ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ....радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы – C07D 209/14

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 209/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 209/14 ....радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

2525236
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

2525115
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
ГИДРОКСИМЕТИЛЦИКЛОГЕКСИЛАМИНЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

2514192
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
НОВОЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОЕ СОЕДИНЕНИЕ N-[3-(4-НИТРОФЕНИЛАМИНО)-ИНДОЛ-2-ИЛМЕТИЛЕН] АМИНОГУАНИДИНА ГИДРОХЛОРИД С ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новому соединению -N-[3-(4-нитрофениламино)-индол-2-илметилен] аминогуанидин гидрохлориду формулы (2)

2478618
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
НОВЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к применению, по меньшей мере, одного соединения формулы (I):

2464261
патент выдан:
опубликован: 20.10.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

где A означает N, CR7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR 4, значения B, C, R7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

2459806
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
ИНДОЛЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ 5-HT6

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где: m, n, R0, R1 , R2, R3 и R4 имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении 5-НТ6 рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической - композиции. 8 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 192 пр.

2449990
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ФТОРИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАТАРАНТИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРЕКУРСОРОВ ДИМЕРНЫХ АЛКАЛОИДОВ VINCA

Изобретение относится к фторированным производным катарантина, соответствующим общей формуле I, в которой: пунктирная линия означает возможность присутствия двойной связи, когда замещение -X отсутствует, либо простой связи, когда -X обозначает замещение группой: Н, R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой атом фтора или метилированную группу, и n=2. Изобретение также относится к способу получения указанного производного и к его применению в качестве промежуточного соединения для синтеза фторированных димерных алкалоидов Vinca, в частности винфлунина, котороый, в свою очередь, используется как противораковое средство. 7 н. и 15 з.п. ф-лы.

2448957
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
ИНГИБИТОРЫ ЦИТОЗОЛЬНОЙ ФОСФОЛИПАЗЫ A2

Изобретение относится к 3-{4-[(2-{5-хлор-1-(дифенилметил)-2-[2-({[2-(трифторметил)бензил]сульфонил}амино)этил]-1Н-индол-3-ил}этил)сульфонил]фенил}пропионовой кислоте или ее фармацевтически приемлемой соли, которое ингибирует цитозольную фосфолипазу А2 (цФЛА2), что позволяет использовать его при лечении астмы. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 5 ил.

2433997
патент выдан:
опубликован: 20.11.2011
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ВИНИЛОГЕННЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

2425830
патент выдан:
опубликован: 10.08.2011
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ (S)-N-[4-(1-АДАМАНТИЛ)БЕНЗОИЛ]- -АМИНОКИСЛОТ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям - фармацевтически приемлемым солям (S)-N-[4-(1-адамантил)бензоил]- -аминокислот общей формулы (1), где А+ представляет собой ион щелочного металла, аммония и N+(C1-4 алкил)4; R2 при условии, что R1 представляет собой атом водорода, представляет собой атом водорода, радикалы -СН3, -СН(СН3)2, -СН 2СН(СН3)2, -СН(СН3)СН 2СН3, CH2-CH2-SH, -СН 2-СН2-S-СН3,

, , , ;

R1 и R2 вместе представляют собой бирадикал -СН2-СН2-СН 2-, замкнутый в пирролидиновый цикл, а также к способу их получения. 2 н.п. ф-лы, 14 табл., 1 ил.

2417988
патент выдан:
опубликован: 10.05.2011
СТИМУЛЯТОРЫ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА

Изобретение относится к соединениям формулы (I) либо формулы (II)

или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Х представляет собой или ;

Y представляет собой Н; Z представляет собой -С(O)-; R1 и R3 каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н или (C1-C 4) алкил; R2 и R4, каждый, независимо друг от друга, представляет собой

, , или ; R5 представляет собой Н или (C16) алкил; R8 и R9 каждый, независимо друг от друга, представляет собой (С1 6) алкил и Q представляет собой Н. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для стимуляции гормона роста у субъекта на основе указанных соединений. 8 н. и 41 з.п. ф-лы, 2 табл.

2416612
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
АНТИНЕОПЛАЗИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Данное изобретение относится к фармацевтической композиции, включающей одно или более соединений, выбранных из группы, приведенной в формуле изобретения, и имеющих явное цитотоксическое действие и противоопухолевый эффект, основанный на их способности к блокированию фосфороакцепторного участка на субстратах казеин-киназы 2 прямым или косвенным взаимодействием, а также к применению соединений для приготовления лекарственных средств, ингибирующих пролиферацию опухолевых клеток. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл.

