Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: .....с аралкильным радикалом, связанным с атомом азота кольца – C07D 209/22

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 209/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 209/22 .....с аралкильным радикалом, связанным с атомом азота кольца

Патенты в данной категории

НОВЫЕ ЛИГАНДЫ ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединению формулы (I):

или к его фармацевтически приемлемому сложному эфиру, амиду, карбамату, сольвату или соли, включая соль такого сложного эфира, амида или карбамата и сольват такого сложного эфира, амида, карбамата или соли, где значения R 1, R2, R3, R4, R5 и R6 приведены в пункте формулы, за исключением: 4-[3-(4,5-Дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)индол-1-ил]фенола;

1-(4-Гидроксифенил)-2-(4-метилимидазол-1-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила;

1-(4-Гидроксифенил)-2-(1Н-пиразол-3-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(3-Хлор-4-гидроксифенил)-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-проп-1-инил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты амид; 1-(4-Гидроксифенил)-2-тиазол-2-ил-1Н-индол-3-карбоновую кислоту.

Соединения I обладают аффинностью связывания с эстрагеновым рецептором -подтипа, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении или профилактике состояния, ассоциированного с заболеванием или нарушением, связанным с активностью эстрогеновых рецепторов -подтипа. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 271 пр.

2492164
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-4, 6-ДИЗАМЕЩЕННОГО ИНДОЛА И 5-АМИНО-4, 6-ДИЗАМЕЩЕННОГО ИНДОЛИНА КАК МОДУЛЯТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где пунктирная линия означает необязательную двойную связь; R1 означает фенил, нафтил, пиридил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С16 алкила, моно-гало C16 алкила, ди-гало C1 6 алкила, CF3; R2 означает H, метил, галоген; R3 и R4 означают, независимо, CF3, гало, С13 алкил, где C13 алкильные группы являются необязательно замещенными одним или более атомами галогена; X=O; q=0; R 5 означает C16 алкил, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения обладают моделирующей активностью в отношении калиевых каналов, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы.

2483060
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
СПОСОБ СИНТЕЗА СУЛЬФОНИЛГАЛОГЕНИДОВ И СУЛЬФОНАМИДОВ ИЗ СОЛЕЙ СУЛЬФОНОВЫХ КИСЛОТ

Настоящее изобретение относится к способу получения ингибиторов сРLА2 формулы (А1):

2466983
патент выдан:
опубликован: 20.11.2012
СПОСОБ СИНТЕЗА С-2, С-3-ЗАМЕЩЕННЫХ N-АЛКИЛИРОВАННЫХ ИНДОЛОВ, ИСПОЛЬЗУЕМЫХ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CPLA2

Изобретение относится к экономичному способу получения соединения формулы 1:

2401829
патент выдан:
опубликован: 20.10.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОГО ДИГИДРОПИРАНОИНДОЛ-3,4-ДИОНА КАК ИНГИБИТОРЫ ИНГИБИТОРА-1 АКТИВАТОРА ПЛАЗМИНОГЕНА (PAI-1)

Изобретение относится к замещенным дигидропираноиндол-3,4-диона формулы I и формулы II:

и

где Х означает Н; R1 означает Н, фенил, бензил, причем циклы упомянутых фенила и бензила могут быть факультативно замещены 1-3 заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, в которую входят галоген, C 16-алкил, C16-перфторалкил, -O-C16-перфторалкил, C16-алкоксигруппа; где R 2 означает Н, -ОН; R3 означает H, фенил, бензил, бензилоксигруппу, причем циклы этих групп могут быть факультативно замещены 1-3 заместителями, выбранными независимо друг от друга из группы, в которую входят фенил, галоген, C 16-алкил, C16-перфторалкил, -O-C16-перфторалкил, C16-алкоксигруппа, фармацевтически приемлемые соли этих соединений. Соединения проявляют активность ингибирования ингибитора активатора плазминогена (PAI-1), что позволяет использовать их для изготовления лекарственного средства для лечения патологических состояний, возникающих вследствие фибринолитических расстройств. 17 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

2337910
патент выдан:
опубликован: 10.11.2008
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ N-БЕНЗИЛИНДОЛ-3-ИЛ-ГЛИОКСИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ ДЕЙСТВИЕМ (ВАРИАНТЫ), ИХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФОРМА

Изобретение относится к замещенным производным N-бензилиндол-3-ил-глиоксиловой кислоты формулы 1

2266280
патент выдан:
опубликован: 20.12.2005
N-ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛ-3-ГЛИОКСИЛАМИДЫ И ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКИМ, ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИМ И ИММУНОДЕПРЕССИВНЫМ/ИММУНОМОДУЛЯТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ(ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Изобретение относится к N-замещенным индол-3-глиоксиламидам общей формулы I, обладающим противоастматическим, противоаллергическим и иммунодепрессивным/иммуномодуляторным действием

