Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: ....атомы галогена или нитрогруппы – C07D 231/16

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 231/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца
C07D 231/16 ....атомы галогена или нитрогруппы

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(1-АДАМАНТИЛ)-3,4,5-ТРИНИТРО-1Н-ПИРАЗОЛА

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к способу получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола, приведенной ниже формулы, который может являться исходным соединением для синтеза терапевтически активных веществ. Предложенный способ получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола заключается в присоединении к производному адамантана гетероорганического соединения, выдерживании реакционной смеси при температуре кипения растворителя в течение 3 ч, последующем выделении и перекристаллизации продукта. Причем реакционную смесь предварительно выдерживают в течение 1 ч при 0°С, а выделение продукта проводят отгонкой растворителя. При этом в качестве производного адамантана используют 1,3-дегидроадамантан, в качестве гетероорганического соединения - 3,4,5-тринитро-1H-пиразол, а в качестве растворителя - диэтиловый эфир при мольном соотношении 1,3-дегидроадамантана и 3,4,5-тринитро-1H-пиразола, равном 1:1. Техническим результатом является технологичный способ получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола с высоким выходом целевого продукта.

2528404
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
5-ЧЛЕННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ЦЕЛЕЙ

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X1 и X2 независимо представляют собой CR2 или N, при условии, что оба из X1 и X2 одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R2 , эти R2 необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R1 представляет собой перфтор(низший алкил), -AA, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения AA, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

2515968
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 2-АМИНО-5-ЦИАНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производных 2-амино-5-цианобензойной кислоты формулы (1), где R1 представляет собой NHR 3; R2 представляет собой СН3 или Cl; и R3 представляет собой Н, С1 4алкил, циклопропил, циклопропилциклопропил, циклопропилметил или метилциклопропил; включающий приведение в контакт (1) соединения формулы 2, где Х представляет собой Br или Cl; с (2) реагентом на основе цианида металла, включающим одно или более соединений, выбранных из группы, состоящей из цианида щелочного металла и цианида меди (I), (3) реагентом на основе соли меди (I), (4) реагентом на основе соли йодистоводородной кислоты и (5) по меньшей мере одним соединением формулы 3, где R5 представляет собой Н, фенил или бензил; или С112алкил, необязательно замещенный NR9R10; каждый R6, R7 и R8 представляет собой независимо Н, С112алкил, фенил или бензил; или R6 и R7 вместе образуют -СН=СН-СН=СН-; и R9 и R10 вместе образуют -CH=N-CH=CH-, необязательно имеющий до 3 заместителей, независимо выбранных из С112алкила; при условии, что когда Х представляет собой Cl, то R2 представляет собой метил. Технический результат: разработан новый способ получения производных 2-амино-5-цианобензойной кислоты, отличающийся быстротой и экономичностью. 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

2495869
патент выдан:
опубликован: 20.10.2013
ФУНГИЦИДНЫЕ N-ЦИКЛОАЛКИЛБЕНЗИЛТИОКАРБОКСАМИДЫ ИЛИ N-ЦИКЛОАЛКИЛБЕНЗИЛ-N'-ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к N-циклоалкилбензилтиокарбоксамидным или N-циклоалкилбензил-N'-замещенным карбоксиимидамидным производным формулы (I):

в которой А представляет собой карбосвязанную, ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из пиразолила, пирроллила, триазолила и фуранила, и которая может быть замещена вплоть до четырех заместителей группами R; Т представляет собой S; Z1 представляет собой незамещенный С 37-циклоалкил или С37 -циклоалкил, замещенный вплоть до 2 заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и которые могут быть выбраны из перечня, состоящего из C1-C8-алкильных групп; Z2 и Z3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или C1 -C8-алкил; X, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; C1-C8 -алкил; С18-галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; C1-C8-галогеналкокси, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; С37-циклоалкил; три(С 18-алкил)силил; три(С18 -алкил)силил-С18-алкил; бензилокси, фенокси, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; фенил, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; или два заместителя Х вместе с последующими атомами углерода, к которым они присоединены, образуют метилендиоксо; n представляет собой 1, 2 или 3; R, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом водорода; атом галогена; C1-C8-алкил; C1-C8 -галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; Q, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; а также к его сельскохозяйственно приемлемым солям. Изобретение также относится к фунгицидной композиции, содержащей в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в сельском хозяйстве для борьбы с фитопатогенными грибами сельскохозяйственных культур. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 56 пр.

