ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители – C07D 213/74

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 213/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 213/74 .....амино- или иминогруппы, замещенные углеводородными радикалами, содержащими или не содержащими заместители

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНЫЕ 1, 2-ДИГИДРОЦИКЛОБУТЕНДИОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОРИБОЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ НИКОТИНАМИДА

Изобретение относится к соединению формулы (I)

2529468
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
НОВЫЙ АГОНИСТ БЕТА РЕЦЕПТОРА ТИРЕОИДНОГО ГОРМОНА

Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R4, L1 представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR11 -, -NR11CO-, -CONR11- или -CH2 NR11-, L2 представляет собой одинарную связь, -CR6R7- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R1 и R3 необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R5 представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R6 и R7 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R6 и R 7 соединены, образуя циклоалкан, R8 представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R 9 и R10 представляют собой водород или галоген, и R11 представляет собой водород или алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы [I], лекарственному средству на основе соединения формулы [I], применению соединения формулы [I], способу лечения, основанному на использовании соединения формулы [I], и промежуточному соединению формулы [II]. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью по отношению к рецептору тиреоидного гормона. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 36 табл., 344 пр.

2527948
патент выдан:
опубликован: 10.09.2014
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ТИОФЕНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A 1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m -, -(CH2)m-O- или -(CH2) m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3 -, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

2526256
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
ПРОЛЕКАРСТВА НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ (NSAIA) C ОЧЕНЬ ВЫСОКОЙ СКОРОСТЬЮ ПРОНИКНОВЕНИЯ ЧЕРЕЗ КОЖУ И МЕМБРАНЫ И НОВЫЕ МЕДИЦИНСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ УКАЗАННЫХ ПРОЛЕКАРСТВ

Изобретение относится к новым положительно заряженным пролекарствам NSAIA общей формулы (1, 2a, 2b, 2c или 2d) «структуры 1, 2a, 2b, 2c или 2d»

2509076
патент выдан:
опубликован: 10.03.2014
АНТАГОНИСТЫ ГИСТАМИНОВЫХ Н3-РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к новым соединениям, которые взаимодействуют с Н3-гистаминовым рецептором и содержат в своей структуре пиридиновое кольцо. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащей соединения, описанные выше. Технический результат: описанные соединения являются полезными в лечении ряда заболеваний или состояний, при которых взаимодействия с Н3-гистаминовым рецептором являются благоприятными, таким образом, данные соединения могут найти применение, например, в лечении заболеваний центральной нервной системы, периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы, пульмональной системы, желудочно-кишечного тракта и эндокринной системы. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 216 пр.

2499795
патент выдан:
опубликован: 27.11.2013
ОТВЕРЖДАЕМАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ТЕРМОЛАТЕНТНОЕ ОСНОВАНИЕ

Данное изобретение относится к отверждаемым композициям, содержащим соединение формулы

где R1, R2, R 3, R4 и R5, L являются такими, как раскрыто в п.1 формулы изобретения, n равно целому числу 1 и р равно целому числу 1 или 2, и органический материал, который способен к полимеризации или поперечному сшиванию с основным или нуклеофильным катализатором. В частности, данное изобретение относится к отверждаемым композициям покрытий, особенно композициям порошковых покрытий, и отверждаемым адгезивным композициям, а также к применению термолатентного амидинового основания формулы I в качестве катализатора отверждения для термически индуцируемых, катализируемых основанием реакций полимеризации или поперечного сшивания. 4 н. 4 з.п. ф-лы, 31 пр., 4 табл.

