Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца – C07D 209/30

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 209/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 209/30 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНЫЕ (ГЕТЕРО)АРИЛЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к производным (гетеро)арилциклогексана формулы (1):

2502733
патент выдан:
опубликован: 27.12.2013
ИНГИБИТОРЫ Mcl-1 НА ОСНОВЕ 7-ЗАМЕЩЕННЫХ ИНДОЛОВ

Изобретение относится к 7-замещенным индолам формулы I:

или его терапевтически приемлемым солям, где значения А1, В1, С1, D 1, Е1, F1, G1, L1 приведены в пункте 1 формулы. Соединения ингибируют активность антиапоптического белка Мсl-1, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 5 н. п. ф-лы, 7 схем, 2 табл., 609 пр.

2473542
патент выдан:
опубликован: 27.01.2013
СОЕДИНЕНИЯ 2-(2-ОКСОИНДОЛИН-3-ИЛИДЕН)МЕТИЛ-5-(2-ГИДРОКСИ-3-МОРФОЛИН-4-ИЛПРОПИЛ)-6,7 ДИГИДРО-1-Н-ПИРРОЛ[3,2-С]ПИРИДИН-4(5Н)-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), или к его фармацевтически приемлемым солям:

2472792
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
НОВЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к применению, по меньшей мере, одного соединения формулы (I):

2464261
патент выдан:
опубликован: 20.10.2012
ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора активности рецептора домена инсерции киназы (KDR), или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1):

каждый из X и Y независимо представляет собой О, NR, где R представляет собой Н; Z представляет собой CR', где R' представляет собой Н или галоген; V, U и Т вместе представляют собой

2455994
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПЕРИ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОККЛЮЗИОННОГО ПОРАЖЕНИЯ АРТЕРИЙ

Описываются новые ацилсульфонамидные пери-замещенные конденсированные бициклические соединения общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения могут использоваться для ингибирования связывания простогландина Е2 с рецептром ЕР3. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 табл.

2403240
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЛИНА И ИНДАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Описывается соединение формулы I:

;

или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет собой (CR3R4 )n-NR5R6 и m, р, q, Ar, R 1, R3, R4, R5 и R 6 являются такими, как определено в формуле изобретения, которые являются селективными антагонистами 5-НТ6 и/или 5-НТ. Также описываются фармацевтическая композиция, содержащая это соединение, и применение соединения в изготовлении лекарств для лечения болезненного состояния центральной нервной системы, выбранного из психозов, шизофрении, маниакальных депрессий, неврологических расстройств, нарушений памяти, синдрома дефицита внимания, болезни Паркинсона, бокового амиотрофического склероза, болезни Альцгеймера, нарушений питания и болезни Хантингтона. 3 н. и 24 з.п. ф-лы,1 табл.

2396255
патент выдан:
опубликован: 10.08.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-1-ИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы IС1:

где А представляет собой циано; В представляет собой водород; R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород; алкил; галоген или нитро; R5 и R6 независимо представляют собой водород; алкил; циклоалкил; циклоалкилалкил; гетероарил; гетероарилалкил; алкенил; карбоксиалкил; цианоалкил; дифенилалкил; арил, арилалкоксиарил, арилалкил, арилалкиларил, арилкарбониларил или арилоксиарил, или R5 и R6, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую кольцевую систему; или к солям такого соединения; при этом "гетероарил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к моно-, би- или трициклической ароматической кольцевой системе, содержащей до 14 входящих в кольцо атомов, в которой по меньшей мере одно кольцо содержит по меньшей мере один гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанная гетероарильная группа может быть незамещенной или замещенной от одного до трех заместителями, независмо выбранными из алкила и алкокси; "дифенилалкил" относится к алкильной группе, где каждый из двух атомов водорода замещен незамещенной фенильной группой; "арил", относится к карбоциклической группе, выбранной из группы, состоящей из фенила, бифенила, 1,2,3,4-тетрагидронафтила, нафтила, антрила, фенантрила, флуоренила, инданила, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила и бензо[1,3]диоксолильной группы, причем указанная арильная группа может быть необязательно замещена функциональными группами в количестве от одной до трех, которые по отдельности и независимо выбирают из алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, циано, галогена, галогеналкокси, галогеналкила и нитро групп, где в некоторых конкретных случаях, если арильная группа представляет собой конденсированную систему из нескольких колец, в которой не все кольца являются ароматическими, один из атомов углерода, которых не входит в ароматическое кольцо, может находиться в окисленном состоянии, и соответствующий фрагмент кольца-CH 2-будет заменен на фрагмент-С(O); "арилалкокси", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, присоединенной к исходному молекулярному фрагменту через алкоксигруппу, где арильная группа является незамещенной; "арилалкил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, присоединенной к исходному молекулярному фрагменту через алкильную группу, где арильная группа может быть незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена; "арилокси", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, которая присоединяется к исходному молекулярному фрагменту через кислородный мостик, где арильная группа может быть незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена; "арилкарбонил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, которая присоединяется к исходному молекулярному фрагменту через карбонильную группу, где арильная группа является незамещенной; "гетероциклическая кольцевая система", используемая по отдельности или в комбинации, относится к моноциклической, бициклической или полициклической кольцевой системе, содержащей до 15 входящих в кольцо атомов, по меньшей мере один из которых представляет собой гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанная кольцевая система может быть насыщенной, частично ненасыщенной, ненасыщенной или ароматической, где указанный гетероциклильный фрагмент может быть необязательно замещен одним или более заместителем, каждый из которых по отдельности и независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, за исключением следующих соединений: {3-[(Е)-2-циано-2-(4-фторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-м-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(3-бромофенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-фенилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-бензилкарбамоил-2-циановинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-о-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-n-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил] уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(4-бромофенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-этилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-метоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-этоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-изопропилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(3-этоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил} уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-3-[[2-(1Н-индол-3-ил)этил] амино]-3-оксо-1-пропенил] индол-1-ил} уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-хлорфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксопропенил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(3-хлор-4-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(3-фенилпропилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(2,3-дихлорфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(5-хлор-2-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-метоксибензилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(2-фторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; и {3-[(Е)-2-циано-3-оксо-3-(4-фенил-пиперазин-1-ил)пропенил]индол-1-ил} уксусная кислота. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, а также к применению соединений по п.1. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагониста, сопряженного с G-белком хемоаттрактантного рецептора гомолога молекул, выделяемых Тh2-клетками. 3 н.и 8 з.п. ф-лы, 8 табл.

2376286
патент выдан:
опубликован: 20.12.2009
ИНДОЛИЛПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ПЕЧЕНОЧНОГО Х-РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их использованию для лечения заболеваний, связанных с нарушением липидного обмена, таких как атеросклероз и диабет.

2368612
патент выдан:
опубликован: 27.09.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ МАЛОНОНИТРИЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным малононитрила формулы (I), которые могут найти применение для борьбы с насекомыми-вредителями. В формуле (I)

R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой атом водорода;

R3 представляет собой атом водорода; R4 представляет собой С15-алкильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 25-алкенильную группу; R5 представляет собой атом водорода, атом галогена, С15 -алкильную группу; по меньшей мере, одно из значений X1 , X2 и X3 представляет собой CR6 , а другие означают атомы азота; R6 представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, формильную группу, С15-алкильную группу, необязательно замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена,

С15-алкилтиогруппу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С26-алкилкарбонильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 25-алкоксикарбонильную группу или группу (СН 2)mQ, где m=0, a Q означает фенил; и в случае, когда один из R5 и R6 связан с двумя атомами в соседних положениях или два R6 связаны с двумя атомами в соседних положениях, они могут быть связаны друг с другом в концевых положениях с образованием С26 -алкандиильной группы или С46-алкендиильной группы. Изобретение также относится к композиции и способу борьбы с насекомыми-вредителями. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

2362769
патент выдан:
опубликован: 27.07.2009
НОВЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-СЕРА-ИНДОЛЫ

