ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....кислоты, эфиры кислот – C07D 213/79

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 213/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 213/79 .....кислоты; эфиры кислот

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-АРИЛ-4-АМИНОПИКОЛИНАТОВ

Изобретение относится к способу получения 6-(арил)-4-аминопиколината формулы

2525918
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
СОДЕРЖАЩЕЕ КОНДЕНСИРОВАННУЮ КОЛЬЦЕВУЮ СТРУКТУРУ ПРОИЗВОДНОЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х1 и X2 независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R1 представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкил; R2 представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C1-6 алкил, или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

2512547
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЕНИЛЗАМЕЩЕННОГО ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОГО ПРОИЗВОДНОГО ПОСРЕДСТВОМ СОЧЕТАНИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ ПЕРЕХОДНОГО МЕТАЛЛА В КАЧЕСТВЕ КАТАЛИЗАТОРА

Изобретение относится к способу, включающему взаимодействие соединения, представленного следующей формулой (1), где R 1 представляет собой атом водорода или атом галогена; R 2 представляет собой атом водорода, циано группу, нитро группу, атом галогена, формильную группу или галогенметильную группу; A представляет собой атом водорода, C1-C 8 алкильную группу, C3-C6 циклоалкильную группу, фенильную группу, атом фтора (только когда X представляет собой связь), или защитную группу для гидроксильной группы (только когда X представляет собой атом кислорода), где A может быть замещено от 1 до 3 заместителями, такой заместитель, представляющий группу, выбран из группы, состоящей из атома галогена, С 1-C4 алкильной группы, C1-C4 алкоксигруппы, C1-C4 алкилтиогруппы, C 3-C6 циклоалкильной группы, фенильной группы, феноксигруппы и пиридильной группы; X представляет собой связь (только когда A представляет собой фенильную группу или атом фтора) или атом кислорода; и Y представляет собой уходящую группу и соединения, представленного следующей формулой (2): H представляет атом водорода; R3 представляет собой COOR3a или COR3b; R3a представляет собой атом водорода, C1-C4 алкильную группу или защитную группу сложноэфирного типа для карбоксильной группы; R3b представляет собой защитную группу амидного типа для карбоксильной группы, защитную группу образующую амид с соседней карбонильной группой; R4 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C4 алкильную группу; в присутствии соединения переходного металла, выбранного из группы, состоящей из палладия нулевой валентности и соли моно- и дивалентного палладия и (n) лиганда фосфинового типа, способного к координированию соединения переходного металла, чтобы получить фенил-замещенное гетероциклическое производное, представленное следующей формулой (3), где A, X, R1 и R3 являются такими, как определено в формуле (1); и R3 и R4 являются такими, как определено в формуле (2). Технический результат - способ получения фенил-замещенного гетероциклического производного с небольшим количеством стадий, высоким выходом и низкой стоимостью. 16 з.п. ф-лы, 11 табл., 15 пр.

2510393
патент выдан:
опубликован: 27.03.2014
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С1-6 алкоксигруппой или -SCH3 группой, тиофенил, необязательно замещенный C1-C 6 алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R 1 представляет собой следующие формулы (Rla) или (Rlb):

2502730
патент выдан:
опубликован: 27.12.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОНИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИЗОНИКОТИНОВОЙ КИСЛОТЫ КАК ИНГИБИТОРЫ ДГОДГ (ДИГИДРООРОТАТДЕГИДРОГЕНАЗЫ)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей способностью в отношении дигидрооротатдегидрогеназы, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для приготовления лекарственного соединения и к комбинированному препарату, содержащему в эффективном количестве предлагаемые соединения и другое активное соединение

:

где обе группы G1 обозначают CRc, G2 обозначает атом азота или группу CRd, одна из групп G3 и G4 обозначает атом азота и другая обозначает группу СН, М обозначает атом водорода или фармацевтически приемлемый катион, a R1, R 2, Ra, Rb, Rc и R d имеют значения, указанные в формуле изобретения. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 115 пр., 2 табл.

