Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....амиды, имиды – C07D 213/81

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 213/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 213/81 .....амиды; имиды

Патенты в данной категории

НОВЫЙ АГОНИСТ БЕТА РЕЦЕПТОРА ТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА

Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R4, L1 представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR11 -, -NR11CO-, -CONR11- или -CH2 NR11-, L2 представляет собой одинарную связь, -CR6R7- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R1 и R3 необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R5 представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R6 и R7 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R6 и R 7 соединены, образуя циклоалкан, R8 представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R 9 и R10 представляют собой водород или галоген, и R11 представляет собой водород или алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы [I], лекарственному средству на основе соединения формулы [I], применению соединения формулы [I], способу лечения, основанному на использовании соединения формулы [I], и промежуточному соединению формулы [II]. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью по отношению к рецептору тиреоидного гормона. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 36 табл., 344 пр.

2527948
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
СПОСОБ И ПРОЦЕСС ПРИГОТОВЛЕНИЯ И ПРОИЗВОДСТВА ДЕЙТЕРИРОВАННОЙ ОМЕГА-ДИФЕНИЛМОЧЕВИНЫ

Изобретение относится к способу получения N-(4-хлор-3-(трифторметил)фенил)-N -(4-(2-(N-(метил-d3)аминоформил)-4-пиридилокси)фенил)мочевины или ее фармацевтически приемлемых солей

2527037
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
БИСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНСЕКТИЦИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой A1, A2, A3 и A 4 независимо друг от друга обозначают C-X; каждый X независимо обозначает водород; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают водород; G1 и G2 обозначают кислород; Q1 обозначает фенил или фенил, содержащий от 1 до 2 заместителей R3, которые могут быть одинаковыми или разными, или Q1 обозначает пиридил, содержащий 1 заместитель R3; Q2 обозначает фенил или фенил, содержащий от 1 до 2 заместителей R4 , которые могут быть одинаковыми или разными; каждый R3 независимо обозначает галоген, цианогруппу; каждый R4 независимо обозначает галоген, C1-C4-алкил, C1-C4-галогеналкил; R5 обозначает C1-C4-перфторалкил; Y1 и Y 4 независимо друг от друга обозначают галоген, C1 -C4-алкил; и Y2 и Y3 обозначают водород; или его соль или N-оксид. Также изобретение относится к соединению формулы (II ). Соединения формулы (I) используют в инсектицидных, акарицидных, нематоцидных или моллюскоцидных композициях и способах для борьбы с насекомыми, клещами, нематодами или моллюсками и их уничтожения. Технический результат - бисамидные производные в качестве инсектицидных соединений. 4 н.з. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 пр.

2515966
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СФИНГОЗИН-1-ФОСФАТА (S1P) И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится замещенным бензамидам, которые могут применяться в качестве антагонистов рецепторов сфингозин-1-фосфата. Такие соединения полезны при лечении широкого ряда расстройств, связанных с модулированием рецепторов сфингозин-1-фосфата. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 пр.

2505527
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
ХЕЛАТЫ МЕТАЛЛОВ, ИМЕЮЩИЕ ПЕРФТОРИРОВАННЫЙ ПЭГ РАДИКАЛ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к хелатам металлов формулы I:

2470014
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИДНОГО ПРОИЗВОДНОГО

Предложенная группа изобретений относится к способу получения амидного производного формулы (3), эффективного в отношении борьбы с вредителями, взаимодействием соединения формулы (1) с соединением формулы (2) друг с другом; к промежуточным соединениям формулы (8) и формулы (12), где значения всех заместителей указаны в формуле изобретения. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 27 пр., 4 табл.

2469025
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
МОНОГИДРАТ 4-[4-({[4-ХЛОР -3(ТРИФТОРМЕТИЛ)ФЕНИЛ]КАРБАМОИЛ}АМИНО)-3-ФТОРФЕНОКСИ]-N-МЕТИЛПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА

Настоящее изобретение относится к моногидрату 4-[4-({[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]карбамоил}амино)-3-фторфенокси]-N-метилпиридии-2-карбоксамида формулы (II)

2466992
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы:

, в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6 -C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C 1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7 -алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R 4]e-R5-, в которой e равно 0 и R 5 выбран из группы, включающей двухвалентную C1 -C4-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH2 )1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-, -C(O)-NH-R 4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, которая обладает модулирующей активностью в отношении DGAT1, на основе данных соединений, а также способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые применимы для лечения или предупреждения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 пр.