Изобретение относится к новым замещенным 3-сера-индолам формулы I:

или его фармацевтически приемлемым солям, либо их сольватам

где R1 означает NR 4СOR6, NHSO2R5, NHCOR 6, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранные из N, S и О;

R2 означает Н, С1-7алкил; R3 означает хинолил, фенил, причем последний замещен галогеном, C1-6алкокси, SO2R4;

R4 означает C1-6алкил;

R5 и R6 независимо означают С1-6алкил, фенил, имидазолил, все из которых могут быть замещены NR14R15 ;

R14, R15 каждый независимо означает Н, C16алкил; при условии, что если R1 означает NHSO2R5, то R3 не означает фенил.

Соединения могут быть использованы для производства лекарства для применения в лечении астмы, ринита или ХОБЛ. 5 н. и 5 з.п. ф-лы.

2361860
патент выдан:
опубликован: 20.07.2009
АМИНОАЛКОКСИИНДОЛЫ, КАК ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРА 5-НТ6, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦНС

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

или их фармацевтически приемлемым солям,

где m равно 3;

n равно от 0 до 2;

все R 1 независимо означают Н;

R2 означает арил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, и С1 12алкокси;

R3 означает Н, С 112алкил;

р равно 2 или 3;

R5, R6, R 7 и R8 независимо означают Н, С 112алкил, или один из R 5 и R6 совместно с одним из R 7 и R8 и расположенными между ними атомами могут образовать 4-7-членное гетероциклическое кольцо, или R7 и R8 совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать 5-7-членное гетероциклическое кольцо; или один из R 5 и R6 совместно с R 3 и расположенными между ними атомами могут образовать 5-7-членное гетероциклическое кольцо. Соединения I обладают селективной антагонистической активностью в отношении 5-НТ6 рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения цнс и желудочно-кишечного тракта. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

2350602
патент выдан:
опубликован: 27.03.2009
СОЕДИНЕНИЯ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты формулы (I), где R1 означает водород или С1-4алкил; m равно 2 или 3; n равно 0-2; R2 означает фенил, нафтил, бензофуран, бензтиофен; Q означает -СН 2-O-Сус1, -СН2-Сус2, -L-Сус3, каждый из радикалов R3a и R3b независимо означает водород, алкил или радикалы R 3a и R3b вместе образуют тетрагидро-2Н-пиран; фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическому агенту, включающему его в качестве активного ингредиента. Соединение формулы (I) обладает антагонистическим действием против рецептора PGE2, особенно ЕР3 рецептора, который является его подтипом, и используется для предупреждения и/или лечения зуда, боли, нарушения мочеиспускания или болезней, вызванных стрессом, 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

2335490
патент выдан:
опубликован: 10.10.2008
ИНДОЛЫ, ПОЛЕЗНЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С АНДРОГЕНОВЫМИ РЕЦЕПТОРАМИ

Изобретение относится к новым производным индола формулы

Х означает S, SO, SO2;

R1 означает 6-членную моногомоциклическую насыщенную или ненасыщенную кольцевую структуру или 5-, 6-членную моногетероциклическую насыщенную или ненасыщенную кольцевую структуру с одним или двумя гетероатомами, выбранными из N, О, S, причем каждая из указанных структур необязательно замещена одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, CN, (1С-4С)фторалкила, NO2, (1С-4С)алкила, (1С-4С)алкокси или (1С-4С)фторалкокси;

R 2 означает 2-нитрофенил, 2-цианофенил, 2-гидроксиметилфенил, пиридин-2-ил, пиридин-2-ил-N-оксид, 2-бензамид, метиловый эфир 2-бензойной кислоты или 2-метоксифенил;

R 3 означает Н, галоген или (1С-4С)алкил;

R 4 означает Н, ОН, (1С-4С) алкокси или галоген;

