Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...с атомами кислорода в положениях 1 и 3, например фталимид – C07D 209/48
C07D 209/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 209/48 ...с атомами кислорода в положениях 1 и 3, например фталимид
Изобретение относится к способу получения функционализированного полимера. Способ включает стадии получения реакционно-способного полимера и проведения реакции между реакционно-способным полимером и имидным соединением, содержащим защищенную аминогруппу. Изобретение позволяет уменьшить гестерезис вулканизата каучука и понизить хладотекучесть. 9 н. и 44 з.п. ф-лы, 4 ил., 6 табл., 20 пр.
Изобретение относится к способу энантиоселективного аллильного аминирования производных , -ненасыщенных карбоновых кислот с получением энантиомерно обогащенных производных, описываемых формулами II, III, VII и VIII. Способ осуществляют путем взаимодействия рацемической смеси производного карбоновой кислоты с хиральным лигандом на катализаторе [Pd(аллил)Cl]2 в присутствии нуклеофильного реагента, выбранного из фталимида калия или амина формулы R1R2NH, где R1 представляет собой бензильную, н-бутильную или циклогексильную группу, R2 представляет собой водород или бензильную группу. Технический результат - энантиоселективное катализируемое палладием аллильное аминирование производных , -ненасыщенных карбоновых кислот с получением продуктов с увеличенным энантиомерным избытком. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл., 48 пр.
Изобретение относится к арилсульфонамидным соединениям, имеющим приведенную ниже формулу (I), где R представляет собой группу формулы -Ar-Х-Ar' (II), где Ar представляет собой фениленовую группу и Ar' является фенильной группой; причем указанные фениленовая и фенильная группы необязательно замещены одной группой, выбранной из неразветвленных или разветвленных С1-4алкоксигрупп; Х представляет собой одинарную связь или -O-; R1 представляет собой группу -ORa, где Ra выбран из неразветвленных или разветвленных С1-С 4алкильных групп; или Ra представляет собой группу формулы
Данное изобретение относится к способу получения производных 1-циклогексен-1,2-дикарбоновых кислот общей формулы I:
где: R1, R2=H, СН 3, С6Н5; Х=О, NH, который заключается в том, что расплав соответствующего производного циклогексан-1,2-дикарбоновой кислоты подвергают действию брома в присутствии катализатора - амида карбоновой кислоты: N,N-диметилформамида или N-метил-2-пирролидона. Бром в количестве 1,04-1,10 моль на 1 моль исходного соединения прибавляют к нагретому до 100-120°С расплаву соответствующего производного циклогексан-1,2-дикарбоновых кислоты, содержащего катализатор в количестве 0,045-0,051 моль на 1 моль исходного соединения, с последующей выдержкой реакционной массы при 145-200°С. Технический результат - упрощение процесса. 5 пр.
Изобретение относится к новым N-замещенным имидам формул I и II
и
где n означает 1; m означает 1; R 1 и R2, R4 и R5 совместно со смежной группой -CO-N-CO- образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, необязательно насыщенное и возможно замещенное С 1-18алкилом, конденсированную кольцевую систему, которая в дополнение к моноциклическому сердцевинному кольцу, определенному выше, содержит одно или два С6ароматических или С 6алифатических кольца; R3 означает NR12 R13, где R12 и R13 независимо друг от друга означают С1-18алкил, C5-12 циклоалкил, каждый из которых может быть замещен С1-4 алкилом; R6 означает С6-10арил, C1-18 алкил, С6-10ар-С1-С18алкил, С5-С12циклоалкил, каждый из которых необязательно замещен С1-С4алкилом; R7 означает C1-С18алкил, С6-С10 арил, С6-С10ар-С1-С18 алкил, С5-С12циклоалкил, каждый из которых необязательно замещен С1-С4алкилом, которые используют в качестве инициаторов радикальной термической полимеризации (ТРИ) в отвердителе для покрытий, отверждаемых свободнорадикальной полимеризацией. 5 н. и 3 з.п. ф-лы.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (Iа) или (Iб) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов матриксных металлопротеиназ (ММР). В формуле (Iа) или (1б)