2456273
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
АМИДЫ 3-АРИЛ-3-ГИДРОКСИ-2-АМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ, АМИДЫ 3-ГЕТЕРОАРИЛ-3-ГИДРОКСИ-2-АМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ОБЕЗБОЛИВАЮЩИМ И/ИЛИ ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к соединениям формул (1) и (2),

2433999
патент выдан:
опубликован: 20.11.2011
СЛОЖНОЭФИРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R1' представляет собой 1) C 16 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C 16 алкокси; R2' представляет собой 1) водород или 2) C16 алкил, R 3', R4' и R5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C16 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C16 алкокси, 5) -COR 13', где R13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C16 алкил, (с) C16 алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C16 алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR11' CO-C1-C6 алкила, где R11' представляет собой водород, (4) -CONR8'R 9', где R8' и R9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C16 алкил, (5) -CO-C16 алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C16 алкокси и -CO-C16 алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и

которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C16 алкильными группами, или (d) -OR19', где R 19' представляет собой группу

или группу

или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C16 алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С16 алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR8' R9' (R8' и R9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R6' и R7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C 16 алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R6', R7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y1, Y2, Y3 являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y1, Y2, Y3 представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y4 представляют собой атом углерода или азота;

'- представляет собой 1) -(CH2)1, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3,

2) -СН2-NR18'-СН2-, где R18' представляет собой C16 алкил, или 3)

или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл.

2431480
патент выдан:
опубликован: 20.10.2011
ИНГИБИТОРЫ ПРОЛИЛГИДРОКСИЛАЗЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединению, имеющее формулу

2429226
патент выдан:
опубликован: 20.09.2011
ПИРИДИН- ИЛИ ПИРИМИДИН-2-КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I)

2427580
патент выдан:
опубликован: 27.08.2011
НОВЫЕ АРОМАТИЗИРУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА, МОДИФИКАТОРЫ ВКУСА, СОЕДИНЕНИЯ, ПРИДАЮЩИЕ ВКУС, УСИЛИТЕЛИ ВКУСА, СОЕДИНЕНИЯ, ПРИДАЮЩИЕ ВКУС "УМАМИ" ИЛИ СЛАДКИЙ ВКУС, И/ИЛИ УСИЛИТЕЛИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к ароматизирующим агентам, придающим острый или сладкий вкус, представляющий неприродное амидное соединение или его пригодную в пищу соль в количестве от около 0,001 частей на миллион до около 100 частей на миллион. Амидное соединение имеет формулу (I), где А представляет собой фенил или 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридина, пиразина, пиразола, тиазола, фурана, тиофена бензофурана и бензотиофена; m равно 1, 2 или 3; каждый R1' независимо выбран из гидрокси, фтора, хлора, SEt, SCH3, метила, этила, изопропила, винила, трифторметила, метокси, этокси и изопропокси или, альтернативно, два R1' связаны вместе с образованием насыщенного С1 3алкилендиокси кольца на фениле; и R2 представляет собой С310разветвленный алкил. Также амидное соединение имеет формулу (II), в которой заместители А, В, R50, R60, R70, R80 , n и m имеют значения, указанные в формуле изобретения. Также амидное соединение представляет собой конкретное химическое соединение. Технический результат - модификаторы и усилители острого и сладкого вкуса пищевых и лекарственных продуктов. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 7 табл.