R 5 означает Н, ОН, (1С-4С) алкокси, NH2 , CN, галоген, (1С-4С)фторалкил, NO2, гидрокси(1С-4С)алкил, CO2H, СО2(1С-6С)алкил, или R5 означает NHR6 , где R6 означает (1С-6С)ацил, необязательно замещенный одним или более галогенами, S(O)2 (1С-4С)алкил или S(O)2гетероарил, необязательно замещенный (1С-4С)алкилом или одним или более галогенами, где гетероарил представляет 5-членную моногетероциклическую ненасыщенную кольцевую структуру с одним атомом S или двумя атомами N, или

R5 означает C(O)N(R8 ,R9), где R8 и R 9, каждый независимо, означают H, (3С-6С)циклоалкил или CH2R10, где R 10 означает Н, (1С-5С)алкил, гидрокси(1С-3С)алкил, сложный (1С-4С)алкиловый эфир карбокси(1С-4С)алкила, (1С-3С)алкокси(1С-3С)алкил, (моно- или ди(1С-4С)алкил)аминометил, (моно- или ди(1С-4С)алкил)аминокарбонил или фенил, или где R8 и R 9 вместе с N образуют 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно содержащее N или О в качестве второго гетероатома, необязательно замещенное (1С-4С)алкилом;

или его солевая или гидратная форма.

Соединения обладают андрогеновой активностью, что позволяет использовать их для получения лекарственного средства и в способе ингибирования активности в отношении 5 -дигидротестостерона. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл.

2328484
патент выдан:
опубликован: 10.07.2008
ИНДОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I:

или его фармацевтически приемлемой соли, где R 1 означает

(a) -Х-арил-Y-Z и

(b) -Х-гетероарил-Y-Z,

где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А;

арил означает фенил или нафтил;

гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо;

Х означает связь, СН2, СН(СН3) и С(СН 3)2;

Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR7R8-, -SCR 7R8- и -CH2 CR5R6-;

Z означает -СО2Н, тетразол;

А означает С 1-4алкил, -ОС1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами;

R5, R6, R 7 и R8, каждый независимо означает Н, С1-C5алкил, -ОС 15алкил, С3-6 циклоалкил и фенил, где С1 5алкил, -ОС15 алкил, С3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 галогенами, и С3-6циклоалкил и фенил дополнительно необязательно замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из C13 алкила и -OC13алкила, при этом указанные C1 3алкил и -OC13 алкил необязательно замещены 1-3 галогенами;

либо альтернативно, R7 и R8 вместе могут образовывать С36 циклоалкильную группу;

либо альтернативно, когда R 1 означает -Х-фенил-Y-Z, Y означает -OCR 7R8 и R7 выбирают из группы, включающей Н, C1 5алкил, -ОС15 алкил, то R8 может, необязательно, означать 1-2-углеродный мостик, соединенный с фенильным кольцом по орто-положению относительно Y, тем самым образуя 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, конденсированное с фенильным кольцом;

R 2 означает С14 алкил, который необязательно замещен 1-5 галогенами;

R 3 означает

(а) бензизоксазолил, (d) арил, (е) -С(=O)арил,

(f) -С(=O)гетероарил, (g) -Оарил,

(i) -S(O) nарил и

где R3 необязательно замещен 1-3 замещающими группами, независимо выбираемыми из галогена, С1-3алкила, -ОС1-3 алкила и -SC1-3алкила, где C 1-3алкил, -ОС1-3алкил и -SC 1-3алкил необязательно замещены 1-5 галогенами;

каждый R4 означает Н, галоген, С 15алкил и -ОС15алкил, где C1 5алкил и -ОС15 алкил необязательно замещены 1-5 галогенами;

n равно целому числу 0-2 и

p равно целому числу 1-3.

Соединения I проявляют агонистическую активность в отношении PPAR, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции, в способе связывания PPAR, и для изготовления лекарственного средства для связывания PPAR. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 8 табл.