2469024
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
ПРОИЗВОДНОЕ 3-(2,2,2-ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЙ) ПРОПИОНАТА - 5-БРОМНИКОТИНАТ 3-(2,2,2-ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЙ) ПРОПИОНАТ КАЛИЯ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ЭНДОТЕЛИОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, конкретно к новому производному 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата - 5-бромникотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионату калия, (CH3)3N+HCH2CH2COOKRCOO-

где ,

обладающему повышенной эндотелиопротекторной активностью. 1 табл., 2 пр.

2467745
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
ПРОИЗВОДНОЕ 3-(2,2,2-ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЙ) ПРОПИОНАТА - 5-ГИДРОКИСИНИКОТИНАТ 3-(2,2,2-ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЙ) ПРОПИОНАТ КАЛИЯ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ЭНДОТЕЛИОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины, конкретно к новому химическому соединению - производному 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата, а именно 5-гидрокисиникотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионату калия, обладающему повышенной эндотелиопротекторной активностью, которое может найти применение в медицине в комплексном лечении для коррекции эндотелиальной дисфункции при сердечно-сосудистых заболеваниях. 1 табл., 2 пр.

2467744
патент выдан:
опубликован: 27.11.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА 3-ОКСО-3-(2,6-ДИХЛОРПИРИДИН-3-ИЛ) ПРОПАНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к области синтеза 1,3-дикарбонильных соединений, конкретно к способу получения этилового эфира 3-оксо-3-(2,6-дихлорпиридин-3-ил)пропановой кислоты формулы:

Способ заключается в ацилировании калия 3-оксо-3-этоксипропаноата 2,6-дихлорникотиноилхлоридом в присутствии безводного растворителя, триэтиламина и хлорида магния с последующей обработкой реакционной массы водным раствором соляной кислоты и выделением целевого продукта, отличающийся тем, что в качестве растворителя используют этилацетат, при этом мольное соотношение 2,6-дихлорникотиноилхлорида: калия 3-оксо-3-этоксипропаноата равно 1:1.4-1.6. Техническим результатом является повышение технологичности синтеза, а также увеличение выхода и чистоты заявляемого соединения.

2435758
патент выдан:
опубликован: 10.12.2011
6-(ПОЛИЗАМЕЩЕННЫЙ АРИЛ)-4-АМИНОПИКОЛИНАТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДОВ

Изобретение относится к соединению формулы I, применяемом в качестве гербицидов, в которой Q1 представляет Н или F; Q2 представляет галоген при условии, что когда Q1 представляет Н, Q2 представляет Сl или Вr; R1 и R2 независимо представляют Н, C1-C6-ацил; и Аr представляет полизамещенную арильную группу, выбранную из группы, состоящей из а), b), с), в которой W1 представляет галоген; X1 представляет С14-алкил, C14 -алкокси, C1-C4- галогеналкил, -NR 3R4; Y1 представляет С14-алкил, C14-галогеналкил, галоген или -CN, или, когда X1 и Y1 взяты вместе, представляет -O(СН2)nО-, в котором n=1; и R3 и R4 независимо представляют Н или С14-алкил; W2 представляет F или Сl; X2 представляет F, Сl, -CN, С14-алкил, С14-алкокси, C 1-C4- алкилтио, С14-алкилсульфинил, C1-C4-алкилсульфонил, C1-C 4- галогеналкил, С14-галогеналкокси, С1-C4-алкоксизамещенный C1-C 4- алкил, С14-алкоксизамещенный С14-алкокси, -NR3R4 или фторированный ацетил; Y2 представляет галоген, С14-алкил, С14 -галогеналкил или -CN, или когда W2 представляет F, X2 и Y2, взятые вместе, представляют -O(СН 2)nО-, в котором n=1; и R3 и R4 независимо представляют Н или C16-алкил; Y3 представляет галоген или -CN; Z3, представляет F, Сl, -NO2, С14-алкокси, -NR 3R4; и R3 и R4 независимо представляют H; пригодные в сельском хозяйстве производные по карбоксильной группе. Данные соединения являются превосходными гербицидами с широким спектром борьбы с сорняками и с превосходной селективностью по отношению к сельскохозяйственным культурам, 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 7 табл.

