Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ....с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы – C07D 209/88

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 209/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 209/88 ....с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы

Патенты в данной категории

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ PBR

Изобретение относится к новым in vivo визуализирующим агентам формулы I

2525196
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
КАРБАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ ПРИМЕНЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к новым соединениям формул (I) и (IIa):

или их фармацевтически приемлемым солям, где значения R1-R13, Ra, R b, Rc, Rd, Rf, Rq , n приведены в формуле изобретения, проявляющим свойства активатора белка р53. Соединения могут быть использованы при лечении рака и заболеваний, вызванных грибковой, бактериальной или паразитарной инфекцией, например малярии. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 9 схем, 29 ил., 12 табл., 16 пр.

2497807
патент выдан:
опубликован: 10.11.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ (3-АМИНО-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-9Н-КАРБАЗОЛ-9-ИЛ)УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новым производным (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9-Н-карбазол-9-ил) уксусной кислоты формулы I

2448092
патент выдан:
опубликован: 20.04.2012
ИНГИБИТОРЫ СФИНГОЗИНКИНАЗЫ

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R3 ,R4)N(R5)-, -C(O)N(R4)-; R 1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R2, R 3, R4, R5 такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

2447060
патент выдан:
опубликован: 10.04.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОРВОТНОГО ПРЕПАРАТА

Настоящее изобретение относится к способу получения оптически чистого противорвотного лекарственного средства, R-(+)-ондансетрона, включающему стадии: а) обработка ондансетрон гидрохлорида основанием, которое выбирают из группы, содержащей гидроксид металла или карбонат или бикарбонат; b) обработка свободного основания ондансетрона R/S-(+)-п-толуилтартаровой кислотой в смеси диметилформамида и воды с получением соли 3-R/S-ондансетрон-п-ди-толуолилтартратной кислоты; с) фракционная перекристаллизация соли 3-R/S-ондансетрон-п-ди-толуолилтартратной кислоты из смеси диметилформамида и воды, при необходимости, в присутствии затравки с получением соли 3-R-(+)-ондансетрон-п-ди-толуолилтартратной кислоты требуемой энантиомерной чистоты; и обработка основанием с получением свободного основания 3-R-(+)-ондансетрона, при этом вначале соль ондансетрона растворяют в воде при комнатной температуре и затем к раствору добавляют диметилформамид, после чего смесь нагревают до 80-85°С, затем охлаждают до 60°С и при этой температуре фильтруют, причем соотношение объемов воды и диметилформамида в смеси составляет 2:1; d) обработка свободного основания R-(+)-ондансетрона соляной кислотой в присутствии спирта в качестве растворителя с получением гидрохлорида 3-R-(+)-ондансетрона. Предложенный способ требует меньших временных затрат и обеспечивает более высокую чистоту продукта по сравнению с известными способами-аналогами. 3 з.п. ф-лы.

2439057
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКО ОПТИЧЕСКИ ЧИСТОГО КАРВЕДИЛОЛА

Изобретение относится к способу получения высоко оптически чистого хирального карведилола формулы I, включающему взаимодействие аминного соединения формулы 4 с хиральным глицидольным соединением формулы 5, для получения соединения формулы 6, через раскрытие цикла соединения формулы 5 под действием соединения формулы 4 и последующей in situ внутримолекулярной циклизацией для получения соединения формулы 6; удаление защитной группы для гидрокси-группы соединения формулы 6 для получения соединения формулы 2; взаимодействие соединения формулы 2 с галогенирующим агентом, сульфонилирующим агентом или реагентом Мицунобу для активации гидроксильной группы соединения формулы 2, с последующей реакцией нуклеофильного замещения с 9Н-4-гидроксикарбазолом для получения соединения формулы 7; и снятие защиты с полученного соединения формулы 7 в присутствии неорганического основания для получения целевого хирального карведилола формулы 1;

Формула 1

2415130
патент выдан:
опубликован: 27.03.2011
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛМЕТАНОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕРЕНОСЧИКА ГЛИЦИНА 1

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы

где: R1 означает -OR1' , -SR1 , 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом О и возможно одним атомом N, фенил или 5-членный гетероарил с двумя атомами N, 6-членный гетероарил с одним атомом N; R1' /R1 означают C1-6-алкил, C1-6-алкил, замещенный галогеном, -(CH2)х3-6 циклоалкил или -(СН2)х-фенил; R2 означает -S(O)21-6-алкил, -S(O) 2NH-С1-6-алкил, CN; означает группу:

