L4 представляет собой связь или NH; Y представляет собой атом кислорода или атом серы; R 3 представляет собой тиенильную группу (причем тиенильная группа замещена CONR29R30 (где R29 представляет собой водород или С1-10алкильную группу, и R30 представляет собой аминогруппу (причем аминогруппа является незамещенной или замещена пиридильной группой), моно- или ди-C1-10алкиламиногруппу, N-метилпиперазинильную группу, пиперидиногруппу, морфолиногруппу или С1-10 алкильную группу (С1-10алкильная группа замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из карбоксильной группы, карбамоильных групп, пирролидильных групп, тетрагидрофурильных групп и морфолиногрупп) или R29 и R30, взятые вместе, означают -(CH2)m3-G-(CH 2)m4- (где G представляет собой CR31 R32 (где R31 представляет собой атом водорода, и R32 представляет собой C1-10алкилкарбониламиногруппу или пирролидинильную группу) и каждый из m3 и m4 независимо равен целому числу от 0 до 5, при условии, что m3+m4 равно 3, 4 или 5), или NR29R30, как целое, означает пиперидиногруппу или пирролидинильную группу (причем пиперидиногруппа и пирролидинильная группа замещена двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из: гидроксильных групп и С1-10алкокси групп) или 2-(4-оксопирридин-1(4Н)-ил)ацетильной группой), фенильную группу (причем фенильная группа замещена одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C1-10алкильных групп, С1-10алкилкарбонильных групп и C1-10алкиламинокарбонильных групп (причем C1-10алкильная группа, C1-10 алкилкарбонильная группа и С1-10алкиламинокарбонильная группа замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильных групп, карбоксильных групп и карбамоильных групп)), фенильную группу (причем фенильная группа замещена одной С1-10алкиламинокарбонильной группой и одним атомом галогена), дигидробензо[1,4]диоксиновую группу или бензо[1,4]оксазиноновую группу. Изобретение также относится к лекарственному средству, содержащему в качестве активного ингредиента соединение изобретения, и к активатору рецептора тромбопоэтина, представляющего собой соединение формулы (1). 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 11 табл. 2 ил.

2401259
патент выдан:
опубликован: 10.10.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЛИНА И ИНДАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Описывается соединение формулы I:

;

или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой (CR3R4 )n-NR5R6 и m, р, q, Ar, R 1, R3, R4, R5 и R 6 являются такими, как определено в формуле изобретения, которые являются селективными антагонистами 5-НТ6 и/или 5-НТ. Также описываются фармацевтическая композиция, содержащая это соединение, и применение соединения в изготовлении лекарств для лечения болезненного состояния центральной нервной системы, выбранного из психозов, шизофрении, маниакальных депрессий, неврологических расстройств, нарушений памяти, синдрома дефицита внимания, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, болезни Альцгеймера, нарушений питания и болезни Хантингтона. 3 н. и 24 з.п. ф-лы,1 табл.

2396255
патент выдан:
опубликован: 10.08.2010
3-ЭТИЛИДЕНГИДРАЗИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ РЕЦЕПТОРА ТРОМБОПОЭТИНА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (1), их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агониста рецептора тромбопоэтина. В формуле (1)

А представляет собой атом азота или СН, когда А представляет собой атом азота, В представляет собой NR 9 (где R9 представляет собой C1-10 алкильную группу), и когда А представляет собой СН, В представляет собой атом серы, R1 представляет собой фенильную группу (фенильная группа замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена, C1-10 алкильных групп и C1-10 алкоксигрупп (C1-10 алкильные группы и C1-10 алкоксигруппы являются незамещенными или замещены одним или несколькими атомами галогена)), L 1 представляет собой связь, Х представляет собой ОН, R 2 представляет собой C1-10 алкильную группу, L2 представляет собой связь, L3 представляет собой NH, L4 представляет собой связь или NH, Y представляет собой атом серы, и когда L4 представляет собой связь, R3 представляет собой пиперидинильную группу, пиперазинильную группу (пиперидинильная группа и пиперазинильная группа замещены заместителем, выбранным из группы, включающей C1-10 алкоксикарбонильные группы, карбоксильные группы, гидроксильные группы, ди-С1-10 алкиламинокарбонильные группы, C 1-10 алкиламинокарбонильные группы и С1-10 алкильные группы (C1-10 алкиламинокарбонильные группы и C 1-10 алкильные группы замещены заместителем, выбранным из группы, включающей пиридильные группы, гидроксильные группы и карбоксильные группы)), или когда L4 представляет собой NH, R3 представляет собой C1-10 алкильную группу (C1-10 алкильная группа замещена заместителем, выбранным из группы, включающей C1-10 алкоксигруппы, C1-10 алкоксикарбонильные группы или карбоксильные группы). Изобретение также относится к активатору рецептора тромбопоэтина, представляющего собой соединение формулы (1), и к лекарственному средству, содержащему в качестве активного ингредиента соединение изобретения. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 2 ил.