2428416
патент выдан:
опубликован: 10.09.2011
ПИРИДИЛДИМЕТИЛСУЛЬФОНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ

Настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I):

где Ar1 представляет собой фенильную группу, замещенную 1-3 атомами галогена; Ar2 представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена галогеном, алкоксиалкилом, алкоксигалогеналкилом, или пиридильную группу, которая может быть замещена галогеналкилом; Х представляет собой -S-, -SO- или -SO2-; Y представляет собой атом водорода, -NR1R2 (где R1 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу или гидроксигруппу; и R2 представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, которая может быть замещена, низшую алканоильную группу, алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена, низшую алкоксигруппу, которая может быть замещена, аминогруппу, которая может быть замещена; или R1 и R2, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперидиновое, морфолиновое, азетидиновое или пиперазиновое кольцо, которые могут быть замещены гидроксигруппой) или -OR1' (где R1' представляет собой атом водорода); Z представляет собой атом кислорода или атом серы; и R представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; или к его соли. Также изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции, обладающим эффектом ингибирования продукции/секреции -амилоидного белка, к применению данных соединений для получения лекарственного средства и к способу лечения заболеваний, вызванных аномальной продукцией или секрецией -амилоидного белка. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают эффектом ингибирования продукции/секреции -амилоидного белка и могут быть полезны в лечении болезни Альцгеймера или синдрома Дауна. 10 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

2404968
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
БИАРИЛОКСИМЕТИЛАРЕНОВЫЕ КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой Ar представляет собой фенил, фуранил, тиофенил, тиазолил, пиридинил; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена и нитро; R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R4 представляет собой гидрокси или остаток пирролидин-2-карбоновой кислоты, пиперидин-2-карбоновой кислоты или 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты, присоединенных через атом азота аминокислотного остатка; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; m означает 0, 1, 2, 3 или 4; р означает 0, и s означает 0, или к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что соединение не представляет собой S-1-[5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбонил]

пирролидин-2-карбоновую кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбоновую кислоту, 3-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 2-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)тиофен-2-карбоновую кислоту. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I), стимулирующей активность гликогенсинтазы.

2373187
патент выдан:
опубликован: 20.11.2009
ПРОЛЕКАРСТВА ЛЕВОДОПА, КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к пролекарствам левадопа, их стереоизомерам, энантиомерам или фармацевтически приемлемым солям и фармацевтической композиции на их основе для обеспечения замедленного высвобождения леводопа, а также к их вариантам их применения и способам их получения, соединения могут найти применение для лечения или профилактики заболеваний, при которых показано использование леводопа. В общей формуле (I):

2365580
патент выдан:
опубликован: 27.08.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИАРИЛАМИНА

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения диариламина формулы

включающий стадию (1) присоединения соединения формулы (21) к амину формулы (22) в присутствии соли щелочного металла или катализатора на основе переходного металла и (2) удаления группы Y из полученного соединения в присутствии кислоты:

где значения радикалов такие, как указано в п.1 формулы изобретения; а также к соединению формулы (А) или (В)

2351590
патент выдан:
опубликован: 10.04.2009
6-(1,1-ДИФТОРАЛКИЛ)-4-АМИНОПИКОЛИНАТЫ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДОВ

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I)

в котором Y представляет собой -CF 2(C13алкил); W представляет собой -NR1R 2, где R1 и R2 независимо представляют собой Н или C16алкил; и приемлемые в сельском хозяйстве производные по карбоксильной группе или по 4-аминогруппе. Также изобретение относится к гербицидной композиции, содержащей соединение формулы (I), и к способу борьбы с нежелательной растительностью, который включает контактирование растительности или места ее нахождения с эффективным в качестве гербицида количеством соединения формулы I по п.1 или нанесение его на почву для предотвращения появления всходов. Технический результат: получены новые соединения, которые могут применяться в качестве гербицидов. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

