ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ....радикалы, замещенные атомами кислорода – C07D 209/12

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 209/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 209/12 ....радикалы, замещенные атомами кислорода

Патенты в данной категории

ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору, к лекарственным средствам, содержащим эти соединения, и к применению этих соединений для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли, страха, стресса и других заболеваний или состояний. В общей формуле (1)

2525236
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

2525115
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
ГИДРОКСИМЕТИЛЦИКЛОГЕКСИЛАМИНЫ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

2514192
патент выдан:
опубликован: 27.04.2014
АКТИВИРУЮЩИЙ АГЕНТ ДЛЯ РЕЦЕПТОРА, АКТИВИРУЕМОГО СТИМУЛИРУЮЩИМИ РОСТ ПЕРОКСИСОМ АГЕНТАМИ

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармакологически приемлемым солям,

2501794
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к замещенным производным 4-аминоциклогексана общей формулы I:

где: R1 и R2 независимо друг от друга означают C1-3-алкил, Н или R1 и R2 вместе с атомом N образуют кольцо (СH2 )3, (СН2)4; R3 означает при необходимости связанный через C1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или незамещенный С 1-6-алкил; R4 означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[2,3-с]пиридин, пирроло[3,2-с]пиридин, пирроло[3,2-b]пиридин, необязательно моно- или многократно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, CN, СН3 , C2H5, NH2, трет-бутил, Si(этил) 3, Si(метил)2(трет-бутил), SO2СН 3, SO2-фенил, С(O)СН3, NO2 , SH, СF3, ОСF3, ОН, ОСН3, ОС 2Н5, N(СН3)2; в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов; а также лекарственному средству на основе соединений I для лечения невропатической боли. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 73 пр.

2501790
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-(2-АЦИЛВИНИЛ)ИНДОЛОВ

Изобретение относится к способу получения новых производных 2-(2-ацилвинил)индолов, формулы:

ИндексR1 R2 R3R4 R5
Ia (E) HHH Me
Ia (Z)HH H Me
Iб (Е)HH H t-Bu
Iб (Z)HH H t-Bu
Iв (E)HNO 2H Me
Iв (Z)HNO 2H Me
Iг (Е)OMeNO 2H Me
Iг (Z)OMeNO 2H Me
Iд (E)BrOMe OMe Me
Iд (Z)BrOMe OMe Me
Iе (Е)HH HPh p-ClC6H4
Iе (Z)HH HPh p-ClC6H4

характеризующийся тем, что 2-азидобензилфураны кипятят в высококипящих

органических растворителях, например, таких как бромбензол, или хлорбензол, или пара-ксилол, или орто-дихлорбензол, или дифенилоксид, или бутилацетат, или диметилсульфоксид. 2 табл., 9 пр.

2495027
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
КРАСИТЕЛЬ, СОДЕРЖАЩИЙ ЗАКРЕПЛЯЮЩУЮ ГРУППУ В МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТРУКТУРЕ

Изобретение относится к красителю, содержащему закрепляющую группу в своей молекулярной структуре, причем указанная закрепляющая группа обеспечивает ковалентное связывание указанного красителя с поверхностью, и указанная закрепляющая группа представлена формулой 1 , в которой место присоединения указанной закрепляющей группы внутри указанной молекулярной структуры указанного красителя находится при терминальном атоме углерода, помеченном звездочкой в указанной выше формуле. При этом G выбирают из -COOH, -SO 3H, -PO3H2, -BO2H 2 -SH, -ОН, -NH2, А выбирают из группы, состоящей из H, -CN, -NO2, -COOR, -COSR, -COR, -CSR, -NCS, -CF 3, -CONR2, -OCF3, C6H 5-mFm, в которой m=1-5, R представляет собой Н или любую линейную или разветвленную алкильную цепочку общей формулы -CnH2n+1, n=0-12, предпочтительно 0-4, или любой замещенный или незамещенный фенил или бифенил, где указанный краситель представлен формулой (2) или формулой (4)

2490746
патент выдан:
опубликован: 20.08.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 4-{1-[(4-МЕТИЛФЕНИЛ)СУЛЬФОНИЛ]-1Н-ИНДОЛ-2-ИЛ}БУТ-3-ЕН-2-ОНА

Изобретение относится к способу получения производных 4-{1-[(4-метилфенил)сульфонил]-1Н-индол-2-ил}бут-3-ен-2-она общей формулы I:

