Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца – C07D 209/08

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 209/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома
C07D 209/08 ...только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца

Патенты в данной категории

СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ТРАНСПОРТЕРОВ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩЕЙ КАССЕТЫ

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

2525115
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНА

Изобретение относится к замещенным производным 4-аминоциклогексана общей формулы I:

где: R1 и R2 независимо друг от друга означают C1-3-алкил, Н или R1 и R2 вместе с атомом N образуют кольцо (СH2 )3, (СН2)4; R3 означает при необходимости связанный через C1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или незамещенный С 1-6-алкил; R4 означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[2,3-с]пиридин, пирроло[3,2-с]пиридин, пирроло[3,2-b]пиридин, необязательно моно- или многократно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, CN, СН3 , C2H5, NH2, трет-бутил, Si(этил) 3, Si(метил)2(трет-бутил), SO2СН 3, SO2-фенил, С(O)СН3, NO2 , SH, СF3, ОСF3, ОН, ОСН3, ОС 2Н5, N(СН3)2; в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов; а также лекарственному средству на основе соединений I для лечения невропатической боли. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 73 пр.

2501790
патент выдан:
опубликован: 20.12.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-4, 6-ДИЗАМЕЩЕННОГО ИНДОЛА И 5-АМИНО-4, 6-ДИЗАМЕЩЕННОГО ИНДОЛИНА КАК МОДУЛЯТОРЫ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где пунктирная линия означает необязательную двойную связь; R1 означает фенил, нафтил, пиридил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С16 алкила, моно-гало C16 алкила, ди-гало C1 6 алкила, CF3; R2 означает H, метил, галоген; R3 и R4 означают, независимо, CF3, гало, С13 алкил, где C13 алкильные группы являются необязательно замещенными одним или более атомами галогена; X=O; q=0; R 5 означает C16 алкил, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения обладают моделирующей активностью в отношении калиевых каналов, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы.

2483060
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
ХИМИЧЕСКИЙ СПОСОБ

Изобретение относится к способу получения соединения формулы II

из соединения формулы III

;

где R1 и R2 независимо означают Cl, Br, F, I, взаимодействием его со сложным эфиром формулы (IV)

;

где R3 означает С1-6 алкил, с получением соединение формулы V

которое подвергают взаимодействию с гидроксильным ионом в присутствии соли арил-алкил аммония или соли тетра-алкил аммония, с получением соединение формулы VI

его последующей обработки с получением соединения формулы VII

которое восстанавливают с получением соединения формулы II. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 9 пр.

2481331
патент выдан:
опубликован: 10.05.2013
СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ И ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы VIII с энантиомерной чистотой более чем 80% путем взаимодействия соединения в соответствии с общей формулой IV с энантиомерно чистой 2-гидрокси-4-метил-2-(трифторметил)пентеновой кислотой, с получением соединения общей формулы II и после этого восстанавливают, получая соединение общей формулы I, которое затем окисляют с образованием альдегида, затем подвергают реакции с ароматическим амином формулы H2N-Ar, получая соответствующий имин, который после этого восстанавливают, получая соединение в соответствии с формулой VIII в энантиомерно чистой форме. А также к способу получения соединения формулы I, а также к соединениям формулы I. В общих формулах VIII, VII, II, I

2480454
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
АМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении ЕР4 рецептора, что позволяет использовать их в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции для лечения хронической почечной недостаточности или диабетической нефропатии. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 список последовательностей, 228 табл., 86 пр.

2479576
патент выдан:
опубликован: 20.04.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

где A означает N, CR7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR 4, значения B, C, R7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

2459806
патент выдан:
опубликован: 27.08.2012
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ФЕНИЛИНДОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФУНГИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым замещенным 2-фенилиндолам общей формулы I:

где при R, R2 и R4 =Н и R1=OH, R3=CN, CF3, COOEt или SO2NH2;

при R=Me и R1 и R3=H, R2=NO2 R4=OH; при R=Me и R1 и R3=H, R2=OH и R4=NO2; при R=Me и R 2 и R3=H, R1=NO2 и R 4=ОН; при R=Me и R2 и R3=Н, R 1=ОН и R4=NO2, которые проявляют фунгицидную активность, что позволяет использовать их при получении фунгицидной композиции. Описан способ получения соединений при R=Me, R1 и R3=H, R2=NO2 R4=OH, при R=Me, R1 и R3 =H, R2=OH, R4=NO2, при R=Me, R2 и R3=H, R1=NO2 , R4=ОН, при R=Me, R2 и R3=H, R1-OH, R4=NO2. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

