Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ....радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами – C07D 209/18
Патенты в данной категории
| СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ
Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл. |
2525115 патент выдан: опубликован: 10.08.2014 |
|
| ЭТИНИЛИНДОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новому этинилиндольному соединению формулы (I): |
2505531 патент выдан: опубликован: 27.01.2014 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ, ПОЛУЧЕННЫЕ ИЗ ТАУРИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям, полученным из таурина, представляющим Формулу (I): в которой R выбирают из 2-(6-метокси-2-нафтил)пропановой кислоты, [1-(4-хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1Н-индол-3-ил] уксусной кислоты и их солей. Изобретение также относится к способу получения соединений Формулы (I) с помощью взаимодействия таурина с соединением, принадлежащим к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включающей 2-(6-метокси-2-нафтил)пропановую кислоту, [1-(4-хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1Н-индол-3-ил] уксусную кислоту, в присутствии катализатора в соответствующей органической среде, и к противовоспалительным фармацевтическим композициям, содержащим, по меньшей мере, одно соединение формулы 1, обладающее нестероидной противовоспалительной активностью. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 ил., 6 пр. |
2502729 патент выдан: опубликован: 27.12.2013 |
|
| СПОСОБ СОВМЕСТНОГО ПОЛУЧЕНИЯ 1'-(3-1Н-ИНДОЛМЕТИЛ)-1'-ЭТИЛФОРМИЛ-( C60-Ih)[5,6]ФУЛЛЕРО[2',3':1,9]ЦИКЛОПРОПАНА И 1'a-(3-1Н-ИНДОЛМЕТИЛ)-1'a-ЭТИЛФОРМИЛ-1'a-КАРБА-1'(2')a-ГОМО(C60-Ih)[5,6]ФУЛЛЕРЕНА
Изобретение относится к способу совместного получения нового 1'-(3-1H-индолметил)-1'-этилформил-(С60 -Ih)[5,6]фуллеро[2',3':1,9]циклопропана и 1'а-(3-1Н-индолметил)-1'а-этилформил-1'а-карба-1'(2')а-гомо(С 60-Ih)[5,6]фуллерена общей формулы (1) и (2): |
2440340 патент выдан: опубликован: 20.01.2012 |
|
| СОЕДИНЕНИЕ ИНДОЛА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I-a-1-a) |
2416601 патент выдан: опубликован: 20.04.2011 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ МИМЕТИКОВ ТРО
1. Изобретение относится к новым соединениям формулы I
где: n означает 0 или 1; Z означает N, CR8, где R8 означает Н, С1-С 6алкил; R1, R2, R4 и R 5 независимо означают Н, галоген, ОН, -XNR9R 10, где X означает химическую связь, a R9 и R10 означают Н; R3 означает -NR11 S(O)2R12, -NR11C(O)R12 , -C(O)OR11, -NR11R12, S(O) 2NR11R12 и -C(O)NR11R 12, где R11 и R12 независимо означают H, С1-С6алкил; R6 означает галоген, С1-С6алкил; R7 означает фенил, замещенный 1 или 2 группами, независимо выбранными из фтора и С1-С6алкила, и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения проявляют активность миметика ТРО, что позволяет получать из них лекарственные средства для повышения уровня тромбоцитов в крови животного. 4 н. и 4 з.п. ф-лы. |
2385865 патент выдан: опубликован: 10.04.2010 |
|
| МОДУЛЯТОРЫ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ
Изобретение относится к новому соединению, представляющего собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид, или к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего свойствами модулятора CFTR активности. 2 н.п. ф-лы. 14 табл. |
2382779 патент выдан: опубликован: 27.02.2010 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты формулы (I), где R1 означает водород или С1-4алкил; m равно 2 или 3; n равно 0-2; R2 означает фенил, нафтил, бензофуран, бензтиофен; Q означает -СН 2-O-Сус1, -СН2-Сус2, -L-Сус3, каждый из радикалов R3a и R3b независимо означает водород, алкил или радикалы R 3a и R3b вместе образуют тетрагидро-2Н-пиран; фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическому агенту, включающему его в качестве активного ингредиента. Соединение формулы (I) обладает антагонистическим действием против рецептора PGE2, особенно ЕР3 рецептора, который является его подтипом, и используется для предупреждения и/или лечения зуда, боли, нарушения мочеиспускания или болезней, вызванных стрессом, 5 н. и 6 з.п. ф-лы. |