Настоящее изобретение относится к способу получения производного индолопирролокарбазола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающего противоопухолевой активностью. Изобретение относится также к способу получения индольного соединения формулы (XII), в которой R1 - гидроксизащитная группа, или его фармацевтически приемлемой соли, отличающемуся тем, что осуществляют взаимодействие соединения формулы (XIII), в которой R1 определено выше, R a и Rb независимо представляют собой С1-С7-алкил, или Ra и Rb вместе образуют С3-С6-алкиленовую группу, или его фармацевтически приемлемой соли, с газообразным водородом при 1-5 атм. в присутствии катализатора гидрирования (предложенного также в качестве нового), состоящего из соединения родия, соединения металла и, необязательно, амина, в инертном растворителе при комнатной температуре, причем соединение родия представляет собой 1-10% родий на угле, окиси алюминия, карбонате кальция или сульфате бария, и соединение металла представляет собой соль никеля (II), железа (II), железа (III), кобальта (II) или кобальта (III). Предложен также способ получения бис-индольного соединения формулы (VIII), в которой R1 - гидроксизащитная группа; Y - водород, С1 -С7-алкил, фенил, бензилоксиметил или С 7-С12-аралкил, или его фармацевтически приемлемой соли, заключающийся во взаимодействии индольного соединения формулы (XII), в которой R1 - гидроксизащитная группа, или его фармацевтически приемлемой соли с этилмагнийхлоридом или бутилмагнийхлоридом, или с соединением магния формулы (X), в которой Rd - бутил, в инертном растворителе, с последующим осуществлением взаимодействия полученного продукта с малеимидным соединением формулы (IX), в которой X - галоген, a Y определен выше, в инертном растворителе. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл.
Изобретение относится к получению N-тиопроизводных фталимида, являющихся эффективными замедлителями каучука. Способ получения N-(хлоралкилтио)фталимида общей формулы (I), где R - алкил, арилалкил, циклоалкил, осуществляют путем взаимодействия имидирующего агента с монохлористой серой с последующим хлорированием реакционной массы газообразным хлором. Присоединяют к полученному хлортио-N-фталимиду непредельные соединения с одной или несколькими двойными связями в среде растворителя - хлорированных ароматических или алифатических углеводородов. В качестве имидирующего агента используют фталимид калия, а взаимодействие хлортио-N-фталимида с непредельными соединениями ведут в присутствии катализатора - хлорида алюминия или железа. Целевые N-тиопроизводные фталимида выделяют вакуумной азеотропной отгонкой в присутствии поверхностно-активного вещества, добавляемого в количестве не более 0,33% к весу воды, добавляемой для образования азеотропа. Технический результат - повышение выхода и качества конечных продуктов, сокращение продолжительности процесса, снижение энергозатрат на процесс перегонки. 4 з.п. ф-лы, 4 табл.
Изобретение относится к выделению N-(хлоралкилтио)фталимидов, которые являются эффективными замедлителями подвулканизации синтетических и натуральных каучуков. N-(хлоралкилтио)фталимид выделяют из смеси с хлорбензолом путем отгонки хлорбензола. Отгонку проводят под вакуумом, азеотропно с водой, в присутствии поверхностно-активного вещества в количестве не более 0,33% к объему добавленной воды. Технический результат - интенсификация процесса вакуумной азеотропной отгонки хлорбензола и снижения энергозатрат. 3 табл.
Изобретение относится к соединению, имеющему общую формулу (R1)(R2)N-CH(CH=CH 2)-CH2R3, где R1 представляет собой алкоксикарбонил, арилалкоксикарбонил, арилоксикарбонил, бензиолоксикарбонил, и R2 представляет собой Н, или R 1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют группировку фталимидо, сукцинимидо или N-диформил, и R3 представляет собой тиоалкил или тиоарил. Изобретение относится к способу получения соединений, представленных формулой 8, включающему стадии а) обработки гидроксибутена 6 метансульфонилхлоридом в присутствии аминного основания в полярном апротонном растворителе с получением бутенмезилата 7а, где R' представляет собой алкил или арил; и б) обработки бутенмезилата 7а тиофеноксидом, причем тиофеноксид образуется in situ при использовании тиофенола и ненуклеофильного основания в полярном апротонном растворителе, с получением тиофенилбутена 8. Изобретение также относится к способу стереоселективного превращения соединения формулы 8 в соединение формулы 9 или формулы 10, включающему обработку указанного соединения формулы 8 осмийсодержащей окисляющей комбинацией реагентов K2OsO 2(OH)4/K3Fe(CN) 6, К2СО3, NaHCO 3 и СН3 SO2 NH2 в присутствии DHQD2 PHAL в качестве хирального вспомогательного реагента с получением соединения, представленного формулой 9 или формулой 10. Технический результат - бутеновые и бутановые соединения, полезные в качестве промежуточных соединений в синтезе ингибитора протеазы нелфинавира мезилата. 4 н. и 4 з.п. ф-лы.