2328483
патент выдан:
опубликован: 10.07.2008
2,7-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ ПО ОТНОШЕНИЮ К 5-ГТ6 РЕЦЕПТОРУ

Изобретение относится к новым 2,7-замещенным индолам формулы:

его фармацевтически приемлемым солям, где

n означает 0, 1 или 2; р означает 1 или 2; R1 означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С112алкил, галогенС112алкил; R2 означает моновалентный насыщенный остаток, состоящий из одного кольца, содержащего шесть кольцевых атомов, один или два из которых являются атомами азота, а другие являются атомами углерода, необязательно замещенный одним или двумя С1 12алкилами; R3 означает Н, С 112алкил.

Соединения проявляют антагонистическую активность по отношению к 5-ГТ6 рецептору, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции в эффективном количестве. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

2327685
патент выдан:
опубликован: 27.06.2008
2,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ К 5-ГТ6 РЕЦЕПТОРУ

Настоящее изобретение относится к новым 2,4-замещенным индолам формулы:

его фармацевтически приемлемой соли, где R 1 означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С 1-12алкил, галоген С1-12алкил, или означает тиенил; R2 означает остаток насыщенного кольца, содержащий шесть кольцевых атомов, один или два из которых являются атомами азота, а другие - атомами углерода, необязательно замещенного одним или двумя С1-12алкилами; R3 означает Н, С1-12 алкил; R4 означает Н; р означает 1 или 2; n означает 0, 1 или 2; Соединения обладают антагонистической активностью к 5-ГТ6 рецептору, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 н. и 8 з.п. ф-лы., 2 табл.

2326112
патент выдан:
опубликован: 10.06.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОКСИИНДОЛИЛГЛИОКСИЛАМИДОВ ВЫСОКОЙ ЧИСТОТЫ

Изобретение относится к способу получения гидроксииндолилглиоксиламидов формулы 1, где R означает -C1 6-алкил, линейный или разветвленный, когда это целесообразно, однократно замещенный моноциклическим насыщенным или полиненасыщенным карбоциклом с 3-14 членами в цикле, где карбоциклический заместитель, в свою очередь, может быть замещен, однократно или большее число раз, группами -ОН, -NO2, -F, -Cl, -Br, -I, -O-C16-алкил, R2, R3 означают водород или -ОН, причем необходимо, чтобы, по меньшей мере, один из двух заместителей означал -ОН; R4 означает моноциклический ароматический карбоцикл с 6-14 членами в цикле или пиридил, когда это целесообразно, замещенный однократно или большее число раз, группами: -F, -Cl, -Br, -I, -O-C1 6-алкил, или -C1 6-алкил, где каждый C1 6-алкильный радикал сам по себе может быть замещен, однократно или большее число раз, группами: -F, -Cl, -Br, -I. Предложенный способ включает стадии: (а) взаимодействие исходного соединения формулы 1а, где R2 и R3 означают водород или бензилзащищенный ОН, при этом необходимо, чтобы, по меньшей мере, один из двух заместителей означал бензилзащищенный ОН, с соединением R1-X, где R 1 принимает значения, указанные выше, и Х означает галоген, приводящее к соединению формулы 1b; (b) взаимодействие соединения формулы 1b с соединением (СОХ)2, где Х означает галоген, приводящее к соединению формулы 1с; (с) взаимодействие соединения формулы 1с с соединением H2NR, где R4 имеет значения, такие же, как указано для R4, приводящее к соединению формулы Id и (d) взаимодействие соединения формулы 1d, приводящее к целевому соединению формулы 1, включающее отщепление бензила от R 2 и/или R3. Объектами изобретения также являются промежуточные соединения формул 1с и 1d и применение соединений формул 1b, 1с и 1d для получения целевых соединений формулы 1. Технический результат - предложенное изобретение позволяет получать целевые соединения формулы 1с высоким выходом в особо чистой форме. 1 табл., 3 н. и 22 з.п. ф-лы.