Индекс R1R 2R3
Ia ОМе ОМеН
ОМеОМе Me
ОМе ОМеEt
ОМеОМе Bn
OCH2CH2O Me
Ie ОМе ОМеPh
ОМеОМе n-МеС6Н4
ОМе ОМеn-BrC6 H4
Cl НPh

термостатированием смеси легкодоступных 2-(N-тозиламино)бензгидрола формулы:

где значения R1-R3 приведены выше, и N-[(фуран-2-ил)метил]-4-метилбензолсульфамида в уксусной кислоте в присутствии каталитических количеств соляной кислоты при температуре 40°С в течение 48 часов. Способ позволяет снизить осмоление реакционной смеси и повысить выходы целевых продуктов. 2 табл., 10 пр.

2488581
патент выдан:
опубликован: 27.07.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

где A означает N, CR7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR 4, значения B, C, R7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

2459806
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
ВИНИЛОГИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КИСЛОТ КАК ИНГИБИТОРЫ ХИМАЗЫ

В заявке описаны новые винилогические производные кислот формулы

в которой кольцо А является такими, как определено в 1 описании, R1 обозначает водород, C 16-алкил или-NR'R", -(С06-алкилен)-NR'R", где R' и R" независимо выбраны из группы, включающей водород, C16-алкил, формил, С16-алкилкарбонил; R2, R2' и R2" независимо обозначают водород, галоген, C16-алкил или С16-алкоксигруппу; R3 обозначает фенил; R4 обозначает водород, C1 -C6-алкил, необязательно замещенный фенил или фенил-С 16-алкил; R5 обозначает водород или С16-алкил; а также их физиологически приемлемые соли. Эти соединения ингибируют химазу и могут использоваться в качестве лекарственных средств. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 27 пр.

2451013
патент выдан:
опубликован: 20.05.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛМЕТИЛА

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R2 обозначает H или OH; R 1 и R2 совместно обозначают или =N-OH, R3 обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C 1-C4алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R4 и R5 независимо друг от друга обозначают незамещенный C1-C3алкил или R4 и R5 совместно (CH2) 3-6, R8 обозначает неразветвленную насыщенную C1-C4алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R9 обозначает насыщенный C1-C8алкил; значения радикалов R1, m, n, R6, R7, R10-R13 приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

2451009
патент выдан:
опубликован: 20.05.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 2-АРИЛ(ГЕТАРИЛ)-1Н-ИНДОЛОВ

Изобретение относится к способу получения производных 2-арил(гетарил)-1Н-индолов общей формулы I:

2439056
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 4-(1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ)-БУТ-3-ЕН-2-ОНА

Изобретение относится к способу получения новых производных 4-(1Н-индол-3-ил)-бут-3-ен-2-она общей формулы 3:

2409564
патент выдан:
опубликован: 20.01.2011
ГИДРОГАЛОГЕНИДЫ N-[2-(1-АЛКИЛ-1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ)-1-(4-АЛКИЛПИПЕРАЗИН-1-КАРБОНИЛ)ВИНИЛ]-2-ФТОРБЕНЗАМИДА, ОБЛАДАЮЩИЕ МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩЕЙ И АНТИАРИТМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым производным индола, а именно к гидрогалогенидам N-[2-(1-алкил-1Н-индол-3-ил)-1-(4-алкилпиперазин-1-карбонил)винил]-2-фторбензамида формулы I:

где R1 и R2 = алкил C16, Х=Cl, Br, обладающим местноанестезирующей и антиаритмической активностью. Технический результат: получены новые производные индола, обладающие полезными биологическими свойствами. 11 табл. 1 ил.

2408579
патент выдан:
опубликован: 10.01.2011
СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПЕРИ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОККЛЮЗИОННОГО ПОРАЖЕНИЯ АРТЕРИЙ

Описываются новые ацилсульфонамидные пери-замещенные конденсированные бициклические соединения общей формулы (I), значения радикалов указаны в формуле изобретения. Соединения могут использоваться для ингибирования связывания простогландина Е2 с рецептром ЕР3. Описывается также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 4 табл.

