Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: ...с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца – C07D 213/24

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 213/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью
C07D 213/24 ...с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами углерода кольца

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАКОПЕЙНОГО ПЕРХЛОРАТА 4-ТИОУРЕИДОИМИНОМЕТИЛПИРИДИНИЯ, ОБЛАДАЮЩЕГО ВЫСОКОЙ ТУБЕРКУЛОСТАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к способу получения перхлората 4-тиоуреидоиминометилпиридиния, обладающего высокой туберкулостатической активностью, взаимодействием 4-пиридиноальдегида, хлорной кислоты и тиосемикарбазида в водной среде, при этом к раствору предварительно полученного перхлората 4-пиридинальдегида (концентрации 28-46%) добавляют тиосемикарбазид при мольном соотношении 4-пиридинальдегид: тиосемикарбазид: хлорная кислота, равном 1:1:1.05. Технический результат - разработан новый простой технологичный и экологически чистый однореакторный способ получения фармакопейного перхлората 4-тиоуреидоиминометилпиридиния (ПЕРХЛОЗОН®). Процесс не требует энергозатрат, ни дополнительного нагревания, ни охлаждения. 2 з.п. ф-лы, 7 пр.

2476426
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
ИНГИБИТОРЫ СФИНГОЗИНКИНАЗЫ

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R3 ,R4)N(R5)-, -C(O)N(R4)-; R 1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R2, R 3, R4, R5 такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

2447060
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДЕНА В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) в виде отдельного стереоизомера, смеси стереоизомеров или рацемической смеси стереоизомеров и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают противовоспалительной активностью. В формуле (I)

кольцо А, С или D независимо является полностью или частично насыщенным; каждый из С1, С4, С11, С12, С15 и С16 независимо замещен двумя атомами водорода; каждый из С9 и С14 независимо замещен атомом водорода; R1 означает -OR7 или -N(R7)2. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной активностью и содержащей эффективное количество соединения изобретения, и к применению соединений для получения лекарственного средства, обладающего противовоспалительной активностью. 3 н. и 20 з.п. ф-лы.

2381209
патент выдан:
опубликован: 10.02.2010
ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ МОДУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ CRTh2

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C16алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2 R9, OR9, SR9, SO2 NR10R11, CONR10R11 , NR10R11, NHSO2R9 , NR9SO2R9, NR6CO 2R6, NR9COR9,

NR6CONR4R5, NR6SO 2NR4R5, фенила или C1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или С1-6алкильную группу, R4 и R5 независимо представляют собой водород, С37циклоалкил или C1-6алкил, R6 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; R 8 представляет собой С1-4алкил; R9 представляет собой C1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R10 и R11 независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород,

С37циклоалкил или C1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)n (где n=0, 1 или 2), NR8. Изобретение также относится к способу модулирования активности рецепторов CRTh2, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

2372330
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-ПИПЕРАЗИН- И 1-ГОМОПИПЕРАЗИНКАРБОКСИЛАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которой m

обозначает целое число, равное 1 или 2; R1 обозначает группу, выбранную, в частности, из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, тиадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, бензизоксазолила, тиенопиридинила, при этом указанная группа возможно замещена одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга или группой R4, R2 обозначает группу общей формулы CHR5CONHR6, R3 обозначает атом галогена или одну из следующих групп: циано, нитро, С1-6-алкил, С1-6-алкокси, С 1-6-трифторалкил, С1-6-трифторалкокси, бензилокси, фенилокси, R4 обозначает группу, выбранную, в частности, из фенила, бензофуранила, нафтила; при этом одна или несколько групп R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 обозначает атом водорода или С1-3 алкильную группу; R6 обозначает атом водорода или С1-6-алкильную, С3-7-циклоалкильную или С3-7-циклоалкил-С1-3-алкиленовую группу; в виде основания, соли присоединения кислоты, гидрата или сольвата. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, его применению в качестве лекарственного средства и к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат - получены новые производные 1-пиперазин- и 1-гомопиперазинкарбоксилатов, полезных для профилактики или лечения патологии, в которой участвуют эндогенные каннабиноиды и/или любые другие субстраты, метаболизированные ферментом FAAH. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.

