Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 231/12

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 231/00 Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца
C07D 231/12 ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(1-АДАМАНТИЛ)-3,4,5-ТРИНИТРО-1Н-ПИРАЗОЛА

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к способу получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола, приведенной ниже формулы, который может являться исходным соединением для синтеза терапевтически активных веществ. Предложенный способ получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола заключается в присоединении к производному адамантана гетероорганического соединения, выдерживании реакционной смеси при температуре кипения растворителя в течение 3 ч, последующем выделении и перекристаллизации продукта. Причем реакционную смесь предварительно выдерживают в течение 1 ч при 0°С, а выделение продукта проводят отгонкой растворителя. При этом в качестве производного адамантана используют 1,3-дегидроадамантан, в качестве гетероорганического соединения - 3,4,5-тринитро-1H-пиразол, а в качестве растворителя - диэтиловый эфир при мольном соотношении 1,3-дегидроадамантана и 3,4,5-тринитро-1H-пиразола, равном 1:1. Техническим результатом является технологичный способ получения 1-(1-адамантил)-3,4,5-тринитро-1H-пиразола с высоким выходом целевого продукта.

2528404
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ (S)-2-АМИНО-1-(4-ХЛОРФЕНИЛ)-1-[4-(1Н-ПИРАЗОЛ-4-ИЛ)ФЕНИЛ]ЭТАНОЛ, В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ

Изобретение относится к cоединению формулы (I):

2527151
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

2509764
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
ПРОЛЕКАРСТВА НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ (NSAIA) C ОЧЕНЬ ВЫСОКОЙ СКОРОСТЬЮ ПРОНИКНОВЕНИЯ ЧЕРЕЗ КОЖУ И МЕМБРАНЫ И НОВЫЕ МЕДИЦИНСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ УКАЗАННЫХ ПРОЛЕКАРСТВ

Изобретение относится к новым положительно заряженным пролекарствам NSAIA общей формулы (1, 2a, 2b, 2c или 2d) «структуры 1, 2a, 2b, 2c или 2d»

2509076
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R1 )OR2, -C(O)NR1R2 и -C(O)OR 1, или M представляет собой -C1-C3 алкил-C(O)N(R1)OR2, при этом представляет собой

2501787
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
СПОСОБ РЕГИОСЕЛЕКТИВНОГО СИНТЕЗА ПРОИЗВОДНЫХ 1-АЛКИЛ-3-ГАЛОГЕНАЛКИЛПИРАЗОЛ-4-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Данное изобретение касается способа региоселективного синтеза производных 1-алкил-3-галогеналкилпиразол-4-карбоновой кислоты путем взаимодействия 2-ацилированного или 2-иминоалкилированного производного акриловой кислоты с N-алкилгидразоном с последующей циклизацией полученного при этом промежуточного соединения. Объектом изобретения также является промежуточное соединение. Технический результат - повышение региоселективности способа. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 пр.

2498977
патент выдан:
опубликован: 20.11.2013
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ НА ОСНОВЕ 4-ФЕНИЛ-6-(2,2,2-ТРИФТОР-1-ФЕНИЛЭТОКСИ)ПИРИМИДИНА

Изобретение относится к способам получения соединений, представленных формулами:

2493156
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,1,1-ТРИФТОР-2-ГИДРОКСИ-3-ФЕНИЛПРОПАНА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

2481333
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ФУНГИЦИДНЫЕ N-ЦИКЛОАЛКИЛБЕНЗИЛТИОКАРБОКСАМИДЫ ИЛИ N-ЦИКЛОАЛКИЛБЕНЗИЛ-N'-ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к N-циклоалкилбензилтиокарбоксамидным или N-циклоалкилбензил-N'-замещенным карбоксиимидамидным производным формулы (I):

в которой А представляет собой карбосвязанную, ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из пиразолила, пирроллила, триазолила и фуранила, и которая может быть замещена вплоть до четырех заместителей группами R; Т представляет собой S; Z1 представляет собой незамещенный С 37-циклоалкил или С37 -циклоалкил, замещенный вплоть до 2 заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и которые могут быть выбраны из перечня, состоящего из C1-C8-алкильных групп; Z2 и Z3, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или C1 -C8-алкил; X, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; C1-C8 -алкил; С18-галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; C1-C8-галогеналкокси, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; С37-циклоалкил; три(С 18-алкил)силил; три(С18 -алкил)силил-С18-алкил; бензилокси, фенокси, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; фенил, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; или два заместителя Х вместе с последующими атомами углерода, к которым они присоединены, образуют метилендиоксо; n представляет собой 1, 2 или 3; R, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом водорода; атом галогена; C1-C8-алкил; C1-C8 -галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; Q, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; а также к его сельскохозяйственно приемлемым солям. Изобретение также относится к фунгицидной композиции, содержащей в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в сельском хозяйстве для борьбы с фитопатогенными грибами сельскохозяйственных культур. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 56 пр.

