Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .....в положении 2 – C07D 209/34

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 209/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 209/34 .....в положении 2

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ИНДОЛИНОНА

Изобретение относится к способу получения 3-Z-[1-(4-(N-((4-метилпиперазин-1-ил)-метилкарбонил)-N-метиламино)-анилино)-1-фенилметилен]-6-метоксикарбонил-2-индолинона формулы

2525114
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТИСТЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым пирроло-азотсодержащим гетероциклическим производным формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям:

где Х означает C, N; R1, R 2 каждый означает H; R3 означает C1-10 алкил; R4 означает -[(CH2CH(OH)]r CH2NR9R10,

-(CH2)nNR9R10; когда Х означает N, R5 отсутствует, R6, R 7, R8 каждый означает H, галоген; когда Х означает С, R5, R6, R7, R8 каждый означает Н, галоген, гидроксиС1-10алкил, С 1-10алкил, фенил, 6-членный гетероарил с одним N, -ОН, -OR9,

-NR9R10 , -(CH2)nCONR9R10 , -NR9COR10, -SO2R9 и -NHCO2R10, где указанный фенил является незамещенным или дополнительно замещен одной или более чем одной группой С1-10алкил, С1-10алкоксил, галоген; R9, R10 каждый означает Н, C1-10 алкил, где С1-10алкил является незамещенным или дополнительно замещен одной или более чем одной группой С1-10алкил, фенил, галогенофенил, -ОН, С1-10алкокси, ОН-С 1-10алкил; или R9 и R10 вместе с присоединенным атомом образуют 5-6-членное гетерокольцо, котрое может содержать один О; n равно 2- 6; z равно 1-2; r равно 1-6. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов протеинкиназы. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 83 пр.

2473543
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
ИНГИБИТОРЫ Mcl-1 НА ОСНОВЕ 7-ЗАМЕЩЕННЫХ ИНДОЛОВ

Изобретение относится к 7-замещенным индолам формулы I:

или его терапевтически приемлемым солям, где значения А1, В1, С1, D 1, Е1, F1, G1, L1 приведены в пункте 1 формулы. Соединения ингибируют активность антиапоптического белка Мсl-1, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 5 н. п. ф-лы, 7 схем, 2 табл., 609 пр.

2473542
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
АМИННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОР-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЯХ

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R2, R3, R4, R5; R4' и R5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR8; Е представляет собой CR 63R64CR65R66; R63 и R64 представляют собой водород; R65 и R66 независимо представляют собой водород или С 1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R6 представляет собой группу -(X)p-Y-(Z)q-R10 , или R6 представляет собой - или -разветвленный С3-6алкил (возможно замещенный С6циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R8 представляет собой водород; R10 представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R7 представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С1-6алкилом, С1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (1) или ею фармацевтически приемлемую соль используют для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 102 пр.

2472783
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ СПИРООКСИНДОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ

Изобретение относится к новым производным спирооксиндола формулы (I):

где k, j, Q, R1, R2a , R2b, R2c, R2d, R3a , R3b, R3c и R3d имеют значения, указанные в формуле изобретения, в виде их стереоизомера, энантиомера, таутомера, или их смесей, или их фармацевтически приемлемой соли. Соединения могут быть использованы при лечении и/или профилактике опосредуемых натриевыми каналами заболеваний или состояний, таких как боль. Описаны также фармацевтические композиции, включающие в себя такие соединения, и способы получения и применения соединений. 5 н. и 50 з.п. ф-лы, 10 табл.

2415143
патент выдан:
опубликован: 27.03.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ АНТАГОНИСТОВ 5-НТ6 И/ИЛИ 5-НТ2А РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазола и индола или их фармацевтически приемлемым солям общей формулы I, где m имеет значение от 0 до 2; n имеет значение 1; Х представляет собой: -NRa-; -CRbR c-; или -С(O)-; где: Ra представляет собой водород или C1-6алкил; Rb представляет собой водород или C1-6алкил; Rc представляет собой водород, C1-6алкил, гидрокси; или Аr представляет собой: фенил, возможно замещенный 1-2 галогенами; или изоксазол, возможно замещенный C1-6алкилом; R1 представляет собой группу формулы

p имеет значение от 1 до 3; Y представляет собой: -O-; -NRd-; или -CReRf -; где Rd, Re и Rf каждый независимо представляет собой водород или C1-6алкил; каждый R 2 представляет собой независимо: галогено; С1-6 алкил; R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород или C1-6алкил; R5 и R 6 каждый независимо представляет собой водород; и R 7 и R8 каждый независимо представляет собой водород или C1-6алкил; или один из R7 и R8 и один из R5 и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать четырех-шестичленный цикл; или один из R7 и R8 вместе с R d и атомами, к которым они присоединены, могут образовывать шести-семичленный цикл; или один из R7 и R8 и один из Re и Rf вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать пяти-шестичленный цикл. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I-VI и применению соединения формул I-VI. Технический результат: получены новые производные бензимидазола и индола обладающие активностью селективного антагониста рецепторов 5-НТ6 и(или) 6-НТ. 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 2 табл.