2440339
патент выдан:
опубликован: 20.01.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 2-АРИЛ(ГЕТАРИЛ)-1Н-ИНДОЛОВ

Изобретение относится к способу получения производных 2-арил(гетарил)-1Н-индолов общей формулы I:

2439056
патент выдан:
опубликован: 10.01.2012
СОЕДИНЕНИЕ СУЛЬФОНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли:

2425029
патент выдан:
опубликован: 27.07.2011
ПИРРОЛО[2, 3-В]ПИРИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ

Изобретение описывает соединение, имеющее структуру формулы IIIm: , или его фармацевтически приемлемую соль, где: R81 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С 2-6алкенила, возможно замещенного С2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -NH2, -CN, -NO2, -С(O)ОН, -S(O) 2NH2, -C(O)NH2, -C(S)NH2 , -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2 NH2, -OR68, -SR68, -NR69 R68, -C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR 68, -C(O)NR69R68, -C(S)NR69 R68, -S(O)2NR69R68 , -NR69C(O)R68, -NR69C(S)R 68, -NR69S(O)2R68, -NR 69C(O)NH2, -NR69C(O)NR69 R68, -NR69C(S)NH2, -NR69 C(S)NR69R68, -NR69S(O)2 NH2, -NR69S(O)2NR69 R68, -S(O)R68 и -S(O)2R 68; R83 выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро; R112 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С2-6алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила и -NR79R 80; R68 выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C1-6алкила, возможно замещенного С 2-6алкенила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкенил, тогда ни один из его алкеновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O) 2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R 68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68 , -C(S)NR69R68, -S(O)2NR 69R68, -NR69C(O)R68, -NR 69C(S)R68, -NR69S(O)2R 68, -NR69C(O)NH2, -NR69 C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH 2, -NR69C(S)NR69R68, -NR 69S(O)2NH2, -NR69S(O) 2NR69R68, -S(O)R68 или -S(O)2R68, возможно замещенного С2-6 алкинила, но при условии, что когда R68 представляет собой возможно замещенный С2-6алкинил, тогда ни один из его алкиновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O) 2, С(O) или C(S) из -OR68, -SR68, -NR69R68, -C(O)R68, -C(S)R 68, -C(O)OR68, -C(O)NR69R68 , -C(S)NR69R68, -S(O)2NR 69R68, -NR69C(O)R68, -NR 69C(S)R68, -NR69S(O)2R 68, -NR69C(O)NH2, -NR69 C(O)NR69R68, -NR69C(S)NH 2, -NR69C(S)NR69R68, -NR 69S(O)2NH2, -NR69S(O) 2NR69R68, -S(O)R68 или -S(O)2R68, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила; R69 выбран из группы, состоящей из водорода и возможно замещенного C 1-6алкила; и R79 и R80 независимо представляют собой водород или возможно замещенный C1-6 алкил, или R79 и R80 объединены с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием возможно замещенного 5-7-членного гетероциклоалкила. Так же описана композиция и набор для модулировании протеинкиназ, на основе этих соединений и применение данных соединений в изготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые активны в отношении протеинкиназ. 4 н. и 67 з.п. ф-лы.

2418800
патент выдан:
опубликован: 20.05.2011
ПЕРИ-ЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОККЛЮЗИОННОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ АРТЕРИЙ

Изобретение относится к соединениям формулы:

где А и В представляют собой пару конденсированных насыщенных или ненасыщенных 5- или 6-членных колец, где указанная система конденсированных колец А/В содержит от 0 до 2 атомов азота, и указанные кольца дополнительно замещены 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, низшего алкила или оксо; а и b представляют собой положения присоединения остатков Y и D, соответственно, и эти положения а и b находятся в пери-положении по отношению друг к другу на указанной конденсированной системе колец А/В; d и e представляют собой конденсированные положения между кольцом А и кольцом В в указанной конденсированной системе колец А/В; D представляет собой арильную или гетероарильную циклическую систему, которая означает 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатомов, выбранных из О, N или S; которая может быть дополнительно замещена 0-4 заместителями, независимо выбранными из низшего алкила и амино; Y выбран из -СН2 - и -O-; М выбран из арила, арила, замещенного галогеном или алкокси; R1 выбран из арила, арила, замещенного галогеном, гетероарила, гетероарила, замещенного галогеном, где гетероарил означает 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатомов, выбранных из О, N или S, и CF3; и если Y представляет собой -СН3- или -O-, то R1 дополнительно представляет собой низший алкил. Изобретение также относится к применению соединений по п.1, к фармацевтической композиции, к способу скрининга на селективные лиганды простаноидных рецепторов, а также к соединениям формулы. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, предназначенных для ингибирования связывания простагландина E2 с ЕР3 рецептором. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

