Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....с гетероатомами, связанными с замещающим атомом азота – C07D 213/42

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 213/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 213/42 .....с гетероатомами, связанными с замещающим атомом азота

Патенты в данной категории

СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК ИНГИБИТОРЫ ХИМАЗЫ

Изобретение относится к новым сульфонамидным производным формулы (I), где X представляет собой фенилен, необязательно замещенный одним, двумя или тремя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-6-алкила, C 1-6-алкокси, галоген-C1-6-алкила, галоген-C 1-6-алкокси, C1-6-алкилсульфонила, C1-6 -алкилсульфинила, C1-6-алкилтиогруппы, C1-6 -алкилсульфонил-C1-6-алкила, C1-6- алкилсульфинил-C1-6-алкила, C1-6-алкилтио-C 1-6-алкила и C1-6-алкоксикарбонила; Y представляет собой пиридил, пиримидинил или пиперидил, которые необязательно могут быть замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, содержащей галоген, C1-6-алкокси и C1-6-алкоксикарбонил; и его фармацевтически приемлемым солям. Сульфонамидные производные формулы (I) представляют собой ингибиторы химазы и применяются для получения фармацевтической композиции. Технический результат - сульфонамидные производные формулы (I) в качестве ингибитора химазы. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 пр.

2471783
патент выдан:
опубликован: 10.01.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАПЕПТИДОВ

Изобретение относится к новым производным сульфата атазанавира - ингибитора ВИЧ протеазы. Данное изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим противовирусной активностью в отношении ВИЧ. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 11 табл., 20 пр.

2448958
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ УСИЛИВАЮТ РЕЦЕПТОР ГЛУТАМАТА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойством усиливать ответную реакцию, опосредуемую рецептором глутамата, и к фармацевтической композиции на их основе.

где R1 означает С1 -6алкил;

- R2 и R3 означают водород;

- р означает 0;

- n означает 1;

- R5 и R6 означают водород, и

- Het означает тиенил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пиразолил, имидазолил, каждый из которых может быть замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из списка, состоящего из C1-6 алкила, С1-6алкокси, ацетила, галогена, галогенC1-6алкила, циано. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 схем.

2403242
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
СПОСОБ СТИМУЛИРОВАНИЯ РОСТА ПОДСОЛНЕЧНИКА РЕГУЛЯТОРОМ РОСТА

Изобретение относится к способу стимулирования роста подсолнечника регулятором роста, где в качестве регулятора роста используют O-(замещенный фенил)карбонил-4,6-диметил-2-хлорпиридил-3-амидоксимы формулы 1-2 , где 1 R = фтор; 2 R = нитро, путем предпосевной обработки семян. Технический результат - расширение ряда биологически активных веществ, полученных синтетическим путем, для их применения в сельском хозяйстве в качестве регуляторов роста подсолнечника. 1 табл.

2395497
патент выдан:
опубликован: 27.07.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФАТА АТАЗАНАВИРА

Изобретение относится к способу получения ингибитора ВИЧ-протеазы сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы А, который включает взаимодействие раствора свободного основания атазанавира в органическом растворителе, в котором сульфат атазанавира практически не растворяется, при температуре от 35°С до 55°С с первой порцией концентрированной серной кислоты в количестве, достаточном для реакции с менее, чем примерно 15 вес.% свободного основания атазанавира, добавление зародышей кристаллов Формы А сульфата атазанавира к реакционной смеси в качестве кристаллов сульфата атазанавира, добавление дополнительного количества концентрированной серной кислоты в несколько стадий, где кислота добавляется со все возрастающей скоростью, с образованием кристаллов сульфата атазанавира и сушку сульфата атазанавира с образованием кристаллов Формы А. Также предложен способ получения сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы С. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 ил., 6 табл.

2385325
патент выдан:
опубликован: 27.03.2010
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-ПИРИДИЛМЕТИЛАМИНЫ И ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА

Настоящее изобретение относится к новым замещенным 3-пиридилметиламинам общей формулы 1 или 2, указанной ниже, в виде отдельных стереоизомеров, их рацематов, в виде оснований или солей фармакологически приемлемых кислот НХ, проявляющих высокую активность к никотиновому рецептору. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке, включающей новые 3-замещенные пиридины общей формулы 1 или 2:

в которых R1 представляет -CN, -C(O)R5, -CH2R6; R2 представляет атом водорода или инертный заместитель; R3 представляет атом водорода или инертный заместитель; или R2 и R3 вместе представляют -СН2СН2СН2- или -CH2CH2CH2CH2-группы, R4 представляет атом водорода, инертный заместитель, NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель, -COCR7R8NR9R10; R5 представляет атом водорода, -ОН, -OR11, NR12R13; R6 представляет атом хлора, брома или йода, -ОН, -NH2, -NR9R10, -O(O)CR11, -NHC(NH)NH2; R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R13 каждый независимо представляет: атом водорода, инертный заместитель, или R10 представляет NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель, -C(O)CR7R8NR9R10; или R7 и R8 представляют остаток аминокислоты при условии, что R7 , R12 и R13 каждый независимо представляет: атом водорода, инертный заместитель, а R10 представляет атом водорода, инертный заместитель, NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель; или CR7R8 вместе представляют 1,1-циклоалкилен; или NR9R10 вместе и NR12R13 вместе независимо представляют азагетероциклил или замещенный азагетероциклил; или R12 представляет атом водорода, инертный заместитель, а R13 представляет NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель; НХ представляет фармакологически приемлемую кислоту (хлористо-водородную, уксусную, малеиновую, фумаровую и т.д.). 2 с. и 12 з. п. ф-лы, 1 табл.
2228930
патент выдан:
опубликован: 20.05.2004
АРИЛПИПЕРАЗИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к арилпиперазинам общей формулы I



где В - фенил, пиридил или пиримидил; каждый R3 - Н, галоген, NO2, СООR, где R - Н, С1-6 алкил, CN, CF3, С1-6 алкил, -S- С1-6 алкил, -SO-Cl- С1-6 алкил, -SO2-Cl-С1-6 алкил, С1-6 алкокси и вплоть до С10 арилокси, n= 1, 2 или 3; р - прямая связь; А - пиперазинил, Х1 и Х2 - N; Y - -SO2-; Z - N(ОН)-СНО; Q - СН2-; R1 - Н, С1-6 алкил, С5-7 циклоалкил, вплоть до С10 арил, вплоть до С10 гетероарил, вплоть до С1-2 аралкил или вплоть до С12 гетероарилалкил, R4 - Н, С1-6 алкил, и др.; R2 - Н, С1-6 алкил или вместе с R1 - карбоциклическое или гетероциклическое спиро 5-, 6- или 7-членное кольцо, содержащее по крайней мере один гетероатом, выбранный из N, О или S, и группа Q может быть связана либо с R1, либо с R2 с образованием 5,- 6- или 7-членного алкильного или гетероалкильного кольца, включающего один или несколько О, S или N. Пиперазины формулы (I) применяются в качестве ингибиторов металлопротеиназ, особенно в качестве ингибиторов ММР 13. 4 с. и 4 з.п.ф-лы.-
2220967
патент выдан:
опубликован: 10.01.2004
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИЛСУЛЬФИДА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПЕСТИЦИД

Изобретение относится к бензилсульфидам формулы I или его солям, где R1 - (C1-C6)алкил, (С1-С4)цианоалкил, (С1-С4)гидроксиалкил, (С3-С6)циклоалкил, (С1-С6)галогеналкил, бензил, который может быть замещен галогеном, тиазолил; R2 и R3 независимо - Н, (С1-С4)алкил либо R1 и R2 совместно с атомом серы и углерода образуют 3-8-членное кольцо; R4 - H, галоген; А - гидразиноаралкильная или гидразоноаралкильная группа формул А1 или A2; R9 - H, галоген, NO2, CN, (C1-C4)алкил, (C1-C4)галогеналкил, (С1-С4)алкокси, (С1-С4)галогеналкокси, (С1-C4)алкилтиo, (С1-С4)галогеналкилтио, (C2-C4)алкилсульфонилметил, (С1-С4)галогеналкилсульфонилокси, фенил, который может быть замещен галогеном, фенокси, который может быть замещен галогеном; R10 - H; R11, R12, R13 независимо - H, (C1-C6)алкил, (С1-С4)галогеналкил, (С2-С10)алкоксиалкил, (С3-С8)алкоксиалкоксиалкил, (С2-С6)алкилтиоалкил, (С1-С4)цианоалкил, бензил, который может замещен галогеном, (С1-С4)галогеналкилом, (С1-C4)алкилом, -COR14, -COOR15, -СОN(R16)R17, -SO2R20, -С(R21)= HR22; или R12 и R13 вместе могут образовывать группу формулы = CR23R24; R14 - (C1-C20)алкил, (С1-C8)галогеналкил, (C2-C12)алкоксиалкил, (C2-C6)алкилтиоалкил, (C3-C6)циклоалкил, (C1-C6)гидроксиалкил и др.; R15 - (С1-C20)алкил, (С2-С8)галогеналкил, (С2-С12)алкоксиалкил, фенил; R16 - H, (С1-С4)алкил; R17 - H, (С1-С6)алкил, фенил, который может быть замещен; R20 - (C1-C4)галогеналкил, (С2-С4)диалкиламино; R21 - (С1-С6)алкил; R22 - ацил, (С2-С6)алкоксикарбонил; R23, R24 независимо - H, галоген, (С1-С6)алкил, -NR25R26; R25 и R26 независимо - H, (С1-С4)алкокси, (С2-С12)алкоксиалкил; Q1 и Q2 - азот или -CR9, m = 1 - 3, n = 0, 1, 2. 9 с.п. ф-лы, 38 табл.





2170728
патент выдан:
опубликован: 20.07.2001
Наверх