Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: ....атомы галогенов или нитрогруппы – C07D 213/61

Изобретение относится к применению 2-нитрогетерилтиоцианатов, в частности производных 4-родано-5-нитропиримидина и 2-родано-3-нитропиридина, соответствующих общей формуле (I), возможно в кристаллическом виде, или в виде их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с кислотами или основаниями, обладающих активностью в отношении штаммов грибов, возбудителей грибковых инфекций, для получения фармацевтических композиций, пригодных для местного способа использования. Соединения обладают также активностью в отношении штаммов, резистентных к существующим в настоящее время лекарственным препаратам. В общей формуле (I) X=N или C-R3,

R1 означает протон, насыщенный или ненасыщенный линейный алкокси-радикал, имеющий 1-5 атомов углерода; циклоалкилоксирадикал, имеющий до 6 атомов углерода; насыщенный линейный алкилмеркапторадикал, имеющий 1-3 атомов углерода; аминорадикал, имеющий 1-10 атомов углерода, выбранный из насыщенного или ненасыщенного линейного моно- или диалкиламинорадикала, или циклоалкиламинорадикала, циклического аминорадикала, при этом каждая из циклических групп может быть замещена 1-2 метильными группами; или бензиламиногруппу;

R2 означает протон, насыщенный или ненасыщенный, линейный алкилрадикал, имеющий 1-5 атомов углерода, или циклический алифатический радикал, имеющий до 6 атомов углерода, трифторметил, стирил или метилмеркаптогруппу; R3 означает трифторметил, формил, ацетил, нитро, бензоил, цианогруппу или алкоксикарбонильный заместитель, имеющий 1-3 атомов углерода в алкоксигруппе. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 21 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Настоящее изобретение описывает соединение согласно формуле I

Изобретение относится к новым 2-нитрогетерилтиоцианатам общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым аддитивным солям с кислотами или основаниями, возможно в кристаллическом виде, обладающих активностью в отношении штаммов грибов, возбудителей грибковых инфекций, их применению для лечения грибковых инфекций, а также фармацевтической композиции на их основе. В формуле (I)

Изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению, представленному формулой (I):

Настоящее изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, структурные формулы и значения радикалов которых такие, как представлено в п.1 и в п.9 формулы изобретения, а также к способу лечения, связанного с пролиферацией клеток заболевания, включающему введение субъекту данных соединений. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые показывают значительную активность в качестве ингибиторов путей Jak2/STAT3 и последующих мишеней и ингибируют рост и выживаемость линий опухолевых клеток. 3 н. и 49 з.п. ф-лы, 3 прим., 2 табл., 34 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I),

Настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I):

где Ar₁ представляет собой фенильную группу, замещенную 1-3 атомами галогена; Ar₂ представляет собой фенильную группу, которая может быть замещена галогеном, алкоксиалкилом, алкоксигалогеналкилом, или пиридильную группу, которая может быть замещена галогеналкилом; Х представляет собой -S-, -SO- или -SO₂-; Y представляет собой атом водорода, -NR¹R² (где R¹ представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу или гидроксигруппу; и R² представляет собой атом водорода, низшую алкильную группу, которая может быть замещена, низшую алканоильную группу, алкоксикарбонильную группу, которая может быть замещена, низшую алкоксигруппу, которая может быть замещена, аминогруппу, которая может быть замещена; или R¹ и R², вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют пиперидиновое, морфолиновое, азетидиновое или пиперазиновое кольцо, которые могут быть замещены гидроксигруппой) или -OR^1' (где R^1' представляет собой атом водорода); Z представляет собой атом кислорода или атом серы; и R представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; или к его соли. Также изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтической композиции, обладающим эффектом ингибирования продукции/секреции -амилоидного белка, к применению данных соединений для получения лекарственного средства и к способу лечения заболеваний, вызванных аномальной продукцией или секрецией -амилоидного белка. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают эффектом ингибирования продукции/секреции -амилоидного белка и могут быть полезны в лечении болезни Альцгеймера или синдрома Дауна. 10 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойством усиливать ответную реакцию, опосредуемую рецептором глутамата, и к фармацевтической композиции на их основе.