2335490 патент выдан: опубликован: 10.10.2008 |
|
МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ  -СЕКРЕТАЗЫ
Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB) |
2330849 патент выдан: опубликован: 10.08.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ HMG-COA РЕДУКТАЗЫ
Изобретение относится к способу получения энантиомерно чистых ингибиторов HMG-CoA редуктазы. Описывается способ получения соединения формулы
или его соли, особенно фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где элемент |
2299196 патент выдан: опубликован: 20.05.2007 |
|
| ВЫСОКОМЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [3H]-ФЛУВАСТАТИН
Изобретение относится к новому высокомеченному тритием [ 3H]-флувастатин формулы: |
2291147 патент выдан: опубликован: 10.01.2007 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-ИЛА
Изобретение относится к новым производным индол-3-ила формулы I
|
2257380 патент выдан: опубликован: 27.07.2005 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение касается новых промежуточных производных индолина формул I и II
|
2252213 патент выдан: опубликован: 20.05.2005 |
|
ГИДРОКСИИНДОЛЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым гидроксииндолам общей формулы  где R1 - С1-С12-алкил, линейный или разветвленный, в случае необходимости монозамещенный моноциклическим насыщенным или полиненасыщенным карбоцикленом с 6 кольцевыми членами, причем С6-арильная группа и замкнутые карбоциклические заместители со своей стороны в случае необходимости могут быть моно- или полизамещены R4; R5 - моноциклический полиненасыщенный карбоциклен с 6 кольцевыми членами, моно- или полизамещенный атомами галогена или моноциклический полиненасыщенный гетероциклен с 6 кольцевыми членами, один из которых N в качестве гетероатома, моно- или полизамещенный атомами галогена; R2 и R3 могут быть водородом или -ОН, причем по меньшей мере один или оба заместителя должны быть -ОН; R4 означает -Н, -ОН, -F, -Cl, -J, -Br, -O-C1-С6-алкил, -NO2; А - или связь, или -(CHOZ)m, -(С= 0)-, причем m= 0. . . 3; Z - Н; В - углерод; D - кислород; Е - -(N-Z)-, причем Z имеет приведенное выше значение, а также их физиологические приемлемые соли и изомеры с асимметрическим углеродным атомом в виде D-форм, L-форм и D, L-смесей, а также в случае нескольких асимметрических углеродных атомов диастереомерных формы. Соединения являются ингибиторами фосфодиэстеразы 4, что позволяет использовать их в качестве лекарственного средства. Описаны способы получения соединения. 5 с. и 6 з. п. ф-лы, 1 табл. |
2217422 патент выдан: опубликован: 27.11.2003 |
|
АМИДЫ АЛКОКСИМИНОУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, ФУНГИЦИДНОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ БОРЬБЫ С ГРИБКОВЫМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ РАСТЕНИЙ
Описываются новые амиды алкоксиминоуксусной кислоты общей формулы (I) где А означает простую связь, линейный или разветвленный алкилен с 1-6 атомами углерода, возможно замещенный цианогруппой, R1 означает фенил, возможно замещенный однократно или многократно одинаково или различно галогеном, нитрогруппой, алкилом, алкоксидом, алкилтио, алкилсульфонилом, где каждый алкил является линейным или разветвленным и содержит 1-8 атомов углерода, фенилом, C3-C6-циклоалкилом, фенил-C1-C6-алкоксигруппой, галогеналкилом, галогеналкоксилом, каждый из которых является линейным или разветвленным и содержит 1-6 атомов углерода и 1-13 одинаковых атомов галогена, алкиленом или диоксиалкиленом, каждый из которых содержит 1-6 атомов углерода; фенокси; нафтил; тиенил, возможно замещенный однократно или многократно галогеном, алкилом, алкоксидом, каждый из которых является линейным или разветвленным и содержит 1-8 