2419602
патент выдан:
опубликован: 27.05.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ mGluR5

Данное изобретение относится к соединениям формулы (I),

где R1 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, соответственно формул (II) или (III):

(II)

(III)

R2 представляет собой Н, С1 7-алкил, С36-циклоалкил или -(СН 2)m-Ra; R3 представляет собой арил или гетероарил, которые возможно замещены: CN, Cl, F, Br, CF3, CHF2, С36 -циклоалкилом или представляет собой гетероарил, который возможно замещен С17-алкилом; R4 представляет собой Н, -ОН, Cl, F, Br, CN, -CHF2, CF3 , С17-алкил, С36 -циклоалкил или -(CH2)m-Re; R5 представляет собой C1-C7-алкил, -(СН2)n-О-Rf, или -(CH2 )n-Re; Re представляет собой -ОН; Ra представляет собой -ОН; Re представляет собой С17-алкил; m представляет собой 1-4; n представляет собой 2-6; и к их фармацевтически приемлемым солям. А также, к лекарственному средству, содержащему их, и применению их для изготовления лекарственных средств, пригодных при лечении заболеваний ЦНС. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть пригодны при лечении ЦНС. 4 н. и 25 з.п. ф-лы.

2411237
патент выдан:
опубликован: 10.02.2011
АНТИНЕОПЛАЗИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей одно или более соединений, выбранных из группы, приведенной в формуле изобретения, и имеющих явное цитотоксическое действие и противоопухолевый эффект, основанный на их способности к блокированию фосфороакцепторного участка на субстратах казеин-киназы 2 прямым или косвенным взаимодействием, а также к применению соединений для приготовления лекарственных средств, ингибирующих пролиферацию опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

2404987
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
ПИРИДИЛДИМЕТИЛСУЛЬФОНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I):

где Ar1 представляет собой фенильную группу, замещенную 1-3 атомами галогена; Ar2 представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена галогеном, алкоксиалкилом, алкоксигалогеналкилом, или пиридильную группу, которая может быть замещена галогеналкилом; Х представляет собой -S-, -SO- или -SO2-; Y представляет собой атом водорода, -NR1R2 (где R1 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу или гидроксигруппу; и R2 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, которая может быть замещена, низшую алканоильную группу, алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена, низшую алкоксигруппу, которая может быть замещена, аминогруппу, которая может быть замещена; или R1 и R2, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперидиновое, морфолиновое, азетидиновое или пиперазиновое кольцо, которые могут быть замещены гидроксигруппой) или -OR1' (где R1' представляет собой атом водорода); Z представляет собой атом кислорода или атом серы; и R представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; или к его соли. Также изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции, обладающим эффектом ингибирования продукции/секреции -амилоидного белка, к применению данных соединений для получения лекарственного средства и к способу лечения заболеваний, вызванных аномальной продукцией или секрецией -амилоидного белка. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают эффектом ингибирования продукции/секреции -амилоидного белка и могут быть полезны в лечении болезни Альцгеймера или синдрома Дауна. 10 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

2404968
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДОВ И ГЕТЕРОАРЕНОВ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:

,

а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении белка-переносчика холестерилового эфира (БПХЭ), к способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственных средств. Значения заместителей R1, R2, R4, R5, а также А, В, D и n указаны в формуле изобретения. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

2397976
патент выдан:
опубликован: 27.08.2010
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R1 представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C 1-3алкила; R2 представляет собой фенил, С 3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C 1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС 1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C1-6алкилом; R3 представляет собой фенил, С3-6циклоалкил, С5циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС 1-6алкилом, галогенС1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C1-6алкилом, карбоксигруппой, C 1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X1 представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X1 представляет собой сульфонильную группу и X4 представляет собой связь, X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом; X3 представляет собой атом кислорода или связь; и X4 представляет собой группу, представленную общей формулой -Х56- или -Х65-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R3; и X5 представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X6 представляет собой С 1-4алкиленовую, С2-3алкениленовую или С 2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

2394021
патент выдан:
опубликован: 10.07.2010
ИНГИБИТОРЫ КАСПАЗ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:

в которой: R1 представляет R6C(O)-, HC(O)-,

R6SO 2-, R6OC(O)-, (R6)2NC(O)-, R6-,

(R6)2NC(O)C(O)-; R2 представляет атом водорода, -CF3 или R8; R3 представляет атом водорода или (С1-С4)алифатическую группу-; R4 представляет -СООН; R5 представляет -CH2F или -СН2О-2,3,5,6-тетрафторфенил; R6 представляет (С1-С12)алифатическую или (С3-С10)циклоалифатическую группу, (С6-С10)арил-, (С3-С10)гетероциклил-; и где R6 замещен до 6 заместителями, независимо выбранными из R; R представляет атом галогена, -OR7 и -R7; R7 представляет (С1-С6)алифатической группы-, (С3-С10)циклоалифатическую групп; R8 представляет (С1-С12)алифатическую- или (С3-С10)циклоалифатическую группу; к фармацевтической композиции, обладающей каспаз-ингибирующей активностью, на основе соединений формулы I, к способам лечения, а также к способам ингибирования опосредуемой каспазой функции и способу снижения продукции IGIF или IFN- . Кроме того, изобретение относится к способу консервации клеток, а также к способу получения соединения формулы I. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение для лечения заболеваний, в развитии которых принимает участие активность каспазы. 10 н. и 24 з.п. ф-лы, 4 табл.

2372335
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
ЦИКЛОАЛКИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ГИДРОКСИ-4-ПИРИДИНОНОВ

Настоящее изобретение относится к циклоалкильному производному 3-гидрокси-4-пиридинона общей формулы

,

где R1 является X при условии, что R2 является Y; или R 1 является Т при условии, что R2 является W; или R1 является X при условии, что R2R5N, вместе взятые, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из морфолинила или пиперазинила, где морфолинильная или пиперазинильная группа является либо незамещенной, либо замещенной одной-тремя С 16алкильными группами; X является С36циклоалкилом; Y выбирают из группы, состоящей из С3 6циклоалкила, С1 6алкила и С16 алкила, монозамещенного С3 6циклоалкилом; Т означает С1 6 алкил; W означает С3 6циклоалкил; R3 означает водород; R4 выбирают из группы, состоящей из водорода и С16алкила и; R5 выбирают из группы, состоящей из водорода и С16алкила, и к его способу получения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и применению этих соединений в производстве лекарственного препарата. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться для удаления избытка железа из организма больных с заболеваниями, связанными с перенасыщением железом. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 табл., 9 ил.

2345992
патент выдан:
опубликован: 10.02.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-(2-НИТРОКСИЭТИЛ)НИКОТИНАМИДА ИЗ ЭТИЛНИКОТИНАТА

Изобретение относится к способу получения N-(2-нитроксиэтил)никотинамида (никорандила) формулы I нитрованием промежуточного N-(2-гидроксиэтил)никотинамида, который, в свою очередь, получается взаимодействием этилникотината с избытком моноэтаноламина, отличающийся тем, что реакцию проводят в этаноле и выход N-(2-гидроксиэтил)никотинамида доводят до количественного. Технический результат: данное изобретение позволяет повысить выход никорандила-сырца с 83-84% до 94%, уменьшить количество отходов. 3 з.п. ф-лы.

2341517
патент выдан:
опубликован: 20.12.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ СОДЕРЖАЩАЯ ИХ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ГЛИКОГЕН-СИНТАЗОЙ-КИНАЗОЙ-3

