Гетероциклические соединения, содержащие семичленные кольца только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ..бензазепины, гидрированные бензазепины – C07D 223/16
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИВАБРАДИНА ГИДРОХЛОРИДА И ЕГО ПОЛИМОРФНЫХ МОДИФИКАЦИЙ
Изобретение относится к кристаллической форме ивабрадина оксалата, характеризующейся дифракционными пиками на рентгенограмме, получаемой порошковой дифракцией рентгеновских лучей при углах 2 |
2473544 патент выдан: опубликован: 27.01.2013 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАЗЕПИНА, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА
Изобретение относится к соединению бензазепина общей формулы (1), обладающего свойством антагониста вазопрессина, и к фармацевтическому препарату на его основе. Соединение формулы (1) может поддерживать уровень толваптана в крови в течение длительного периода времени, что позволяет обеспечить желаемые фармацевтические эффекты. В общей формуле (1) |
2471784 патент выдан: опубликован: 10.01.2013 |
|
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАЗЕПИНА
Настоящее изобретение относится к соединению, которое представляет собой 6-(3-Циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[d]азепин-7-илокси)-N-метилникотинамид |
2423353 патент выдан: опубликован: 10.07.2011 |
|
| (3-ЦИКЛОАЛКИЛ-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-БЕНЗО[d]АЗЕПИН-7-ИЛОКСИ)ПРОИЗВОДНЫЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ Н3 РЕЦЕПТОРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к производным бензазепина формулы (I), где R1 представляет собой незамещенный циклобутил, R2 представляет собой 2-пиразинил, замещенный CON(H)(Me), или 2-пиридинил-М-пирролидинил, где указанная пирролидинильная группа замещена группой =O; которое представляет собой: метиламид 5-(3-циклобутил-2,3,4,5-тетрагидро -1Н-бензо[d]азепин-7-илокси) пиразин-2-карбоновой кислоты |
2388752 патент выдан: опубликован: 10.05.2010 |
|
| АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА V1a
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства. |
2370497 патент выдан: опубликован: 20.10.2009 |
|
| АМИДОМЕТИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(КАРБОКСИАЛКИЛ)ЦИКЛОПЕНТИЛКАРБОНИЛАМИНОБЕНЗАЗЕПИН-N-УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, |
2368601 патент выдан: опубликован: 27.09.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНОНА/БЕНЗОКСАЗИНОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к области органической химии. Описываются соединения общей формулы (I):
и их фармацевтически приемлемые соли, в которой m равно от 0 до 1; p равно от 1 до 3; q равно 2; г равно 2; А обозначает необязательно замещенный арилен или необязательно замещенный гетероарилен, где термин «необязательно замещенный» означает, что указанные группы могут быть замещены 1-4 заместителями, предпочтительно 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, циклоалкилалкил, гетероалкил, гидроксиалкил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксигруппу, алкоксигруппу, аминогруппу, ациламиногруппу, моноалкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, галогеналкил, галогеналкоксигруппу, гетероалкил, -COR (где R обозначает водород, алкил, фенил или фенилалкил), -(CR'R'')n-COOR (где n является целым числом, равным от 0 до 5, R' и R" независимо обозначают водород или алкил, и R обозначает водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил или фенилалкил), или (CR'R'')n-CONR a'Rb' (где n обозначает целое число, равное от 0 до 5, R' и R'' независимо обозначают водород или алкил, и Ra' и R b' независимо друг от друга обозначают водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил или фенилалкил); Е обозначает N; Х обозначает О, S или -CRaR b-, где Ra и Rb независимо обозначают водород или алкил; все R' независимо обозначают галоген, алкоксигруппу; Y обозначает -(CR 2R3)n-, где n равно 1 или 2 и R2 и R 3 независимо обозначают водород или алкил, или Х и Y совместно образуют алкениленовую группу; R4, R 5, R6, R7, R8, и R9 независимо обозначают водород или алкил; и R10 обозначает водород, алкил, арилалкил, арилоксиалкил, гетероарил или гетероциклил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I), которая обладает модулирующим действием в отношении 5-НТ6. Технический результат- получены новые производные хинолинона и бензоксазинона, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2333204 патент выдан: опубликован: 10.09.2008 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ
Описываются соединения формулы (I), в которой А и В обозначают соответственно группы -(CH2) m- и -(СН2)n -; R1 обозначает водород или C 1-6алкил; R2 обозначает водород, С1-6алкил, С1-6алкокси, -S-C1-6алкил, -(CH2 )pNR5R 6 необязательно замещенный арил, гетероарил или необязательно замещенный гетероциклил; R3 обозначает необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил; R4 обозначает водород, C 1-6алкил или галоген; R5 и R 6 каждый, независимо, обозначает водород или C 1-6алкил; Z обозначает -(СН2) rХ-, в которой группа -(СН2) r- соединена с радикалом R3, или -Х(СН2)r, в которой Х соединен с радикалом R3; X обозначает кислород, группу -NR7 или группу -СН 2-; R7 обозначает водород или группу С1-6алкил; m и n независимо обозначают целое число, выбранное из 1 и 2; p обозначает 0; r независимо обозначает целое число, выбранное из 0 и 1. Изобретение также относится к применению указанных соединений в терапии, в частности, в качестве антипсихотических агентов. Представленные соединения формулы (I) обладают антагонистическим сродством к рецепторам серотонина 5-НТ2с, 5-НТ 2А и 5-НТ6. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 9 табл.