2415138
патент выдан:
опубликован: 27.03.2011
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПЕРИ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОККЛЮЗИОННОГО ПОРАЖЕНИЯ АРТЕРИЙ

Описываются новые ацилсульфонамидные пери-замещенные конденсированные бициклические соединения общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения могут использоваться для ингибирования связывания простогландина Е2 с рецептром ЕР3. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 табл.

2403240
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R1 представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C 1-3алкила; R2 представляет собой фенил, С 3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C 1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС 1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C1-6алкилом; R3 представляет собой фенил, С3-6циклоалкил, С5циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС 1-6алкилом, галогенС1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C1-6алкилом, карбоксигруппой, C 1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X1 представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X1 представляет собой сульфонильную группу и X4 представляет собой связь, X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом; X3 представляет собой атом кислорода или связь; и X4 представляет собой группу, представленную общей формулой -Х56- или -Х65-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R3; и X5 представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X6 представляет собой С 1-4алкиленовую, С2-3алкениленовую или С 2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

2394021
патент выдан:
опубликован: 10.07.2010
СРЕДСТВО ДЛЯ НАРКОЗА НА ОСНОВЕ 3-АМИНОМЕТИЛЕНИНДОЛИНОНА-2

Изобретение относится к средству для наркоза на основе 3-аминометилениндолинона-2, взятого в эффективном количестве, которое не имеет существенных побочных эффектов и этим превосходит современные неингаляционные анестетики. Описан способ получения 3-аминометилениндолинона-2. 5 табл., 2 ил.

2326113
патент выдан:
опубликован: 10.06.2008
ФОСФАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРОКСИНДОЛОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ

Изобретение относится к группе новых соединений формулы (I)

2312857
патент выдан:
опубликован: 20.12.2007
ГЕТЕРОЦИКЛИЛСУЛЬФИНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1

2263666
патент выдан:
опубликован: 10.11.2005
3-ЗАМЕЩЕННЫЕ ОКСИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ КАЛИЙНЫХ КАНАЛОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Данным изобретение охватываются новые замещенные 3-фенилоксиндольные производные формулы I, где R - водород, гидроксил или фтор; R1, R2, R3 и R4 каждый представляет собой независимо водород, C1-4алкил, галоген, трифторметил, фенил, п-метилфенил или п-трифторметилфенил; или R1, R2, R2 и R3, или R3 и R4 вместе образуют бензольное кольцо; R5 - водород или C1-4алкил; R6 - хлор или трифторметил; или его нетоксичная фармацевтически приемлемая соль, сольват или гидрат, которые являются агентами, открывающими кальций-активируемые калийные каналы высокой проводимости и используются при лечении расстройств, реагирующих на открытие калийных каналов. Также обеспечивается способ лечения новыми оксиндольными производными и фармацевтическая композиция на их основе. 3 с. и 28 з.п. ф-лы, 1 табл.

2165925
патент выдан:
опубликован: 27.04.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-БЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛ-1,3-ДИГИДРО-ИНДОЛ-2-ОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Производные 1-бензолсульфонил-1,3-дигидроиндол-2-она общей формулы I, где R1- галоген, трифторметил или C1-7-алкоксил; R3, R4 - -гидроксиалкил, в котором гидроксил возможно замещен алкилом, тетрагидрофуранилом или тетрагидропиранилом, или R3, R4 вместе образуют группу -(СН2)pХ(СН2)q-, или R3, R4 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют углеводородный С3-12-цикл, возможно конденсированный, возможно замещенный алкилом, оксогруппой, 1-2 гидроксилами; R5 - С1-7-алкоксил; R6 - гуанидиновый радикал (другие обозначения см. в п.1 ф-лы), а также их возможные соли обладают сродством к рецепторам вазопресина и/или оцитоцина.