В настоящем изобретении предложены новые соединения формулы Ia, где Р представляет собой пиридин или пиримидин; R 1 представляет собой водород; R2 выбран из галогена, нитро, С0-6алкилгетероарила, (CO)OR4, трифторметила, С 0-6алкилциано, C0-6алкилNR 4R5, ОС1-6алкилNR 4R5, С0-6алкилCONR 4R5, C0-6алкил(SO 2)NR4R5 и группы X1R6, где X 1 представляет собой прямую связь; R6 представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, причем данная гетероциклическая группа может быть ненасыщенной и может быть замещена одним заместителем, выбранным из W; m равно 0, 1 или 2; R3 выбран из CO(OR 4), С0-6алкилNR4 R5, C0-6алкилCONR 4R5, OC1-6алкилNR 4R5 и C0-6алкил(SO 2)NR4R5; n равно 1 или 2; R4 выбран из водорода, С 1-6алкила; R5 выбран из водорода, С1-6алкила, С0-6алкилС 3-6циклоалкила, С0-6алкиларила, С 0-6алкилгетероарила и C1-6алкилNR 14R15 или R4 и R5 вместе могут образовывать 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклическую группу, содержащую один или более чем один гетероатом, независимо выбранный из N и О, где указанная гетероциклическая группа может быть возможно замещена группой Y; и где любой С1-6алкил, указанный в определении R2-R5 , может быть замещен одной или более чем одной группой Z; R 14 и R15 вместе могут образовывать 5-членную гетероциклическую группу, содержащую один или более чем один гетероатом, независимо выбранный из N и О; W и Z независимо выбраны из галогена, CN, OR16, С 1-6алкила, трифторметила, трифторметокси, 5-членной гетероциклической группы, содержащей один гетероатом, независимо выбранный из N, причем данная гетероциклическая группа может быть возможно замещена группой Y; Y выбран из оксо, галогена, С1-6 алкила, С0-6алкиларила, NR 16R17, фенила, С0-6 алкиларила, где фенильная и С0-6алкиларильная группы могут быть возможно замещены нитро, трифторметилом; R 16 и R17 независимо выбраны из водорода и С1-6алкила, или где R 16 и R17 вместе могут образовывать 5-членную гетероциклическую группу, содержащую один гетероатом, выбранный из N; в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы Ia обладают ингибирующим эффектом по отношению к гликоген-синтазе-киназе-3 (GSK3). Изобретение также относится к способу получения предложенных соединений и новым промежуточным соединениям, используемым в нем, фармацевтической композиции, содержащей указанные терапевтически активные соединения, и применению указанных активных соединений в терапии для лечения состояний, связанных с GSK3. 13 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"CAS RN: 2402-95-1, RN: 17573-93-2, RN: 14432-16-7, RN: 59618-32-5, RN: 49836-04-6, RN: 56839-26-0, RN: 261956-65-4 (базы данных ChemDplus и STN Online). CAS RN: 70-58-6, RN: 28773-43-9, RN: 10366-35-5, RN: 6271-78-9, RN: 109-09-1, RN: 626-60-8, RN: 626-61-9, RN: 109-104-6, RN: 626-55-1, RN: 1120-87-2, RN: 2402-77-9, RN: 16110-09-1, RN: 26452-80-2, RN: 24557-47-8, RN: 2402-78-0, RN: 45644-21-1, RN: 156-83-2, RN: 4316-98-7, RN: 14631-08-4, RN: 5428-89-7, RN: 5470-18-8, RN: 94166-64-0, RN: 4548-45-2, RN: 5315-25-3, RN: 3510-66-5, RN: 63450-95-3, RN: 95-58-9, RN: 54151-74-5 (базы данных ChemDplus и STN Online). US 4548935 A, 22.10.1985, пример 34. ЕР 0168003 A, 05.07.1985. GB 1545982 A, 16.05.1979. RU 2135469 C1, 27.08.1999, приготовление 2. RU 2141476 С1, 20.11.1999, примеры. DELARGE, J., Farmaco, Edizione Scientifica, 1974, 29(2), 101-2 (CA 80:955683). Примечание: В п.31 исключено указание на обозначение радикалов R7, R9, R12, так как указанные радикалы отсутствуют в обозначении структуры соединений и/или групп для заявляемых по п.31 соединений.

2338742
патент выдан:
опубликован: 20.11.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-(ИЗО)НИКОТИНОИЛ-ГАММА-АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ И ЕЕ НАТРИЕВОЙ ИЛИ КАЛИЕВОЙ СОЛИ