2395505
патент выдан:
опубликован: 27.07.2010
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым гексафторизопропанолзамещенным производным циклогексана формулы (I), обладающим свойствами модулирования LXR - и/или LXR агонистов, а также к их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I)

R1 обозначает водород, низший алкил, фтор-низший алкил, низший алкил-карбонил, фтор-низший алкил-карбонил, фенил-низший алкил, С36 -циклоалкил-низший алкил, С36-циклоалкилкарбонил или С36-циклоалкил-низший алкил-карбонил; R2 обозначает водород или низший алкил; R3 обозначает низший алкил, фенил-низший алкил, где фенил возможно замещен низшим алкоксикарбонилом, низший алкоксикарбонил, или, если Х обозначает простую связь и m не равен 0, R3 может также обозначать гидроксигруппу; R4 обозначает фенил или гетероциклил, где гетероциклил представляет собой пятичленное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из азота и серы, необязательно замещенное от 1 до 3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей низший алкил и галоген; Х обозначает простую связь, SO2, СО или С(O)O; m обозначает 0, 1, 2 или 3; n обозначает 0 или 1. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединение формулы (I). 2 н. и 18 з.п. ф-лы.

2382029
патент выдан:
опубликован: 20.02.2010
ПРОИЗВОДНОЕ ТИЕНОПИРАЗОЛА, ИМЕЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩУЮ ФОСФОДИЭСТЕРАЗУ 7 (PDE 7) АКТИВНОСТЬ

Описываются новые соединения тиенопиразола формулы (I), где R1 обозначает незамещенную С3 8-циклоалкильную группу или тетрагидропиранил, R2 обозначает незамещенную C13алкильную группу, R3 обозначает атом водорода, R4 обозначает разные группы, указанные в формуле изобретения. Соединения ингибируют PDE 7 и, следовательно, повышают клеточный уровень цАМФ. Вследствие этого такое соединение применимо для лечения различных типов таких заболеваний, как аллергические заболевания, воспалительные заболевания или иммунологические заболевания. Описываются также фармацевтическая композиция, способ ингибирования PDE, способы получения соединения формулы (I), где R4 обозначает

CO2R7, и промежуточные соединения. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 138 табл.

2376309
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛЫ И 3-СУЛЬФОНИЛ-ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к антагонистам серотониновых 5-НТ6 рецепторов - замещенным 4-сульфонилпиразолов и 3-сульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидинов общей формулы 1 или общей формулы 1.2. Соединения могут найти применение для лечения и предупреждения развития различных когнитивных и нейродегенеративных заболеваний ЦНС. В общей формуле 1 и 1.2 соответственно

где Аr представляет собой необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий в качестве гетероатома атом азота, кислорода или серы; R1 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный C1-C5 алкил, низший ацил или необязательно замещенный фенил; R2 представляет собой необязательно замещенную аминогруппу или замещенную гидроксигруппу или R1 вместе с атомом азота, с которым он связан, и R2 вместе с атомом углерода, с которым он связан, образуют замещенный пиримидиновый цикл; R3 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный C1-C 5 алкил, замещенную гидроксильную группу или замещенную сульфанильную группу, R5 представляет собой атом водорода, необязательно замещенный C1-C5 алкил, замещенную гидроксильную группу или замещенную сульфанильную группу, R 7 и R9 независимо друг от друга представляют собой атом водорода, C13 алкил или фенил; R8 представляет собой атом водорода. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

2369600
патент выдан:
опубликован: 10.10.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ МАЛОНОНИТРИЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным малононитрила формулы (I), которые могут найти применение для борьбы с насекомыми-вредителями. В формуле (I)

R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой атом водорода;