где R означает водород, (С16)алкил, причем алкильная группа необязательно содержит один фенильный заместитель, который, в свою очередь, необязательно содержит по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы, включающей галоген, метокси, этокси, (С16)алкил; R1 означает фенильный цикл, содержащий по меньшей мере один заместитель, выбранный из группы, включающей (С16)алкокси, гидрокси, нитро, (С16)алкоксикарбониламино или один фтор, или R1 представляет собой остаток пиридина формулы II

где углеродные атомы 2, 3 и 4 остатка пиридина необязательно имеют одинаковые или различные заместители R5 и R6, причем R5 и R6 обозначают (С16)алкил или галоген, или R1 представлен аллиламинокарбонил-2-метилпроп-1-ильной группой, или R и R1 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют цикл пиперазина формулы III

где R7 обозначает фенил или пиридинил; R2 означает (С16)алкил, который необязательно содержит фенильный остаток, который, в свою очередь, необязательно замещен галогеном, метоксигруппой или этоксигруппой, или относящаяся к R216)алкильная группа необязательно замещена 2-, 3- или 4-пиридильным остатком; R3 и R4 являются одинаковыми или различными заместителями и обозначают водород, гидрокси, (С16)алкокси, (С13)алкоксикарбониламино- или (С13)алкоксикарбониламино(С13)алкил или R3 представляет собой циклопентилоксикарбониламиногруппу; Z означает О, причем алкил, алкокси или алкиламино означают как упорядоченные неразветвленные группы, такие как метил, этил, н-пропил, н-бутил, н-гексил, так и разветвленные алкильные группы, такие как изопропил или трет-бутильные группы; галоген означает фтор, хлор, бром или йод и алкоксигруппа означает метокси, пропокси, бутокси, изопропокси, изобутокси или пентоксигруппу, а также к их фармацевтически приемлемым солям с кислотами. Соединения с указанной активностью могут быть использованы для получения лекарственного препарата. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 табл.

2237661
патент выдан:
опубликован: 10.10.2004
ГИДРОКСИИНДОЛЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым гидроксииндолам общей формулы



где R1 - С112-алкил, линейный или разветвленный, в случае необходимости монозамещенный моноциклическим насыщенным или полиненасыщенным карбоцикленом с 6 кольцевыми членами, причем С6-арильная группа и замкнутые карбоциклические заместители со своей стороны в случае необходимости могут быть моно- или полизамещены R4; R5 - моноциклический полиненасыщенный карбоциклен с 6 кольцевыми членами, моно- или полизамещенный атомами галогена или моноциклический полиненасыщенный гетероциклен с 6 кольцевыми членами, один из которых N в качестве гетероатома, моно- или полизамещенный атомами галогена; R2 и R3 могут быть водородом или -ОН, причем по меньшей мере один или оба заместителя должны быть -ОН; R4 означает -Н, -ОН, -F, -Cl, -J, -Br, -O-C16-алкил, -NO2; А - или связь, или -(CHOZ)m, -(С= 0)-, причем m= 0. . . 3; Z - Н; В - углерод; D - кислород; Е - -(N-Z)-, причем Z имеет приведенное выше значение, а также их физиологические приемлемые соли и изомеры с асимметрическим углеродным атомом в виде D-форм, L-форм и D, L-смесей, а также в случае нескольких асимметрических углеродных атомов диастереомерных формы. Соединения являются ингибиторами фосфодиэстеразы 4, что позволяет использовать их в качестве лекарственного средства. Описаны способы получения соединения. 5 с. и 6 з. п. ф-лы, 1 табл.
2217422
патент выдан:
опубликован: 27.11.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым производным индола формулы I