2403240
патент выдан:
опубликован: 10.11.2010
НОВЫЕ ИНДОЛЬНЫЕ ИЛИ БЕНЗИМИДАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, где Х означает N или СН; R1 означает -C(O)-NR 8R9 или -C(O)-OR10, и R2 означает водород; или альтернативно R2 означает и R1 означает водород или галоген; Y означает N или CH; R3, R4, R5 и R 6 выбирают независимо друг от друга из группы, состоящей из водорода, галогена, (низш.)алкокси, (низш.)фторалкила, (низш.)фторалкокси и (низш.)фторалкилсульфанила; или R3 и R4 образуют вместе с углеродными атомами, к которым они присоединены, образуют 6-членное ненасыщенное кольцо, которое может содержать один гетероатом азота; R7 означает водород или (низш.)алкил; R8 означает водород или NH2; R9 выбирают из группы, состоящей из (низш.)алкила, (низш.)алкенила, (низш.)алкоксиалкила, -(CH2)m-(C3 -C7)циклоалкила, -(CH2)m-пиперидинила, -(CH2)m-фенила, где фенильное кольцо является незамещенным или замещенным одной или двумя группами, выбранными из галогена, (низш.)алкокси, (низш.)фторалкила и (низш.)фторалкокси, -(CH2)m-нафтила и пиридиламино; R10 означает (низш.)алкенил; R11 выбирают из группы, состоящей из -C(O)-R12, -SO2-R13 и -SO2-NR14R15; R12 выбирают из группы, состоящей из (низш.)алкила, (низш.)алкоксиалкила, -(CH2)n-(C3-C7)-циклоалкила, -(CH2)n-фенила и -(CH2) n-пиридила, где фенил или пиридил являются незамещенными или замещенными одним (низш.)алкилом; R13 выбирают из (низш.)алкила или -(CH2)n-фенила, где фенил является незамещенным или замещенным одним (низш.)алкилом; R14 означает (низш.)алкил; R15 означает (низш.)алкил; m означает 0, 1 или 2; n означает 0 или 1; и все их фармацевтически приемлемые соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I. Технический результат: получены новые индольные и бензимидазольные производные, обладающие модулирующим действием в отношении рецептора СВ1. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 3 табл.

2394027
патент выдан:
опубликован: 10.07.2010
НОВОЕ ЦИКЛОГЕКСАНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ЕГО ПРОЛЕКАРСТВО И ЕГО СОЛЬ И СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ОТ ДИАБЕТА

Настоящее изобретение относится к новым циклогексановым производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении Na+ -глюкозного котранспортера (SGLT2), а также к фармацевтическим композициям на их основе и к их использованию для профилактики или лечения диабета, диабетических осложнений, вызванных гипергликемией, или ожирения.

где А представляет собой -O-; n представляет собой целое число, выбранное из 0 и 1; R6 и R 7, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C16алкильную группу, m представляет собой целое число, выбранное из 1-3; Q выбран из Q1 -Q5, представленных Формулой 2. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл.

2394015
патент выдан:
опубликован: 10.07.2010
МОДУЛЯТОРЫ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ

Изобретение относится к новому соединению, представляющего собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к фармацевтической композиции.

Технический результат - получение нового биологически активного соединения, обладающего свойствами модулятора CFTR активности. 2 н.п. ф-лы. 14 табл.

2382779
патент выдан:
опубликован: 27.02.2010
КОМПЛЕКСООБРАЗУЮЩИЕ БЕНЗОСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ -ДИКАРБОНИЛЬНЫЙ ЗАМЕСТИТЕЛЬ С ФТОРИРОВАННЫМИ РАДИКАЛАМИ

Изобретение относится к области синтеза новых аналитических реагентов комплексообразующего типа, пригодных для допирования наночастиц и использования в области люминесцентно-спектрального анализа, технологии биочипов, а также в качестве экстрагентов ионов тяжелых и редкоземельных металлов. Описываются комплексообразующие бензосодержащие гетероциклические соединения, содержащие -дикарбонильный заместитель с фторированными радикалами формулы: HetAr-С(O)СН2С(O)CF3, где HetAr=

образующие люминесцирующие комплексы с ионами Eu3+. Предложенные соединения по длительности люминесценции и эффективности связывания находятся на уровне ближайших по структуре соединений, однако при этом являются легкодоступными в отношении технологии получения и обладают повышенной растворимостью в воде, составляющей >10-4 моль/л, в связи с чем могут быть использованы для создания принципиально новых схем биочипов с временной, пространственной и спектральной селекцией сигнала. 5 ил., 1 табл.