где R¹ означает С₁ -₆алкил;

- R² и R³ означают водород;

- р означает 0;

- n означает 1;

- R⁵ и R⁶ означают водород, и

- Het означает тиенил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пиразолил, имидазолил, каждый из которых может быть замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из списка, состоящего из C₁-₆ алкила, С₁-₆алкокси, ацетила, галогена, галогенC₁-₆алкила, циано. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 схем.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I:

,

а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении белка-переносчика холестерилового эфира (БПХЭ), к способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственных средств. Значения заместителей R¹, R², R⁴, R⁵, а также А, В, D и n указаны в формуле изобретения. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению структурной формулы I

его фармацевтически приемлемая соль или стереоизомер, где Х представляет собой -СН- или -N-; n равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1 или 2; R¹ и R⁴ , каждый независимо, выбран из водорода, галогена, циано, перфторС _1-6акила, С_1-10алкила, С_2-10алкенила, С_3-8циклоалкилС_0-10алкила, R⁵ представляет собой водород; R² и R³, каждый независимо, выбраны из водорода, гидроксиС_0-10алкила, перфторС_3-6алкила, С_1-10алкила, С_3-8 циклоалкилС_0-10алкила, (С_0-10алкил) _1-2аминокарбонилоксиС_0-10алкила, С_3-8 гетероциклилкарбонилоксиС_0-10алкила, к их применению для получения лекарственного средства, проявляющего активность, опосредуемую модуляцией рецептора андрогена (SARM), а также к фармацевтической композиции и ее способу получения. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут применяться как модуляторы рецептора андрогена (SARM). 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к способу получения 2,3-дихлорпиридина, в котором обеспечивают взаимодействие 3-амино-2-хлорпиридина с нитритом щелочного металла в присутствии водной соляной кислоты с образованием соли диазония; и затем соль диазония разлагают в присутствии медного катализатора, в котором, по меньшей мере, примерно 50% меди составляет медь со степенью окисления (II). Технический результат: увеличение выхода конечного продукта в производственном масштабе. 26 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

[I],

где

R₁ обозначает водород или линейный разветвленный насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; D обозначает атом азота или C-R₂; Е обозначает атом азота или C-R₃ ; F обозначает атом азота или C-R₄; G обозначает атом азота или C-R₅; R₂, R₃, R ₄ и R₅ являются одинаковыми или разными и индивидуально представляют водород, галоген, алкокси или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; W обозначает атом кислорода; X обозначает радикал формулы -(CH₂ )_k-C(O)-(CH₂)_m-, -(CH₂ )_n или -(CH₂)_r-O-(CH₂ )_s-, в котором k, m, г и s равны целым числам от 0 до 6 и n равно целому числу от 1 до 6, причем указанные радикалы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R₇; Y обозначает радикал формулы -(CH₂)_i-NH-C(O)-(CH ₂)_j-, -(СН₂)_n-, -(СН ₂)_r-O-(СН₂)_s-, -(СН ₂)_t-NH-(СН₂)_u-, в котором i, j, n, r, s, t и u равны целым числам от 0 до 6, причем указанные радикалы необязательно замещены

С_1-3 алкилом, -ОН или С_1-3алкил-С_1-3алкилсульфониламино; значения радикалов R₇, В, R₈, A, R ₉ такие, как представлено в формуле изобретения. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR, включающую описываемые соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR и которые могут быть полезны в терапии для лечения заболеваний, связанных с нерегулируемым ангиогенезом, например рака. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.

Описываются новые химические биологически активные вещества. В качестве веществ, снижающих отрицательное воздействие гербицида 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты на растения подсолнечника, предложены 4,6-диметил-2-хлор-3-(5-Х-1,2,4-оксадиазолил-3)пиридины формулы 1-3. Задачей настоящего изобретения является расширение ряда биологически активных веществ, полученных синтетическим путем, для их применения в сельском хозяйстве в качестве антидотов 2,4-Д. 1 табл.

Изобретение описывает новые 2-пиридинилэтилбензамидные соединения общей формулы (I)