2404987
патент выдан:
опубликован: 27.11.2010
МОДУЛЯТОРЫ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ

Изобретение относится к новому соединению, представляющего собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего свойствами модулятора CFTR активности. 2 н.п. ф-лы. 14 табл.

2382779
патент выдан:
опубликован: 27.02.2010
3-АМИНО-1-АРИЛПРОПИЛИНДОЛЫ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ОБРАТНОГО ЗАХВАТА МОНОАМИНОВ

Изобретение относится к новым 3-амино-1-арилпропилиндолам формулы I:

;

или его фармацевтически приемлемым солям, где:

p равно 1 или 2; Ar означает: индолил, 2,3-дигидроиндолил, индазолил, бензимидазолил, бензофуранил, причем каждый может быть замещен; R1 означает: фенил, нафтил, тиенил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, тиазолил, изоксазолил, пиразолил, хинолинил, арил-С1-6алкил, где каждый может быть замещен; С3-6циклоалкил; разветвленный С 1-6алкил; R2 и R3 каждый независимо означает: Н, С1-6алкил; ОН-C1-6алкил; бензил; либо R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать возможно замещенное четырех-семичленное кольцо, необязательно с дополнительным гетероатомом, выбранным из N, О; Ra означает Н, С1-6алкил; R b означает Н, С1-6алкил; ОН; Rc и Rd каждый независимо означает Н, С1-6алкил; либо один из R2 и R3 вместе с одним из Ra и Rb и атомы, к которым они присоединены, могут образовать пяти- или шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; либо один из R2 и R3 вместе с одним из Rc и Rd вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовать четырех-шестичленное кольцо, возможно с дополнительным гетероатомом, выбранным из О, N; Re означает Н, C1-6алкил; при условии, что, когда р=1, Ra, Rb, R c и Rd означают H, Ar означает индол-1-ил и R1 означает С6Н5, тогда R 2 и R3 не означают СН3 и не образуют шестичленное кольцо, и, когда Ar означает индол-3-ил, p=1, R a, Rb, Rc и Rd означает Н и R1 означает С6Н5-, 3-ОСН 3С6Н5-, тогда R2 и R 3 не означают одновременно Н, и, когда р=1, Ra , Rb, Rc и Rd означают Н, Ar означает индолил и R1 означает тиенил, пиридинил, хинолинил, тогда один из R2 и R3 означает Н, а другой означает С1-6алкил, где возможные заместители приведены в п.1 формулы. Соединения обладают активностью двойного ингибирования обратного захвата серотонина (hSERT) (hNET), что позволяет использовать их для изготовления фармацевтической композиции и лекарственного средства. 4 н. и 28 з.п. ф-лы, 7 табл.

2382031
патент выдан:
опубликован: 20.02.2010
СИНТЕТИЧЕСКИЙ СПОСОБ ВОССТАНОВИТЕЛЬНОГО АЛКИЛИРОВАНИЯ ИНДОЛОВ В С-3-ПОЛОЖЕНИИ

Настоящее изобретение относится к способу восстановительного алкилирования индольного соединения в положении С-3 и может быть использовано в органическом синтезе. Способ заключается в обработке индола альдегидом в присутствии восстановителя - гидрида кремния, выбранного из группы, состоящей из три(С14 -алкил)силана, трифенилсилана, дифенилсилана и фенилметилсилана, и кислоты Льюиса, выбранной из группы, состоящей из солей бора, алюминия, сурьмы или редкоземельного металла, содержащих галоген или анион трифлата, и пентафторфенилметаллокислот, в которых металлом является бор, алюминий, сурьма или редкоземельный металл. Технический результат - разработка нового способа алкилирования С-3-положения индолов, применимого для индолов, которые содержат чувствительные к кислотам заместители в положении N-1. 22 з.п. ф-лы.

2352560
патент выдан:
опубликован: 20.04.2009
ВАСКУЛОСТАТИЧЕСКИЕ АГЕНТЫ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

2351586
патент выдан:
опубликован: 10.04.2009
СТАБИЛЬНЫЕ МОДИФИКАЦИИ ГИДРОМАЛЕАТА ТЕГАСЕРОДА

Настоящее изобретение относится к кристаллическим формам гидромалеата тегасерода, их использованию в фармацевтических композициях, пригодных для лечения синдрома раздраженного кишечника, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, функциональной диспепсии, хронических запоров или диареи, и к их получению. Технический результат - получение новой стабильной кристаллической формы гидромалеата тегасерода, отличающейся стабильностью при нагревании и в присутствии воды. 9 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 ил.