2315046
патент выдан:
опубликован: 20.01.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (3-ЦИАНО-1H-ИНДОЛ-7-ИЛ)[4-(4-ФТОРФЕНЕТИЛ)ПИПЕРАЗИН-1-ИЛ] МЕТАНОНА И ЕГО СОЛЕЙ

Изобретение относится к способу получения нового (3-циано-1H-индол-7-ил)(4-(4-фторфенетил)пиперазин-1-ил]метанона формулы I

2295519
патент выдан:
опубликован: 20.03.2007
НОВЫЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЫ

Изобретение относится к новым замещенным индолам или их фармацевтически приемлемым солям формулы:

2288914
патент выдан:
опубликован: 10.12.2006
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ ОСНОВАНИЯ МАННИХА

Изобретение относится к новым замещенным индольным основаниям Манниха формулы I

2265594
патент выдан:
опубликован: 10.12.2005
ГЕТЕРОЦИКЛИЛСУЛЬФИНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1

2263666
патент выдан:
опубликован: 10.11.2005
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЫ

Изобретение относится к новым замещенным индолам формулы I:

2255087
патент выдан:
опубликован: 27.06.2005
ГИДРОКСИИНДОЛЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым гидроксииндолам общей формулы



где R1 - С112-алкил, линейный или разветвленный, в случае необходимости монозамещенный моноциклическим насыщенным или полиненасыщенным карбоцикленом с 6 кольцевыми членами, причем С6-арильная группа и замкнутые карбоциклические заместители со своей стороны в случае необходимости могут быть моно- или полизамещены R4; R5 - моноциклический полиненасыщенный карбоциклен с 6 кольцевыми членами, моно- или полизамещенный атомами галогена или моноциклический полиненасыщенный гетероциклен с 6 кольцевыми членами, один из которых N в качестве гетероатома, моно- или полизамещенный атомами галогена; R2 и R3 могут быть водородом или -ОН, причем по меньшей мере один или оба заместителя должны быть -ОН; R4 означает -Н, -ОН, -F, -Cl, -J, -Br, -O-C16-алкил, -NO2; А - или связь, или -(CHOZ)m, -(С= 0)-, причем m= 0. . . 3; Z - Н; В - углерод; D - кислород; Е - -(N-Z)-, причем Z имеет приведенное выше значение, а также их физиологические приемлемые соли и изомеры с асимметрическим углеродным атомом в виде D-форм, L-форм и D, L-смесей, а также в случае нескольких асимметрических углеродных атомов диастереомерных формы. Соединения являются ингибиторами фосфодиэстеразы 4, что позволяет использовать их в качестве лекарственного средства. Описаны способы получения соединения. 5 с. и 6 з. п. ф-лы, 1 табл.
2217422
патент выдан:
опубликован: 27.11.2003
СУЛЬФОНАМИДСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ ИНДОЛА