атомов углерода; бензотиенил; фуранил, замещенный C1-C8-алкилом; тиазолил, многократно замещенный галогеном; индолил; R2 означает водород, линейный или разветвленный алкил с 1-4 атомами углерода, который возможно замещен цианогруппой, фенилом; алкенил, алкинил, каждый из которых содержит 2-4 атома углерода; R3 означает водород, C1-C4-алкил; R4 означает фенил и пиримидинил, незамещенные или однократно, или многократно замещенные галогеном, циклоалкилом с 3-6 атомами углерода, алкилом, алкоксидом, каждый из которых является линейным или разветвленным и содержит 1-8 атомов углерода, C3-C6-циклоалкил, пиридил; при этом соединения, у которых А означает простую связь и R4 означает циклоалкил с 3-6 атомами углерода, исключены. Соединения формулы I обладают сильным бактерицидным действием и на практике их используют для борьбы с нежелательными микроорганизмами. Активные вещества пригодны для использования в качестве средств защиты растений, в особенности в качестве фунгицидов. Описывается также фунгицидное средство на их основе и способ борьбы с грибковыми заболеваниями растений. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 1 табл. |
2167853 патент выдан: опубликован: 27.05.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ФЕНИЛИНДОЛА, СМЕСЬ ИХ ИЗОМЕРОВ, ИЛИ ОТДЕЛЬНЫЕ ИЗОМЕРЫ, ИЛИ ИХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АНТИПРОЛИФЕРАТИВНУЮ АКТИВНОСТЬ
Изобретение относится к производным 2-фенилиндола, смеси их изомеров или отдельных изомеров общей формулы I, где R1 - неразветвленный или разветвленный C1-C8-алкил или водород; R2 - остаток формулы CO-NH2 или -CH2-OH. Соединения формулы I используют в фармацевтической композиции, проявляющей антипролиферативную активность в эффективном .количестве. 2 с. и 2 з.п.ф-лы, 5 табл. 
|
2162842 патент выдан: опубликован: 10.02.2001 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА N-[4-[5-(ЦИКЛОПЕНТИЛОКСИКАРБОНИЛ) АМИНО-1-МЕТИЛ-ИНДОЛ-3-ИЛМЕТИЛ]-3-МЕТОКСИБЕНЗОИЛ]-2- МЕТИЛБЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ АНТАГОНИСТА ЛЕЙКОТРИЕНОВ
Использование: в составе фармацевтической композиции, обладающей активностью антагониста лейкотриенов. Сущность изобретения: кристаллическая форма N-[4-[5-(циклопентилоксикарбонил)-амино-1-метил-индол-3-илметил] -3-метоксибензоил] -2-метилбензолсульфонамида, в основном свободная от других физических форм, имеет дифракционную рентгенограмму в порошке со специфическими пиками, находящимися при 2 = = 8,1, 13,7, 16,4, 20,5 и 23, 7o, и инфракрасный спектр (0,5% в КВч), имеющий отчетливые пики при 3370, 1670, 1525, 1490, 1280, 890 , 870 и 550 см-1. 5 е.и. 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 4 табл.,
|
2107682 патент выдан: опубликован: 27.03.1998 |
|
| ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, ФИЗИЧЕСКАЯ ФОРМА N-[4-[5-(ЦИКЛОПЕНТИЛОКСИКАРБОНИЛ)АМИНО-1- МЕТИЛИНДОЛ-3-ИЛ-МЕТИЛ]-3-МЕТОКСИБЕНЗОИЛ]-2- МЕТИЛБЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДА, СПОСОБЫ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к фармкомпозиции, содержащей N-[4-[5 (циклопентилоксикарбонил)амино 1-метилиндол-3 ил-метил] 3-метоксибензоил] 2-метилбензолсульфонамид, поливинилпирролидон и носитель при определенном весовом соотношении, способу ее получения путем смешивания и высушивания ингредиентов, физической форме действующего средства, характеризующейся максимумами поглощения при 1690, 1530, 1490, 1420, 1155, 1060, 862 и 550 см-1, а также к способам ее получения. Композиция является антагонистом лейкотриенов, стабильна и обладает высокой фармактивностью. 5 с. и 6 з.п.ф-лы, 3 табл. | 2106140 патент выдан: опубликован: 10.03.1998 |
|
представляет собой -СН2-СН 2- или -СН=СН- и R представляет собой циклический остаток. Технический результат: обеспечение энантиоселективного синтеза соединений формулы (I), с высокими выходами, уменьшение экологического загрязнения окружающей среды, возможность крупномаштабного производства. 4 з.п. ф-лы.