2480457
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛОГЕКСАНА И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к производным циклогексана, представленным общей формулой (I), в которой заместитель А является группой общей формулы (IIa) или (IIb), где радикалы и символы определены в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают сильным анальгетическим действием как на ноцицептивную боль, так и на невропатическую боль и в меньшей степени побочными действиями. Описано также их фармацевтическое применение. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 43 табл., 7 ил., 99 ссылочных пр., 78 пр.

2478621
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТА ДИАЦИЛГЛИЦЕРИН О-АЦИЛТРАНСФЕРАЗА ТИПА 1

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными Ra, или А является формулой (a); Va является C(R4), V b является N или C(R5) и Vc является N; иди Va является N, Vb является C(R 5) и Vc является N или C(R6); R 4 является водородом, R5 является водородом, С1-6алкилом, -ORb, -SRb, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R6 является водородом или арилом, выбранным из фенила; R7 является водородом или С1-6алкилом; R3 является водородом, С1-3алкилом, -OH, -S(O)2R 1, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; Rb , Rx, Ry, Rza, Rzb , Rw, Re, Rk, Rm, Rn, Rq и Rl, в каждом случае, являются независимо водородом, С1-3алкилом или С 1-3галогеналкилом; и Rf в каждом случае, является независимо водородом, С1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении DGAT-1, содержащей соединение формулы (I), и к способу лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов DGAT-1. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 127 пр.

2474576
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
ФТОРОСОДЕРЖАЩЕЕ СЕРАОРГАНИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ПЕСТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Настоящее изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению формулы (I) и композиции на его основе, которые могут применяться для борьбы с членистоногими вредителями. В формуле (I)

2470920
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИС(3,5-ДИМЕТИЛПИРАЗОЛ-4-ИЛ)МЕТАНА

Изобретение относится к способу получения бис(3,5-диметилпиразол-4-ил)метана. Предложенный включает взаимодействие бис(3,5-диметилпиразол-1-ил)метана и одной из ряда неорганических кислот: хлороводородной, серной или ортофосфорной с образованием соли и термическую обработку при температуре 200-230°С в течение 5-10 минут с последующей нейтрализацией раствором щелочи с образованием целевого продукта. Технический результат - предлагаемый способ позволяет ускорить и упростить технологический процесс при снижении себестоимости целевого продукта. 1 табл., 8 пр.

2456274
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям, которые могут быть применены для лечения ВИЧ инфекции, или профилактики ВИЧ инфекции, или лечения СПИД или СПИД-ассоциированного комплекса. Соединения по изобретению представляют собой соединения формулы I, где А обозначает A1, А2, A3 или А4 и R1, R 2, R3, R4a, R4b, R 5, R6, Ar, X1, X2, X 4, X4 и X5 имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Эти соединения обладают ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащий названные соединения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 3 табл., 29 пр.

2451676
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЭТИЛАЦИЛГУАНИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к соединению формулы (I)