, , ,

, , ,

, ,

и где один дополнительный N-атом ядра ароматического или частично ароматического бициклического амина может присутствовать в форме своего оксида ;

R3-R10 означает Н, галоген, C1-6-алкил, С3-6циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом N или О, 6-членный гетероциклоалкил с двумя атомами О или двумя атомами N, 6-8-членный гетероциклоалкил, содержащий один атом N и один атом О или S, 5-членный гетероарил с двумя или тремя атомами N, 5-членный гетероарил с одним атомом S, в котором один атом углерода может быть дополнительно замещен на N или О, 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N, C1-6-алкокси, CN, NO2, NH2, фенил, -С(O)-5-членный циклический амид, S-C1-6-алкил, -S(O)21-6-алкил, С1-6-алкил, замещенный галогеном, C1-6-алкокси, замещенный галогеном, C1-6-алкил, замещенный ОН, -O-(СН2) y1-6-алкокси, -O(СН2)y C(O)N(С1-6-алкил)2, -С(O)-С1-6 -алкил, -O-(СН2)х-фенил, -O-(СН2 )х3-6циклоалкил, -O-(СН2) х-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом О, -С(O)O-С 1-6-алкил, -С(O)-NH-С1-6-алкил, -С(O)-N(С 1-6-алкил)2, 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гепт-5-ил или 3-окса-8-аза-бицикло[3.2.1]окт-8-ил; R' и R'" в группе (д) вместе с -(СН2)2-, с которым они связаны, могут образовывать шестичленное кольцо; R, R', R" и R'" независимо друг от друга означают H, C 1-6-алкил; и где все группы фенил-, циклоалкил-, циклический амид, гетероциклоалкил- или 5- или 6-членный гетероарил, как определено для R1, R1', R1 ' и R3-R10, могут являться незамещенными или замещенными одним или более чем одним заместителем, выбранным из ОН, =O, галогена, C1-6-алкила, фенила, C1-6-алкила, замещенного галогеном, или C1-6 -алкокси; n, m, о, р, q, r, s и t=1, 2; х=0, 1 или 2; y=1, 2; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты. Соединения обладают активностью ингибитора переносчика глицина 1, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.

2405771
патент выдан:
опубликован: 10.12.2010
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ЦИТОПРОТЕКТОРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Применение соединений формулы (I):

2404967
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3,4,9-ТЕТРАГИДРО-1H-КАРБАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА CRTH2

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, включающей 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-карбазолы формулы I

где R1, R2, R 3 и R4 независимо означают водород, алкил, алкокси, галоген, нитро, циано, трифторметил или формил, R5 означает водород, алкил или -CF3, R6 означает алкокси, арилалкокси, выбранный из бензилокси и 1-фенилэтокси, или -NR7R8, R7 и R8 независимо означают водород, алкил, цианоалкил; алкенил, где алкенил представляет собой этенил, 2-пропенил, 2-метил-2-пропенил, 3-бутенил, 4-пентенил или 5-гексенил; арил, где арил представляет собой фенильный или нафтильный радикал, где указанные радикалы необязательно могут быть монозамещены галогеном, алкилом, алкокси, -CF3, -OCF3, фенилалкилом или фенилкарбонилом; или дизамещены заместителем, независимо выбранным из галогена, алкокси и фенила; арилалкил, где арилалкил представляет собой фенилалкил, где алкильная группа необязательно может быть замещена фенилом; фенилалкил, где фенильное кольцо необязательно может быть замещено метилендиокси; фенилалкил, который дизамещен галогеном; фенилалкил, который монозамещен галогеном, -CF3, - OCHF2, алкилом или алкилсульфанилом; или нафтилалкил; фенилкарбонил; циклоалкил, где циклоалкил представляет собой циклопентильный или циклогексильный радикал, где указанные радикалы необязательно могут быть замещены с конденсированным бензольным кольцом; пиридилалкил; тиенилалкил; фуранилалкил или имидазолилалкил; или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 5-, 6-, 7- или 8-членную кольцевую систему, содержащую один-три гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, причем указанная циклическая система необязательно может быть замещена (1) одним или двумя конденсированными бензольными циклами, где бензольные циклы незамещены или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы включающей С14алкил, С 14алкокси, галоген, -CF3 и -OCF 3; (2) незамещенным фенильным циклом, (3) моно- или дизамещенным фенильным циклом, где заместители независимо выбирают из группы, включающей галоген, С1-C4алкил, С14алкокси, -CF3 и -OCF3; или (4) фенилалкилом, где алкильная группа замещена фенилом; где термин «алкил», отдельно или в любой комбинации, означает насыщенную прямую или разветвленную углеводородную цепь, содержащую 1-7 атомов углерода; где указанная алкильная группа является незамещенной, если не утверждается другое; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, и к применению соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистической активностью в отношении рецептора CRTH2. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 табл.