2349585
патент выдан:
опубликован: 20.03.2009
ИНГИБИТОРЫ ЦИТОЗОЛЬНОЙ ФОСФОЛИПАЗЫ А2

Изобретение относится к новым соединениям формулы

2337906
патент выдан:
опубликован: 10.11.2008
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАН-1,4-ДИАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексан-1,4-диамина общей формулы I, обладающим свойствами связывания с ORLI-рецептором, гомологичным опиоидным -, - и - рецепторам. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств с анальгетическим действием. В формуле I R1 и R2 независимо друг от друга обозначают С1-8алкил, или остатки R1 и R2 совместно образуют кольцо и обозначают CH2CH 2NR6CH2CH 2 или (CH2)3-6 , где R6 обозначает С1-8 алкил, R3 обозначает фенил, нафтил либо пятичленный серосодержащий гетероарил, каждый из которых является либо незамещенным, либо однозамещенным галогеном, или незамещенный фенил, присоединенный через насыщенную незамещенную С 1-4алкильную группу, R4 обозначает Н, C1-8алкил, который является насыщенным, или C(X)R7, где Х обозначает O или S, R 7 обозначает Н или С1-8алкил либо фенил, который является незамещенным или замещенным галогеном, R5 обозначает С3-8 циклоалкил, адамантил, арил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо однозамещенным заместителем, выбранным из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси или бензилокси; или -CHR11R12, -CHR 11-CH2R12, -CHR11-СН2-CH 2R12, -CHR11 -CH2-CH2-CH 2R12, -C(Y)R12 , где Y обозначает O или Н2, R 11 обозначает Н, С1-7алкил, который является насыщенным разветвленным либо неразветвленным, или С(O)O-С 1-6алкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, разветвленным либо неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, и R12 обозначает фенил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо одно- или многозамещенным, при этом в значениях R 11 и R12 заместители алкила, фенила или гетероарила выбраны из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, трифторметила или бензилокси; или R 4 и R5 совместно образуют пятичленный азотсодержаший гетероцикл, который является ненасыщенным, однозамещенным низшим алкоксикарбонил-низшим алкилом, галогеном либо незамещенным, и который сконденсирован с бензольным кольцом, при условии, что если R3 обозначает замещенный либо незамещенный фенил и по меньшей мере один из остатков R1 или R2 обозначает С1-8 алкил, то R4 не может обозначать алкил, а R4 и R5 не могут совместно образовывать гетероцикл, или, если R 3 обозначает незамещенный фенил и R1 и R2 совместно обозначают (CH 2)5, то R4 обозначает Н или C1-8алкил, Y не обозначает O, а R5 не обозначает C 1-6алкил. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и лекарственному средству. 3 н. и 37 з.п. ф-лы, 1 табл.

2321579
патент выдан:
опубликован: 10.04.2008
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ СВОЙСТВАМИ СВЯЗЫВАНИЯ С ORL1-РЕЦЕПТОРОМ

Изобретение относится к новым замещенным производным 4-аминоциклогексанола общей формулы I, необязательно в виде их физиологически приемлемых солей, прежде всего физиологически совместимых кислот, которые могут быть использованы для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения боли, прежде всего острой, висцеральной, невропатической или хронической боли, а также лекарственного средства, предназначенного для лечения заболеваний, опосредованных функционированием OPL1-рецептора, например, таких как состояние страха, эпилепсия, сердечно-сосудистые заболевания. В общей формуле I

R1 и R2 независимо друг от друга обозначают Н или С1-8 алкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, при этом R1 и R2 оба не могут одновременно означать Н, или остатки R' и R 2 совместно образуют кольцо и обозначают (СН 2)3-6, где R3 обозначает присоединенный через насыщенную либо ненасыщенную, разветвленную либо неразветвленную С1-4 алкильную группу фенил, незамещенный или замещенный галогеном, и R4 обозначает гетероарил, выбранный из 5-членного гетероарила, в котором гетероатомы выбраны из атомов азота, кислорода или серы, каждый из которых конденсирован с бензольным кольцом и является незамещенным или однозамещенным С1-8алкилом; -CHR6 R7, -CHR6CH 2R7, -CHR6-CH 2-CH2R7, -CHR 6-CH2-CH2-CH 2R7, где R6 представляет собой Н, R7 представляет собой фенил, который может быть незамещенным или одно- либо многозамещенным атомами галогена. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и лекарственному средству на их основе. 5 н. и 5 з.п. ф-лы,1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" KAWAMOTO H. et al. "Synthesis of J-l 13397, the first potent and selective ORL1 antagonist" "TETRAHEDRON, 2001, bd.57, nr.6, s.981-986.