Изобретение относится к новым производным индола формулы I



где R1 - H, галоген, CN; R2 и R3 одинаковые или отличные - Н, C1-C4 алкил, галоген; R4 - Н, С14 алкил; А означает цианофенильную, аминосульфонилфенильную, аминопиридильную, аминопиримидильную, галогенпиридильную или циантиофенильную группы, при условии, что случаи, когда все R1, R2 и R3 - Н, когда оба R2 и R3 - Н или когда кольцо А - аминосульфонилфенильная группа и оба R1 и R2 - атомы галогена, исключены; и, кроме того, когда кольцо А представляет цианофенильную группу, 2-амино-5-пиридильную группу или 2-галоген-5-пиридильную группу и R1 представляет собой цианогруппу или галогеновую группу, по крайней мере один из R2 и R3 не должен быть атомом водорода. Соединения I проявляют антиангиогенное действие и могут быть использованы в качестве противоопухолевых средств, особенно против злокачественных опухолей поджелудочной железы, ободочной кишки, желудка, молочной железы, опухоли предстательной железы, легких, яичников и др. 15 с. и 12 з.п.ф-лы, 6 табл.
2208607
патент выдан:
опубликован: 20.07.2003
НОВЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Изобретение относится к новым гетероциклическим производным формулы I, где один из R1, R2, R5 являются карбокси, C2-C5-алкоксикарбонилом, C1-C8 алкилом, замещенным гидрокси, карбокси, C25-алкоксикарбонилом или группой формулы - NR9R10, где R9, R10 каждый независимо является C1-C6 алкилом, а два других каждый независимо является атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R3 либо R4 группа - NHCOR7, где R7-C1-C20 алкил, C1-6 алкокси, - C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио- C1-C6 алкил, C3-C8- циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C13 алкил, фенил, фенил -C1-C4 алкил, группа -NHR8, где R8-C1-C20 алкил, а другие являются атомом водорода, C1-C6 алкилом или C1-C6 алкокси; R6-C1-C20 алкил, C3-C12 алкенил, C1-C6 алкокси C1-C6 алкил, C1-C6 алкилтио C1-C6 алкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил, C3-C8 циклоалкил -C13 алкил, фенил C1-C4 алкил; Z является структурой формулы и является связующей группой с атомом азота при условии, что когда один из R1, R2, R5 является карбокси или C2-C5 алкоксикарбонилом, Z является группой . Соединения 1 являются ингибиторами ацил-СоА: холестерин ацинтрансферазы и переокисления жиров и могут быть использованы в фармацевтической композиции. 2 с. и 21 з.п.ф-лы, 20 табл.
2173316
патент выдан:
опубликован: 10.09.2001
НОВЫЕ 1Н-ИНДОЛ-3-АЦЕТАМИДЫ КАК ИНГИБИТОРЫ SPLA2 И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к 1H-индол-3-ацетамидам общей формулы I, где X - кислород; R1 выбирают из групп (i), (iii), где (i) - С620-алкил, С412-циклоалкил; (iii) - (CH2)n-(R80), где n - 1-8 и R80 является группой, указанной в (i); R2 - водород, галоген, С13-алкил, С12-алкилтио, С12-алкокси; из R3 каждый независимо - водород или метил; R4 - R7 каждый независимо - С110-алкил, С210-алкенил, С38-циклоалкил, С110-алкокси,

С48-циклоалкокси, фенокси, галоген, гидрокси, карбоксил, -С(O)O(С110-алкил), гидразид, гидразино, NH2, NO2, -C(O)NR82R83, где R82 и R83 независимо - водород, С110-алкил или группа формулы а), где R84 и R85 независимо - водород, С110-алкил; р= 1-5; z - связь, -О-, -NH-; Q - -CON(R82R83), -SO3H, фенил, группа формул б), с), d), где R86 независимо выбирают из водорода, С110-алкила, и их фармацевтически приемлемым солям, или их эфирам, или амидам. Соединения формулы I обладают ингибирующей активностью в отношении высвобождения жирных кислот, медиируемого sPLA2 фосфолипазой, их используют для приготовления фармацевтической композиции. Описаны промежуточные соединения для получения соединений формулы I. 7 с. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.





2162463
патент выдан:
опубликован: 27.01.2001
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ИХ ТАУТОМЕРЫ, СМЕСИ ИХ ИЗОМЕРОВ ИЛИ ОТДЕЛЬНЫЕ ИЗОМЕРЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИОПУХОЛЕВОЙ ИЛИ ИНГИБИРУЮЩЕЙ ПРОТЕИН-ТИРОЗИНКИНАЗУ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБ ТОРМОЖЕНИЯ ЗАВИСЯЩЕГО ОТ ПРОТЕИН-ТИРОЗИНКИНАЗЫ ЗАБОЛЕВАНИЯ ИЛИ БОРЬБЫ С АБЕРРАНТНЫМ РОСТОМ КЛЕТОК МЛЕКОПИТАЮЩЕГО ИЛИ ЧЕЛОВЕКА.