(56) (продолжение):
CLASS="b560m"2-aminoalkanols: concise synthesis and application to nelfinavir, a potent HIV-protease inhibitor", The Journal of Organic Chemistry, 2000, vol.65, no.6, p.1623-1628. DALE L.RIEGER: "A concise formal synthesis of the potent HIV protease inhibitor nelfinavir mesylate". The Journal of Organic Chemistry, 1997, vol.62, no.24, p.8546-8548. EP 0984000 A1, 08.03.2000. EATADAL H.M.ABD ELALL et al.: "Synthesis of thiazolidinones from 1,4-dithiocyanatatobut-2-enes ans their use as marked 2-amino-1-mercaptobut-3-enes". JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY, PERKIN TRANSACTIONS I, 1987, vol.12, p.2729-2736. STEFAN HUBER et al.: "1,3-Butadienyl-thiocyanate in der Diels-Alder-reaction mit anschliessender [3,3]-sigmatroper umlagerung", HELVETICA CHIMICA ACTA, 1986, vol.69, no.8, 1898-1915. SOLANGE LAVIELLE et al.: "A total synthesis of biotin based on the stereoselective alkylation of sulfoxides", JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY, 1978, vol.100, no.5, p.1558-1563. WO 93/07142 A, 15.04.1993. RU 2194045 C1, 10.12.2002.
Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к получению N-фталимидоалкиладамантана или его производных общей формулы:
где Х=одинарная связь, R1=H: R=C6 H5, С6Н4СООС2Н 5; R1=СН3: R=СН3; R 1=COOC2H5: R=СН2СН 2SCH3, (СН2)3СН3 Х=СН2СН2, R1=R=COOC 2H5;
X,
которые представляют собой важные полупродукты в синтезе биологически активных веществ. Способ осуществляют путем присоединения к производному адамантана соответствующего N-фталимидоалкила или его производного. В качестве производного адамантана используют 1,3-дегидроадамантан, а в качестве N-фталимидоалкила или его производного используют: N-бензилфталимид, N-изопропилфталимид, этиловые эфиры N-фталил-D,L-метионина, N-фталил-D,L-норлейцина, N-фталил-4-аминометил-1-бензойной кислоты, N-фталил-4-аминоциклогексан-1-карбоновой кислоты, диэтиловый эфир 2-(N-фталимидо)этилмалоновой кислоты. Процесс проводят при мольных соотношениях реагентов, равных соответственно 1:2-3, в среде инертного растворителя при температуре 80-120° С в течение 4-6 часов. Технический результат - повышение выхода целевых соединений.
2247114 патент выдан: опубликован: 27.02.2005
СУЛЬФОНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ
Объектом изобретения является сульфонамидное соединение формулы I, обладающее действием, ингибирующим активность матриксной металлопротеиназы-13 и агликаназы, где R1- NHOH; R2 - группа -A-R6, где А - алкилен C1-С6; R6 - группа формулы II, где Х - группа -N(R10)-; R7и R8, одинаковые или различные, - Н, C1-С6 алкил, СООН, низший алкокси, галоген, фенил или R7 и R8 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют ненасыщенное С3-С7 кольцо, арил С6-С10, гетероарил С5-С7, содержащий 1 или 2 кольцевых атома азота или серы; R10 - Н, C1-6 алкил; R3 - Н, С1-6 алкил, возможно замещенный галогеном, фенилом, необязательно замещенным галогеном, или алкинил С3-10; R4 - фенилен; R5 - C1-6 алкил, необязательно замещенный по меньшей мере одним атомом галогена, 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 атома N, фенил, необязательно замещенный по меньшей мере одним атомом галогена. Соединения I пригодны для лечения артрита или остеоартрита. 4 с. и 14 з. п. ф-лы, 11 табл.