|
2327690 патент выдан: опубликован: 27.06.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНОЕ 4,4-ДИФТОР-1,2,2,4-ТЕТРАГИДРО-5Н-1-БЕНЗАЗЕПИНА ИЛИ ЕГО СОЛЬ
Описывается производное 4,4-дифтор-1,2,3,4-тетрагидро-5Н-1-бензазепина, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль
символы в формуле обозначают следующее: R 1: аминогруппа, которая может быть замещенной, -ОН или -O-низший алкил; R2: CF 3 или галоген; R3: Н или галоген; а, b: каждый представляет простую связь или двойную связь, причем один представляет собой простую связь, а другой двойную связь; -Х-: (1) -СН=СН-; Y: (1) СН или N, когда а представляет собой простую связь, a b представляет собой двойную связь; -А-: -O-, -S-, -NH- или -N (низший алкил), и В: низший алкил, низший алкенил, низший алкинил, циклоалкил или арил, каждый из которых может быть замещенным. Также описывается фармацевтическая композиция агониста V2 рецептора аргинин-вазопрессина, включающая в качестве активного ингредиента соединение формулы (I). Технический результат - описано новое соединение, обладающее полезными биологическими свойствами. 36 табл. |
2326868 патент выдан: опубликован: 20.06.2008 |
|
| МОДУЛЯТОРЫ 5HT2C РЕЦЕПТОРА
Изобретение относится к новым соединениям формулы
где R1 является Н или C 1-8алкилом; R2 является C 1-8алкилом, -CH2-O-C 1-8алкилом, -O-Н или СН2OH; R 2a является Н; или R2 и R 2a вместе образуют -СН2-СН 2-; R3 является галогеном, пергалогеналкилом, CN, SR5, NHR5, N(R 5)2, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из С1-8алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и C1-8 алкила; R4 является Н, галогеном, пергалогеналкилом, CN, OR5, SR5, NHR 5, N(R5)2, ОН, арилом или гетероарилом, где указанный арил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из C1-8 алкила, галогена, пергалогеналкила и алкокси, и указанный гетероарил может необязательно иметь до двух заместителей, выбранных из галогена и C1-8алкила; или R 3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, имеющее один атом О; каждый R5 независимо является С1-8алкилом, C 2-8алкенилом, арилом, гетероарилом, арилалкилом, гетероарилалкилом, пергалогеналкилом или аллилом; и R6 является Н или C1-8алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты, при условии, что: если R6 отличен от Н, то R4 не может быть Н; если R1 и R 2 являются метилом и R4 является Н, то R3 не может быть NHR 5 или N(R5)2 ; если R1 и R2 являются метилом и R4 является Н, то R 3 не может быть имидазолом, замещенным имидазолом или производным имидазола. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции 5HT2C рецептора, способу модулирования рецептора 5НТ2C, способу профилактики или лечения расстройств центральной системы и ожирения, способу снижения потребления пищи у млекопитающих, способу индуцирования чувства насыщения у млекопитающих и способу получения композиции. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами, а также фармацевтическая композиция на их основе. 15 н. и 55 з.п. ф-лы, 7 ил., 3 табл. |
2317982 патент выдан: опубликован: 27.02.2008 |
|
| КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗЕПИНА И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИДИУРЕТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют в качестве агонистов пептидного гормона вазопрессина. Описывается соединение, соответствующее общей формуле 1 или 2, или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль
|
2269517 патент выдан: опубликован: 10.02.2006 |
|
| ПРОИЗВОДНОЕ 4,4-ДИФТОР-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-5Н-БЕНЗАЗЕПИНА, ЕГО СОЛЬ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют как агонисты рецептора V2 аргинин-вазопрессина. Описывается производное 4,4-дифтор-1,2,3,4-тетрагидро-5Н-бензазепина, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль:
|
2268882 патент выдан: опубликован: 27.01.2006 |
|
| БИЦИКЛИЧЕСКИЕ АГОНИСТЫ ВАЗОПРЕССИНА
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям, которые действуют как агонисты пептидного гормона вазопрессина. Описывается соединение общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемая соль:
|