2487867
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
НОВЫЕ ЛИГАНДЫ ВАНИЛОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к замещенным соединениям общей формулы I

2487120
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБИФЕНИЛАМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ DHODH

Изобретение описывает новые производные азабифениламинобензойной кислоты, имеющие химическую структуру формулы (I):

где R1 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, C1-4-алкила, С3-4-циклоалкила и -CF3, R2 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена и С1-4-алкильной группы, R3 представляет собой -COOR5, где R5 выбран из группы, состоящей из атома водорода и линейных или разветвленных С 1-4-алкильных групп, R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4-алкильной группы; R9 выбран из группы, состоящей из атома водорода и фенильной группы, G1 представляет собой группу, выбранную из N и CR 6, где R6 выбран из группы, состоящей из атомов водорода, атомов галогена, С1-4-алкила, С3-4 -циклоалкила, -CF3 и С6-10-арильной группы, G2 представляет собой группу, выбранную из: - атома водорода, гидроксигруппы, атома галогена, С3-4-циклоалкильной группы, С1-4-алкоксигруппы и -NRaR b, где Ra представляет собой С1-4 -алкильную группу и Rb выбран из группы, состоящей из C1-4-алкильной группы и С1-4-алкокси-С 1-4-алкильной группы, или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6-8-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее один атом кислорода в качестве дополнительного гетероатома, - моноциклического или бициклического 5-10-членного гетероароматического кольца, содержащего один или несколько атомов азота, которое необязательно замещено одним или несколькими атомами галогена, и - фенильной группы, которая необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из атомов галогена, C 1-4-алкила, гидроксигруппы, С1-4-алкоксигруппы, С3-4-циклоалкила, С3-4-циклоалкоксигруппы, цианогруппы, -CF3, -OCF3, -CONR7 R8, оксадиазолила, и где R7 и R8 независимо выбраны из атома водорода, линейной или разветвленной C1-4-алкильной группы, С3-7-циклоалкильной группы, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группу формулы:

где n равно 0-3; или G2 вместе с R6 образует неароматическую С5-10-карбоциклическую группу или С6-10-арильную группу, и его фармацевтически приемлемые соли и N-оксиды. А также описаны содержащие их фармацевтические композиции и их применение для лечения в качестве ингибиторов дегидрооротатдигидрогеназы (DHODH). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве ингибиторов дегидрооротатдигидрогеназы. 6 н. и 24 з.п. ф-лы, 118 пр.

2481334
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ДИМЕТИЛАМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ

Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А1, А2, R1, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

2474573
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
КОМПОЗИЦИИ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОТЕНЦИАЛЗАВИСИМЫХ НАТРИЕВЫХ КАНАЛОВ

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где R, R1, R2, R 3, R4, x и z определены в пунктах формулы изобретения, которые полезны в качестве ингибиторов потенциалзависимых натриевых каналов. Изобретение также предлагает фармацевтически приемлемые композиции, содержащие указанные соединения, и способы применения таких композиций для лечения различных заболеваний. 5 н. и 71 з.п. ф-лы, 3 табл.

2470012
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АМИЛОИДОМ ИЛИ АМИЛОИДПОДОБНЫМИ БЕЛКАМИ

Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения. Данные соединения могут быть использованы при лечении группы расстройств и аномалий, связанных с амилоидным белком, таких как болезнь Альцгеймера, и заболеваний или состояний, связанных с амилоид-подобными белками. Соединения настоящего изобретения могут также быть использованы для лечения глазных заболеваний, связанных с патологическими отклонениями и изменениями в тканях зрительной системы. Настоящее изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей данные соединения, а также применению данных соединений для получения лекарственных препаратов для лечения и профилактики заболеваний или состояний, связанных с амилоидом и/или амилоид-подобными белками. 10 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 27 пр. получения, 5 пр. биол. исслед.

2469026
патент выдан:
опубликован: 10.12.2012
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ GLYT1