2217418 патент выдан: опубликован: 27.11.2003
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГИДРОКСАМОВЫЕ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ УРОВНЕЙ TNF
Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), где R1 и R2 - водород или R1 и R2 соединены друг с другом и вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, представляют собой о-фенилен или о-нафтилен, которые могут быть замещены; R3 - замещенный фенил; R4 - водород, алкил, фенил или бензил, R4" - водород или алкил; R5 - -СН2-, -СН2-СО-, -СО-; n = 0, 1 или 2, полученным присоединением кислоты солям указанных соединений, которые содержат атом азота, способный протонироваться. Указанные соединения обладают ингибирующей активностью для снижения нежелательных уровней металлопротеиназ и ингибирующей активностью для снижения уровней TNF. Благодаря этим свойствам они могут использоваться в качестве активного соединения в фармкомпозициях, а также в способах снижения нежелательных уровней TNF и ингибирования нежелательных уровней металлопротеиназ. 5 с. и 10 з.п. ф-лы.
2199530 патент выдан: опубликован: 27.02.2003
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к замещенным диаминокарбоновым кислотам формулы I и/или стереоизомерной форме соединения формулы (I), и/или физиологически приемлемой соли соединения формулы (I), где 1 - фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный линейным или разветвленным (С1-С7)-алкилом, гидроксилом, группой (С1-С6)-алкил-С(O)-O-, группой (С1-С6)-алкил-О-, галогеном, CN-группой, метилендиоксогруппой; группой R4 - (R5)N-, R2, R4 и R5 являются одинаковыми или разными и означают атом водорода, (С1-С6)-алкил-; R3 и G являются одинаковыми или разными и означают: 1. атом водорода; 2. (С1-С6)-алкил, где алкил является линейным разветвленным, 3. гетероарил - (СН2)m-, где гетероарил представляет собой пиримидин, который незамещен или замещен линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, и m = 0, 4. R6-С(O)-, где R6 означает: 4.1. (C1-С6)-алкил, где алкил незамещен или замещен группой R4-(R5)N- или С3-С6 циклоалкилом; 4.2. (С3-С6)-циклоалкил, где циклоалкил незамещен или замещен линейным или разветвленным C1-C7 алкилом или группой R4-(R5)N-C(O); 4.3. (С2-С6)-алкенил, где алкенил незамещен или трехкратно замещен 4.3.1. гетероарилом, который является пиразолом, имидазолом или бензимидазолом, незамещенным или одно-трехкратно замещенным гидроксилом или CN-группой, 4.4. фенил (СН2)m-, где фенил незамещен или одно-трехкратно замещен гидроксилом, C1-С6-алкил-О-галогеном, группой-CN, метилендиоксогруппой, R4-(R5)N-группой, -SO2-NH2, и при необходимости один атом водорода -(СН2)m-остатка замещен остатком -СООН и m = 0, 4.5. нафтил; 4.6. адамантил или 4.7. гетероарил -(СН2)m-, где гетероарил является пирролом, тиазолом, оксазолом, изоксазолом, пиридином, пиримидином, бензимидазолом, бензотриазолом и m = 0, 5. R6-O-C(O)-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 6. R6-CH(NH2)-С(О)-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 7. R8-N(R7)-C(O)-, где R8 означает: 7.1. атом водорода; 7.2. (С1-С6)-алкил; где R7 означает водород или (С1-С6)-алкил; 8. R6-SO2-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 9. R6-SO2-N(R7)-С(О)-, где R6 и R7 имеют вышеуказанные значения; R3 и G вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклы частичных формул или и R7 имеет вышеуказанное значение; А означает: а) ковалентную связь, б) -О-; В - -(СН2)m-, где m имеет вышеуказанное значение; или D означает -(СН2)m-, где m - 1, 2, 3, 4, 5 или 6; X - -СН=СН-. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ, таких как стромелизин и нейтрофилезная коллагеназа. Соединения I получают из аналогичных соединений, где группа СООН заменена на группу COOR9, где R9 - фенил, C1-С6 алкил. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ и могут быть использованы в качестве лекарственного средства. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 2 табл.