2373200
патент выдан:
опубликован: 20.11.2009
ИНДОЛИЛПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ПЕЧЕНОЧНОГО Х-РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их использованию для лечения заболеваний, связанных с нарушением липидного обмена, таких как атеросклероз и диабет.

2368612
патент выдан:
опубликован: 27.09.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ МАЛОНОНИТРИЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным малононитрила формулы (I), которые могут найти применение для борьбы с насекомыми-вредителями. В формуле (I)

R1 представляет собой атом водорода; R2 представляет собой атом водорода;

R3 представляет собой атом водорода; R4 представляет собой С15-алкильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 25-алкенильную группу; R5 представляет собой атом водорода, атом галогена, С15 -алкильную группу; по меньшей мере, одно из значений X1 , X2 и X3 представляет собой CR6 , а другие означают атомы азота; R6 представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, формильную группу, С15-алкильную группу, необязательно замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена,

С15-алкилтиогруппу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С26-алкилкарбонильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С 25-алкоксикарбонильную группу или группу (СН 2)mQ, где m=0, a Q означает фенил; и в случае, когда один из R5 и R6 связан с двумя атомами в соседних положениях или два R6 связаны с двумя атомами в соседних положениях, они могут быть связаны друг с другом в концевых положениях с образованием С26 -алкандиильной группы или С46-алкендиильной группы. Изобретение также относится к композиции и способу борьбы с насекомыми-вредителями. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

2362769
патент выдан:
опубликован: 27.07.2009
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

где L означает радикал

в котором R1 означает Н, С 1-4алкил;

n означает 0 или 1

или L означает радикал

в котором R1 означает Н, С 1-4алкил;

m является 1;

R означает Н, галоген, С14алкил или С 14-алкокси;

Z означает связь, -C(O)NH-, О или S;

р означает целое число от 1 до 5;

Q означает связь при условии, что Z не является связью, когда р равно 1;

или означает О, S или -C(O)NR 6-, где R6 означает Н, С 1-4алкил или С3-6циклоалкил; или W и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют

2345983
патент выдан:
опубликован: 10.02.2009
ИНДОЛЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I:

или его фармацевтически приемлемой соли, где R 1 означает

(a) -Х-арил-Y-Z и

(b) -Х-гетероарил-Y-Z,

где арил и гетероарил являются незамещенными или замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из А;

арил означает фенил или нафтил;

гетероарил означает моноциклическую или конденсированную бициклическую ароматическую кольцевую структуру, содержащую один гетероатом, независимо выбираемый из N или О, где моноциклическое кольцо или каждое кольцо бициклической кольцевой структуры означает 5-6-членное кольцо;

Х означает связь, СН2, СН(СН3) и С(СН 3)2;

Y означает -СН=СН-, -СН(ОН)СН(ОН)-, -OCR7R8-, -SCR 7R8- и -CH2 CR5R6-;

Z означает -СО2Н, тетразол;

А означает С 1-4алкил, -ОС1-4алкил и галоген, где алкил, и -Оалкил, каждый необязательно замещен 1-5 галогенами;

R5, R6, R 7 и R8, каждый независимо означает Н, С1-C5алкил, -ОС 15алкил, С3-6 циклоалкил и фенил, где С1 5алкил, -ОС15 алкил, С3-6циклоалкил и фенил необязательно замещены 1-5 галогенами, и С3-6циклоалкил и фенил дополнительно необязательно замещены 1-3 группами, независимо выбираемыми из C13 алкила и -OC13алкила, при этом указанные C1 3алкил и -OC13 алкил необязательно замещены 1-3 галогенами;

либо альтернативно, R7 и R8 вместе могут образовывать С36 циклоалкильную группу;

либо альтернативно, когда R 1 означает -Х-фенил-Y-Z, Y означает -OCR 7R8 и R7 выбирают из группы, включающей Н, C1 5алкил, -ОС15 алкил, то R8 может, необязательно, означать 1-2-углеродный мостик, соединенный с фенильным кольцом по орто-положению относительно Y, тем самым образуя 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, конденсированное с фенильным кольцом;

R 2 означает С14 алкил, который необязательно замещен 1-5 галогенами;

R 3 означает

(а) бензизоксазолил, (d) арил, (е) -С(=O)арил,

(f) -С(=O)гетероарил, (g) -Оарил,

(i) -S(O) nарил и

где R3 необязательно замещен 1-3 замещающими группами, независимо выбираемыми из галогена, С1-3алкила, -ОС1-3 алкила и -SC1-3алкила, где C 1-3алкил, -ОС1-3алкил и -SC 1-3алкил необязательно замещены 1-5 галогенами;

каждый R4 означает Н, галоген, С 15алкил и -ОС15алкил, где C1 5алкил и -ОС15 алкил необязательно замещены 1-5 галогенами;

n равно целому числу 0-2 и

p равно целому числу 1-3.