Настоящее изобретение относится к кристаллической форме А [4-(3-фтор-5-трифторметилпиридин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-[5-метансульфонил-2-((8)-2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-фенил]-метанона, характеризующейся по меньшей мере тремя пиками, выбранными из приведенных ниже пиков рентгеновской дифракции, полученных с излучением CuK , выраженных в градусах 2Тета=13.1, 14.3, 15.4, 16.2, 17.1, 17.2, 17.6, 18.0, 19.8, 20.1, 20.4, 21.0, 22.6 и 24.3 (±0,2). А также к способу получения данной кристаллической формы, к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении GlyT1 и содержащей данную форму соединения в качестве активного ингредиента, а, кроме того, к применению формы А [4-(3-фтор-5-трифторметилпиридин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-[5-метансульфонил-2-((8)-2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-фенил]-метанона для изготовления лекарства, полезного для лечения психозов, боли, нейродегенеративной дисфункции памяти и обучения, шизофрении, деменции и других заболеваний, при которых нарушены когнитивные процессы, таких как синдромы дефицита внимания или болезнь Альцгеймера. Описана новая форма соединения А [4-(3-фтор-5-трифторметилпиридин-2-ил)-пиперазин-1-ил]-[5-метансульфонил-2-((8)-2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-фенил]-метанона, которая может найти свое применение в лечении заболеваний, при которых нарушены когнитивные процессы, таких как синдромы дефицита внимания или болезнь Альцгеймера. 9 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 пр., 4 табл., 21 ил.

2463295
патент выдан:
опубликован: 10.10.2012
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы:

, в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6 -C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C 1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7 -алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R 4]e-R5-, в которой e равно 0 и R 5 выбран из группы, включающей двухвалентную C1 -C4-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH2 )1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-, -C(O)-NH-R 4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, которая обладает модулирующей активностью в отношении DGAT1, на основе данных соединений, а также способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые применимы для лечения или предупреждения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 пр.

2456273
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ПИРИДИНКАРБОКСАМИДА И 2-ПИРАЗИНКАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ, ПОВЫШАЮЩИХ УРОВЕНЬ ЛВП-ХОЛЕСТЕРИНА

Изобретение относится к соединению формулы I, имеющему формулу:

, где А представляет собой CH или N; R1 выбран из группы, состоящей из: циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси, низшим гидроксиалкилом или низшим алкокси, 1-гидрокси-2-инданила, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, низшего гидроксиалкоксиалкила, СН2-CR9R10-циклоалкила и -CR 11R12-COOR13; R9 представляет собой водород или низший алкил; R10 представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси; R11 и R 12 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; R13 представляет собой низший алкил; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное кольцо; R15 выбран из группы, состоящей из низшего алкоксиалкила, циклоалкила и фуранила, замещенного галогеном; R17 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего галогеналкила; R4 и R 8 независимо друг от друга представляют собой водород или галоген; R5 и R7 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; и их фармацевтически приемлемые соли, также изобретение относится к применению этих соединений для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут излечиваться агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина и к фармацевтической композиции на основе этих соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в лечении заболеваний, которые могут быть излечены агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 164 прим.

2454405
патент выдан:
опубликован: 27.06.2012
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ-ЛИГАНДЫ ВАНИЛЛОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ПРИМЕНЕНИЕ ТАКИХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новому соединению формулы А

2446167
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЭТИЛАЦИЛГУАНИДИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Изобретение относится к соединению формулы (I)

2446165
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
АНТАГОНИСТЫ ГИСТАМИНОВЫХ Н3-РЕЦЕПТОРОВ

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I-9

,

где q представляет собой 1; R11 представляет собой С3-8-алкил, С3-8-циклоалкил или С3-8-циклоалкил-С1-3-алкил; А представляет собой фенил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из R12; и R12 представляет собой -(CH2)-NR13R14; R13 представляет собой С1-6-алкилкарбонил; и R14 представляет собой водород; а также к фармацевтически приемлемым солям таких соединений и к фармацевтическим композициям на основе таких соединений. Обнаружено, что соединения формулы I-9 являются антагонистами гистаминовых H3-рецепторов, и, соответственно, что они могут найти применение в лечении заболеваний, связанных с экспрессией этих рецепторов. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

2442775
патент выдан:
опубликован: 20.02.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПЕНТАДИЕНОИЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ PAR 1

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I),

2440985
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
НОВЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТИМАЛЯРИЙНЫХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

2423358
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
НЕКОТОРЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы 2:

и к его фармацевтически приемлемым солям и их смесям, где значения радикалов R, M, Q, Z, W, D описаны в п.1 формулы изобретения.

Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk, на основе соединений формулы 2. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения пациентов, страдающих некоторыми заболеваниями, связанными с ингибированием активности Btk и/или В-клеточной активности.

4 н. и 51 з.п. ф-лы.

2418788
патент выдан:
опубликован: 20.05.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОНИЕВЫХ СОЛЕЙ С ТЕТРАФТОРБОРАТНЫМ АНИОНОМ, ИМЕЮЩИХ НИЗКОЕ СОДЕРЖАНИЕ ГАЛОГЕНИДОВ

Изобретение относится к новому улучшенному способу получения ониевых тетрафторборатов путем введения в реакцию ониевого галогенида с триалкилоксоний тетрафторборатом, триалкилсульфоний тетрафторборатом или трифенилкарбоний тетрафторборатом, отличающемуся тем, что галогенид соответствует формуле (1)

где X представляет собой N, Р, Hal представляет собой Сl, Вr или I и R в каждом случае, независимо один от другого, представляет собой линейный алкил, который имеет 1-8 С атомов, или галогенид соответствует формуле (2)

2415843
патент выдан:
опубликован: 10.04.2011
АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым амидным производным общей формулы [1] в любой из версий (А) или (В) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы BCR-ABL и могут найти применение для лечения хронического миелолейкоза, острого лимфобластного лейкоза и острого миелобластного лейкоза. Амидное производное общей формулы [1] представляет собой соединение:

2410375
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АРИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ИХ ВКЛЮЧАЮЩИЕ

Настоящее изобретение относится к производным (R)-2-арилпропионамидам общей формулы I, в которой Ar - это фенильная группа, замещенная в 3 (мета) положении группой R1, выбираемой из: линейного или разветвленного C1-C8-алканоила, C 3-C6-цнклоалканоила, гетероарилкарбонила, С 16-алкиламинокарбонила, ариламинокарбонила, С1-C6-алкиламино, C16 -ациламино, ариламино, бензоиламино, арилокси, гетероарила, C 16-алкоксикарбонила, С6-арилоксикарбонила, C1-C8-алкансульфонила, арилсульфонила, или 3,4-дигидро-1H-хинолил-2-он; R выбирается из: -Н, ОН; - гетероарильная группа выбирается из: пиридина, пиримидина, пиррола, тиофена, фурана, индола, тиазола, оксазола; - или карбоксиалкильный остаток может состоять из прямого или разветвленного С16-алкила, С36-циклоалкила, необязательно, замещенных другой карбоксильной (СООН) группой; - остаток с формулой SO2 Rd, в которой Rd - это C16-алкил, С 36-циклоалкил, С26 -алкенилили пиридил, при условии, что соединения формулы (I) не являются следующими соединениями: (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилфенилглицин; (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилглицин; (R)-2-[(3 -ацетил)фенил]-N-(4 -пиримидил)пропионамид. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и применению соединения формулы I для приготовления медикаментов для лечения заболеваний, включающих С5а индуцированный хемотаксис PMNs человека. Технический результат: получены новые производные (R)-2-арилпропионамида, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

2410372
патент выдан:
опубликован: 27.01.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИН-3-КАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ ОБРАТНЫХ АГОНИСТОВ СВ1

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы:

2404164
патент выдан:
опубликован: 20.11.2010
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4, ВКЛЮЧАЯ АНАЛОГИ N-ЗАМЕЩЕННОГО ДИАРИЛАМИНА