2196768 патент выдан: опубликован: 20.01.2003
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДЫ, СПОСОБ СНИЖЕНИЯ УРОВНЕЙ ФНО И ИНГИБИРОВАНИЯ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые замещенные имиды общей формулы I, где Y представляет или m равно 0-3; R5 представляет о-фенилен, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых, независимо, выбран из нитро, С1-4 алкила, амина, карбамоила, замещенного алкилом с1-3 атомами углерода, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного алкилом с1-3 атомами углерода или двухвалентный остаток пиридина, пирролидина, имидазола, нафталина или тиофена; R6 представляет -СО-, -СН2-, -СН2СО-, SO2; R7 - фенил, замещенный двумя заместителями, независимо выбранными из неразветвленного или циклического С1-С10 алкокси; n означает 0, 1, 2 или 3, способ снижения уровней ФНО, способ ингибирования фосфодиэстеразы и фармацевтическая композиция. Данные соединения являются ингибиторами фактора некроза опухоли и фосфодиэстеразы и могут быть использованы для борьбы с кахексией, эндотоксическим шоком, репликацией ретровирусов, астмой и воспалительными состояниями. 5 с.п.ф-лы.
2196134 патент выдан: опубликован: 10.01.2003
НОВЫЕ НИТРОМЕТИЛКЕТОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новым нитрометилкетонам формулы (I) в которой A обозначает C6-C10арил, тиенил, бензотиенил; X обозначает галоген, цианогруппу, C1-C7алкил, трифторметил, C2-C7алкокси, или трифторметоксигруппу; p выбирают из 0, 1, 2, 3, 4 или 5; Z обозначает связь, -CO-NH-, SO2-NH-, атом серы, сульфинильную группу или C2-C7алкениленовый радикал; R1, R2, R3 и E указаны в п.1. Также описаны способ получения этих соединений и фармацевтическая композиция для ингибирования альдозоредуктазы на их основе. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 с. и 10 з.п. ф-лы, 8 табл.
2194046 патент выдан: опубликован: 10.12.2002
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТАЛИМИДА
Изобретение относится к технологии получения фталимида, применяющегося в качестве исходного сырья в производстве N-(циклогексилтио)фталимида, антраниловой кислоты, различных продуктов тонкого органического синтеза, а также в качестве целевой добавки при никелировании. Новым в предлагаемом способе является то, что процесс взаимодействия осуществляют при температуре 114-119,5oС при избыточном давлении от 0,05 до 0,7 ати при мольном соотношении фталевый ангидрид: мочевина в пределах 1,0:0,67-0,95 в среде органического растворителя, в том числе выбранного из группы ксилол каменноугольный, ксилол нефтяной, орто-ксилол, мета-ксилол, пара-ксилол, этилбензол, и используемого в количестве 230-300% от массы исходного фталевого ангидрида. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.
2185376 патент выдан: опубликован: 20.07.2002
СУКЦИНИМИДНЫЕ И МАЛЕИМИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦИТОКИНОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ TNF
Описываются новые сукцинимидные и малеимидные ингибиторы цитокинов общей формулы (1), где R1 обозначает -СН2-, -СН2СО- или -СО-, R2 и R3, взятые вместе, обозначают (i) этилен, незамещенный или замещенный алкилом, содержащим 1-10 атомов углерода, или фенилом, (ii) винилен, замещенный двумя заместителями, каждый из которых выбран независимо из группы, состоящей из алкила, содержащего от 1 до 10 атомов углерода, и фенила, или (iii) бивалентный циклоалкил, содержащий от 5 до 10 атомов углерода, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, каждый из которых выбран независимо из группы, состоящей из: нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, незамещенного или замещенного С1-С3алкилом, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного амино, алкила, содержащего от 1 до 10 атомов углерода, алкокси, содержащего от 1 до 10 атомов углерода, норборнила, фенила или галогена, R4 обозначает 3,4-двузамещенный фенил, замещенный одним или большим числом заместителей, выбранных, независимо друг от друга, из группы, состоящей из: нитро, циано, трифторметила, карбэтокси, карбометокси, карбопропокси, ацетила, карбамоила, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного амино, алкила, содержащего от 1 до 10 атомов углерода, алкокси, содержащего от 1 до 10 атомов углерода, циклоалкила или бициклоалкила, содержащего от 3 до 10 атомов углерода, циклоалкокси или бициклоалкокси, содержащего от 3 до 10 атомов углерода, фенила или галогена, и R5 обозначает -СН2СОХ, где Х обозначает NH2, ОН, NHR или OR6, где R обозначает низший алкил и где R6 обозначает алкил или бензил. Соединения формулы (1) могут применяться для ингибирования фосфодиэтерас, особенно ФДЭ III и ФДЭ IV, и при лечении болезненных состояний, опосредуемых ими. Описывается также фармацевтическая композиция на их основе и способы ингибирования TNF. 6 с. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.