2356890
патент выдан:
опубликован: 27.05.2009
СОЕДИНЕНИЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕМ ПРОТИВ HCV, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Объектом настоящего изобретения являются соединения и их фармацевтически приемлемые соли, которые могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, вызванных инфекцией HCV. Структурные формулы соединений представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к средству против HCV, включающему в качестве активного компонента соединение изобретения или его фармацевтически приемлемую соль. 2 н.п. ф-лы.

2346933
патент выдан:
опубликован: 20.02.2009
ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИН-ЦИСТЕИНПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

2312861
патент выдан:
опубликован: 20.12.2007
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФЕНИЛЗАМЕЩЕННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИДИНА, МЕЧЕННЫХ ТРИТИЕМ

Настоящее изобретение относится к способу получения солей N-фенилпиколиниев и фенилзамещенных пиколинов, меченных тритием по фенильному кольцу, общей формулы: [CH3 C5H4N +C6H5 *]BF4 - и CH 3C6H5 *C5H3N. Способ заключается в том, что 2-, 3- и 4-пиколины подвергают арилированию свободными фенил-катионами, полученными при бета-распаде трития в составе двукратно меченного бензола, в присутствии тетрафторбората калия в замкнутой системе. Способ позволяет усовершенствовать метод синтеза меченого бензола и применять ион-молекулярные реакции третированных фенил-катионов для одновременного, простого и одностадийного синтеза меченных тритием солей N-фенилпиколиниев и фенилзамещенных пиколинов, которые могут быть использованы для изучения метаболизма биологически активных гетероциклических производных. 1 ил.

2296752
патент выдан:
опубликован: 10.04.2007
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПЕРХЛОРАТА 4-ТИОУРЕИДОИМИНОМЕТИЛПИРИДИНИЯ, ОБЛАДАЮЩЕГО ТУБЕРКУЛОСТАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Перхлорат 4-тиоуреидоиминометил-пиридиния получают из 4-пиридинальдегида и тиосемикарбазида в присутствии 48-55% хлорной кислоты в одну стадию. Исходные реагенты - 4-пиридинальдегид: тиосемикарбазид берут в весовом соотношении 1,3:1,0. Время реакции составляет 3-4 часа. Температура реакции поддерживается в интервале 80-85°С. Технический результат - увеличение выхода и чистоты целевого продукта, а также упрощение технологии и снижение себестоимости его получения. 6 з.п. ф-лы.

2265014
патент выдан:
опубликован: 27.11.2005
2'-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,1'-БИФЕНИЛ-2-КАРБОНАМИДЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям формулы (I):

2252214
патент выдан:
опубликован: 20.05.2005
АРИЛЦИКЛОАЛКИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Производные арилциклоалкила формулы I, где R - остаток формулы (а), (б), (в), где R5 представляет 1 - 4 заместителя, выбранных из H, алкила, гидрокси, алкокси, алкилалкокси, карбокси, циано, -NHC(O)C1-3-алкила, -OC1-3-алкилфенила, -OCH2O-, -C(O)-O-C1-4-алкила, галогена, амино, нитро, -NH-C1-4-алкила, -N-(C1-4-алкил)2; X = O, S, N-H, N-C1-6-алкил; R2 = H, C1-6-алкил, -C/O/-C1-6-алкил; R2 = H, алкил, -CO-C1-6-алкил; R3 = 1 - 3 заместителя, выбранных из H, алкила, COC1-6-алкила, C/O/-O-C1-6-алкила, OH, OC1-6-алкила, O-C/O/-C1-6-алкила, галогена; R3 = H, OH, O-C1-6-алкил, OCO-алкил, COOH, COO-алкил, OCO-алкил - NH2, O-CO-алкил-NH-алкил, OCO-алкил-N-(алкил)2; n = 0, 1 или 2 и а представляет необязательно дополнительно одинарную связь. Соединения I проявляют противовоспалительные свойства и могут быть полезны для лечения для лечения воспалительных заболеваний, таких как ревматический артрит, остеоартрит, астма и злокачественные опухоли. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл.

2125553
патент выдан:
опубликован: 27.01.1999
ИЗОНИКОТИНОИЛГИДРАЗОНЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНУЮ АКТИВНОСТЬ

Использование: в качестве веществ, проявляющих противотуберкулезную активность. Сущность изобретения: продукт - изоникотиноилгидразоны общей формулы 1,

где R - H или Me, R1 -









1 табл.
2054002
патент выдан:
опубликован: 10.02.1996
Наверх