2446165
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ITPKb

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразола общей формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям, где n выбирают из 1 и 2, m выбирают из 0, 1 и 2, А содержит в цикле группы, выбранные из -CR1=, -CR2=, -CR3=, -CR4= и -CR5=, причем 0 или 1 из этих групп заменена на N, R1, R2 , R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, включающей водород, гидрокси, галоген, циано, циано(С 16)алкил, С46гетероциклоалкил-С 0-алкил, где указанный гетероциклоалкил включает 1-2 гетероатома, выбранные из атомов азота и кислорода, С5гетероарил-(С 04)алкил, где указанный гетероарил включает 1-4 гетероатома, выбранные из атомов азота, -XSO2R 11, -XSO2NR11R12, -XSO 2NR11C(O)R12, -XC(NR11 )NR11OR12, -XCR11=NOR12 , -XC(O)R11, -XC(O)OR11, -XNR11 R12, -XC(O)NR11R12, -XOC(O)NR 11R12, -XNR11C(O)NR11R 12, -XNR11XOR12, -XN(XOR12 )2, -XNR11XC(O)OR12, -XNR 11XNR11C(O)R12, -XNR11 XNR11R12, -XNR11C(O)R12 , где каждый Х независимо выбирают из группы, включающей химическую связь и С14алкилен, каждые R11 выбирают из группы, включающей водород и C1 6алкил, a R12 выбирают из группы, включающей водород, C16алкил и фенил, или R 11 и R12 вместе с атомом азота, к которому R 11 и R12 присоединены, образуют С6 гетероциклоалкил, причем указанный гетероарил или гетероциклоалкил в R1, R2, R3, R4 или R5 необязательно содержит один заместитель, выбранный из группы, включающей гидрокси, циано, C16 алкил, гидрокси(С16)алкил и карбокси, R6 и R7 независимо означают водород, R 8 выбирают из группы, включающей C16 алкил, галоген(С13)алкил, -CH2 OR8a и -COOR8a, или две группы R8 , присоединенные к разным атомам углерода, вместе образуют (С 12)алкильный мостик, или две группы R 8, присоединенные к одному атому углерода, образуют группу (С38)циклоалкил, где R8a выбирают из группы, включающей водород и C16алкил, R9 выбирают из группы, включающей фенил и С6 гетероарил, где указанный гетероарил включает 1-2 гетероатома, выбранные из атомов азота, и С9гетероарил, где указанный гетероарил включает 1-2 гетероатома, выбранные из атомов азота и кислорода, причем указанный фенил или гетероарил в R9 необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, циано, гидрокси, C13алкил, галоген(С13)алкил, гидрокси(С13)алкил, -C(O)R13 , -C(O)NR13R14, где каждый R13 и R14 независимо выбирают из группы, включающей водород и C16алкил, R10 означает водород, Y и Z независимо выбирают из группы, включающей CR20 и N, где R20 означает водород, при условии, что соединения формулы I не включают соединения формулы II, которые описаны в п.1 формулы изобретения, и при условии, что соединения формулы I не включают соединения, которые представляют собой: 1-(4-фторфенил)-4-((3-фенил-1Н-пиразол-4-ил)метил)пиперазин, 1-((3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-4-ил)метил)-4-(4-(трифторметил)-(пиридин-2-ил)пиперазин, 1-((3-(4-фторфенил)-1H-пиразол-4-ил)метил)-4-(5-(трифторметил)-(пиридин-2-ил)пиперазин и 1-((3-(4-фторфенил)-1Н-пиразол-4-ил)метил)-4-(5-фторпиридин-2-ил)пиперазин. Также настоящее изобретение относится к конкретным полученным соединениям. Технический результат: получены новые производные пиразола, которые могут быть полезны при лечении заболеваний или нарушений, обусловленных нарушенной активацией инозит-1,4,5-трифосфат-3-киназы В (ITPKb). 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

2425826
патент выдан:
опубликован: 10.08.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), которые обладают ингибирующим действием по отношению к протеинкиназам А и В. В соединениях формулы (I) А представляет собой насыщенную углеводородную связывающую группу, содержащую от 1 до 7 атомов углерода, где связывающая группа включает цепь с максимальной длиной 5 атомов, расположенную между R1 и NR2 R3, и цепь с максимальной длиной 4 атома, расположенную между Е и NR2R3, где один из атомов углерода в связывающей группе необязательно может быть заменен атомом кислорода или азота; и где атомы углерода связывающей группы А необязательно могут иметь один или несколько заместителей, выбранных из оксо, фтора и гидрокси, при условии, что гидроксигруппа, если она присутствует, не расположена на -атоме углерода по отношению к NR2R3 группе, и при условии, что оксогруппа, если она присутствует, расположена на -атоме углерода по отношению к NR2R3 группе; Е представляет собой фенильную или пиридильную группу; R1 представляет собой С6-10арильную или пиридильную группу, которая является незамещенной или замещенной 1 или 2 заместителями, определенными в формуле изобретения; и R2, R3, R4 и R5 имеют значения, указанные в пунктах формулы изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, способам получения соединений и их применению в качестве противораковых средств. 7 н. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл.