Изобретение относится к соединению формулы I

где А, В и D каждый означает N или CR 5, причем один из А, В и D означает N, R1 означает OR6, R2 означает галоген, С14алкил, галоген(С14)алкил или OR7, R3 означает гетероарилалкильную группу, в которой гетероарильный фрагмент содержит в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N, а алкильный фрагмент с разветвленной или неразветвленной цепью содержит от 1 до 5 атомов углерода, R4 означает С3 10циклоалкил, С614арил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкокси, тетразол-5-ил, 2-(гетероциклил)тетразол-5-ил или карбоксигруппу; гетероарил, содержащий в цикле 5-6 атомов; гетероциклическую группу, насыщенную или частично насыщенную, содержащую в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере 1 атом означает N, незамещенную или замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей алкокси, алкоксиалкокси, оксо, алкоксикарбонил, алкилсульфинил, алкилсульфонил или фенилсульфонил; R5 означает Н; R6 означает Н или С 1-C4алкил с разветвленной или неразветвленной цепью, незамещенный или замещенный одним или более галогенами, R7 означает Н или С112алкал, с разветвленной или неразветвленной цепью, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген; С310циклоалкил; насыщенную гетероциклическую группу, содержащую в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере 1 атом в цикле означает О, или гетероциклилалкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает О; или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции для ингибирования активности PDE4 фермента и к применению данного соединения для приготовления лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в медицине. 15 н. и 50 з.п.

2388750
патент выдан:
опубликован: 10.05.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНИЛПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ ПРОТИВ ОЖИРЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

где R означает водород или (низш.)алкил; R1 означает (низш.)алкил или (С3 7)циклоалкил; Х означает азот, a Y означает углерод или Y означает азот, а Х означает углерод; m означает 0 или 1; Z означает С(O) или SO2; R2 выбирают из группы, состоящей из (низш.)алкила, (С37)циклоалкила или (С37)циклоалкила, замещенного (низш.)алкилом, (низш.)фенилалкила, где фенильное кольцо является незамещенным или моно- или дизамещенным (низш.)алкокси или галоидом, пиридила, моно-или дизамещенного галоидом, и NR3R4 или в случае, когда Z означает С(O), R2 может быть также (низш.)алкокси; R3 означает водород или (низш.)алкил; R4 выбирают из группы, состоящей из (низш.)алкила, (низш.)алкоксиалкила, (С37)циклоалкила, незамещенного фенила или фенила, монозамещенного (низш.)алкокси, или (низш.)фенилалкила, где фенил является незамещенным или моно- или дизамещенным галоидом; или R3 и R4 образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 5-, 6-или 7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода, упомянутое гетероциклическое кольцо является незамещенным или замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из (низш.)алкила, галоида и галоидалкила, или является конденсированным с фенильным или циклогексильным кольцом, и к их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям, включающим эти соединения. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтических композиций на их основе пригодных для лечения и/или предупреждения заболеваний, которые ассоциированы с модуляцией рецепторов Н3. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 2 табл.

2386618
патент выдан:
опубликован: 20.04.2010
ИНГИБИТОРЫ КАСПАЗ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:

в которой: R1 представляет R6C(O)-, HC(O)-,

R6SO 2-, R6OC(O)-, (R6)2NC(O)-, R6-,

(R6)2NC(O)C(O)-; R2 представляет атом водорода, -CF3 или R8; R3 представляет атом водорода или (С1-С4)алифатическую группу-; R4 представляет -СООН; R5 представляет -CH2F или -СН2О-2,3,5,6-тетрафторфенил; R6 представляет (С1-С12)алифатическую или (С3-С10)циклоалифатическую группу, (С6-С10)арил-, (С3-С10)гетероциклил-; и где R6 замещен до 6 заместителями, независимо выбранными из R; R представляет атом галогена, -OR7 и -R7; R7 представляет (С1-С6)алифатической группы-, (С3-С10)циклоалифатическую групп; R8 представляет (С1-С12)алифатическую- или (С3-С10)циклоалифатическую группу; к фармацевтической композиции, обладающей каспаз-ингибирующей активностью, на основе соединений формулы I, к способам лечения, а также к способам ингибирования опосредуемой каспазой функции и способу снижения продукции IGIF или IFN- . Кроме того, изобретение относится к способу консервации клеток, а также к способу получения соединения формулы I. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение для лечения заболеваний, в развитии которых принимает участие активность каспазы. 10 н. и 24 з.п. ф-лы, 4 табл.