Соединения I проявляют агонистическую активность в отношении PPAR, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции, в способе связывания PPAR, и для изготовления лекарственного средства для связывания PPAR. 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 8 табл.

2328483
патент выдан:
опубликован: 10.07.2008
НОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИНДОЛИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Изобретение относится к новым соединениям индолина формулы (I)

где R1 и R 3 являются одинаковыми или различными и каждый означает Н, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу; R 2 означает -NO2, -NHSO 2R6[R6 является С1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR7 (R7 означает Н, -COR13 (R13 означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)], -NHCONH2 или низшую алкильную группу, замещенную -NHSO2R6 [R 6 является С1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR7 (R 7 означает Н, -COR13 (R 13 означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)];

R4 означает Н, С 1-20алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой, -COR13 (R13 означает Н, низшую алкильную группу), низшую алкенильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу, низший алкилтио-низшую алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С 3-8циклоалкил С1-3алкильную группу;

R5 означает С1-20 алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или арильную группу;

R12 означает Н, низшую алкильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу или низший алкилтио-низшую алкильную группу, причем арил представляет собой фенил или нафтил, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединение обладает превосходным ингибирующим эффектом в отношении ацил-кофермента А: холестиринацилтрансферазы и превосходным ингибирующим эффектом в отношении липопероксидации, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 5 табл.

2318808
патент выдан:
опубликован: 10.03.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНДОЛ-3-КАРБИНОЛА ГИДРАТА (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к способам (вариантам) получения стабильной формы индол-3-карбинола гидрата. Индол-3-карбинола гидрат является известным соединением, используемым в фармацевтической промышленности. Способ получения индол-3-карбинол гидрата путем восстановления индол-3-карбоксальдегида боргидридом натрия в среде C 13 алкилового спирта. К полученной реакционной массе прибавляют воду и выдерживают при пониженной температуре до полного его выпадения с последующей сушкой при температуре окружающей среды. Либо из полученной после восстановления реакционной массы выделяют продукт и проводят перекристаллизацию из воды или водного C1 3 алкилового спирта при слабом нагревании с последующим охлаждением и выдержкой полученного раствора при температуре, близкой к нулевой, и сушкой при температуре окружающей среды. При необходимости полученный индол-3-карбинол гидрат дополнительно перекристаллизовывают из воды или водного C13 алкилового спирта с выдержкой полученного раствора при температуре от +3°С до -18°С и сушкой при температуре окружающей среды. Способы позволяют получить продукт с повышенной стабильностью и исключить нежелательные примеси побочных продуктов превращения и растворителей, используемых при перекристаллизации. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 7 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"3-гидроксиметилирование индолов и синтез аскорбигенов. - Химико-фармацевтический журнал, 1991, 25(6), 56-59.

2317980
патент выдан:
опубликован: 27.02.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-[1-(ТОЛИЛ-4-СУЛЬФОНИЛ)-1H-ИНДОЛИЛ-2]-БУТ-3-ЕН-2-ОНОВ

Изобретение относится к способу получения новых соединений формулы I

где a R означает ОСН3, R 1 означает Ph; б R означает ОСН3, R1 означает 4-Br-Ph; в R означает ОСН 3, R1 означает СН 3; г R означает ОСН3, R 1 означает 4-СН3-Ph; д R означает ОСН3, R1 означает С2Н5; е R означает ОСН3, R1 означает Н; ж R означает -O-СН2-СН 2-O-, R1 означает СН 3; заключается в том, что бензгидрол формулы II

где R и R1 приведены выше, подвергают взаимодействию с N-фуран-2-ил-метил-4-метилбензолсульфонамидом формулы

в уксусной кислоте при кипячении в течение 0,2-20 ч в присутствии фосфорной кислоты в качестве катализатора, где на 0,01 моль бензгидрола формулы II вводят 3 мл фосфорной кислоты. Соединения I могут быть использованы для получения новых аналогов противоопухолевых препаратов. 2 табл.