2480457
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ПРОИЗВОДНОЕ БИПИРАЗОЛА

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится и к применению вышеназванного соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 99 пр.

2470016
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R2 представляет собой -SR5, галоген, галогенированный С1-6 алкил или т.п., R3 представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(RaRb)-Rc-R d, или группу, представленную формулой: -(CRe Rf)m-С(RaRb)-R c-Rd, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R4 представляет собой -OR6, -CONR7R8, -NR 9CONR7R8, -(CR10R 11)pOH, -(CR10R11) pOCONR7R8, -NR9COR 12, -(CR10R11)pNR 9COR12, -С(=О)NR9OR12, -CONR9CONR7R8, -CN, галоген или NR9(С=O)OR12; R5 представляет собой С1-6алкил; R6 представляет собой водород или -CONR7R8; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или т.п., R10 и R11 независимо представляет собой водород; R12 представляет собой C1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3. Это соединение пригодно в качестве ингибитора 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1. Изобретение также относится к отдельным соединениям, фармацевтическим композициям на основе заявленных соединений, способу предупреждения и лечения диабета и применению соединения формулы (II). 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 283 пр., 3 тестовых пр., 3 пр. рецептур.

Формула 1

Формула 2

2455285
патент выдан:
опубликован: 10.07.2012
ФУНГИЦИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ N-6-ЧЛЕННОГО КОНДЕНСИРОВАННОГО (ГЕТЕРО)АРИЛМЕТИЛЕН-N-ЦИКЛОАЛКИЛКАРБОКСАМИДА

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой присоединенную через атом углерода 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из тиофенила, фуранила, пиразолила и пирролила, которая может быть замещена от одной до трех Ra - группами; Т представляет собой О, S; В является таким, как показано в формуле изобретения; Z1 представляет собой незамещенный циклопропил; Z2 представляет собой атом водорода, С18алкил или С 18алкоксикарбонил; Z3 независимо представляют собой атом водорода. Также изобретение относится к фунгицидной композиции, содержащей соединения формулы (I) в качестве активного ингредиента, и способу борьбы с фитопатогенными грибами у сельскохозяйственных растений. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие фунгицидной активностью. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

2440982
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
ПРЕВРАЩЕНИЕ 2-ПИРАЗОЛИНОВ В ПИРАЗОЛЫ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ БРОМА

Изобретение относится к способу получения соединения формулы 1а, где X представляет галоген или С1 4галогеналкил; Z представляет N или CR9; каждый R5 независимо представляет галоген или С14галогеналкил; R9 представляет Н, галоген или С1-С4галогеналкил; R10 представляет Н или С14алкил; и n представляет целое число от 0 до 3, который включает контактирование 2-пиразолина формулы 2а, где X, Z, R5, R9, R10 и n имеют вышеуказанные значения, с бромом в среде подходящего инертного органического растворителя при температуре от 80 до 180°С. Технический результат - получение пиразолов формулы 1а с высоким выходом и высокой чистотой. 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

2410381
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
ПИРАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-БЕТА-HSD-1

Изобретение относится к производным пиразола формулы (I):

,

где R1 обозначает водород; R 2 обозначает адамантан, незамещенный или замещенный гидроксигруппой или галогеном; R3 обозначает трифторметильную, пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипиперидиновую или тиоморфолиновую группу; R4 обозначает циклопропил, трет-бутил, -CH(СН 3)2CH2OH, метил, -CF3 или группу - (CH2)nCF3, где n равно 1 или 2; R5 обозначает водород или низш. алкил, незамещенный или замещенный галогеном, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения и содержащие их фармацевтические композиции обладают способностью ингибировать 11 -гидроксистероиддегидрогеназу формы 1 (11-БЕТА-HSD-1) и применимы для лечения заболеваний, таких как, например, сахарный диабет типа II и метаболический синдром.