2404163
патент выдан:
опубликован: 20.11.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОКАРБАЗОЛОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтически приемлемым сложным эфирам, обладающим активностью в отношении рецепторов LXR и/или LXR . Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами LXR и/или LXR , а именно: повышенный уровень липидов и холестерина, атеросклеротические заболевания, диабет, метаболический синдром, дислипидемия, сепсис, воспалительные заболевания, панкреатит, холестаз/фиброз печени, и заболеваний, при которых имеется воспалительный компонент, таких как болезнь Альцгеймера и сниженная/поддающаяся улучшению когнитивная функция. В общей формуле (I)

2382770
патент выдан:
опубликован: 27.02.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-1-ИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы IС1:

где А представляет собой циано; В представляет собой водород; R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород; алкил; галоген или нитро; R5 и R6 независимо представляют собой водород; алкил; циклоалкил; циклоалкилалкил; гетероарил; гетероарилалкил; алкенил; карбоксиалкил; цианоалкил; дифенилалкил; арил, арилалкоксиарил, арилалкил, арилалкиларил, арилкарбониларил или арилоксиарил, или R5 и R6, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую кольцевую систему; или к солям такого соединения; при этом "гетероарил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к моно-, би- или трициклической ароматической кольцевой системе, содержащей до 14 входящих в кольцо атомов, в которой по меньшей мере одно кольцо содержит по меньшей мере один гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанная гетероарильная группа может быть незамещенной или замещенной от одного до трех заместителями, независмо выбранными из алкила и алкокси; "дифенилалкил" относится к алкильной группе, где каждый из двух атомов водорода замещен незамещенной фенильной группой; "арил", относится к карбоциклической группе, выбранной из группы, состоящей из фенила, бифенила, 1,2,3,4-тетрагидронафтила, нафтила, антрила, фенантрила, флуоренила, инданила, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила и бензо[1,3]диоксолильной группы, причем указанная арильная группа может быть необязательно замещена функциональными группами в количестве от одной до трех, которые по отдельности и независимо выбирают из алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, циано, галогена, галогеналкокси, галогеналкила и нитро групп, где в некоторых конкретных случаях, если арильная группа представляет собой конденсированную систему из нескольких колец, в которой не все кольца являются ароматическими, один из атомов углерода, которых не входит в ароматическое кольцо, может находиться в окисленном состоянии, и соответствующий фрагмент кольца-CH 2-будет заменен на фрагмент-С(O); "арилалкокси", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, присоединенной к исходному молекулярному фрагменту через алкоксигруппу, где арильная группа является незамещенной; "арилалкил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, присоединенной к исходному молекулярному фрагменту через алкильную группу, где арильная группа может быть незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена; "арилокси", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, которая присоединяется к исходному молекулярному фрагменту через кислородный мостик, где арильная группа может быть незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена; "арилкарбонил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, которая присоединяется к исходному молекулярному фрагменту через карбонильную группу, где арильная группа является незамещенной; "гетероциклическая кольцевая система", используемая по отдельности или в комбинации, относится к моноциклической, бициклической или полициклической кольцевой системе, содержащей до 15 входящих в кольцо атомов, по меньшей мере один из которых представляет собой гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанная кольцевая система может быть насыщенной, частично ненасыщенной, ненасыщенной или ароматической, где указанный гетероциклильный фрагмент может быть необязательно замещен одним или более заместителем, каждый из которых по отдельности и независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, за исключением следующих соединений: {3-[(Е)-2-циано-2-(4-фторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-м-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(3-бромофенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-фенилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-бензилкарбамоил-2-циановинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-о-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-n-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил] уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(4-бромофенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-этилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-метоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-этоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-изопропилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(3-этоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил} уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-3-[[2-(1Н-индол-3-ил)этил] амино]-3-оксо-1-пропенил] индол-1-ил} уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-хлорфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксопропенил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(3-хлор-4-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(3-фенилпропилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(2,3-дихлорфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(5-хлор-2-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-метоксибензилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(2-фторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; и {3-[(Е)-2-циано-3-оксо-3-(4-фенил-пиперазин-1-ил)пропенил]индол-1-ил} уксусная кислота. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагониста, сопряженного с G-белком хемоаттрактантного рецептора гомолога молекул, выделяемых Тh2-клетками. 3 н.и 8 з.п. ф-лы, 8 табл.