Изобретение относится к технологии получения органических соединений, а именно к способу получения N-(изо)никотиноил- -аминомасляной кислоты или ее натриевой (калиевой) соли, который осуществляют ацилированием -аминомасляной кислоты смешанным ангидридом (изо)никотиновой и алифатической карбоновой кислоты или алкоксиугольной кислоты, полученным взаимодействием суспензии аммонийной соли или соли щелочного металла (изо)никотиновой кислоты с хлорангидридом алифатической карбоновой кислоты или с хлорангидридом алкоксиугольной кислоты в среде апротонного полярного растворителя или в смеси полярного апротоного и инертного растворителя, не смешивающегося с водой и образующего с ней азеотроп. Суспензию натриевой (калиевой) соли (изо)никотиновой кислоты получают взаимодействием (изо)никотиновой кислоты с гидроксидом натрия или калия в среде смеси полярного апротонного растворителя и инертного растворителя, несмешивающегося с водой и образующего с ней азеотроп, с последующим удалением воды в виде азеотропа с инертным растворителем. Натриевую (калиевую) соль N-(изо)никотиноил- -аминомасляной кислоты получают взаимодействием N-(изо)никотиноил- -аминомасляной кислоты с гидроксидом натрия или калия с одновременным или последовательным осаждением ее водорастворимым кетоном или спиртом, последующим фильтрованием и сушкой или взаимодействием N-(изо)никотиноил- -аминомасляной кислоты с гидроксидом натрия или калия в смеси полярного апротонного растворителя и инертного растворителя, несмешивающегося с водой и образующего с ней азеотроп или в среде, по крайней мере, одного инертного растворителя, несмешивающегося с водой и образующего с ней азеотроп, с последующим удалением воды из реакционной смеси в виде азеотропа с инертным растворителем и выделением продукта известными способами. Технический результат: способ позволяет получать N-(изо)никотиноил- -аминомасляную кислоту и ее натриевую или калиевую соль с выходом 87-94% в пересчете на (изо)никотиновую кислоту, исключить использование органических аминов и упростить технологию получения целевого продукта. 2 н. и 7 з.п. ф-лы.

2337097
патент выдан:
опубликован: 27.10.2008
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к трициклическим производным, представленным формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим пролиферативной активностью и способностью ингибировать ангиогенез, к способу их получения (варианты), к пролиферативному агенту и ингибитору ангиогенеза на их основе.

,

где R1 представляет -T 1-B1; T1 представляет -N(R5)C(O)-, где R5 представляет Н или C1-C 5алкильную группу; и B1 выбирают из группы, состоящей из следующих значений (a), (b), (f), (g):

где

представляет или

R6 представляет Н, галоген или гидроксигруппу; R7 представляет гидрокси или -ONO2-группу, при условии, что, если R6 представляет Н, R7 отличен от гидроксила; Т2 представляет -О-С(О)-; В2 представляет указанную группу (а) или -Z1-R7, где Z1 представляет прямолинейную С 25алкильную группу; n 2 представляет целое число 0-3; и n3 представляет целое число 0-5; R2 представляет СН3; R3 представляет C1-C4 неразветвленный или разветвленный алкил, или С3 7циклоалкил при условии, что, если B1 представляет (а), R6 представляет Н, R 7 представляет -ONO2-группу и R 3 не является СН3; R 4 представляет SCH3 или ОСН 3; Х представляет О. 6 н. и 1 з.п. ф-лы, 6 табл., 6 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Biological Evaluation of Novel Thiocolchicine Analogs: N-AcyI, N-Aroyl, and N-(Substituted benzyl) deacetylthiocolchicines as Potent Cytotoxic and Antimitotic Compounds. J. Med. Chem. 1993, vol.36, №10, pp.1474-1961. R.Plourde ET AL, A Hepatocyte-Targeted Conjugate Capable of Delivering Biologically Active Colchicine in Vitro. Bioconjugate Chem. 1996, vol.7, №1, pp.131-137. WO 97/01570 A1, 16.01.1997.

2326864
патент выдан:
опубликован: 20.06.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНАМИДОВ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным пиридинамидов общей формулы (I)

2309950
патент выдан:
опубликован: 10.11.2007
КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДНОГО ТИПА

Настоящее изобретение относится к новым карбоксамидным производным амидного типа формулы [1]: где Х представляет собой группу формулы -N= или формулы -СН=; R1 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу и им подобные; R 2 представляет собой группу формулы -CO-R 21-R22, где R21 и R22 имеют определения, указанные в п.1 формулы изобретения; Y1 и Y 2 являются одинаковыми или различными и каждую группу выбирают из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и им подобных; кольцо А представляет собой фенильную группу и ей подобные, или их фармацевтически приемлемым солям, которое является применимым в качестве ингибитора FXa. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция на основе вышеописанного соединения и его применение. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