в которой R1 - водород, (низш. )алкил, (низш. )алкилсульфонил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арил(низш. )алкил, C36циклоалкил(низш. )алкил, морфолинил(низш. )алкил, сульфамоил, необязательно замещенный низшим алкилом, карбамоил, необязательно замещенный низшим алкилом или фенилом, низший алкилсульфонил, морфолинилсульфонил, тиенил(низш. )алкил, необязательно замещенный низшим алкоксикарбонилом или карбоксилом, пиридил(низш. )алкил, необязательно замещенный фенилсульфонил, тиенилсульфонил, фенилкарбонил, низший алкоксикарбонил; R2 - водород, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный фенил(низш. )алкил, фенилкарбонил, низший алкил, необязательно замещенный фенилсульфонил, необязательно замещенный фенилсульфинил, морфолино(низш. )алкил при том, что каждая из упомянутых замещенных фенильных групп может нести заместители, выбранные из галогена, тригалозамещенного низшего алкила, низшего алкоксила, азидо, нитро, амино, фенила, низшего алкоксикарбонила, аминогруппы (замещенной низшим алкилом или низший алкилкарбокси), арил(низш. )алкила, низш. алкила, карбоксила; R3 - R6 каждый независимо - водород, галоген, тригалозамещенный (низш. )алкил, гидрокси, (низш. )алкокси, нитро, фенилсульфонилокси, фенил(низш. )алкокси, карбокси, низш. алкоксикарбонил, необязательно замещенный фенилом; Х - гидрокси, амино, необязательно замещенный низшим алкилом или низшим алкокси(низш. )алкилом; Y - COOR (где R - водород, низший алкил, необязательно замещенный фенилом), тетразолил, необязательно замещенный тритилом, имидазолил, триазолил, тиазолил, пиразолил, фенил, необязательно замещенный карбоксигруппой, низшим алкоксилом или гидроксигруппой; при условии, что исключаются соединения, в которых каждый из R1 - R6 - водород, R4 - гидрокси, а Y - СООС2Н5, их таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или гидраты, которые обладают ингибирующей интегразу активностью, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции против ВИЧ-инфекции. 3 с. и 13 з. п. ф-лы, 16 табл.
2217421
патент выдан:
опубликован: 27.11.2003
НОВЫЕ 1Н-ИНДОЛ-3-АЦЕТАМИДЫ КАК ИНГИБИТОРЫ SPLA2 И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к 1H-индол-3-ацетамидам общей формулы I, где X - кислород; R1 выбирают из групп (i), (iii), где (i) - С620-алкил, С412-циклоалкил; (iii) - (CH2)n-(R80), где n - 1-8 и R80 является группой, указанной в (i); R2 - водород, галоген, С13-алкил, С12-алкилтио, С12-алкокси; из R3 каждый независимо - водород или метил; R4 - R7 каждый независимо - С110-алкил, С210-алкенил, С38-циклоалкил, С110-алкокси,

С48-циклоалкокси, фенокси, галоген, гидрокси, карбоксил, -С(O)O(С110-алкил), гидразид, гидразино, NH2, NO2, -C(O)NR82R83, где R82 и R83 независимо - водород, С110-алкил или группа формулы а), где R84 и R85 независимо - водород, С110-алкил; р= 1-5; z - связь, -О-, -NH-; Q - -CON(R82R83), -SO3H, фенил, группа формул б), с), d), где R86 независимо выбирают из водорода, С110-алкила, и их фармацевтически приемлемым солям, или их эфирам, или амидам. Соединения формулы I обладают ингибирующей активностью в отношении высвобождения жирных кислот, медиируемого sPLA2 фосфолипазой, их используют для приготовления фармацевтической композиции. Описаны промежуточные соединения для получения соединений формулы I. 7 с. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.





2162463
патент выдан:
опубликован: 27.01.2001
IН-ИНДОЛ-3-ГЛИОКСИЛАМИДЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ SPLA2-МЕДИИРУЕМОЕ ВЫДЕЛЕНИЕ ЖИРНЫХ КИСЛОТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

1H-индол-3-глиоксиламиды формулы I, где X - оба кислород; R1-(CH2)1-2-Ph-(R10)t или -CH2-Ph-(CH2)0-2-Ph; R10 - независимо - галоген, C1-C10-алкил, C1-C10-галогеналкил; t = 0-5; R2 - галоген, циклопропил, метил, этил, пропил; R4 и R5 - каждый независимо - Н, -(La)-(кислотная группа), где La - кислотная мостиковая группа, которую для R4 выбирают из группы, состоящей из -OCH2-, -NH-CH2-, -CH2-CH2-CH2-; R6 и R7 - независимо водород, C1-C6-алкил, или их фармацевтически приемлемые соли или их пролекарственная форма в виде алифатического эфира. Используют для фармацевтической композиции, ингибирующей непанкреатическую секреторную фосфолипазу А2 в эффективном количестве. 5 c. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

2128169
патент выдан:
опубликован: 27.03.1999
ГИДРАЗИДЫ 1Н-ИНДОЛ-3-УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ КАК ИНГИБИТОРЫ SPLA2

Гидразиды 1H-индол-3-уксусной кислоты формулы I, где Х - 0; R1 - C4-C20-алкил, где Y = 1-8; R74 - независимо - Н, С1-C10-алкил; R75 -арил, возможно замещенный галогеном, ОН, NO2, фенилом, С1-C10-алкилтио, С1-C10-алкокси, С1-C10-алкилом, NH2; R2 - галоген, С1-C3-алкил, С1-C2-алкилтио, С1-C2-алкокси; R3 - независимо - Н, С1-C3-алкил; R4, R5, R6, R7 - независимо - Н, С1-C10-алкил, С1-C10-алкокси, С4-C8-циклоалкокси, галоген, ОН, СООН, гидразино, гидразидо, его фармацевтически приемлемые соли. Используют для приготовления фармацевтической композиции, ингибирующей секреторную фосфолипазу sPLA2 в эффективном количестве. 6 с.п. ф-лы, 2 табл.

2127725
патент выдан:
опубликован: 20.03.1999
Наверх