2419612
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
ХИМИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Настоящее изобретение относится к следующим соединениям: N-(1-{4-[2-(1-ацетиламиноэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-метил-1-гидроксиэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил)-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1-метил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, 3-хлоро-N-[2-[(N,N-диметилглицил)амино]-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)этил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-(1-(2-(диметиламино)ацетамидо)-3-(4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил)пропан-2-ил)-4-изопропоксибензамид, 3-хлоро-N-(2-[(2-метилаланил)амино]-1-{[4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил]метил}этил)-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-[(3-гидрокси)-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)пропил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Такие соединения и соли могут быть полезны для лечения клеточно-пролиферативных заболеваний и нарушений путем модуляции активности митотического кинезина CENP-E. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл.

2413720
патент выдан:
опубликован: 10.03.2011
3,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1H-ПИРАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЦИКЛИН-ЗАВИСИМЫХ КИНАЗ (CDK) И МОДУЛЯТОРОВ ГЛИКОГЕН СИНТАЗ КИНАЗЫ-3 (GSK-3)

Изобретение относится к соединениям формулы (Ia) или их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам, или N-оксидам, для применения в профилактике или лечении болезненных состояний или заболеваний, опосредуемых циклин-зависимой киназой и гликоген синтаз киназой-3, таких, как раковые заболевания. В формуле (Ia) X обозначает группу R1-A-NR4; А обозначает связь, С=O, или NRg(C=O, где R8 обозначает водород или С1-3алкил; Y обозначает связь или алкиленовую цепь, состоящую из 1, 2 или 3 атомов углерода; R1 обозначает карбоциклическую или гетероциклическую группу, содержащую от 3 до 12 кольцевых членов; или насыщенную С1-8гидрокарбильную группу, необязательно замещенную одним или более заместителями, выбранными из галогена (например, фтора), гидроксигруппы, С 1-4алкоксигруппы, и карбоциклической или гетероциклической групп, и где 1 или 2 атома углерода гидрокарбильной группы могут быть необязательно замещены атомом или группой, выбранной из О, S, NH, SO, SO2; R2 обозначает водород или метил; R3 выбирают из водорода и карбоциклической или гетероциклической групп, содержащих от 3 до 6 кольцевых членов; и R4 обозначает водород или метил. Указанные карбоциклические и гетероциклические группы определены в формуле изобретения и могут быть необязательно замещены группами, указанными в формуле изобретения. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция на основе предложенных соединений, их применения для получения лекарственных средств и способы их получения. 8 н. и 40 з.п. ф-лы, 6 табл.

.

2408585
патент выдан:
опубликован: 10.01.2011
СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ УСИЛИВАЮТ РЕЦЕПТОР ГЛУТАМАТА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойством усиливать ответную реакцию, опосредуемую рецептором глутамата, и к фармацевтической композиции на их основе.

где R1 означает С1 -6алкил;

- R2 и R3 означают водород;

- р означает 0;

- n означает 1;

- R5 и R6 означают водород, и

- Het означает тиенил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пиразолил, имидазолил, каждый из которых может быть замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из списка, состоящего из C1-6 алкила, С1-6алкокси, ацетила, галогена, галогенC1-6алкила, циано. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 схем.

2403242
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
ПИРАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-БЕТА-HSD-1

Изобретение относится к производным пиразола формулы (I):

,

где R1 обозначает водород; R 2 обозначает адамантан, незамещенный или замещенный гидроксигруппой или галогеном; R3 обозначает трифторметильную, пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипиперидиновую или тиоморфолиновую группу; R4 обозначает циклопропил, трет-бутил, -CH(СН 3)2CH2OH, метил, -CF3 или группу - (CH2)nCF3, где n равно 1 или 2; R5 обозначает водород или низш. алкил, незамещенный или замещенный галогеном, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения и содержащие их фармацевтические композиции обладают способностью ингибировать 11 -гидроксистероиддегидрогеназу формы 1 (11-БЕТА-HSD-1) и применимы для лечения заболеваний, таких как, например, сахарный диабет типа II и метаболический синдром.