2407736
патент выдан:
опубликован: 27.12.2010
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛМЕТАНОНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПЕРЕНОСЧИКА ГЛИЦИНА 1

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы

где: R1 означает -OR1' , -SR1 , 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом О и возможно одним атомом N, фенил или 5-членный гетероарил с двумя атомами N, 6-членный гетероарил с одним атомом N; R1' /R1 означают C1-6-алкил, C1-6-алкил, замещенный галогеном, -(CH2)х3-6 циклоалкил или -(СН2)х-фенил; R2 означает -S(O)21-6-алкил, -S(O) 2NH-С1-6-алкил, CN; означает группу:

, , ,

, , ,

, ,

и где один дополнительный N-атом ядра ароматического или частично ароматического бициклического амина может присутствовать в форме своего оксида ;

R3-R10 означает Н, галоген, C1-6-алкил, С3-6циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом N или О, 6-членный гетероциклоалкил с двумя атомами О или двумя атомами N, 6-8-членный гетероциклоалкил, содержащий один атом N и один атом О или S, 5-членный гетероарил с двумя или тремя атомами N, 5-членный гетероарил с одним атомом S, в котором один атом углерода может быть дополнительно замещен на N или О, 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N, C1-6-алкокси, CN, NO2, NH2, фенил, -С(O)-5-членный циклический амид, S-C1-6-алкил, -S(O)21-6-алкил, С1-6-алкил, замещенный галогеном, C1-6-алкокси, замещенный галогеном, C1-6-алкил, замещенный ОН, -O-(СН2) y1-6-алкокси, -O(СН2)y C(O)N(С1-6-алкил)2, -С(O)-С1-6 -алкил, -O-(СН2)х-фенил, -O-(СН2 )х3-6циклоалкил, -O-(СН2) х-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом О, -С(O)O-С 1-6-алкил, -С(O)-NH-С1-6-алкил, -С(O)-N(С 1-6-алкил)2, 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гепт-5-ил или 3-окса-8-аза-бицикло[3.2.1]окт-8-ил; R' и R'" в группе (д) вместе с -(СН2)2-, с которым они связаны, могут образовывать шестичленное кольцо; R, R', R" и R'" независимо друг от друга означают H, C 1-6-алкил; и где все группы фенил-, циклоалкил-, циклический амид, гетероциклоалкил- или 5- или 6-членный гетероарил, как определено для R1, R1', R1 ' и R3-R10, могут являться незамещенными или замещенными одним или более чем одним заместителем, выбранным из ОН, =O, галогена, C1-6-алкила, фенила, C1-6-алкила, замещенного галогеном, или C1-6 -алкокси; n, m, о, р, q, r, s и t=1, 2; х=0, 1 или 2; y=1, 2; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты. Соединения обладают активностью ингибитора переносчика глицина 1, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.

2405771
патент выдан:
опубликован: 10.12.2010
ИНДОЛИН-СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым индолин-сульфонамидам формулы (I)

где R1 означает Н, галоген;

R2 означает Н, Ar, Ar-C(O)-, Ar-CH 2, Ar-SO2-, Ar-O-C(O)-, , R''-C(O)-, где Ar является незамещенным фенилом или фенилом, замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, NO2, CN, алкокси, CH3 OC(O)-, или означает шестичленный гетероарил с одним атомом N в качестве гетероатома, или является его N-оксидным производным, или означает пятичленный гетероарил с одним атомом S или О в качестве гетероатома; R' и R'' независимо означают C110алкил; R3 означает C 110 алкил. Соединения обладают способностью ингибировать полимеризацию тубулина, что позволяет использовать их при лечении рака. 4 н. и 18 з.п.ф-лы.