2254332 патент выдан: опубликован: 20.06.2005 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАЗЕПИНОН-N-УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ ФОСФОНОВОЙ КИСЛОТОЙ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным бензазепинон-N-уксусной кислоты, замещенным фосфоновой кислотой, которые являются фармацевтически активными соединениями. Описываются производные бензазепинон-N-уксусной кислоты, замещенные фосфоновой кислотой общей формулы I где R1, R2, R3 означают водород или группу, образующую биoлабильный сложный эфир фосфоновой кислоты, и физиологически приемлемые соли кислот формулы I. Также описываются лекарственное средство, обладающее тормозящим нейтральную эндопептидазу действием, в состав которого входит соединение формулы (I) и способ получения соединений формулы (I). Технический результат - создание новых фармацевтически активных веществ. 3 c. и 1 з.п.ф-лы, 3 табл. |
2211219 патент выдан: опубликован: 27.08.2003 |
|
ТИАЗОЛБЕНЗОГЕТЕРОЦИКЛЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ТИАЗОЛБЕНЗОГЕТЕРОЦИКЛОВ
Изобретение относится к новым тиазолбензогетероциклам общей формулы I, где R1 означает атом серы, R2 означает водород, -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -СН2-СН2-СН2-СН2-, -CH2-CH2-CH2-CH(R8)-, -CH2-CH2-CH2-S-, -CH2-CH2-CH2-SO-, -CH2-CH2-CH2-SO2-, и т.д., R7 означает полифторалкил или полифторалкокси, R8 означает гидроксил, R9 означает бензил, R10 означает алкил, -СН2OН, -СООМе, -СООН или -CONH2, их изомеры, рацематы, энантиомеры и соли с неорганической или органической кислотой. Способ получения соединений формулы I, в котором тиоцианат щелочного металла или селеноцианат щелочного металла вводят во взаимодействие с производным формулы II; или соединения формулы I, в которых 2 означает водород, -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -СH2-СН2-СH2-СH(R8)- и R8 означает гидроксил, получают путем восстановления соответствующего соединения формулы I, в котором R2 означает водород и -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -CH2-CH2-CH2-CO-; или соединение формулы I, в котором R2 означает водород, -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -CH2-CH2-CH2-SO-, -CH2-CH2-SO2-CH2- и т.д., получают путем окисления соответствующего соединения формулы I, в котором -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -CH2-CH2-CH2-S-, -CH2-CH2-S-CH2-, полученный продукт выделяют и в случае необходимости превращают в соль. Лекарственное средство, обладающее противосудорожным действием, содержащее соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль с неорганической или органической кислотой и фармацевтически приемлемый носитель. Производное формулы II, в котором -R3-R4-R5-R6- означает цепь формулы -СН2-СН2-СН2-СН2-, -CH2-CH2-CH2-S- и т. д., R7 означает полифторалкил или полифторалкокси, R8 означает гидроксил, R9 означает бензил, R10 означает алкил, -CH2OH, -COOMe, -COOH или -CONH2. Технический результат: получение новых тиазолбензогетероциклов. 4 с. и 5 з.п. ф-лы.  
|
2198889 патент выдан: опубликован: 20.02.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАЗЕПИН-, БЕНЗОКСАЗЕПИН- ИЛИ БЕНЗОТИАЗЕПИН-N- УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ИХ СОДЕРЖАЩЕЕ
Описываются новые производные бензазепин-, бензоксазепин-, бензотиазепин- N-уксусной кислоты общей формулы I, где R1 обозначает (низший) алкокси (низшую) алкильную группу, низший алкоксильный остаток, который замещен низшей алкоксильной группой, фенил(низшую)алкильную группу или фенилокси(низшую)алкильную группу, которая в случае необходимости в фенильном кольце может быть замещена низшим алкилом, низшим алкоксилом или галогеном, или нафтил(низшую)алкильную группу, A обозначает CH2, O или S; R2 обозначает водород или галоген, R3 обозначает водород или галоген, R4 обозначает водород или образующую биолабильный сложный эфир группу, и R5 обозначает водород или образующую биолабильный сложный эфир группу, и физиологически переносимые соли кислот формулы I. Они обладают ценными, эффективными в отношении воздействия на сердце, фармакологическими свойствами и проявляют отчетливо выраженное подавляющее воздействие на нейтральную эндопептидазу с благоприятным профилем действия, на основании которого они уменьшают наступающее при сердечной недостаточности высокое сердечное давление наполнения и таким образом разгружают сердце и могут вызывать усиление лиуреза. Описываются также способ получения соединений формулы I и лекарственное средство, их содержащее. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл. 