3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

2402517
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
2-ФЕНИЛЭТИЛАМИНОПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАЛЬЦИЕВЫХ И/ИЛИ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ

Изобретение относится к новым 2-фенилэтиламинозамещенным производным карбоксамидов формулы (I)

где J, W, R, R0, R1 , R2, R3 и R4 имеют значения, такие, как определено в п.1 формулы изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим их в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов для предупреждения, ослабления и лечения широкого спектра патологий, включающих неврологические, психические, сердечно-сосудистые, воспалительные, офтальмологические, урологические и желудочно-кишечные заболевания. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

2397160
патент выдан:
опубликован: 20.08.2010
НОВОЕ ЦИКЛОГЕКСАНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ЕГО ПРОЛЕКАРСТВО И ЕГО СОЛЬ И СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ОТ ДИАБЕТА

Настоящее изобретение относится к новым циклогексановым производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении Na+ -глюкозного котранспортера (SGLT2), а также к фармацевтическим композициям на их основе и к их использованию для профилактики или лечения диабета, диабетических осложнений, вызванных гипергликемией, или ожирения.

где А представляет собой -O-; n представляет собой целое число, выбранное из 0 и 1; R6 и R 7, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C16алкильную группу, m представляет собой целое число, выбранное из 1-3; Q выбран из Q1 -Q5, представленных Формулой 2. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл.

2394015
патент выдан:
опубликован: 10.07.2010
ПИРАЗОЛ- И ФЕНИЛПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR , где X1 выбирают из группы, включающей О и СН2, R1 означает водород или С17алкил, R2 означает С1 7алкил, или, если Х1 означает CH2 , то R2 представляет собой водород, R3 означает водород или С17алкил, R 4 и R8 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей водород, С17алкил, С17алкокси, галоген, R5, R 6 и R7 независимо друг от друга выбирают из группы, включающей водород, С17алкокси, галоген, при этом один из R5, R6 и R 7 означает

,

где X2 представляет собой О, R10 представляет собой водород, R11 представляет собой водород, один из R12 или R13 выбирают из группы, включающей водород, С17алкил и фтор(С17)алкил, а другой означает неподеленную электронную пару, R14 представляет собой водород, R15 означает 4-трифторметоксифенил, а n равно 1, 2 или 3. Кроме того, изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения. 2 н.и 21 з.п. ф-лы, 1табл.

Формула (I)

2384573
патент выдан:
опубликован: 20.03.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4

Настоящее изобретение относится к улучшенным ингибиторам фосфодиэстеразы 4 и может быть использовано в медицине. Предложенные ингибиторы фосфодиэстеразы 4 охарактеризованы формулами II, III, V, VI:

где Х представляет собой CH или N; L представляет собой простую связь, -(CH2)nCONH-, -(СН 2)nCON(СН2СН3)-, (CH2)nСO2 или алкилен, необязательно замещенный оксо или гидрокси; n равен от 0 до 3; R1 представляет собой необязательно замещенный алкил; R3 - Н, алкил, циклоалкил, алкоксиалкил, необязательно замещенные фенил, фенилалкил, гетероциклил, гетероциклилалкил или циклоалкилалкил; R4 и R5 представляют собой алкил; R6 - циклоалкил, R7 равен Н; R8 представляет собой Н, карбокси, алкоксикарбонил, -СО-алкил, необязательно замещенный алкил. Технический результат - получение новых ингибиторов фосфодиэстеразы 4, демонстрирующих улучшенные свойства, по сравнению с известными ингибиторами фосфодиэстеразы 4. 8 н. и 47 з.п. ф-лы.

2379292
патент выдан:
опубликован: 20.01.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВОЗНИКАЮЩИХ ВСЛЕДСТВИЕ ДИСФУНКЦИИ НИКОТИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ АЛЬФА7

Изобретение относится к новым производным общей формулы (I)