2176242 патент выдан: опубликован: 27.11.2001
ИМИДЫ КАК ИНГИБИТОРЫ TNF-АЛЬФА
Описываются новые соединения - циклические имиды общей формулы I, где R1 означает двухвалентный остаток 3,4-пиридина, пирролидина, имидазола, нафталина или линейного или разветвленного алкана с 3 - 6 атомами углерода, незамещенного или замещенного фенилом или фенилом с заместителями нитро, циано, трифторметил, карбэтокси, карбметокси, карбпропокси, ацетил, карбамоил, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, алкил с 1 - 4 атомами углерода, алкокси с 1 - 4 атомами углерода, или гало, в которых валентные связи указанного остатка находятся у вицинальных атомов углерода в кольце, R2 означает -CO- и n означает 1, 2 или 3. Соединения I могут наути применение как ингибиторы TNF-альфа. Описываются также фармацевтические композиции, обладающие свойствами ингибирования TNF-альфа. 8 с. и 35 з.п.ф-лы, 3 табл.
2174516 патент выдан: опубликован: 10.10.2001
ИМИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ, ФНО, ЯФКВ
Описываются новые соединения общей формулы I, где один из R1 и R2 = R3 - X, а другой представляет собой низший алкокси; R3 - моноциклоалкил, бициклоалкил, бензоциклоалкил с числом углеродных атомов до 10; X = -O-; R6 = CO, -CH2-; Y = -COZ, низший алкил; Z = NH2, -OH, -R9 или -OR9; R9 - низший алкил и n = 0, 1, 2 и 3. Новые амиды являются ингибиторами ФНO и фосфодиэстеразы и могут использоваться для борьбы с кахексией, эндотоксическим шоком, репликацией ретровирусов, астмой и воспалительными состояниями. Типичным представителем является 3-фталимидо-3-(3-циклопентилокси-4-метоксифенил)пропионамид. Описывается также фармацевтическая композиция на их основе и способы ингибирования фосфодиэстеразы, ФНO, ЯФкВ. 6 с. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.
2174512 патент выдан: опубликован: 10.10.2001
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-(ЦИКЛОГЕКСИЛТИО)ФТАЛИМИДА
Изобретение относится к упрощенному способу получения N-(циклогексилтио)фталимида посредством взаимодействия циклогексилсульфенилхлорида с фталимидом. Задачей изобретения является упрощение технологии получения N-(циклогексилтио)фталимида за счет уменьшения общего количества, используемого в процессе органического растворителя, и снижения затрат на его регенерацию, исключения из процесса второго органического растворителя - спирта, использования более доступного органического растворителя. 5 з.п. ф-лы.
2173684 патент выдан: опубликован: 20.09.2001
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-(ЦИКЛОГЕКСИЛТИО)ФТАЛИМИДА
Настоящее изобретение относится к способу получения N-(цикогексилтио)фталимида посредством взаимодействия дициклогексилсульфида с хлорфталимидом, в присутствии эфирата трехфтористого бора в качестве катализатора. Результатом данного изобретения является получение продукта высокого качества и с хорошим выходом в одну стадию.
2170729 патент выдан: опубликован: 20.07.2001
ИМИД/АМИДНЫЕ ПРОСТЫЕ ЭФИРЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ УРОВНЯ ФНОКА У МЛЕКОПИТАЮЩИХ
Описываются имид/амидные простые эфиры формулы I, где R1 означает замещенный или незамещенный линейный, разветвленный или циклический C1 - C12алк, незамещенный или замещенный фенил, R2 - H, C1 - C8алк, R3 - этилен, винилен, разветвленный алкилен и др., R4 - -CX- или -CH2-, X - O или S, n равно 0, 1, 2, 3, используемыми для снижения уровня ФНОКа у млекопитающих. Описываются также фармацевтическая композиция на основе этих соединений и способ снижения уровня ФНОКа у млекопитающих. Технический результат - расширение ассортимента соединений, позволяющих воздействовать на уровень ФНОКа у млекопитающих. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл. (I)
2164514 патент выдан: опубликован: 27.03.2001
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИМИДЫ, СПОСОБ СНИЖЕНИЯ TNF, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ TNF-АКТИВИРОВАННОЙ РЕПЛИКАЦИИ РЕТРОВИРУСОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются замещенные имиды формулы I, где R1 - замещенный фенил, R2 - алкил, фенил, пиридил, гетероциклил и др., R3 - этилен, винилен, разветвленный алкилен и др., R4-CH2-, -СХ, X-O или S. Соединения формулы I обладают свойством снижать TNF и ингибировать TNF - активированную репликацию ретровирусов, поэтому их можно использовать для борьбы с кахексией, эндотоксическим шоком и репликацией ретровирусов. Соединения формулы I получают взаимодействием замещенного амина с соответствующим ангидридом, фталимидом или альдегидом. 4 с. и 17 з.п.ф-лы.