3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

2402517
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДОВ И ГЕТЕРОАРЕНОВ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:

,

а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении белка-переносчика холестерилового эфира (БПХЭ), к способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственных средств. Значения заместителей R1, R2, R4, R5, а также А, В, D и n указаны в формуле изобретения. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

2397976
патент выдан:
опубликован: 27.08.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-ФЕНИЛПИРАЗОЛ-1-КАРБОКСАМИДОВ

Изобретение относится к способу получения соединений формулы (I), который включает взаимодействие соединений формул (II) и (III) и сульфонилхлорида в подходящем органическом растворителе в присутствии основания с образованием соединения формулы (I), причем растворитель или/и основание объединяется с соединениями формул (II) и (III). Описаны также соединения формулы (III), которые применимы в качестве исходных соединений для этого способа. Радикалы R1-R6 имеют значения, указанные в формуле изобретения. Технический результат - разработка менее дорогого и более эффективного, гибкого и удобного в работе способа получения соединений формулы (I). 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

2397165
патент выдан:
опубликован: 20.08.2010
ПРОИЗВОДНОЕ ТИЕНОПИРАЗОЛА, ИМЕЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩУЮ ФОСФОДИЭСТЕРАЗУ 7 (PDE 7) АКТИВНОСТЬ

Описываются новые соединения тиенопиразола формулы (I), где R1 обозначает незамещенную С3 8-циклоалкильную группу или тетрагидропиранил, R2 обозначает незамещенную C13алкильную группу, R3 обозначает атом водорода, R4 обозначает разные группы, указанные в формуле изобретения. Соединения ингибируют PDE 7 и, следовательно, повышают клеточный уровень цАМФ. Вследствие этого такое соединение применимо для лечения различных типов таких заболеваний, как аллергические заболевания, воспалительные заболевания или иммунологические заболевания. Описываются также фармацевтическая композиция, способ ингибирования PDE, способы получения соединения формулы (I), где R4 обозначает

CO2R7, и промежуточные соединения. 8 н. и 12 з.п. ф-лы, 138 табл.

2376309
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
ЗАМЕЩЕННОЕ АНИЛИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕГО СОЛЬ, ЕГО ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, АГЕНТ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В СЕЛЬСКОМ ХОЗЯЙСТВЕ И САДОВОДСТВЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ

Описываются замещенные пиразолкарбоксанилидные производные формулы (I), где R1 представляет собой Н, алкил, алкилкарбонил, алкенилкарбонил, фенилалкил, фенилкарбонил; R2 представляет собой Н, галоген, алкокси; G представляет собой алкил, алкенил; Z представляет собой О; Х представляет собой Н, галоген, алкил; Y1 представляет собой алкил, алкенил; Y2 представляет собой галоген, C16алкил, m равно 1 или 2; и n равно 1, и их соли, акарицид для сельского хозяйства, в качестве которого используют пиразолкарбоксанилидные производные формулы (I) и способ его применения. Описывается также промежуточное соединение формулы (II) и 1,3-диметил-5-трифторметилпиразол-4-карбоновая кислота. Техническим результатом является получение новых акарицидов, полезных в сельском хозяйстве. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл.

2375348
патент выдан:
опубликован: 10.12.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ МАЛОНОНИТРИЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным малононитрила формулы (I), которые могут найти применение для борьбы с насекомыми-вредителями. В формуле (I)

R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой атом водорода;

R3 представляет собой атом водорода; R4 представляет собой С15-алкильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 25-алкенильную группу; R5 представляет собой атом водорода, атом галогена, С15 -алкильную группу; по меньшей мере, одно из значений X1 , X2 и X3 представляет собой CR6 , а другие означают атомы азота; R6 представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, формильную группу, С15-алкильную группу, необязательно замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена,

С15-алкилтиогруппу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С26-алкилкарбонильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 25-алкоксикарбонильную группу или группу (СН 2)mQ, где m=0, a Q означает фенил; и в случае, когда один из R5 и R6 связан с двумя атомами в соседних положениях или два R6 связаны с двумя атомами в соседних положениях, они могут быть связаны друг с другом в концевых положениях с образованием С26 -алкандиильной группы или С46-алкендиильной группы. Изобретение также относится к композиции и способу борьбы с насекомыми-вредителями. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