2315750
патент выдан:
опубликован: 27.01.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым производным сульфонамида общей формулы (I)

2293082
патент выдан:
опубликован: 10.02.2007
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДОМ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛМОЧЕВИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также их физиологически приемлемым солям, обладающим свойствами снижать уровень сахара в крови. В соединениях формулы (I):

2291858
патент выдан:
опубликован: 20.01.2007
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГУАНИДИНА И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I)

2282622
патент выдан:
опубликован: 27.08.2006
СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ГИБЕЛИ НЕРВНЫХ КЛЕТОК, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ

Настоящее изобретение относится к новому соединению, характеризующемуся высокой степенью антагонизма в отношении кальция, в частности нейронизбирательного антагонизма в отношении кальция. Данное изобретение относится к соединению нижеследующей формулы, его соли или гидрату.

В указанной формуле Ar означает необязательно замещенное 5-14-членное ароматическое кольцо и тому подобное; кольцо А представляет любое кольцо, выбираемое из пиперазина, гомопиперазиина, пиперидина и тому подобных; кольцо В представляет необязательно замещенное С3-14 углеводородное кольцо и тому подобное; Е означает простую связь, группу формулы -СО- и тому подобные; Х означает простую связь, атом кислорода и тому подобные; R1 означает атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу и тому подобные; D1, D2, W1 и W2 имеют одинаковые или разные значения и представляют каждый простую связь или необязательно замещенную C1-6 алкиленовую цепь. 4 с.и 46 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл.

2230060
патент выдан:
опубликован: 10.06.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ИХ СОДЕРЖАЩЕЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к ингибиторам тирозинкиназ типа бис-индолилсодержащих соединений формулы I



где Z означает группу общей формулы II



где A, B, X, Z, R1-R10 имеют значения, указанные в формуле изобретения, а также к способу их получения и лекарственному средству на основе этих соединений. Технический результат - получение новых ингибиторов. 4 с. и 6 з. п. ф-лы, 2 табл.
2225396
патент выдан:
опубликован: 10.03.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДОВ И МОЧЕВИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ВТОРИЧНОГО ПОГЛОЩЕНИЯ 5-HT И ЛИГАНДОВ 5-HT1B/1D

Изобретение относится к новым производным амидов и мочевины формулы I

R1-(CH2)n-(Y)q-(Z)r-CO-NH-R2, (I)

в которой R1 - 3-индолил, незамещенный или монозамещенный, АО, Hal, CN; 2 представляет собой





или



m = 1 или 2; n = 0, 1, 2, 3 либо 4; Y - 2,4-циклогексиленовое, 1,3- пирролидиниленовое, 1,4-пиперазиниленовое или 1,4-пиперидиниленовое кольцо, которое также может быть частично дегидрированным; Z - (CH2)nNH-, q = 0 либо 1; r = 0 или 1; R3 - A; R4 - АО-; Hal - F, Cl, Br, J; А - неразветвленный или разветвленный C16 алкил, при условии, что q и r одновременно не равны 0, а также к их физиологически приемлемым солям. Соединения I являются антагонистами 5-HT1B/1D, проявляют ингибирующее действие в отношении вторичного поглощения 5-НТ и могут быть использованы в фармацевтической композиции в эффективном количестве. Соединения получают, например, из соединения формулы II H2N-R2 и соединения III R1-(CH2)n-(Y)q-(Z)r-CO-L, где L - Cl, Br, J, ОН, ОН-группа, функционально модифицированная с целью придания ей реакционной способности [sic], либо легко нуклеофильно замещаемая уходящая группа; R1, R2, n, Y, q, Z, r имеет значения, указанные выше. 3 с.п.ф-лы, 1 табл.
2211216
патент выдан:
опубликован: 27.08.2003
НОВЫЕ БЕНЗАМИДОАЛЬДЕГИДЫ