в которой А, если он присутствует, означает (С16)-алкил; R1 означает группу NR6R7, (С47)-азациклоалкил, (С5 9)-азабициклоалкил, причем эти группы необязательно замещены одним или более заместителями, выбираемыми из (С1 5)-алкила или галогена; A-R1 является таким, что азот радикала R1 и азот в положении 1 пиразола обязательно разделены, по меньшей мере, двумя атомами углерода; R3 означает радикал Н, ОН, NH 2, ORc, NHC(O)Ra или NHSO2Ra; R4 означает фенил или гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбираемыми из галогена, CN, NH2, ОН, ORc, C(O)NH 2, фенила, полифторалкила, линейного или разветвленного (С16)-алкила, причем эти заместители необязательно замещены галогеном, и причем гетероарильные радикалы являются 3-10-членными, содержащими один или более гетероатомов, выбранных из серы и азота; R5 означает радикал Н, линейный или разветвленный (С16)-алкил; Ra означает линейный или разветвленный (С16)-алкил; Rc означает линейный или разветвленный (С16 )-алкил, (поли)фторалкил или фенил; R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, (С16)-алкил; R6 и R7 могут образовывать 5-, 6- или 7-членный насыщенный или ненасыщенный цикл, включающий один гетероатом, такой как N, и который необязательно замещен одним или более атомами галогена; к его рацематам, энантиомерам, диастереоизомерам и их смесям, к их таутомерам и их фармацевтически приемлемым солям за исключением 3-(3-пиридинил)-1Н-пиразол-1-бутанамина, 4-(3-пиридинил)-1Н-пиразол-1-бутанамина и N-(диэтил)-4-фенил-1Н-пиразол-1-этиламина. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, возникающих вследствие дисфункции никотиновых рецепторов 7 или благоприятно отвечающих на их модуляцию, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения, профилактики, диагностики и/или наблюдения за развитием психиатрических или неврологических расстройств или заболеваний центральной нервной системы, при которых имеет место ухудшение познавательных функций или обработки сенсорной информации. 8 н. и 8 з.п. ф-лы.

2376290
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ N-(1,5-ДИФЕНИЛ-1Н-ПИРАЗОЛ-3-ИЛ)СУЛЬФОНАМИДА СО СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРАМ CB1

Объектом настоящего изобретения являются соединения, отвечающие формуле (I) в состоянии основания или кислотно-аддитивной соли, способ их получения и фармацевтическая композиция на их основе. В указанной формуле R1 означает (С16)алкил; (С37)циклоалкил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; (С37)циклоалкилметил, не замещенный или замещенный один или несколько раз; фенил, не замещенный или замещенный; бензил, незамещенный или одно- или двукратно замещенный; тиенил, не замещенный или замещенный; R2 означает атом водорода или (С13)алкил; R3 означает (С15)алкил; R4, R5 , R6, R7, R8 и R9 каждый независимо означает атом водорода, атом галогена, (С 17)алкил, (С15)алкокси или трифторметильный радикал; n означает 0, 1 или 2; Alk означает (С14)алкил. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

2366657
патент выдан:
опубликован: 10.09.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ МАЛОНОНИТРИЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным малононитрила формулы (I), которые могут найти применение для борьбы с насекомыми-вредителями. В формуле (I)

R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой атом водорода;

R3 представляет собой атом водорода; R4 представляет собой С15-алкильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 25-алкенильную группу; R5 представляет собой атом водорода, атом галогена, С15 -алкильную группу; по меньшей мере, одно из значений X1 , X2 и X3 представляет собой CR6 , а другие означают атомы азота; R6 представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, формильную группу, С15-алкильную группу, необязательно замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена,

С15-алкилтиогруппу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С26-алкилкарбонильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 25-алкоксикарбонильную группу или группу (СН 2)mQ, где m=0, a Q означает фенил; и в случае, когда один из R5 и R6 связан с двумя атомами в соседних положениях или два R6 связаны с двумя атомами в соседних положениях, они могут быть связаны друг с другом в концевых положениях с образованием С26 -алкандиильной группы или С46-алкендиильной группы. Изобретение также относится к композиции и способу борьбы с насекомыми-вредителями. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

2362769
патент выдан:
опубликован: 27.07.2009
СОЕДИНЕНИЕ МАЛОНОНИТРИЛА В КАЧЕСТВЕ ПЕСТИЦИДА ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДИТЕЛЯМИ СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА

Настоящее изобретение относится к соединению малононитрила, представленному формулой (I):

где один любой из X1, X 2, X3 и X4 представляет собой CR100, где R 100 представляет собой группу, представленную формулой (II), каждый из трех других X1, X 2, X3 и X4 представляет собой азот или CR5 при условии, что от одного до трех X1, X 2, X3 и X4 представляет собой азот, Z представляет собой кислород, серу или NR6, которое может найти применение в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства. Изобретение также относится к пестицидной композиции, способу борьбы с вредителем и применению соединений изобретения в качестве активного ингредиента пестицидной композиции. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

2347779
патент выдан:
опубликован: 27.02.2009
ИНГИБИТОРЫ ДПП-IV

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

2345067
патент выдан:
опубликован: 27.01.2009
Наверх