2362769
патент выдан:
опубликован: 27.07.2009
ПИРРОЛЬНЫЕ И ПИРАЗОЛЬНЫЕ ИНГИБИТОРЫ DAAO

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

где R1 и R2 независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, алкила, алкиларила и XYR 5; Х и Y независимо выбраны из О и (CR6R 7)n; R3 обозначает водород, алкил или М; М обозначает ион, выбранный из алюминия, кальция, лития, магния, калия, натрия, цинка или их смеси; Z обозначает CR 4; R4 выбран из водорода, галогена, алкила, алкиларила и XYR5; R5 выбран из арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила; R 6 и R7 независимо выбраны из водорода и алкила; n обозначает целое число от 1 до 6; по меньшей мере один из R 1 и R2 обозначает XYR5; и по меньшей мере один из Х и Y обозначает

(CR6 R7)n, а также к способу повышения концентрации D-серина и/или снижения концентрации токсичных продуктов окисления D-серина под действием DAAO у млекопитающего, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I, к способу лечения шизофрении, лечения или профилактики потери памяти и/или познавательной способности, к способу улучшения способности к обучению, способу лечения невропатической боли, а кроме того, к фармацевтической композиции, обладающей DAAO ингибирующей активностью, на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе. 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл.

2361862
патент выдан:
опубликован: 20.07.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1,5-ДИФЕНИЛПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), в которой W означает группу -COOR или -CN; R 1 означает атом водорода, галогена или (С 14)алкильную группу; R 2, R3, R4, R5, R6, R 7 каждый независимо друг от друга означает атом водорода или галогена или (С14 )алкильную, (С14 )алкокси или трифторметильную группу; R означает (С 14)алкильную или бензильную группу

Способ заключается в том, что производное соответствующей фенилборной кислоты приводят во взаимодействие с соединением формулы (III)

Технический результат - получение новым способом производных 1,5-дифенилпиразол-3-карбоновой кислоты, применимых для производства антагонистов рецепторов каннабиоидов CB 1.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"С.RAIMUNDO ET ALL, J.MED. CHEM., 2004, 47, №12, 3111-3130. BERTRAND COTTINEAU ET ALL, SYNLETT, 2002, VOL.5, 769-770.

2326116
патент выдан:
опубликован: 10.06.2008
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИГИДРО 3-ГАЛОГЕН-1H-ПИРАЗОЛ-5-КАРБОКСИЛАТЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I и формулы II

где R1 представляет собой галоген; R2 представляет галоген; R 3 представляет C1-C 4 алкил; Х представляет N или СН; и n равно 0-3, при условии, что когда Х представляет собой СН, тогда n равно, по меньшей мере, 1.

где R1 представляет галоген; R2 представляет галоген; R 3 представляет собой Н или C1-C 4 алкил; Х представляет собой N или СН; и n равно от 0 до 3, при условии, что когда Х представляет собой СН, тогда n равно, по меньшей мере, 1. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I, способу получения соединения формулы II, способ получения соединения формулы III. Также описываются промежуточные соединения формулы 4. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые представляют интерес в качестве инсектицидов, а также способ их получения. 6 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

2317983
патент выдан:
опубликован: 27.02.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АДАМАНТ-1-ИЛСОДЕРЖАЩИХ АЗОЛОВ

Изобретение относиться к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения адамант-1-илсодержащих азолов общей формулы

2280032
патент выдан:
опубликован: 20.07.2006
НОВЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ГЕРБИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ ПРОИЗВОДНЫЕ

Описываются новые замещенные производные пиразола общей формулы

2278113
патент выдан:
опубликован: 20.06.2006
ПИРАЗОЛЬНЫЕ КАРБОКСАНИЛИДЫ И СРЕДСТВА ДЛЯ БОРЬБЫ С БАКТЕРИЯМИ И ГРИБАМИ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются пиразольные карбоксанилиды формулы (I)