2294325
патент выдан:
опубликован: 27.02.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ ЭТИЛЕНДИАМИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ИНГИБИТОР FXa И АНТИКОАГУЛЯНТ

Настоящее изобретение относится к новым соединениям, которые ингибируют активированный фактор Х свертывания крови (фактор FXa), проявляя сильный противосвертывающий эффект.

Предложено соединение общей формулой (1):

2268259
патент выдан:
опубликован: 20.01.2006
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-АЛКАНОИЛ- И 3-АЛКИЛИНДОЛОВ

Изобретение относится к способу получения соединений формулы I

2260589
патент выдан:
опубликован: 20.09.2005
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к производным индола общей формулы I

2259998
патент выдан:
опубликован: 10.09.2005
СОЕДИНЕНИЯ С ГИДРОКСИКАРБОНИЛЬНЫМИ-ГАЛОГЕНАЛКИЛЬНЫМИ БОКОВЫМИ ЦЕПЯМИ

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую общую формулу (2), и способу его получения:

в которой R1 представляет атом водорода или солеобразующий металл, R2 представляет прямую или разветвленную C1-C7 галогеналкильную группу, m представляет целое число от 2 до 14, n представляет целое число от 2 до 7 и А представляет группу, выбранную из следующих формул (3)-(6), (17)-(20), (23), (25) и (26):

где в формуле (6) R3 представляет прямую или разветвленную C15 алкильную группу,

в формулах (18) и (20) R8 представляет прямую или разветвленную C1-C5 алкильную группу, прямую или разветвленную C2-C5 алкенильную группу или прямую или разветвленную С25 алкинильную группу, в формуле (23) каждый из R21, R22 , R23 и R24 независимо представляет атом водорода, прямую или разветвленную C1-C5 алкильную группу, прямую или разветвленную C1-C 7 галогеналкильную группу, атом галогена или ацильную группу, и в формулах (25) и (26) Х представляет атом галогена, или энантиомеры соединения, или гидраты, или фармацевтически приемлемые соли соединения или его энантиомеров. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антиэстрогенным действием, содержащей указанное соединение в качестве активного ингредиента, и терапевтическому агенту против рака молочной железы на его основе. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Antiestrogen with Clinical Potential”, Cancer Research, vol. 51, n.15, pp. 3867-3873, 1991, August 1, RU 94031127 A1, 20.03.1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:10199, RN: 176686-69-4, 176686-94-5, 176686-95-6, Molander G.A. et al “Sequenced Reactions with Samarium (II) Iodide. Tandem Nucleophilic Acyl Substitution/Ketyl-Olefin Coupling Reactions”, Journal of the American Chemical Society, 118(17), 4059-4071, 1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:10199, RN: 152668-33-2, 152668-21-8, Molander G.A. et al “ramolecular nucleophilic acyl substitution reactions of halo-substituted esters and lactones. New applications of organosamarium reagents” Journal of Organic Chemistry, 58(25), 7216-7227, 1993. GB 1520444 A, 09.08.1978. база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN , 128:48098, RN: 168081-06-9, Nzita L. Et al. “Synthesis of a 2-hydroxyoxolane derivative as a new potential crosslinking agent for DNA”, Nucleosides & Nucleotides, 16(7-9), 1781-1784, 1997), база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:221163, RN: 176376-78-6, 176376-81-1, Yamazaki Takanori et al. “Allyl as Protective Group for the Acidic Hydrogen of Malonic Ester”, Journal of Organic Chemistry, 61(16) 5700, 1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN 100:156564, RN: 89541-27-5, Grygsby R.A. et al. “Synthesis and spectral properties of diethylorganylchalcogenoalkyl(alkyl)malonates and 5-alkyl-5-(organylchalcogenoalkyl)barbiturates”, Journal of Organometallic Chemistry, 259(2), 171-81,1983, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN , 48:71568, RN: 379-77-1, 427-88-3, Bruce Wm.F. et al. “Fluorine-containing barbituric acids”, Journal of the American Chemical Society, 75, 4668-4670, 1953. FR 2765217 A, 31.12.1998. US 2721201 A, 18.10.1955. JP 09216849 A, 19.08.1997. JP 07002846 A, 06.01.1995. WO 9628250 A1, 19.09.1996.

2247106
патент выдан:
опубликован: 27.02.2005
Наверх