2376286
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РЕНТГЕНОАМОРФНОЙ МОДИФИКАЦИИ КАРВЕДИЛОЛА

Настоящее изобретение относится к способам получения рентгеноаморфной модификации карведилола [(±)-1-(9Н-карбазол-4-илокси)-3-{[2-(2-метоксифенокси)этил]амин}пропан-2-ол] и может быть использовано в фармацевтической промышленности. Способ состоит в том, что исходную субстанцию карведилола испаряют в вакуумной установке при температуре 80-200°С, остаточном давлении 5-5×10-4 Торр в потоке инертного газа, подающегося со скоростью от 10 до 100 мл/мин, с последующей конденсацией при -196 - +25°С. Технический результат - получение порошка рентгеноаморфной модификации карведилола [(±)-1-(9Н-карбазол-4-илокси)-3-{[2-(2-метоксифенокси)этил]амин}пропан-2-ол] с размером частиц менее 5 мкм и повышенной биоактивностью. 8 ил.

2366653
патент выдан:
опубликован: 10.09.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОКАРБАЗОЛА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к новым производным тетрагидрокарбазола формулы (I)

2318810
патент выдан:
опубликован: 10.03.2008
ПСЕВДОПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ КАРВЕДИЛОЛА

Изобретение относится к фармацевтически приемлемой композиции для лечения или профилактики заболеваний сердца, которая содержит полугидрат кристаллической формы IV (±)-1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино]-2-пропанола (карведилола), имеющий температуру плавления 94-96°С, или его фармацевтически приемлемые соли и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант, который не обладает поверхностно-активными свойствами, имеет температуру плавления ниже 120°С и выбран из полиэтиленгликоля и/или изомальта, и/или неоногенное поверхностно-активное вещество, такое как сополимер полиоксиэтилена и полиоксипропилена. Композицию получают расплавлением кристаллической формы (±)-1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино]-2-пропанола (карведилола) с tпл 123-126°С или с tпл 114-115°С или его фармацевтически приемлемых солей в адъюванте и/или неоногенном поверхностно-активном веществе, которые указаны выше, с последующим быстрым отверждением и последующим добавлением фармацевтически приемлемого носителя. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 ил.

2308449
патент выдан:
опубликован: 20.10.2007
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО ПРОДУКТА

Изобретение относится к новому способу получения 1-(9Н-карбазол-4-илокси)-3-[/2-(2-метоксифенокси)этил/амин]-2-пропанола формулы

и его фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот. Способ заключается в том, что вторичный амин формулы V

реагирует с эпихлоргидрином, полученное хлор-соединение формулы

реагирует с 4-гидрокси-9Н-карбазолом формулы

и полученный бензил-карведилол формулы

дебензилируют путем каталитического гидрирования; и, при необходимости, полученный продукт подвергают реакции с неорганической или органической кислотой для получения его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты.

2245875
патент выдан:
опубликован: 10.02.2005
ТЕРМОДИНАМИЧЕСКИ УСТОЙЧИВАЯ ФОРМА (R)-3-[[(4-ФТОРФЕНИЛ)- СУЛЬФОНИЛ]АМИНО]-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-9Н-КАРБАЗОЛ-9-ПР ОПАНОВОЙ КИСЛОТЫ (РАМАТРОБАНА)

Изобретение относится к термодинамически устойчивой форме (R)-3[[(4-фторфенил)сульфонил] амино] -1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-пропановой кислоты (раматробана) формулы