2162078 патент выдан: опубликован: 20.01.2001
-ПОЛИФТОРАЛКИЛ--НИТРОАЛКИЛАМИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Описываются -полифторалкил--нитроалкиламины и их производные, которые могут быть использованы в качестве реагентов для синтеза соединений, обладающих потенциальной биологической активностью, общей формулы RFCHN(R1R2)CHRNO2, где RF = CF3, C2F5, C3F7, C4F9, C6F13, H(CF2CF2)n, где n = 1,2,3; R = H, алкил C1 - C4, Ph; R1 = H, HHCl; C(O)R3, где R3 = H, алкил C1-C6, Ph; R2 = H; R1+R2 = фталил, а также способ их получения, отличающийся тем, что нитрилы полифторкарбоновых кислот подвергают взаимодействию с натриевыми солями нитроалканов в 1,4 - диоксане, а затем подвергают взаимодействию с боргидридом натрия и уксусной кислотой в бензоле в соотношении боргидрид натрия: уксусная кислота 1: 0,75-1 с выделением продуктов известными методами. 2 с. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-(ЦИКЛОГЕКСИЛТИО)ФТАЛИМИДА
Предложен способ получения N-(циклогексилтио)фталимида исходя из циклогексилхлорида, который подвергают взаимодействию с гомогенным раствором Na2S и серы в водной среде при температуре кипения, образующийся при этом дициклогексилдисульфид хлорируют в органическом растворителе и полученный при этом раствор сульфенилхлорида прикапывают к фталимиду в присутствии щелочи, воды или спирта. Предпочтительно вести процесс в присутствии четвертичной аммониевой соли.
,
-ненасыщенных карбоновых кислот с получением энантиомерно обогащенных производных, описываемых формулами II, III, VII и VIII. Способ осуществляют путем взаимодействия рацемической смеси производного карбоновой кислоты с хиральным лигандом на катализаторе [Pd(аллил)Cl]2 в присутствии нуклеофильного реагента, выбранного из фталимида калия или амина формулы R1R2NH, где R1 представляет собой бензильную, н-бутильную или циклогексильную группу, R2 представляет собой водород или бензильную группу. Технический результат - энантиоселективное катализируемое палладием аллильное аминирование производных 
и 
. Благодаря этим свойствам они могут использоваться в качестве активного соединения в фармкомпозициях, а также в способах снижения нежелательных уровней TNF
или 
m равно 0-3; R5 представляет о-фенилен, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, каждый из которых, независимо, выбран из нитро, С1-4 алкила, амина, карбамоила, замещенного алкилом с1-3 атомами углерода, ацетокси, карбокси, гидрокси, амино, замещенного алкилом с1-3 атомами углерода или двухвалентный остаток пиридина, пирролидина, имидазола, нафталина или тиофена; R6 представляет -СО-, -СН2-, -СН2СО-, SO2; R7 - фенил, замещенный двумя заместителями, независимо выбранными из неразветвленного или циклического С1-С10 алкокси; n означает 0, 1, 2 или 3, способ снижения уровней ФНО
, способ ингибирования фосфодиэстеразы и фармацевтическая композиция. Данные соединения являются ингибиторами фактора некроза опухоли 
. 6 с. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл. 
и фосфодиэстеразы и могут использоваться для борьбы с кахексией, эндотоксическим шоком, репликацией ретровирусов, астмой и воспалительными состояниями. Типичным представителем является 3-фталимидо-3-(3-циклопентилокси-4-метоксифенил)пропионамид. Описывается также фармацевтическая композиция на их основе и способы ингибирования фосфодиэстеразы, ФНO
(I)
и ингибировать TNF
-полифторалкил-
HCl; C(O)R3, где R3 = H, алкил C1-C6, Ph; R2 = H; R1+R2 = фталил,