Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .....с алкильным или циклоалкильным радикалом, связанным с атомом азота кольца – C07D 209/24

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы I

взаимодействием замещенного производного индола I'

с гетероарилцинкгалогенидом формулы: или дигетероарилцинком формулы:

где: L означает Br, Cl; R означает (C ₁-C₈)алкил; Х означает (С₃-С ₈)циклоалкил; Y означает 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N; Z означает НO₂С-, (C₁-C ₈)алкил-O₂C-, (С₁-С₆)алкил-HNC(O)-,

или

,

в присутствии Pd металлического катализатора, лиганда, выбранного из Рh₃Р, n-Тоl₃Р, Су ₃Р, трет-Вu₃Р, Cy₂P(Ph-Ph), dppf и dppb, в растворителе, выбранном из ТГФ, ДМФ, НМП или какого-либо их сочетания, при температуре между температурой окружающей среды и 100°С. Описаны промежуточные соединения. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым (3Z)-4-арил-4-гидрокси-1-(1,3,3-триметилиндолин-2-илиден)бут-3-ен-2-онам общей формулы

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 1-(аминоалкил)индолинов, который заключается в том, что индолин взаимодействует с бромгидратом аминоалкилбромида в водной среде с использованием бикарбоната натрия в качестве акцептора бромистого водорода при молярном соотношении реагентов индолин:бромгидрат аминоалкилбромида:бикарбонат натрия, равном 1:1,2-1,4:1-1,4 при температуре 95-100°С, с последующим выделением целевого продукта подщелачиванием водным NaOH, экстракцией органическими растворителями и перегонкой в вакууме. Способ позволяет повысить выход и чистоту целевого продукта, сократить время его получения.

Изобретение относится к улучшенному способу получения силодозина формулы

Изобретение относится к новым производным статина формулы:

Изобретение относится к новым кристаллическим формам гидратов натриевой соли флувастатина, названные как полиморфные формы С, D, Е и F. Описан способ получения этих кристаллических форм, фармацевтическая композиция для ингибирования 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента A(YMG-CoA) на основе новых полиморфных форм С, D, E, F. 8 н.п. ф-лы, 6 ил.

Изобретение относится к новым соединениям индолина формулы (I)

где R¹ и R ³ являются одинаковыми или различными и каждый означает Н, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу; R ² означает -NO₂, -NHSO ₂R⁶[R⁶ является С_1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR⁷ (R⁷ означает Н, -COR¹³ (R¹³ означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)], -NHCONH₂ или низшую алкильную группу, замещенную -NHSO₂R⁶ [R ⁶ является С_1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR⁷ (R ⁷ означает Н, -COR¹³ (R ¹³ означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)];

R⁴ означает Н, С _1-20алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой, -COR¹³ (R¹³ означает Н, низшую алкильную группу), низшую алкенильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу, низший алкилтио-низшую алкильную группу, С_3-8циклоалкильную группу или С _3-8циклоалкил С_1-3алкильную группу;

R⁵ означает С_1-20 алкильную группу, С_3-8циклоалкильную группу или арильную группу;

R¹² означает Н, низшую алкильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу или низший алкилтио-низшую алкильную группу, причем арил представляет собой фенил или нафтил, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединение обладает превосходным ингибирующим эффектом в отношении ацил-кофермента А: холестиринацилтрансферазы и превосходным ингибирующим эффектом в отношении липопероксидации, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к N-замещенным индол-3-глиоксиламидам общей формулы I, обладающим противоастматическим, противоаллергическим и иммунодепрессивным/иммуномодуляторным действием

где R означает водород, (С₁-С₆)алкил, причем алкильная группа необязательно содержит один фенильный заместитель, который, в свою очередь, необязательно содержит по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, метокси, этокси, (С₁-С₆)алкил; R₁ означает фенильный цикл, содержащий по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы, включающей (С₁-С₆)алкокси, гидрокси, нитро, (С₁-С₆)алкоксикарбониламино или один фтор, или R₁ представляет собой остаток пиридина формулы II

где углеродные атомы 2, 3 и 4 остатка пиридина необязательно имеют одинаковые или различные заместители R₅ и R₆, причем R₅ и R₆ обозначают (С₁-С₆)алкил или галоген, или R₁ представлен аллиламинокарбонил-2-метилпроп-1-ильной группой, или R и R₁ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют цикл пиперазина формулы III

где R₇ обозначает фенил или пиридинил; R₂ означает (С₁-С₆)алкил, который необязательно содержит фенильный остаток, который, в свою очередь, необязательно замещен галогеном, метоксигруппой или этоксигруппой, или относящаяся к R₂ (С₁-С₆)алкильная группа необязательно замещена 2-, 3- или 4-пиридильным остатком; R₃ и R₄ являются одинаковыми или различными заместителями и обозначают водород, гидрокси, (С₁-С₆)алкокси, (С₁-С₃)алкоксикарбониламино- или (С₁-С₃)алкоксикарбониламино(С₁-С₃)алкил или R₃ представляет собой циклопентилоксикарбониламиногруппу; Z означает О, причем алкил, алкокси или алкиламино означают как упорядоченные неразветвленные группы, такие как метил, этил, н-пропил, н-бутил, н-гексил, так и разветвленные алкильные группы, такие как изопропил или трет-бутильные группы; галоген означает фтор, хлор, бром или йод и алкоксигруппа означает метокси, пропокси, бутокси, изопропокси, изобутокси или пентоксигруппу, а также к их фармацевтически приемлемым солям с кислотами. Соединения с указанной активностью могут быть использованы для получения лекарственного препарата. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 табл.