с температурой плавления 151oС, которая характеризуется тем, что ее ИК-спектр имеет максимумы пиков при 3338 см-1, 1708 см-1 и 1431 см-1, к способу ее получения, который заключается в том, что модификацию раматробана II с температурой плавления 137oС суспендируют в воде или инертных органических растворителях, вводят затравку устойчивой модификации I и осуществляют конверсию при 20-50oС до тех пор, пока нужная степень конверсии не будет достигнута. Получение термодинамически устойчивой формы позволяет использовать ее в качестве лекарственного средства для контроля заболеваний, опосредованных тромбоксаном А2. 4 с. и 5 з.п. ф-лы, 6 табл, 6 ил.
2220137
патент выдан:
опубликован: 27.12.2003
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО ПРОДУКТА - КАРВЕДИЛОЛА И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к способу получения карведилола формулы I, его оптически активных R или S энантиомеров, смесей этих энантиомеров и их фармацевтически приемлемых солей присоединения кислот. Согласно настоящему изобретению 4-оксиранилметокси-9Н-карбазол или его R или S энантиомеры подвергают взаимодействию с N-[2-(2-метоксифенокси)этил]бензиламином в протонном органическом растворителе и полученный бензил-карведилол дебензилируют путем каталитического гидрирования. Настоящий способ позволяет повысить экономические показатели при выходе 80%. 3 с. и 1 з.п.ф-лы.

2216539
патент выдан:
опубликован: 20.11.2003
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-ГИДРОКСИ-9H-КАРБАЗОЛА

Изобретение относится к улучшенному способу получения 4-гидрокси-9Н-карбазола путем дегидрирования 1,2,3,4-тетрагидро-4-оксокарбазола в водном растворе щелочи в присутствии катализатора, причем в качестве катализатора используют палладий на угле и дегидрирование проводят при температуре около 100oС. Способ обеспечивает выход > 88%, с высокой чистотой продукта и возможностью повторного использования катализатора.
2204551
патент выдан:
опубликован: 20.05.2003
ТЕРМОДИНАМИЧЕСКИ СТАБИЛЬНАЯ МОДИФИКАЦИЯ ()1-(4- КАРБАЗОЛИЛОКСИ)-3-[2-(2-МЕТОКСИФЕНОКСИ)ЭТИЛАМИНО]-2- ПРОПАНОЛА , СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новой термодинамически стабильной модификации ()1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино] -2-пропанола (карведилола) с т. пл. 123-126oС, на рентгенограмме которой, полученной с использованием радиоактивного источника CuK, угол 2 имеет следующие значения: 9,5, 10,8, 12,0, 14,5, 19,6, 21,5, 22,3, и в инфракрасном спектре которой имеется острый пик при 3451 см-1. Способ получения и выделения карведилола заключается в том, что неочищенный карведилол подвергают перегруппировке в метаноле при 25-35oС в течение 3-22 ч и полученную модификацию выделяют из реакционной смеси медленно охлажденной до 0oС. Фармацевтическая композиция, предназначенная для терапии сердечно-сосудистых заболеваний, включает в качестве действующего вещества практически чистую форму стабильной модификации ()1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино]-2-пропанола вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или адъювантами. 6 ил.
2202542
патент выдан:
опубликован: 20.04.2003
СПОСОБ ОЧИСТКИ ДИ(С16)АЛКИЛОВОГО СЛОЖНОГО ЭФИРА (6- ХЛОР-2-КАРБАЗОЛИЛ)МЕТИЛМАЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу очистки ди(С16) алкилового сложного эфира (6-хлор-2-карбазолил) метилмалоновой кислоты формулы I, где Ra и Rb должны быть одинаковыми и выбраны из группы (C16) алкила, включающему фазовое отделение димера спирооксиндола формулы IV от указанного сложного эфира ледяной уксусной кислотой при температуре 30-110oС. Способ обеспечивает получение очищенного сложного эфира с чистотой 99,80% по весу, так что количество присутствующих в нем примесей равно 0,2% или менее по весу, что позволяет использовать его в качестве лекарственного препарата для животных. 3 з.п.ф-лы.



2182148
патент выдан:
опубликован: 10.05.2002
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АЛЛОСТЕРИЧЕСКИХ ЭФФЕКТОРОВ ПРИ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРАХ

Описываются новые производные пиррола формулы (I), где Z - метиленовая группа, метиновая группа, группу формулы: >NH или группу формулы: = N -; W - метиленовая группа, метиновая группа и атом серы или группа формулы: >S -->(O)v, где v - 1 или 2, при условии, что Z не обозначает группу формулы: >NН, когда W - группа формулы: >S -->(O)v; каждая обозначает ординарную связь или двойную связь, при условии, что когда W обозначает атом серы или группа формулы: >S -->(O)v, связь между W и Z обозначает ординарную связь; по меньшей мере один из Y1 - Y4 обозначает группу формулы: -(А)p - B1 - T1, где А - атом кислорода, T1 - карбоксильная группа, защищенная карбоксильная группа, защищенная тиокарбоксигруппа, защищенная сульфонамидная группа или тетразолильная группа, B1 - алкиленовая группа, которая имеет 1-4 атома углерода, или алкиленовая группа, которая имеет 1-4 атома углерода и которая замещена, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из заместителей , определенных ниже, и р = 0 или 1; возможны и другие сочетания значений Y1 - Y4 которые обозначены в п. 1 формулы изобретения; из R1 и R2 один обозначает атом водорода, алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, или бензильную группу, а другой - атом водорода или алкильную группу, имеющую 1-6 атомов углерода, или R1 и R2 вместе - группа формулы (I b"), в которой R10, R11 и R12 одинаковы или различны и каждый обозначает атом водорода, гидроксильную группу или алкоксигруппу, имеющую 1-6 атомов углерода; R3 - атом водорода или аминозащитная группа; заместители -гидроксильные группы, алкоксикарбонильные группы, имеющие 2-7 атомов углерода, карбоксильные группы, фенильные группы, которые могут быть незамещенными или замещенными, по крайней мере, одним заместителем, выбранным из атомов галогена и нитрогрупп, и аралкильные группы, включающие алкил, имеющий 1-3 атома углерода, который замещен фенильной группой, которая может быть незамещенной или замещенной по крайней мере одним заместителем, выбранным из атомов галогена и нитрогрупп, и его фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры. Соединения формулы (I) могут найти применение в качестве аллостерических эффекторов при мускариновых рецепторах. 26 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил.



2152385
патент выдан:
опубликован: 10.07.2000
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЯ, В КОТОРОМ ПОКАЗАН 5НТI-ПОДОБНЫЙ АГОНИСТ, ПРОИЗВОДНОЕ ТЕТРАГИДРОКАРБАЗОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ АГОНИСТА 5НТI-ПОДОБНЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Использование соединений общей формулы I



в которой R1 представляет водород, галоген, трифторметил, нитро, гидрокси, C1-6-алкокси, арил-C1-6-алкокси, -CO2R4, -(CH2)nCN, (CH2)nCONR5R6, (CH2)nSO2NR5R6, C1-6-алканоиламино(CH2)n или C1-6-алкилсульфониламино(CH2)n; R4 представляет водород, C1-6-алкил или арил C1-6; R5 и R6 каждый независимо представляют водород или C1-6-алкил или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо; n представляет 0,1 или 2; R2 и R3 каждый независимо представляют водород, C1-6-алкил или бензил или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидино, пиперидино или гексагидроазепино, или его физиологически приемлемой соли для лечения состояния, в котором показан 5-HT1-подобный агонист, например мигрени. Описываются также новые соединения формулы I, способы их получения и фармацевтические композиции, содержащие их. 4 с. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.
2137474
патент выдан:
опубликован: 20.09.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАЗОЛОНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Использование: в синтезе ондансетрона - противорвотного лекарства. Сущность: производные карбазолола формулы I, где А - группа формулы -CH2-R, R -OH или 2-метил-1Н-имидазол-1-ил, В - группа R1 - H, CH3, C2H5 или А и В вместе образуют группу формулы VII, R2 - СH3, С2H5 или А и В вместе образуют группу формулы VIII. Использование соединения I в качестве промежуточного компонента позволяет легко осуществить синтер ондансетрона с хорошим выходом и высокой степенью чистоты. 2 c. и 1 з.п. ф-лы.
2119914
патент выдан:
опубликован: 10.10.1998
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1,2-ДИГИДРО-3Н-КАРБАЗОЛ-4-ОНА

Использование: в качестве вещества, обладающего биологической активностью, в химико-фармацевтической промышленности. Сущность изобретения: продукт: 1,2-дигидро-3Н-карбазол-4-он. Реагент 1: монофенилгидразон циклогксан-1,3-диона подвергают циклизации в присутствии орто-фосфорной кислоты и воды при нагревании. 1 з.п. ф-лы.
2041873
патент выдан:
опубликован: 20.08.1995
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АМИНО-9-ЭТИЛКАРБАЗОЛА

Использование: в качестве полупродукта в синтезе красителей. Сущность изобретения продукт 3-амино-9-этилкарбазол. Способ заключается в восстановлении 3-нитро-9-этилкарбазола в 96% -ном водном этаноле ультрадисперсным порошком железа при соотношении 3-нитро-9-этилкарбазола и железа 1 (075 1).
2039741
патент выдан:
опубликован: 20.07.1995
Наверх