R3 представляет собой атом водорода; R4 представляет собой С15-алкильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 25-алкенильную группу; R5 представляет собой атом водорода, атом галогена, С15 -алкильную группу; по меньшей мере, одно из значений X1 , X2 и X3 представляет собой CR6 , а другие означают атомы азота; R6 представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, формильную группу, С15-алкильную группу, необязательно замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена,

С15-алкилтиогруппу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С26-алкилкарбонильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 25-алкоксикарбонильную группу или группу (СН 2)mQ, где m=0, a Q означает фенил; и в случае, когда один из R5 и R6 связан с двумя атомами в соседних положениях или два R6 связаны с двумя атомами в соседних положениях, они могут быть связаны друг с другом в концевых положениях с образованием С26 -алкандиильной группы или С46-алкендиильной группы. Изобретение также относится к композиции и способу борьбы с насекомыми-вредителями. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

2362769
патент выдан:
опубликован: 27.07.2009
3-АЛКИЛИДЕНГИДРАЗИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ РЕЦЕПТОРА ТРОМБОПОЭТИНА

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (1), и их фармацевтически приемлемым солям, обладающими свойствами активатора рецептора тромбопоэтина. Соединения могут найти применение для повышения уровня тромбоцитов. В соединении формулы (1)

А представляет собой атом азота или CR 4, где R4 представляет собой атом водорода, атом галогена; В представляет собой атом серы или NR9 , где R9 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, формильную группу, C1-6 алкильную группу, при условии, что когда А представляет собой атом азота, В не является NH; R1 представляет фенильную группу, которая может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей: атом галогена, С1-10алкильную группу, где C1-10 алкильная группа, необязательно, может быть замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атом галогена; L1 представляет собой связь; Х представляет собой OR13, где R 13 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой атом водорода, С1-10алкильную группу, фенильную группу; L2 представляет собой связь, CR34 R35, где каждый из R34 и R35 , независимо, представляет собой атом водорода или С1-4 алкильную группу; L3 представляет собой связь NR 19, где R19 представляет собой атом водорода; L4 представляет собой связь или NR22, где R22 представляет собой атом водорода; Y представляет собой атом кислорода, атом серы; и R3 представляет собой арильную группу, выбранную из фенила или тиенила, где арильная группа замещена заместителем, выбранным из карбоксильной группы, сульфамидной группы, С1-4алкоксикарбонильной группы, тетразольной группы и возможно дополнительно замещена заместителем, выбранным из атомов галогена, нитро, гидроксигруппы, С1-10 алкилкарбониламиногруппы. 5 н. и 28 з.п. ф-лы, 10 табл., 2 ил.

2358970
патент выдан:
опубликован: 20.06.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к производным пиразола формулы I-A

2270832
патент выдан:
опубликован: 27.02.2006
ПРОИЗВОДНЫЕ УРАЦИЛА, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ БОРЬБЫ С СОРНЯКАМИ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым производным урацила формулы [I], обладающим гербицидной активностью, гербицидной композиции на их основе и способу борьбы с сорняками. В производных урацила формулы [I]

2264395
патент выдан:
опубликован: 20.11.2005
ГЕТЕРОЦИКЛИЛСУЛЬФИНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1

2263666
патент выдан:
опубликован: 10.11.2005
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ФЕНИЛЗАМЕЩЕННОГО ПИРАЗОЛА

Описывается способ получения новых производных фенилзамещенного пиразола формулы (II) и их солей и сложных эфиров, где Х1 и Х2 являются галогеном или водородом; R1 является C1-6-алкилом; R2 является C1-6-галогеналкилом или алкилсульфонилом и R3 является H или галогеном, отличающийся тем, что окисляют соединение формулы (III), в которой X является таким, как он определен ранее, кислородом или кислородсодержащим газом в присутствии катализатора окисления в инертном растворителе. Технический результат - обеспечение новых карбоциклических (гетероциклических) замещенных бензойных кислот, пригодных в качестве промежуточных соединений или предшественников для получения соответствующих сложноэфирных соединений, которые являются полезными гербицидными соединениями. 7 з.п.ф-лы, 1 табл.