Изобретение относится к новым производным бензамидоальдегидам формулы (I), где R1 - фенил, нафталин, хинолин, изохинолин, тетрагидрохинолин, тетрагидроизохинолин, пиридин, хиназолин, хиноксалин, причем ароматические и гетероароматические кольца могут быть замещены радикалами R4; R2 - водород, хлор, бром, фтор, алкил, -NHCO-нафтил, -NHSO2- C1-4-алкил, -О-С1-4-алкил, -СО-NH- C1-4-алкил, NO2; R3 - углеводородный остаток с 1-6 атомами углерода, который может нести циклоалкильное, индолильное, фенильное кольцо, или остаток группы -SCH3-; R4 - алкил, -О-С1-4-алкил, хлор, фтор, бром, йод, CF3, пиридин; Х - связь, - (СН2)m-, - (СН2)m-О-(СН2)0-, - (СН2)m-S-(СН2)o-, - (СН2)m-SO- (СН2)o-, - (СН2)m-SO2- (СН2)0-, -CH=CH-, -CC-, -CO-CH=CH-, -CH= CH-CO-, - (СН2)m-CO-(СН2)0-, - (СН2)m-NR5CO-(СН2)0-, (R5=H, C1-4-алкил), - (СН2)m- CONR5-(СН2)0-, - (СН2)m-NHSO2-(СН2)0-, - (СН2)m-SO2NH-(СН2)0-, -NH-CO-CH= CH-, -CH=CH-CO-NH- или незамещенный или замещенный радикалом R2 фенил; n = 1 или 2, m = 0 - 4; о = 0 - 4. Новые бензамидоальдегиды обладают ингибирующей активностью и благодаря этому могут использоваться в качестве ингибиторов протеаз цистенина. 2 з.п. ф-лы.

2189973
патент выдан:
опубликован: 27.09.2002
БЕНЗОНИТРИЛЫ И БЕНЗОФТОРИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к бензонитрилам и бензофторидам формулы I, где Аr - означает одно- или двухкратно замещенный с помощью CN и/или F фенильный остаток; Q означает СnН2n; n означает 3 или 4; а также их соли присоединения кислот, за исключением 3-/4-(4-фтор-фенил)-1-пиперазинил)бутил/-5-циан-индола и 3-4-(4-(2-фтор-фенил)-1-пиперазинил)бутил/-5-циан-индола, но не их солей присоединения кислот. Соединение I получают из соединения II, где X" означает X; Х означает Cl, Br, J, ОН или реакционноспособную, функционально превращенную ОН-группу, Q указано выше, и соединения III: X2-CH2-CH2NAr-CH2-СН2Х3, где Х2 и Х3 вместе обозначают NH; Аr указан выше или соединение I получают взаимодействием соединения IV, где Х и Q указаны выше с соединением ArNH2, где Аr указан выше. Соединения I используют в фармацевтической композиции, обладающей агонистической активностью по отношению к серотонину. 5 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.
2168508
патент выдан:
опубликован: 10.06.2001
СОЕДИНЕНИЯ 3-ЗАМЕЩЕННОГО 1-АРИЛИНДОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Соединения 3-замещенного 1-арилиндола формулы I, где Аr - фенил, возможно замещенный галогеном; Х - ОСН2, СН2 или СН2СН2; пунктирная линия обозначает необязательную связь; R1-R4 - водород, галоген, низший алкил, низший алкокси, гидрокси, нитро, низший алкилтио, низший алкилсульфонил, низший алкил- или диалкиламино, циано, трифторметил, трифторметилсульфонилокси и трифторметилтио; R5 - водород, гидрокси, низший алкокси, галоген, трифторметил, низший алкил, необязательно замещенный гидроксигруппой, или низший алкенил, необязательно замещенный гидроксилом; R6-R8 - водород; R8 - низший алкил, низший алкенил (другие обозначения см. п.1 формулы изобретения), обладают основной антисеротонергической активностью и некоторые из них дополнительно антидопаминергической активностью. Соединения формулы I могут использоваться для лечения тревоги, агрессии, депрессии, нарушения сна, мигрени, негативных симптомов шизофрении путем связывания 5НТ2-рецепторов и Д2-рецепторов. 2 с. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.
2139287
патент выдан:
опубликован: 10.10.1999
Наверх