2372335
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
МОНОЦИКЛИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ КИНАЗУ

Изобретение описывает соединения формулы II

где каждый R2 независимо представляет собой Н, галоген, циано, NO2 , OR5, NR6R 7, алкил, замещенный алкил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, арил, замещенный арил, гетероарил, замещенный гетероарил, гетероцикло, замещенный гетероцикло, арилалкил, замещенный арилалкил, гетероциклоалкил или замещенный гетероциклоалкил; В представляет собой О, S, SO или SO2; W и Х каждый независимо представляет собой С или N; n имеет значение от 0 до 4, если W и Х оба представляют собой С, от 0 до 3, если один из Х и W представляет собой N, и от 0 до 2, если Х и W оба представляют собой N; R 3, R5, R6, R7 независимо выбраны из Н, алкила, замещенного алкила, алкенила, алкинила, замещенного алкинила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикло, замещенный гетероцикло; R4 представляет собой возможно замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий атом азота, при условии, что (а) если R4 представляет собой пиридил, R4 не замещен обоими группами гидрокси и метокси; и (b) если R4 представляет собой пиримидинил, он не замещен =О; А выбран из следующих соединений формул:

где D представляет собой S или О; m имеет значение от 0 до 6; R16, R17 , R18, R19, R 20, R21, R22 , R23, R24, R 25, R26 и R27 независимо выбраны из Н, галогена, NR30 R31, OR32, CO 2R33, SO2R 36, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, алкенила, замещенного алкенила, алкинила, замещенного алкинила, -CN, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероциклоалкила или замещенного гетероциклоалкила; R28 и R29 независимо выбраны из Н, алкила, замещенного алкила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, арила, замещенного арила или, взятые вместе, они образуют карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, состоящее из от 3 до 8 атомов; и R30, R 31, R32, R33 и R36 независимо выбраны из Н, алкила, замещенного алкила, алкенила, замещенного алкенила, алкинила, замещенного алкинила, циклоалкила, замещенного циклоалкила, алкоксикарбонила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикло, замещенного гетероцикло, гетероциклоалкила или замещенного гетероциклоалкила. Также описана фармацевтическая композиция для лечения рака, содержащая соединение формулы II. Технический результат: получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, полезной в лечении рака. 2 н. и 16 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"WISSENSCHAFT, XP002362296, accession no. BRN 450834. DATABASE CROSSFIRE BEILSTEIN, BEILSTEIN INSNINUN ZUR FOERDERUNG DER CHEMISCHEN WISSENSCHAFT, XP002362297, accession no. BRN 448780. EP 1243582 A, 29.09.2002. EP 1411046 A, 21.04.2004. RU 2216536 C2, 10.09.2002.

2350603
патент выдан:
опубликован: 27.03.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-(АЛКИЛАМИНО) ПИРИДИНА

Изобретение относится к способу получения 4(алкиламино)пиридинов формулы (I)

где R - линейная или разветвленная алкильная, циклоалкильная или арилалкильная группа, содержащая от 6 до 10 атомов углерода, предпочтительно 7-9, которые являются промежуточными продуктами для получения фармацевтических продуктов. Способ заключается во взаимодействии 4-аминопиридина и алифатического альдегида в среде органического растворителя с последующим гидрированием продуктов конденсации в присутствии палладиевого катализатора при повышенных температуре и давлении и отличается тем, что в качестве растворителя используют алифатический спирт С 34, при этом 4-аминопиридин предварительно обрабатывают алифатическим альдегидом С610 при соотношении 1:1.5-1:2.0 соответственно в течение 0.8-1.2 часа при температуре 80-90°С в среде органического растворителя, затем полученную смесь вводят в суспензию катализатора в органическом растворителе и проводят гидрирование. Технический результат - удешевление целевого продукта и снижение количества токсичных отходов. 1 з.п. ф-лы.

2345068
патент выдан:
опубликован: 27.01.2009
ПИРИДИНИЛКАРБАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГОРМОН-ЧУВСТВИТЕЛЬНОЙ ЛИПАЗЫ

Изобретение относится к новым замещенным пиридинилкарбаматам общей формулы (I)

2337908
патент выдан:
опубликован: 10.11.2008
Наверх