ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: ....радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами – C07D 213/54

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 213/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 213/54 ....радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами

Патенты в данной категории

НОВЫЙ КЛАСС ИНГИБИТОРОВ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗ

Изобретение относится к соединению формулы (I)

2420522
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТА FAAH

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I)

в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает

С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами

R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R3 означает группу, выбранную из атомов галогена групп C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил,

C1-6-алкокси, NR5R6 и фенил; R4 означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-6-алкильную группу; R7 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; R8 означает атом водорода или группу C1-6-алкил, С 3-7-циклоалкил,

С3-7-циклоалкил-С 1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-3, к соединениям, отвечающим общей формуле (IV), (VII), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по любому из п.п.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов ферментов FAAH. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2364586
патент выдан:
опубликован: 20.08.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АНИЛИНОПИРИМИДИНОВ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новому способу получения производных N-фенил-2-пиримидинамина (2-анилинопиримидина) общей формулы (I), которые обладают широким спектром биологического действия и в основном могут быть использованы для лечения различных видов опухолей, лейкемии, церебральной ишемии, сосудистого стеноза и других заболеваний. В общей формуле (I)

где R1 означает связанный атомом углерода пиридил или его оксид, который может быть замещен низшим алкилом или алкокси, каждый из R2 и R3 независимо означает водород, разветвленный или неразветвленный низший алкил, фенил, незамещенный или замещенный галоидом, R4 - водород, неразветвленный или разветвленный низший алкил, R5 - водород, низший алкил, возможно замещенный атомами галогена. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Способ включает следующие стадии:

А) взаимодействие мочевины в основной среде с N,N-диалкиламино-1-(3-пиридил)-2-пропен-1-оном формулы II

с получением соответствующего дигидропиримидинона общей формулы (III); Б) окисление соединения (III) протонным окислителем с получением соответствующего гидроксипиримидина формулы IV;

В) активацию в полученном соединении IV гидроксигруппы, например, обработкой сульфогалогенидом R SO2Hal или ангидридом R (SO2)2O с получением соединения формулы V

где R означает арил или низший алкил;

Г) взаимодействие полученного соединения V с соответствующим ароматическим аминосоединением формулы VI с получением соединения формулы I и последующим возможным превращением полученных соединений в другие соединения, соответствующие общей формуле I. Способ позволяет исключить использование токсичных соединений и упростить процесс. 2 н. и 11 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"2695-2700 (реакция(9)). MYLARI BANAVARA L. et al. "Sorbitol dehydrogenase inhibitors (SDIs): a new potent, enantiomeric SDI,4-[2-1R-hydroxy-ethyl)-pyrimidin-4-yl]-piperazine-1-sulfonic acid dimethylamide "Journal of Medicinal Chemistry (2001), 44(17), 2695-2700 (реакция(9)).

2329260
патент выдан:
опубликован: 20.07.2008
СЕРУСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым серусодержащим соединениям формулы (I)

их фармацевтически приемлемым солям или сольватам или сольватам солей, где R1 представляет C1 -C6алкил, циклоалкил, арил, алифатический или ароматический гетероциклил, замещенные одной или более чем одной основной группой, такой как амино, амидино и/или гуанидино, R2 представляет Н, алкил, алкилтио, алкокси или циклоалкил, R3 представляет COOR5, SO(OR5), SO3R5 и др., R4 представляет SH или S-CO-C1-C 6алкил, R5 представляет Н или C1 -C6алкил, R6 представляет Н, Х представляет C(Z)2 или NR6CO, Y представляет C(Z) 2, Z представляет Н, C1-C6алкил, арил или циклоалкил. Указанные соединения ингибируют карбоксипептидазу U и могут быть использованы для предупреждения и лечения заболеваний, связанных с карбоксипептидазой U. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.

2244708
патент выдан:
опубликован: 20.01.2005
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-ПИРИДИЛМЕТИЛАМИНЫ И ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА

Настоящее изобретение относится к новым замещенным 3-пиридилметиламинам общей формулы 1 или 2, указанной ниже, в виде отдельных стереоизомеров, их рацематов, в виде оснований или солей фармакологически приемлемых кислот НХ, проявляющих высокую активность к никотиновому рецептору. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке, включающей новые 3-замещенные пиридины общей формулы 1 или 2:

в которых R1 представляет -CN, -C(O)R5, -CH2R6; R2 представляет атом водорода или инертный заместитель; R3 представляет атом водорода или инертный заместитель; или R2 и R3 вместе представляют -СН2СН2СН2- или -CH2CH2CH2CH2-группы, R4 представляет атом водорода, инертный заместитель, NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель, -COCR7R8NR9R10; R5 представляет атом водорода, -ОН, -OR11, NR12R13; R6 представляет атом хлора, брома или йода, -ОН, -NH2, -NR9R10, -O(O)CR11, -NHC(NH)NH2; R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R13 каждый независимо представляет: атом водорода, инертный заместитель, или R10 представляет NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель, -C(O)CR7R8NR9R10; или R7 и R8 представляют остаток аминокислоты при условии, что R7 , R12 и R13 каждый независимо представляет: атом водорода, инертный заместитель, а R10 представляет атом водорода, инертный заместитель, NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель; или CR7R8 вместе представляют 1,1-циклоалкилен; или NR9R10 вместе и NR12R13 вместе независимо представляют азагетероциклил или замещенный азагетероциклил; или R12 представляет атом водорода, инертный заместитель, а R13 представляет NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель; НХ представляет фармакологически приемлемую кислоту (хлористо-водородную, уксусную, малеиновую, фумаровую и т.д.). 2 с. и 12 з. п. ф-лы, 1 табл.
2228930
патент выдан:
опубликован: 20.05.2004
Наверх