(57) Описываются новые производные индола общей формулы (I) и их таутомеры, где R1 - водород, галоген, низший алкил, гидроксил, нитро, трифторметил, группы ОСОR и ОR, в которых R означает низший алкил, при этом остаток R1 может заменять одну метиновую группу кольца аза-атомом, R2 - группы (СН2)nСООН, (СН2)nСONH2, (СН2)n СООR, (СН2)n СОNНR, (СН2)nCONRR, (СН2)nCONHCH2Ph, CONHR, CONRR, CONHPh, COPhCOOH, COPhCOOR, (СН2)n CONHPh или (СН2)n CONHPhR, в которых R имеет вышеуказанное значение, Ph означает фенил, n = 1-4, группы СОY и SO2Y, в которых Y означает фенил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, карбоксилом или группой ОСОR, где R имеет вышеуказанное значение, R3 - водород, низший алкил, бензил, R4 -группы SH, SoX, SoQ и SeoQ" в которых о = 1,2 или 3, Х -водород, низший алкил, бензил, Q - дальнейший 2-тиоиндолил общей формулы (I), Q - дальнейший 2-селеноиндолил общей формулы (I) при условии, что если R4 означает группу SeoQ", то R2 означает группы - COOR5, где R5 означает водород или низший алкил, - CONHR6, где R6 означает низший алкил или (СН2)2 N-низший диалкил, или группу -CH2CH(R2")C(O)NHCH2Ph, где R2", означает амино, а Ph - фенил, при этом следующие соединения исключены из притязаний: 2-(2-тиоксо-3-индолинил)-уксусная кислота, 2-(1-метил-2-тиоксо-3-индолинил)-уксусная кислота, метил 2-(2-тиоксо-3-индолинил)ацетата, этил 2-(1-метил-2-тиоксо-3-индолинил)ацетата, дисульфид бис[метилиндолинил-3-ацетата-(2)] , дисульфид бис[индолил-3-уксусной кислоты - (2)], трисульфид бис [метилиндолил-3-ацетата-(2)] , дисульфид бис [1-метилиндолил-3-уксусной кислоты -(2)], сложный метиловый эфир 2,3-дигидро-2-тиоксо-1Н-индол-3-уксусной кислоты и сложный метиловый эфир 2-(метилтио)-1H-индол-3-уксусной кислоты, смеси их изомеров или отдельные изомеры и фармацевтически приемлемые соли. Соединение формулы (1) обладают ценными фармакологическими свойствами, в частности, они пригодны в качестве ингибитора протеин-тирозинкиназы и антиопухолевого средства. Описываются также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) способ торможения зависящего от протеин-тирозинкиназы заболевания или борьбы с аберрантным ростом клеток млекопитающего или человека. 3 c. и 1 з. п. ф-лы, 3 табл.
2155187
патент выдан:
опубликован: 27.08.2000
ЗАМЕЩЕННЫЕ N-(ИНДОЛ-2-КАРБОНИЛ)-ГЛИЦИНАМИДЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ И ФАРМКОМПОЗИЦИЯ

Описываются замещенные N-(индол-2-карбонил)-глицинамиды и их производные общей формулы (I), где значения R1 - R6, R10, R11 и А указаны в п.1 формулы изобретения, которые проявляют свойства ингибиторов гликогенфосфорилазы. Описывается также способ лечения и фармкомпозиция на основе соединений формулы (I) для снижения активности гликогенфосфорилазы у млекопитающих. 4 с. и 51 з.п.ф-лы, 1 табл.

2143424
патент выдан:
опубликован: 27.12.1999
ПРОИЗВОДНОЕ ИНДОЛА

Производное индола формулы I



гдe R1 - низший алкил, возможно замещенный гидроксилом, моно- или ди-(низший алкил) аминосульфонилом, -X-Ra, -[O(CH2)m-CHRb]nRbb, -O(CH2)p-Rc, Ra - низший алкил, X - О, Rb - Н, низший алкил, Rbb - алкоксикарбонил или карбоксильная группа, m=0, n=0 или 1, Rc - низший алканоил или фенил, р=1, R2, R3-Н, галоген, низший алкил, W - группа формулы II, которая соединяется с кольцом индола в положении 2 или 3, R4 - галоген, R5 - низший алкил, или его соль имеют сильную активность, стимулирующую 3-адренергический рецептор, с превосходной адренорецепторной селективностью. 6 с. и 9 з.п. ф-лы, 9 табл.
2137759
патент выдан:
опубликован: 20.09.1999
Наверх