|
2159768 патент выдан: опубликован: 27.11.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ АМИДОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СОСТОЯНИЙ
Описываются новые производные бициклических амидов общей формулы I, где R1, R2, R3 и R4 выбраны (каждый) из водорода и фтора и, по меньшей мере, один и не более двух из них представляют собой фтор, R5 выбран из водорода и С1-С4-алкила, R6 выбран из водорода, С1-С4-алкила и гидроксигруппы или R5 и R6 вместе с углеродом кольца образуют карбонильную группу, R7 выбран из водорода и гидроксигруппы, R8 и R9 выбраны, каждый, из водорода С1-С4-алкила и цикло (С3 или С4)алкила или вместе с азотом образуют морфолиногруппу, их соли и сольваты. Описываются также фармацевтические композиции на основе соединений формулы I, которые находят применение в медицине, в частности, в качестве релаксантов основных мышц. Описывается также способ лечения патологических и воспалительных состояний. Соединения формулы I обладают значительно пониженной способностью вызывать седативный эффект и нарушение координации по сравнению с известными средствами. 10 с. и 21 з.п. ф-лы, 7 табл. 
|
2143422 патент выдан: опубликован: 27.12.1999 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ N-(3-АМИНОПРОПИЛ)-N-ФЕНИЛ-5,6,7,8- ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИН-2-КАРБОКСАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Производные N-(3-аминопропил)-N-фенил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-карбоксмида формулы I, где R1 - атом водорода, галоген, метил или алокси, R"1 - водород, галоген, R""1 - Н или метокси, R3 - С1-3-алкил, R4 - 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ил, 2,3-дигидро-1Н-инден-1-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафталин-1ил-, либо R3 и R4 вместе с несущим атомом азота образуют 1,2,3,4-тетрагидроизохинолил, 6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолил (другие обозначения см. в п.1 ф-лы изобретения), в форме основания или соли, в форме чистого изомера либо смеси таких изомеров, проявляют антиишемическую активность. 6 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2138479 патент выдан: опубликован: 27.09.1999 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗАЗЕПИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОИЗВОДНОЕ ДИФТОРБЕНЗАЗЕПИНА И ПРОИЗВОДНОЕ (ЗАМЕЩЕННОГО) АМИНОБЕНЗОИЛДИФТОРБЕНЗАЗЕПИНА
Описывается производное бензазепина, представленное приведенной ниже общей формулой I, или его фармацевтически приемлемая соль, где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 обозначены в п.1 формулы изобретения. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы I, проявляющая, как и вышеуказанные соединения, антагонистическую активность по отношению к аргининвазопрессингу. Описываются промежуточные продукты для синтеза соединений формулы I. 4 с. и 8 з.п.ф-лы. 6 табл. 
|
2137760 патент выдан: опубликован: 20.09.1999 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИНГИБИТОРЫ СКВАЛЕН-СИНТЕТАЗЫ
Конденсированные гетероциклические соединения формулы I, где R1 - водород, C1-7-алкил, необязательно замещен оксогруппой; R"2-фенил, замещенный галоидом или низшей алкоксигруппой, X"-C1-4-алкилен, замещенный карбоксилом, алкоксикарбонил, гидроксил, теразол-5-ил, карбамоил, замещенный низшим алкилом, тетразол-5-илом, карбоксилом, или низшим алкоксикарбонилом; кольцо А - бензольное кольцо, замещенное галоидом, или тиенил, замещенный галоидом; кольцо J1-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее не более трех гетероатомов в кольце; D, К представляют С или N; Z1 - С, О, N или S(O)q; q = 0, 1, 2; кольцо J необязательно содержит помимо R1, R"2 и Х" оксо- или тиоксозаместитель, прекрасно ингибируют сквален-синтетазу. 2 с. и 20 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2129547 патент выдан: опубликован: 27.04.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТЫ
Производные аминокислоты формулы I, где R1 - водород или ацил; R2 - водород, низший алкил, циклоалкил, фенил, возможно замещенный алкоксилом, галогеном, фенилом или алкилсульфониламиногруппой, или тиенил, возможно замещенный галогеном, m и n- целое число 0, 1 или 2; J - группа формул (А-Д), где R3 - водород или карбоксизащитная группа; R4 водород, Y2-группа -CH2-, -S- или -O-; R10- водород или фенил; R11, R12 - водород, низший алкил; R13 - фенил или группа -HSO2R18, R18 - водород или низший алкил; R14 , R15 - водород; или их фармакологически приемлемые соли обладают ингибирующей активностью в отношении ангиотензин 1-превращающего фермента. 32 з.п. ф-лы, 8 табл.      