2343146
патент выдан:
опубликован: 10.01.2009
6-АЛКИЛ ИЛИ АЛКЕНИЛ-4-АМИНОПИКОЛИНАТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДОВ

Описывается соединение формулы (I), в которой X представляет собой Н или F; Y представляет собой С1 4алкил; С14 алкил, замещенный группой С1 4 алкокси; С14 алкил, замещенный группой С1 4тиоалкокси, или С2 3алкенил; и сельскохозяйственно приемлемые соли и сложные эфиры группы карбоновой кислоты. Соединения обладают гербицидной активностью. Описываются также гербицидная композиция и способ борьбы с нежелательной растительностью, использующие соединение формулы (I). 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

2332404
патент выдан:
опубликован: 27.08.2008
СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ СНИЖЕНИЯ АКТИВНОСТИ ГОРМОН-ЧУВСТВИТЕЛЬНОЙ ЛИПАЗЫ

Изобретение относится к соединениям, ингибирующим гормон-чувствительную липазу, представленным общей формулой (XXXXIVa-b)

2317981
патент выдан:
опубликован: 27.02.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ФЕНИЛПИРИДИНА И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Данное изобретение относится к новым производным 4-фенилпиридина общей формулы I

2277087
патент выдан:
опубликован: 27.05.2006
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕТРАХЛОРПИКОЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Тетрахлорпиколиновую кислоту получают путем взаимодействия 2-цианопиридина и хлора в жидкой фазе в плаве, при температуре 120-200°С и давлении до 0,6 МПа, в присутствии катализаторов, в качестве которых используют хлориды и оксихлориды фосфора, при мольном соотношении 2-цианопиридина к катализатору, равном 1:(0,1÷1,0), с последующим растворением реакционной смеси в инертном растворителе, добавлением воды при температуре 70-80°С, разложением хлоридов фосфора при повышенной температуре на хлористый водород и фосфорную кислоту, отделением фосфорной кислоты от органического слоя, в который затем добавляют серную кислоту и проводят гидролиз остатка, нагревая смесь до 120-140°С. Технический результат - увеличение выхода и чистоты целевого продукта, а также упрощение технологии и снижение себестоимости его получения.

2273635
патент выдан:
опубликован: 10.04.2006
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕТРАХЛОРПИКОЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ

Тетрахлорпиколиновую кислоту получают путем взаимодействия 2-цианопиридина с хлором в присутствии катализаторов, в качестве которых используют хлориды фосфора в количестве 2-60 вес.% от начальной загрузки 2-цианопиридина, и оксихлориды фосфора, процесс хлорирования проводят в плаве, при температуре 120-200°С и давлении до 0,6 МПа с последующим дозированием реакционной массы в смесь воды и серной кислоты, и проводят гидролиз в присутствии образующейся при гидролизе хлоридов фосфора фосфорной кислоты, целевой продукт выделяют известными приемами. Технический результат - упрощение процесса с использованием стандартного оборудования, улучшение экологических характеристик, снижение энергозатрат.

2272028
патент выдан:
опубликован: 20.03.2006
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОИЛПИРИДИНА ИЛИ ЕГО СОЛЬ, СОДЕРЖАЩИЙ ЕГО В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА ФУНГИЦИД, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Описывается производное бензоилпиридина формулы (I) или его соль

2255088
патент выдан:
опубликован: 27.06.2005
СЕЛЕКТИВНОЕ ЭЛЕКТРОХИМИЧЕСКОЕ ВОССТАНОВЛЕНИЕ ГАЛОГЕНИРОВАННЫХ 4-АМИНОПИКОЛИНОВЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к получению некоторых 4-аминопиколиновых кислот электрохимическим восстановлением. Более конкретно данное изобретение относится к селективному восстановлению галогенных заместителей в 5-положении галогенированных 4-аминопиколиновых кислот в присутствии галогенных заместителей в 3-и 6-положениях. Представлен способ получения 4-амино-З-галогенпиколиновой кислоты формулы I:

2254401
патент выдан:
опубликован: 20.06.2005
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАХЛОРИДА ПЛАТИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к производным тетрахлорида платины, а также к способу их получения. Сущность изобретения заключается в том, что предложены соединения формулы PtCl4· 2Li, где Li представляет собой N-(2-нитроксиэтил)никотинамид или N-(2-нитроксиэтил)изоникотинамид, или никотингидроксамовую или изоникотингидроксамовую кислоту. Предложен также способ получения этих соединений, заключающийся в том, что нитроксиэтиламиды или гидроксамовые кислоты пиридинкарбоновых кислот или их гидрохлориды подвергают взаимодействию с гексахлороплатинатом калия с последующим выделением целевого продукта. Технический результат изобретения заключается в синтезе ранее неизвестных комплексных соединений платины, которые являются физиологически активными веществами и могут быть использованы в медицинской практике взамен цисплатина в качестве эффективных малотоксичных антиметастатических лекарственных средств. 2 н.п. ф-лы.

2245328
патент выдан:
опубликован: 27.01.2005
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ПИРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным бензола или пиридина формулы (I)

где R обозначает Н, С17алкил и галоген; R1 обозначает Н или галоген при условии, что в 4-м положении R1 не обозначает бром или иод; R2 обозначает Н или CF3; R3 обозначает Н или С17алкил; R4 обозначает Н, галоген, С17алкил и др.; R5 обозначает Н или С17алкил; Х обозначает -C(O)N(R5)-, -N(R5)-C(O)- или -С(O)O-; Y обозначает -(СН2)n-, -О-, -S-, -SO2-, -C(O)- или N(R5’)-; R5’ обозначает (низш.)алкил; Z обозначает =N-, -CH= или -С(С1)=; n обозначает число от 0 до 4; и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) проявляют антагонистическую активность в отношении рецептора нейрокинина-1 и могут найти применение в медицине. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

2238264
патент выдан:
опубликован: 20.10.2004
ТРИАРОМАТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ ВИТАМИНА D, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ И КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к новым триароматическим аналогам витамина D общей формулы (I):

где R1 – СН3 или –СН2 –ОН, R2 –СН2 –ОН, X–Y – связь формул (а) или (с)

где R6 – Н, низший алкил, W – О, S или –СН2-, Ar1, Ar2 – циклы формул (е), (j), (k), (m)

R8, R9, R11, R12 – H, низший алкил, галоген, ОН, CF3,

R3

где R13, R14 – низший алкил, CF3, R15 – Н, ацетил, триметилсилил, тетрагидропиранил, или их соли. Соединения I полезны для лечения дерматологических заболеваний, связанных с нарушениями кератинизации. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 ил.

2237651
патент выдан:
опубликован: 10.10.2004
ЗАМЕЩЕННЫЕ АНИЛИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение касается новых физиологически активных соединений общей формулы (I), его N-оксидов, сложноэфирных производных, а также их фармацевтически приемлемых солей и сольватов, которые обладают ценными фармацевтическими свойствами, в частности способны контролировать взаимодействие VCAM-1 и фибронектина с интегрином VLA-4 (41) и могут быть использованы при лечении воспалительных заболеваний и астмы. В соединении общей формулы (I)

где Х1 и Х2 независимо обозначают CR10;

R4 обозначает атом водорода или С1-4алкильную группу;

R10 обозначает водород, С1-4алкил, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкилсульфонил;

R12 обозначает водород, С1-4алкил или бензил;