В настоящем изобретении предложены новые соединения формулы Ia, где Р представляет собой пиридин или пиримидин; R ¹ представляет собой водород; R² выбран из галогена, нитро, С_0-6алкилгетероарила, (CO)OR⁴, трифторметила, С _0-6алкилциано, C_0-6алкилNR ⁴R⁵, ОС_1-6алкилNR ⁴R⁵, С_0-6алкилCONR ⁴R⁵, C_0-6алкил(SO ₂)NR⁴R⁵ и группы X¹R⁶, где X ¹ представляет собой прямую связь; R⁶ представляет собой 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, независимо выбранные из N, О и S, причем данная гетероциклическая группа может быть ненасыщенной и может быть замещена одним заместителем, выбранным из W; m равно 0, 1 или 2; R³ выбран из CO(OR ⁴), С_0-6алкилNR⁴ R⁵, C_0-6алкилCONR ⁴R⁵, OC_1-6алкилNR ⁴R⁵ и C_0-6алкил(SO ₂)NR⁴R⁵; n равно 1 или 2; R⁴ выбран из водорода, С _1-6алкила; R⁵ выбран из водорода, С_1-6алкила, С_0-6алкилС _3-6циклоалкила, С_0-6алкиларила, С _0-6алкилгетероарила и C_1-6алкилNR ¹⁴R¹⁵ или R⁴ и R⁵ вместе могут образовывать 4-, 5-, 6- или 7-членную гетероциклическую группу, содержащую один или более чем один гетероатом, независимо выбранный из N и О, где указанная гетероциклическая группа может быть возможно замещена группой Y; и где любой С_1-6алкил, указанный в определении R²-R⁵ , может быть замещен одной или более чем одной группой Z; R ¹⁴ и R¹⁵ вместе могут образовывать 5-членную гетероциклическую группу, содержащую один или более чем один гетероатом, независимо выбранный из N и О; W и Z независимо выбраны из галогена, CN, OR¹⁶, С _1-6алкила, трифторметила, трифторметокси, 5-членной гетероциклической группы, содержащей один гетероатом, независимо выбранный из N, причем данная гетероциклическая группа может быть возможно замещена группой Y; Y выбран из оксо, галогена, С_1-6 алкила, С_0-6алкиларила, NR ¹⁶R¹⁷, фенила, С_0-6 алкиларила, где фенильная и С_0-6алкиларильная группы могут быть возможно замещены нитро, трифторметилом; R ¹⁶ и R¹⁷ независимо выбраны из водорода и С_1-6алкила, или где R ¹⁶ и R¹⁷ вместе могут образовывать 5-членную гетероциклическую группу, содержащую один гетероатом, выбранный из N; в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы Ia обладают ингибирующим эффектом по отношению к гликоген-синтазе-киназе-3 (GSK3). Изобретение также относится к способу получения предложенных соединений и новым промежуточным соединениям, используемым в нем, фармацевтической композиции, содержащей указанные терапевтически активные соединения, и применению указанных активных соединений в терапии для лечения состояний, связанных с GSK3. 13 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"CAS RN: 2402-95-1, RN: 17573-93-2, RN: 14432-16-7, RN: 59618-32-5, RN: 49836-04-6, RN: 56839-26-0, RN: 261956-65-4 (базы данных ChemDplus и STN Online). CAS RN: 70-58-6, RN: 28773-43-9, RN: 10366-35-5, RN: 6271-78-9, RN: 109-09-1, RN: 626-60-8, RN: 626-61-9, RN: 109-104-6, RN: 626-55-1, RN: 1120-87-2, RN: 2402-77-9, RN: 16110-09-1, RN: 26452-80-2, RN: 24557-47-8, RN: 2402-78-0, RN: 45644-21-1, RN: 156-83-2, RN: 4316-98-7, RN: 14631-08-4, RN: 5428-89-7, RN: 5470-18-8, RN: 94166-64-0, RN: 4548-45-2, RN: 5315-25-3, RN: 3510-66-5, RN: 63450-95-3, RN: 95-58-9, RN: 54151-74-5 (базы данных ChemDplus и STN Online). US 4548935 A, 22.10.1985, пример 34. ЕР 0168003 A, 05.07.1985. GB 1545982 A, 16.05.1979. RU 2135469 C1, 27.08.1999, приготовление 2. RU 2141476 С1, 20.11.1999, примеры. DELARGE, J., Farmaco, Edizione Scientifica, 1974, 29(2), 101-2 (CA 80:955683). Примечание: В п.31 исключено указание на обозначение радикалов R7, R9, R12, так как указанные радикалы отсутствуют в обозначении структуры соединений и/или групп для заявляемых по п.31 соединений.

Описываются соединение общей формулы (I), в которой р - целое число, равное 1, 2, 3 или 4; q - целое число, равное 1, 2, 3, 4 или 5, каждый заместитель X независимо выбран из галогена или галогеналкила, линейного или разветвленного, содержащего от 1 до 5 атомов углерода, причем, по меньшей мере, один из заместителей представляет собой галогеналкил; каждый заместитель Y независимо выбран из галогена, алкила, алкенила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси, алкилтио, алкоксикарбонила, алкиламино, галогентиоалкила, алкилсульфонила, алкоксиалкенила, где каждый из алкильных радикалов линейный или разветвленный и содержит от 1 до 5 атомов углерода, амино, циано, гидрокси, бензила, галогенсульфонила, нитро, его N-оксида 2-пиридинового фрагмента, за исключением N-{2-[3-хлор-5-(трифторметил)-2-пиридинил]этил}-2,6-дихлорбензамида, и способ его получения. Описываются также фунгицидная композиция и способ профилактического или лечебного подавления фитопатогенных грибов, использующие соединение формулы (I). Соединение формулы (I) обладает фунгицидной активностью. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к 2-гетарилзамещенным 1,3-трополонов общей формулы Ia,