где X, Y, m и n имеют указанные в формуле изобретения значения, которые могут представлять собой активное вещество для борьбы с бактериями и грибами, а) m = 0, n = 1 и Y означает 2-хлор, 2-фтор, 4-бром, 2-метил, 2-трифторметил, 3- трифторметил, цианогруппу, галогензамещенную алкоксигруппу или б) m = 0, n = 2; 3 и Y означает атом галогена, алкильную группу, галогензамещенную алкильную группу, или в) m = 1, n = 0-2 и Х означает атом хлора, нитрогруппу, алкильную группу, алкоксигруппу, Y означает атом галогена, нитрогруппу, цианогруппу, алкильную группу. Описывается также средство для борьбы с бактериями и грибами. Технический результат заключается в получении соединений, проявляющих высокую активность в отношении некоторых микроорганизмов. 2 с. и 4 з.п. ф-лы, 7 табл.

2240314
патент выдан:
опубликован: 20.11.2004
ФТОРПИРАЗОЛБИФЕНИЛАМИДНЫЕ ФУНГИЦИДЫ

Изобретение относится к бифениламидам общей формулы I



а также их солям, где R1 означает Н или F; R2 означает Н, галоген, С14-алкил; R3 означает СН3; соединения I используют для борьбы с фитопатогенными грибами. 2 с.п. ф-лы.
2225400
патент выдан:
опубликован: 10.03.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-МЕТИЛ-5-ХЛОРПИРАЗОЛА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым производным 1-метил-5-хлорпиразола общей формулы, где R представляет CH2Cl, CF3, 4-CLC6H4, 3-NO2C6H4, которые проявляют антибактериальную активность. Кроме того, предложен способа получения производных 1-метил-5-хлорпиразола, в которых R представляет СН3, С2Н5, С3Н7, СН2Сl, СF3, С6Н5, 4-ClC6Н4, 3-NO2C6H4, путем взаимодействия соответствующего производного 2,2-дихлордивинилкетона формулы RC(O)CH=CCl2, где R имеет вышеуказанные значения, с диметилгидразином при их мольном соотношении 1: 2 соответственно в среде органического растворителя при комнатной температуре в течение 0,5-12 ч. Технический результат: получены простым одностадийным способом на основе доступного сырья производные 1-метил-5-хлорпиразола, в том числе и новые соединения, которые являются перспективными биологически активными веществами и техническим ценными продуктами для создания медицинских препаратов, красителей, инсектицидов. 2 c.п. ф-лы, 3 табл.
2186772
патент выдан:
опубликован: 10.08.2002
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ФЕНИЛЗАМЕЩЕННОГО ПИРАЗОЛА

Описывается способ получения новых производных фенилзамещенного пиразола формулы (II) и их солей и сложных эфиров, где Х1 и Х2 являются галогеном или водородом; R1 является C1-6-алкилом; R2 является C1-6-галогеналкилом или алкилсульфонилом и R3 является H или галогеном, отличающийся тем, что окисляют соединение формулы (III), в которой X является таким, как он определен ранее, кислородом или кислородсодержащим газом в присутствии катализатора окисления в инертном растворителе. Технический результат - обеспечение новых карбоциклических (гетероциклических) замещенных бензойных кислот, пригодных в качестве промежуточных соединений или предшественников для получения соответствующих сложноэфирных соединений, которые являются полезными гербицидными соединениями. 7 з.п.ф-лы, 1 табл.



2154637
патент выдан:
опубликован: 20.08.2000
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАРАЗИТИЧЕСКОГО ЗАРАЖЕНИЯ И СПОСОБ ПОВРЕЖДЕНИЯ ИЛИ УНИЧТОЖЕНИЯ ПАРАЗИТОВ