R13 обозначает C1-6алкил, необязательно замещенный карбокси, C1-4алкоксиалкокси, -OCH2CO2H, -NY1Y2 либо одной или более гидроксигруппами; гетероарил, выбранный из имидазолила, оксазолила, пиридила, тиенила и пиридазинила, каждый из которых необязательно замещен карбокси или C1-4алкилом; гетероциклоалкил, такой как тетрагидропиранил, или арил, выбранный из фенила и нафтила, каждый из которых может быть замещен карбоксигруппой, -NY4Y5 либо одной или более C1-4алкоксигруппой, где Y4 и Y5 независимо представляют C1-4алкил; R15 обозначает -N(R12)-C(=O)-R13, -N(R12)-SO2-R13 или -NY1Y2, где Y1 и Y2 независимо представляют водород, C1-4алкил или арилC1-4алкил, или группа -NY1Y2 может образовывать 5-6-членный циклический амин, который может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из O или NY3 [где Y3 обозначает -C(=O)-OR14 (где R14 обозначает C1-4алкил) или C1-4 алкил]; Ar1 обозначает незамещенный фенилен. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения с использованием соединений настоящего изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы.
2233269
патент выдан:
опубликован: 27.07.2004
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-ПИРИДИЛМЕТИЛАМИНЫ И ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА

Настоящее изобретение относится к новым замещенным 3-пиридилметиламинам общей формулы 1 или 2, указанной ниже, в виде отдельных стереоизомеров, их рацематов, в виде оснований или солей фармакологически приемлемых кислот НХ, проявляющих высокую активность к никотиновому рецептору. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке, включающей новые 3-замещенные пиридины общей формулы 1 или 2:

в которых R1 представляет -CN, -C(O)R5, -CH2R6; R2 представляет атом водорода или инертный заместитель; R3 представляет атом водорода или инертный заместитель; или R2 и R3 вместе представляют -СН2СН2СН2- или -CH2CH2CH2CH2-группы, R4 представляет атом водорода, инертный заместитель, NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель, -COCR7R8NR9R10; R5 представляет атом водорода, -ОН, -OR11, NR12R13; R6 представляет атом хлора, брома или йода, -ОН, -NH2, -NR9R10, -O(O)CR11, -NHC(NH)NH2; R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R13 каждый независимо представляет: атом водорода, инертный заместитель, или R10 представляет NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель, -C(O)CR7R8NR9R10; или R7 и R8 представляют остаток аминокислоты при условии, что R7 , R12 и R13 каждый независимо представляет: атом водорода, инертный заместитель, а R10 представляет атом водорода, инертный заместитель, NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель; или CR7R8 вместе представляют 1,1-циклоалкилен; или NR9R10 вместе и NR12R13 вместе независимо представляют азагетероциклил или замещенный азагетероциклил; или R12 представляет атом водорода, инертный заместитель, а R13 представляет NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель; НХ представляет фармакологически приемлемую кислоту (хлористо-водородную, уксусную, малеиновую, фумаровую и т.д.). 2 с. и 12 з. п. ф-лы, 1 табл.
2228930
патент выдан:
опубликован: 20.05.2004
4-АМИНОПИКОЛИНАТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДОВ

Описываются соединения 4-аминопиколиновой кислоты формулы I:



где Х обозначает Н, галоген, C16 алкокси, C1-C6 алкилтио, нитро, трифторметил; Y обозначает галоген, C16 алкокси, трифторметил, фенокси, Z обозначает галоген, C16 алкокси; W обозначает -NO2, -Т3, -NR1R2, где R1 и R2 независимо представляют Н, C16 алкил, С36 алкенил, гидрокси, C1-C6 алкокси, C16 ацил или R1 и R2, взятые вместе с N, представляют пирролидин или пиррол; и их сельскохозяйственно-приемлемые соли, сложные C1-C12 эфиры или амиды. Описывается гербицидная композиция и способ борьбы с нежелательной растительностью. Технический результат заключается в подавлении широкого спектра сорняков в посевах риса, пшеницы, кукурузы. 3 с. и 7 з.п. ф-лы, 10 табл.
2220959
патент выдан:
опубликован: 10.01.2004
БИФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ И КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Изобретение относится к области органической химии. Описываются бифенильные производные, замещенные ароматическим или гетероароматическим радикалом, соответствующие общей формуле (I)