|
2127261 патент выдан: опубликован: 10.03.1999 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Предложены гетероциклические азотсодержащие производные карбоновой кислоты или их соль формулы I, где R1 - атом водорода, группа R3(C=O)- и группа R18S-; R2 и R19 - атом водорода, C1-C7-алкил, группа арил-(CH2)m-, где арил - фенил или нафталенил; группа гетероарил-(CH2)n-, где гетероарил - тиенил; n = 0 или 1; m = 0 или целое число от 1 до 6; R3 - C1-C7-алкил, арил-(CH2)m-, где арил - фенил; R18 - C1-C7-алкил; X1 - группа формулы III, где R4 и R5 - атом водорода, R6, R7 - атом водорода и др. или X1 - группа формулы IV, где R6, R7, R8 и R9 - атом водорода или фенил-(CH2)m-, где m имеет указанные значение, S = 0, r = 1 или X1 - группа формулы V или группа формулы VI, где Y1 - атом кислорода, серы или группа -CH2- и -CH2-CH2- или X1 - группа формулы VIII или IX, где Y2 - атом серы или группа -CH2- и  v = 1 или 2; w = 1 или 2; или X1 - группа формулы XI, где Z - атом кислорода, v = 1 или 2 или X1 - группа формулы XII, где Z - атом кислорода или два атома водорода, или X1 - группа формулы XIII, где Y3 - -CH2-, R13 - атом водорода. Соединения формулы I получают взаимодействием ацилмеркаптокарбоновой кислоты формулы XIV с промежуточным соединением формулы XV : H - X1, с получением соединения формулы XVI и затем удаляют ацильную группу R3 - (C= O)- и сложноэфирную защитную группу R12. Предложена фармацевтическая композиция, обладающая активностью, ингибирующей антиотензин-конвертирующий фермент и ингибирующей нейральную эндопептидазу, которая содержит соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 3 с. и 5 з.п.ф-лы.          
|
2124503 патент выдан: опубликован: 10.01.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАЗЕПИНА ИЛИ БЕНЗОТИАЗЕПИНА
Использование: в медицине, т.к. обладает сосудорасширяющей активностью. Сущность изобретения: продукт - производные бензазепина и бензотиазепина формулы или их фармацевтически приемлемые соли, где R1 - низший алкокси, OH, низший алканоилокси, OCOHY8Y9, X - CH2 или S, при этом, если X - CH2, то R2 означает  и др., если X - S, то R2 означает  и др. R3 - низший алкокси и др., R4 - низший алкокси и др. Реагент 1: соединение формулы I, где R2 означает H. Реагент 2: основание. Условия реакции: в инертном растворителе с последующей обработкой соединением формулы R2-L, где L - отщепляемая группа. 36 з.п. ф-лы.
|
2090562 патент выдан: опубликован: 20.09.1997 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЗОТСОДЕРЖАЩИХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ Использование: в медицине, так как продукт обладает фармакологической активностью. Сущность: способ получения новых гетероциклических азотсодержащих соединений формулы I, где радикалы R1-R4 имеют различные значения; X= CH2 , или их фармацевтически-приемлемых солей. Реагент 1: соединение формулы II, где R-H. Реагент 2: R2-Y. 1 табл. | 2026296 патент выдан: опубликован: 09.01.1995 |
|
приблизительно 2,04, 2,13, 4,26, 7,06, 8,02, 8,53, 9,32, 10,91, 13,63, 15,07, 16,11, 16,44, 17,48, 18,37, 19,32, 20,38, 20,94, 21,95, 23,61, 24,26, 27,54 и 33,07 градусов; или термограммой, получаемой методом дифференциальной сканирующей калориметрии, демонстрирующей один эндотермический пик около 110°С. Также изобретение относится к способу получения заявленной кристаллической формы. Технический результат - обеспечение кристаллической формы ивабрадина оксалата, применяемой в качестве средства против стенокардии и в качестве промежуточного соединения для получения аморфного ивабрадина гидрохлорида. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 9 пр.