6 с. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл.
2141476
патент выдан:
опубликован: 20.11.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛИН-2-ОНА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Производные индолина общей формулы 1, где R1 - галоген, низший алкил, низший алкокси, ОН, NO2, алкоксикарбонил, СООН, R2 - Н, замещенный или незамещенный низший алкил, замещенный или незамещенный низший алкенил, замещенный или незамещенный арил; R3 - замещенный или незамещенный низший алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил; R4 - замещенный или незамещенный низший алкил, замещенный или незамещенный арил, OR5, -NR6R7, где R5, R6, R7 могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет Н, замещенный или незамещенный низший алкил, замещенный или незамещенный циклоалкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный пиридил, пиримидил, индолил, индолинил или низшая алкоксигруппа, или R6 и R7 взятые вместе образуют -(CH2)m- или -(CH2)lNR8- (CH2)h (где h, l, m каждый, равны 1-8, R8 - Н, низший алкил), Х и Y могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет -СН2-, -NH-, -O-; n = 0-4. Соединения проявляют избирательный антагонизм к гастрин рецепторам. Соединения формулы II и V, где R1, R3, n имеют значения, указанные выше; R9 - группа формулы III: -СН2СН(OR10)(OR11); R10 и R11 - каждый незамещенный или замещенный низший алкил; Ra - низший алкил, аралкил, используют в качестве промежуточных соединений для получения производных индола формулы I. 3 с. и 9 з.п.ф-лы, 8 ил.,13 табл.





2128170
патент выдан:
опубликован: 27.03.1999
СПОСОБ СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОГО СИНТЕЗА АЛКИЛИРОВАННОГО ОКСИНДОЛА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОПТИЧЕСКИ ЧИСТОГО ЭНАНТИОМЕРА АЛКИЛИРОВАННОГО ОКСИНДОЛА

Использование: в качестве промежуточного продукта при синтезе физостигмина, обладающего фармацевтической активностью. Стереоселективный синтез алкилированного оксиндола заключается во взаимодействии рацемического оксиндола с галогенированным ацетонитрилом в условиях реакции межфазного переноса в присутствии хирального катализатора. Смесь энантиомеров разделяется путем перекристаллизации в подходящем растворителе. 3 с. и 1 з.п.ф-лы, 2 табл.
2109013
патент выдан:
опубликован: 20.04.1998
СПОСОБ СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ АСИММЕТРИЧНО АЛКИЛИРОВАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ОКСИНДОЛА

Использование: для синтеза (+)-физостигмина и (-) -физостигмина. Сущность изобретения: Продукты: производные оксиндола формулы I, где R1 -CH3, C2H5, C6H5, C6H5-CH2, R-CN, CH2NH2. Реагент 1: рацемическая смесь оксиндола формулы П, где R имеет указанные значения. Реагент П: галогенированный ацетонитрил. Условия: Процесс ведут в двухфазной системе, содержащей депротонирующий агент - гидроокись щелочного металла в водной фазе, и ароматический углеводородный или галогенированный ароматический растворитель, исходный оксиндол формулы П и каталитическое количество катализатора межфазного переноса - производного N-бензилцинхониния или N-бензилхинидиния при 5-30 oС. Полученную смесь энантимеров формулы I, где R-CN, содержащую 68-90% избытка одного энантиомера по отношению к другому, можно подвергнуть каталитическому восстановлению в присутствии газообразного Н2. Полученную смесь энантиомеров первичных аминов разделяют в среде органического растворителя обработкой дибензоил-D-винной кислоты, или дитолуоил -D-винной кислотой, выделением полученного осадка соли и переводом ее в свободное основание обработкой основанием. 11 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

Структура формулы I и П

2072354
патент выдан:
опубликован: 27.01.1997
3-АЦИЛ-2-ОКСОИНДОЛ-1-КАРБОКСАМИДЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Использование в химии замещенных индолов, в частности в способе получения 3-ацил-2-оксоиндол-1-карбоксамидов, обладающих противовоспалительной активностью. Сущность изобретения продукт - 3-ацил-2-оксоиндол-1-карбоксамиды ф-лы I, где X и Y - Н, Cl, F; R -2-тиенил или бензил; R- C2-C10 -алканоил, C5-C7 -циклоалкилкарбонил, C7-C10 -фенилалканоил, хлор- или метокси-бензоил, теноил, омега- C1-C3 -алкоксикарбонил- C3-C5 -алканоил, C2-C10 -алкоксикарбонил, феноксикарбонил, 1- C2-C4 -ацилокси C1-C4 -алкил, C1-C3 -алкилсульфонил, метилфенилсульфонил или ди- C1-C3 -алкилфосфанат. Реагент 1: соединение ф-лы II, где X, Y, R1 имеют указанные значения R-1-C1-C5 -алкоксикарбонилокси -C1-C4-алкил. Реагент 2 соединение ф-лы III, где R имеет указанные значения. Условия реакции: процесс взаимодействия соединения ф-лы II с эквимолярным количеством соединения ф-лы III ведут в среде хлороформа в присутствии триэтиламина, а процесс взаимодействия соединения ф-лы II с 3 - 4-кратным молярным избытком соединения ф-лы III ведут в среде ацетона в присутствии карбоната щелочного металла. Структура соединений ф-лы I, II, III R-Cl (III) 2 с. и 3 з. п. ф-лы, 1 табл.
2036905
патент выдан:
опубликован: 09.06.1995
Наверх