в которой Ar представляет ароматический или гетероароматический радикал, выбранный из:







Z является атомом S;

R1 представляет -CH2-OH, -OR8 или -COR9;

R2 и R3, взятые вместе, образуют 6-членное кольцо, необязательно замещенное, по крайней мере, одним метилом и/или необязательно прерванное атомом кислорода или серы;

R4 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил, -ОR10 или полиэфирный радикал;

R5 представляет Н, -OCOR11, -OR12, -(CH2)nCOR13, n равно от 0 до 6, -O-(CH2)mOH, m равно от 1 до 12, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный аралкил, необязательно замещенный гетероарил, полиэфирный радикал или -СН2-полиэфирный радикал, -O-(СН2)mCOR13;

R6 представляет Н, или -ОR10;

R7 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил, -ОR10 или полиэфирный радикал;

R8 представляет Н;

R9 представляет Н, -OR14 или

R10 представляет Н или низший алкил;

R11 представляет низший алкил;

R12 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил, моно- или полигидроксиалкил или необязательно замещенные арил или аралкил;

R13 представляет низший алкил или -ОR10;

R14 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил;

r" и r"", которые могут быть одинаковыми или разными, представляют Н, ОН, низший алкил, необязательно замещенный арил или r" и r"", взятые вместе, образуют гетероцикл,

в виде смеси их изомеров или соли соединений формулы (I), когда R1 представляет карбоксильную группу.

Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении RAR, и косметическая композиция для гигиены волос и тела людей, склонных к наличию угрей. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 с. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.
2193552
патент выдан:
опубликован: 27.11.2002
БИАРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ И КОСМЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)



где Аr представляет собой радикал, выбранный из формул (а) и (b) ниже:



R1 представляет собой атом галогена, -СН3, СН2ОR7, -ОR7, СОR8, R2 и R3, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, R4 и R5 представляют собой Н, атом галогена, С110-алкил, R7 представляет собой Н, R8 представляет Н или , Х представляет собой радикал -Y-С С-, r" и r"" представляет Н, С110 алкил, фенил, Y представляет собой S(О)n или SE, n = 0, 1 или 2, и солям соединений формулы (I). Указанные соединения могут применяться, в частности, для лечения дерматологических нарушений, связанных с нарушениями кератинизации, и для борьбы со старением кожи. 3 с. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.
2185373
патент выдан:
опубликован: 20.07.2002
БИАРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ И КОСМЕТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИХ

Изобретение относится к новым биароматическим соединениям, соединенным пропиниленовой связью, общей формулы I, где Ar представляет радикал формулы (а) или (b), R1 представляет -OR6 или -COR7, R2 представляет полиэфирный радикал, включающий 1-6 атомов углерода и 1-3 атомов кислорода или серы, и если в последнем случае R4 представляет линейный или разветвленный C120 алкил, то он находится в орто- или мета-положении относительно Х-Ar связи, R3 представляет низший алкил, или R2, или R3, взятые вместе, образуют 6-членное кольцо, необязательно замещенное, по крайней мере, одним метилом и/или необязательно разделенное атомом кислорода или серы, R4 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил или арил, R5 представляет Н или -OR8, R6 представляет Н, R7 представляет Н, -OR10 или -N(r)r, где (r) r являются Н, низшим алкилом или взятые вместе с атомом азота образуют кольцо морфолино, R8 представляет Н или низший алкил, R10 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил, Х представляет двухвалентный радикал, который справа налево или наоборот имеет формулу (d), R11 представляет Н или -OR8, R12 представляет Н, и соли соединений формулы (I), когда R1 представляет карбоновую кислоту и оптические и геометрические изомеры указанных соединений формулы (I). Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецепторов ретиноевой кислоты, содержащая соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. Косметическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецепторов ретиноевой кислоты, содержащая соединение формулы I и косметически приемлемый носитель. 3 с. и 10 з. п. ф-лы.







2178787
патент выдан:
опубликован: 27.01.2002
Наверх