2307829
патент выдан:
опубликован: 10.10.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ N-АДАМАНТИЛМЕТИЛА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к производным и промежуточным соединениям N-адамантилметила, которые обладают антагонистической активностью в отношении Р2Х7-рецептора и применяются для изготовления лекарства для использования в лечении ревматоидного артрита и обструктивного заболевания дыхательных путей. Соединения имеют формулу (I), где m означает 1, 2 или 3; каждый R 1 представляет собой атом водорода; А представляет собой C(O)NH или NHC(O); Ar представляет собой группу (II), (III) или (IV), один из R2 и R3 представляет собой галоген или C1 6алкил, а другой из R2 и R 3 представляет собой атом водорода; R представляет собой группу (V), Х представляет собой атом кислорода или серы или группу >N-R8; n означает 0 или 1; R 5 представляет собой C1 5алкильную группу, которая может быть возможно замещена по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила; каждый R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, C1 6алкил (возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила и (ди)-С1 4алкиламино (который сам возможно замещен по меньшей мере одной гидроксильной группой)) или С3 8циклоалкил (возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила); и R8 представляет собой атом водорода или С15алкильную группу, которая может быть возможно замещена по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила; при условии, что: (а) когда n означает 0, тогда А представляет собой NHC(O), и (б) когда n означает 1, Х представляет собой кислород, и А представляет собой C(O)NH, тогда R 6 и R7 не являются оба одновременно атомом водорода или не являются оба одновременно незамещенным С16алкилом, или когда один из R6 и R7 представляет собой атом водорода, тогда другой из R 6 и R7 не является незамещенным С 16алкилом; и (в) когда n означает 1, Х представляет собой кислород, серу или >NH, и А представляет собой NHC(O), тогда R6 и R 7 не являются оба одновременно атомом водорода или не являются оба одновременно незамещенным C1 6алкилом, или когда один из R6 и R7 представляет собой атом водорода, тогда другой из R6 и R7 не является незамещенным С1 6алкилом или -СН2СН 2ОН; или его фармацевтически приемлемые соль или сольват. Изобретение также относится к способам (вариантам) получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I), способу ее получения, к применению соединения формулы (I) и способам лечения ревматоидного артрита, остеоартрита или обструктивного заболевания дыхательных путей. 18 н. и 12 з.п. ф-лы.

или

2300525
патент выдан:
опубликован: 10.06.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ОКСО-1-ЦИКЛОБУТЕНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым 3-оксо-1-циклобутена общей формулы (I):

и их солям, сольватам, гидратам и N-оксидам, где R1 представляет группу Ar 1 L2 Alk, в которой Ar 1 представляет ароматическую или гетероароматическую группу,

L2 представляет ковалентную связь или -О-, -NH- или -CONH-;

Ar2 представляет ариленовую или гетероариленовую группу;

Alk представляет цепь -СН2CH(R)- или -CH(СН 2R)-, в которой R представляет -СО2 Н или -COOAlk7, где Alk 7 представляет C1-8 алкильную, С 3-8циклоалкильную, С3-8гетероциклоалкильную группу и др.

Х представляет группу -N(R 2)-, где

R2 представляет водород или С1-6алкильную группу

V представляет атом кислорода,

Rx, R y и Rz представляет атом или группу -L1(Alk1) n(R3)v,

где L1 представляет ковалентную связь или -О-, -S-, -Se- -S(O)-, -NH- или -N(CH3 )-,

Alk1 представляет алифатическую группу,

R3 представляет водород, галоген, группу -OR3a, -SR 3a и др.,

где R3a представляет водород, С1-6алкил и др.

n равно 0 или 1,

v равно 1, 2 или 3, при условии,

что если n равно 0, a L1 представляет ковалентную связь, v равно 1, или

Rz представляет атом или группу, определенные выше, a Rx и Ry, взятые вместе, образуют спиросвязанную циклоалифатическую или гетероциклоалифатическую группу. Соединение формулы (I) обладают ингибирующей активностью в отношении 4 интегрина и могут найти применение в медицине. 8 н. и 18 з.п. ф-лы.

2296753
патент выдан:
опубликован: 10.04.2007
ПРОИЗВОДНОЕ ПИРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ

Настоящее изобретение относится к производному пиридина общей формулы I

2285002
патент выдан:
опубликован: 10.10.2006
БИС-АРИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым бис-арильным соединениям формулы I

2278858
патент выдан:
опубликован: 27.06.2006
Наверх