2154637
патент выдан:
опубликован: 20.08.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАРАЗИТИЧЕСКОГО ЗАРАЖЕНИЯ И СПОСОБ ПОВРЕЖДЕНИЯ ИЛИ УНИЧТОЖЕНИЯ ПАРАЗИТОВ

Описываются новые производные пиразола формулы (I), где R1 является CN, C1-6 алкоксикарбонилом, фенилом или C1-6 алкилом, необязательно замещенным одним или более атомами галогена; R2 является группой формулы II, III или IV, в которой R7 является H, галогеном, три(C1-6алкил)силилом, C1-6алкилом (необязательно замещенным одним или более атомами галогена, OH или C1-6алкоксигруппой), C1-6алкоксикарбонилом, фенильной группой или 5- или 6-членным циклическим гетероциклом, который насыщен или частично или полностью ненасыщен и содержит вплоть до 4 гетероатомов, независимо выбранных из вплоть до 4 N атомов, до 2 O атомов и до 2 S атомов, и который присоединен к алкильному звену при помощи подходящего атома С, S или N, где позволяет валентность; и R8, R9 и R10 каждый является независимо H, галогеном, фенилом, необязательно замещенным одним или более атомами галогена, CN или C1-6алкильной группой, необязательно замещенной одним или более атомами галогена; R3 представляет H, C1-6алкил, галоген, NH2, NH(С1-6алканоил), NH(C1-6алкоксикарбонил), N(C1-6 алкоксикарбонил)2, NH(C1-6алкил), N(C1-6алкил)2, NHCONH(C1-6 алкил), N-пирролил, SH или S (O)n (C1-6алкил), где n равно 0, 1 или 2; и R4, R5 и R6 каждый является независимо галогеном, C1-6алкилом, замещенным одним или более атомами галогена, C1-6алкоксигруппой, замещенной одним или более атомами галогена, S(O)n (C1-6алкилом, необязательно замещенным одним или более атомами галогена), где n равно 0, 1 или 2, или SF5, или их фармацевтически или ветеринарно приемлемые соли. Указанные соединения обладают антипаразитическими свойствами. Описывается также способ лечения паразитического заражения и способ повреждения или уничтожения паразитов. 3 с. и 13 з.п.ф-лы, 1 табл.



2151766
патент выдан:
опубликован: 27.06.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ПИРАЗОЛА, СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С НАСЕКОМЫМИ

Описываются новые производные замещенного пиразола общей формулы I, где R - дифторэтил или трифторэтил; n - число 0, 1, 2. Они отличаются хорошей переносимостью растениями и незначительной токсичностью для теплокровных и являются пригодными для борьбы с вредителями, такими, как насекомые, паукообразные и нематоды. Описывается также средство для борьбы с насекомыми на основе соединений формулы I. 2 с.п. ф-лы, 1 табл.
2138485
патент выдан:
опубликован: 27.09.1999
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЙ ПРОДУКТ

Производные пиразола общей формулы I или их фармацевтически приемлемые аддитивные соли кислоты, в которой А представляет СН2, R1 - C1-6 алкил или фенил; X1 - ковалентная связь или S; R3 - C1-6 алкил; Y - 2,4,6-тризамещенный фенил, где заместитель выбран из хлора, метила или трифторметила, причем фенил содержит не более одной группы трифторметила в качестве заместителя; Z - группа формулы (a); R4 - Н или C1-6 алкокси; R5 - Н, -CH2OR6, R6 - Н или C1-6 алкил; или группа формулы (б), где К и J- СН, или один из них означает СН, а другой - азот, R14 - гидрокси, алкокси или группа Х2-(СН2)rOR6, X2 - ковалентная связь или кислород, r = 1 или 2. Соединения обладают активностью антагонистов кортикотропин-высвобождающего фактора. 4 c. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.





2130453
патент выдан:
опубликован: 20.05.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА

Использование: для борьбы против фитопатогенов. Сущность изобретения: производные пиразола формулы I

,

где R - H, C1-4-алкил, или CF3, Y - C1-4-алкил; A - азот или CH; Z - C1-6-алкил, нафтил или фенил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из галоида, C1-4-алкила, C1-4-алкокси, трифторметила. Реагент I: -(1-метил-4-фенилэтинил пиразол)- -метоксиакрилат. Условия реакции: перемешивание при 25oC в диметилформамиде в присутствии K2CO3 и метилиодида. 3 з.п.ф-лы, 2 табл.
2098410
патент выдан:
опубликован: 10.12.1997
Наверх