Описываются новые производные пиразола формулы (I), где R1 является CN, C1-6 алкоксикарбонилом, фенилом или C1-6 алкилом, необязательно замещенным одним или более атомами галогена; R2 является группой формулы II, III или IV, в которой R7 является H, галогеном, три(C1-6алкил)силилом, C1-6алкилом (необязательно замещенным одним или более атомами галогена, OH или C1-6алкоксигруппой), C1-6алкоксикарбонилом, фенильной группой или 5- или 6-членным циклическим гетероциклом, который насыщен или частично или полностью ненасыщен и содержит вплоть до 4 гетероатомов, независимо выбранных из вплоть до 4 N атомов, до 2 O атомов и до 2 S атомов, и который присоединен к алкильному звену при помощи подходящего атома С, S или N, где позволяет валентность; и R8, R9 и R10 каждый является независимо H, галогеном, фенилом, необязательно замещенным одним или более атомами галогена, CN или C1-6алкильной группой, необязательно замещенной одним или более атомами галогена; R3 представляет H, C1-6алкил, галоген, NH2, NH(С1-6алканоил), NH(C1-6алкоксикарбонил), N(C1-6 алкоксикарбонил)2, NH(C1-6алкил), N(C1-6алкил)2, NHCONH(C1-6 алкил), N-пирролил, SH или S (O)n (C1-6алкил), где n равно 0, 1 или 2; и R4, R5 и R6 каждый является независимо галогеном, C1-6алкилом, замещенным одним или более атомами галогена, C1-6алкоксигруппой, замещенной одним или более атомами галогена, S(O)n (C1-6алкилом, необязательно замещенным одним или более атомами галогена), где n равно 0, 1 или 2, или SF5, или их фармацевтически или ветеринарно приемлемые соли. Указанные соединения обладают антипаразитическими свойствами. Описывается также способ лечения паразитического заражения и способ повреждения или уничтожения паразитов. 3 с. и 13 з.п.ф-лы, 1 табл.



2151766
патент выдан:
опубликован: 27.06.2000
ПИРАЗОЛИЛЗАМЕЩЕННЫЙ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИД ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОТ ВОСПАЛЕНИЯ ИЛИ СВЯЗАННОГО С ВОСПАЛЕНИЕМ ЗАБОЛЕВАНИЯ

Пиразолилзамещенный бензолсульфонамид формулы I, где R1 - фенил, который содержит в качестве заместителя в положении, которое может быть замещено, один радикал, выбранный из атома галогена, (С110)алкила, сульфамильной группы или группы (a), R2 - водород, (С110)алкил, (С16)галогеналкил, цианогруппа, карбоксил, (С16)алкоксикарбонил, (С16)карбоксиалкил, (С110)цианоалкил, (С16)алкокси-карбонилциано(С26)алкенил, аминокарбонил, (С16)аминокарбонилалкил, (C1-C6)-N-алкиламинокарбонил, N-ариламинокарбонил, (C3-C7) циклоалкиламинокарбонил, (C1-C6)каpбоксиалкиламинокарбонил, (C16) аралкоксикарбонил (C16) алкиламинокарбонил, (C16) гидроксиалкил (обозначение других радикалов см. в п. 1 формулы изобретения). Соединения формулы I полезны для лечения воспалений во время сосудистых заболеваний, мигрени, воспаления щитовидной железы. 6 c. и 13 з.п. ф-лы, 12 табл.
2139281
патент выдан:
опубликован: 10.10.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОСТОГО ЭФИРА, СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С НАСЕКОМЫМИ И СОЕДИНЕНИЕ ФЕНОЛА

Производные простого эфира общей формулы I, где R1 - галоген; А - группа -CH(R2)-(CH)m-CH(R3)-N(R4)-C(= Y)-X-R5, -СН(R2)-(CH2)m-CH(R3)-W-C(= Y)-цикло-С3Н5, -СН(R2-(СН2)m-CH(R3)-СН2-В, CH(R2)-C5H5N(R2)n,

-СН(R2)-С6Н6(R9)n,; R2, R3, R4 - Н или метил, R5 - С1-4-алкил; R6, R10, R11 - Н, C1-4-алкил; R9 - галоген или С1-4-алкил; Е - остаток формулы (а)-(в), R12 - галоген или метил; X, Y - кислород или сера; W - NH; 1, m, n = 0-2, обладают превосходным подавляющим действием против вредных насекомых и вредных клещей. 3 с. и и 8 з.п. ф-лы, 22 табл.
2139279
патент выдан:
опубликован: 10.10.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА, СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ БОРЬБЫ

Описываются новые производные пиразола формулы I, где значения R1 - R4 указаны в п.1 формулы изобретения, которые могут найти применение в борьбе с нежелательными растениями. Описывается способ получения вышеуказанных соединений, гербицидная композиция и способ борьбы с использованием соединений фломулы I. 7 с. и 31 з. п. ф-лы, 8 табл.
2137761
патент выдан:
опубликован: 20.09.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ

Изобретение относится к производным пиразола общей формулы I



в которой R1 является фенилом, замещенным цикло(низшим)алкилом, гидрокси(низшим)алкилом, циано, низшим алкилендиокси, карбокси, (низшей алкокси)карбонильной группой, низшим алканоилом, низшим алканоилокси, низшим алкокси, фенокси или карбамоилом, необязательно замещенным низшим алкилом;

R2 является галогеном, гало(низшим)алкилом, циано, карбокси, (низший алкокси)карбонильной группой, карбамоилом, необязательно замещенным алкилом;

R3 является фенилом, замещенным низшим алкилтио, низшим алкилсульфинилом, или низшим алкилсульфонилом, при условии, что когда R1 - фенил, замещенный низшим алкокси, тогда R2 представляет галоген или гало(низший)алкил,

или их фармацевтически приемлемые соли. Указанные соединения обладают противоспалительной, противоревматической и болеутоляющей активностью. 3 з. п.ф-лы, 3 табл.
2128172
патент выдан:
опубликован: 27.03.1999
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-ФЕНИЛ-2,3-ДИМЕТИЛ-4-ЙОДПИРАЗОЛОНА- 5(ЙОДАНТИПИРИНА) (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к способу получения 1-фенил-2,3-диметил-4 йодпиразолона-5 (йодантипирина), обладающего антипиретическим антиневрологическим действием, входящего в состав антиасматических препаратов, таких как Felsol, Vastylu, а также проявившего высокую активность против клещевого энцефалита. Цель изобретения состоит в расширении сырьевой базы, уменьшении количества технологических операций, исключении опасных и нетехнологичных реагентов, снижений количества сточных вод. Для достижения данной цели иодирование антипирина или его соли с бензолсульфокислотой (БСКА) проводят в водном, водно-органических или органических растворителях иодирующей смесью, состоящей из иодида калия (KJ), перекиси водорода (H2O2) и соляной кислоты (HCl), которую прибавляют при температуре не выше 45oС, а лучше 2 - 10oС, или же иодированием в водно-спиртовой среде БСКА и иодида калия (KJ) добавляют водный раствор перекиси водорода при температуре от 30oС до кипения реакционной массы. Найденные способы получения йодантипирина обладают рядом преимуществ, которые выражаются в том, что дают стабильные высокие выходы целевого продукта, используют доступное сырье и реагенты и снижают количество технологических операций. 3 с. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил.
2106344
патент выдан:
опубликован: 10.03.1998
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ФЕНИЛПИРАЗОЛА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3- ФЕНИЛПИРАЗОЛА И ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Использование: в сельском хозяйстве. Сущность изобретения: производные 3-фенилпиразола общей формулы I, где Х - H, Hal, NO2, CN, CHO, (C1-C4) AlKS, (C1-C4) AlKOCO; Y и Z - независимо друг от друга H, Hal, NO2, CN, (C1-C4) AlK, (C1-C4 AlKO, возможно замещенный атомами Hal, (C1-C4) AlKSO, нафтил, бензилокси, три (C1-C4) AlK - силил (C1-C4) AlK, причем оба Y и Z не могут быть водородом, или Y и Z вместе с атомами углерода, к которым они присоединены образуют 1,3-диоксолановое кольцо, возможно замещенное Hal, R-H, хлортиоформил, бензоил, (C1-C4) AlKCO, (C1-C4) AlKOCO, возможно замещенный NO2 или (C1-C4) АЛКОСО, PhOCO, возможно замещенный NO2 или (C1-C4) AlKSCO, N (C1-C4) AlKCONH2; способ получения соединений ф-лы I, где X - Hal, и R-H, а Z и Y имеют указанные значения взаимодействием соединений ф-лы II с галогенирующим агентом; фунгицидная композиция на основе соединений ф-лы I. 3 с. и 5 з. п. ф-лы, 1 ил, 9 табл. Структура соединений формулы I и II

а
2072991
патент выдан:
опубликован: 10.02.1997
Наверх