где R₁ и R₂ =C₁-С₆ алкил, R ₃=водород, C₁-С₆ алкил, нитрогруппа, Het=шестичленный азотистый гетероцикл, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, который может быть замещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоид, нитрогруппу, C₁-С₆ алкил, окси C₁-С₆ алкил, вторичная аминогруппа, выбранная из анилино, замещенного анилино, гидроксиэтиламино, или третичная аминогруппа, выбранная из морфолино, пиперидино, пиперазино, 1H-1-имидазолила. Изобретение относится также к способу получения 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона, который заключается в конденсации бензохинонов-1,2 с 2-метилгетероциклами при нагревании в присутствии уксусной кислоты в количестве, обеспечивающей ее роль как катализатора, так и растворителя. Изобретение относится также к фармацевтической композиции антимикробного действия на основе 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Тетрахлорпиколиновую кислоту получают путем взаимодействия 2-цианопиридина и хлора в жидкой фазе в плаве, при температуре 120-200°С и давлении до 0,6 МПа, в присутствии катализаторов, в качестве которых используют хлориды и оксихлориды фосфора, при мольном соотношении 2-цианопиридина к катализатору, равном 1:(0,1÷1,0), с последующим растворением реакционной смеси в инертном растворителе, добавлением воды при температуре 70-80°С, разложением хлоридов фосфора при повышенной температуре на хлористый водород и фосфорную кислоту, отделением фосфорной кислоты от органического слоя, в который затем добавляют серную кислоту и проводят гидролиз остатка, нагревая смесь до 120-140°С. Технический результат - увеличение выхода и чистоты целевого продукта, а также упрощение технологии и снижение себестоимости его получения.

3,4,5,6-Тетрахлор-2-цианопиридин получают взаимодействием 2-цианопиридина с хлором в присутствии хлоридов фосфора в качестве катализатора в количестве 2-60 вес.% от начальной загрузки 2-цианопиридина, процесс хлорирования проводят в плаве при температуре 120-200°С и давлении до 0,6 МПа. Технический результат - упрощение процесса с использованием стандартного оборудования, улучшение экологических характеристик, снижение энергозатрат. 2 н.п. ф-лы.

Тетрахлорпиколиновую кислоту получают путем взаимодействия 2-цианопиридина с хлором в присутствии катализаторов, в качестве которых используют хлориды фосфора в количестве 2-60 вес.% от начальной загрузки 2-цианопиридина, и оксихлориды фосфора, процесс хлорирования проводят в плаве, при температуре 120-200°С и давлении до 0,6 МПа с последующим дозированием реакционной массы в смесь воды и серной кислоты, и проводят гидролиз в присутствии образующейся при гидролизе хлоридов фосфора фосфорной кислоты, целевой продукт выделяют известными приемами. Технический результат - упрощение процесса с использованием стандартного оборудования, улучшение экологических характеристик, снижение энергозатрат.

Изобретение относится к усовершенствованным способам получения соединений формул (I) и (II)

Описывается производное бензоилпиридина формулы (I) или его соль

Описываются новые соединения формулы (X)

где R₁ обозначает –CH₂-Het; R обозначает С₁-С₂₀алкил, который является незамещенным, или обозначает С₁-С₂₀алкил, который замещен одним или несколькими фенилами, или обозначает фенил, который является незамещенным или замещен C₁-С₆ алкилом, или обозначает C₁-С₆алкил, который замещен циклогексилом, или обозначает С₃-С₇ циклоалкил, который является незамещенным или имеет один или несколько заместителей, выбранных из группы, включающей галоген и C₁-С₆алкил, или обозначает бифенил, или обозначает феноксифенил; Т и U каждый независимо друг от друга обозначает C₁-С₆алкил, R₂, R ₂' обозначает водород, Het обозначает пиридил, который замещен одним атомом галогена. Описывается способ получения соединения формулы (X) взаимодействием соединения формулы (XX) с кислотой RCOOH и выделением конечного продукта из реакционной смеси, при этом заместители R, R₁, R₂, R₂', Т и U имеют значения, указанные для формулы (X), Hal обозначает галоген.

Описывается также паразитицидная композиция для борьбы с кровососущими насекомыми. Технический результат - соединения обладают паразитицидной активностью, характеризующейся выраженным продолжительным действием. 3 с. и 8 з.п. ф-лы., 8 табл.