2402530
патент выдан:
опубликован: 27.10.2010
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R1 представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C 1-3алкила; R2 представляет собой фенил, С 3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C 1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС 1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C1-6алкилом; R3 представляет собой фенил, С3-6циклоалкил, С5циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС 1-6алкилом, галогенС1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C1-6алкилом, карбоксигруппой, C 1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X1 представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X1 представляет собой сульфонильную группу и X4 представляет собой связь, X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом; X3 представляет собой атом кислорода или связь; и X4 представляет собой группу, представленную общей формулой -Х56- или -Х65-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R3; и X5 представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X6 представляет собой С 1-4алкиленовую, С2-3алкениленовую или С 2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

2394021
патент выдан:
опубликован: 10.07.2010
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, СОДЕРЖАЩИЕ АЦЕТИЛЕНОВУЮ ГРУППУ, В КАЧЕСТВЕ PPAR АКТИВАТОРОВ

Изобретение относится к новым производным индола формулы I

2387639
патент выдан:
опубликован: 27.04.2010
ЗАМЕЩЕННЫЕ N-АРИЛБЕНЗАМИДЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АМИЛОИДНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СИНУКЛЕИНОПАТИИ

Изобретение относится к новым замещенным диарильным соединениям формул, представленных ниже, в которых М представляет собой S(O)2, Rx означает алкил, R1 , R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из ОН и -NR7S(O)2R8, R5 и R7 каждый независимо означает водород или алкил, R8 означает алкил, и их фармацевтически приемлемым производным, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении А , IAPP амилоидных фибрилл или синуклеиновых фибрилл. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

,

.

2381213
патент выдан:
опубликован: 10.02.2010
ИНДОЛИЛПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ПЕЧЕНОЧНОГО Х-РЕЦЕПТОРА

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их использованию для лечения заболеваний, связанных с нарушением липидного обмена, таких как атеросклероз и диабет.

2368612
патент выдан:
опубликован: 27.09.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-АМИНОЗАМЕЩЕННЫХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения формулы II

который включает стадии:

(a) приготовления раствора гидроксиламин-O-сульфоновой кислоты в апротонном органическом растворителе;

(b) приготовления раствора органического основания, имеющего значение рКа , по крайней мере, почти такое же, как у индола, в апротонном органическом растворителе;

(c) приготовления раствора соединения формулы I в апротонном органическом растворителе

;

(d) одновременное и пропорциональное смешение указанного раствора с указанной стадии (а) и указанного раствора с указанной стадии (b) с указанным раствором со стадии (с) в реакционном сосуде для аминирования, при температуре реакции от примерно -5°С до примерно 40°С для получения указанного соединения формулы (II), где

R представляет водород, C1-C4-алкокси или бензилокси;

R1 и R2 одинаковы или различны, и каждый из них выбирается из группы, включающей водород, C1 -C4-алкил; или

R1 и R 2 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо C5-C8; и m равно 1. Описаны способы получения промежуточных соединений. 5 н. и 38 з.п. ф-лы.

2364588
патент выдан:
опубликован: 20.08.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФЕРМЕНТА FAAH

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I)

в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает

С2-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R1 означает группу R2, необязательно замещенную одной или несколькими группами

R3 и/или R4; R2 означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R3 означает группу, выбранную из атомов галогена групп C1-6-алкил, С3-7-циклоалкил,

C1-6-алкокси, NR5R6 и фенил; R4 означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 и R6 независимо друг от друга означают C1-6-алкильную группу; R7 означает атом водорода или C1-6-алкильную группу; R8 означает атом водорода или группу C1-6-алкил, С 3-7-циклоалкил,

С3-7-циклоалкил-С 1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-3, к соединениям, отвечающим общей формуле (IV), (VII), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по любому из п.п.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов ферментов FAAH. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2364586
патент выдан:
опубликован: 20.08.2009
КРИСТАЛЛИЧЕСКОЕ ВЕЩЕСТВО ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ТВЕРДОГО ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И ПЕРОРАЛЬНОЕ ТВЕРДОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИЗУРИИ, СОДЕРЖАЩЕЕ ЭТО ВЕЩЕСТВО

Изобретение относится к кристаллическому веществу для перорального твердого лекарственного средства, представляющее собой индолиновое соединение (KMD-3213), которое проявляет блокирующее 1-адреналиновые рецепторы действие, является пригодным в качестве терапевтического средства при дизурии и представлено формулой (I). Причем картина рентгеновской диффракции порошка данного соединения характеризуется основными пиками 5,5°±0,2°, 6,1°±0,2°, 9,8°±0,2°, 11,1°±0,2°, 12,2°±0,2°, 16,4°±0,2°, 19,7°±0,2° и 20,0°±0,2°, как 2 . Кроме того, предложены пероральные твердые лекарственные средства для лечения дизурии, содержащие данное кристаллическое вещество в качестве активного ингредиента. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

2347774
патент выдан:
опубликован: 27.02.2009
АЦИЛИРОВАННЫЕ АРИЛЦИКЛОАКИЛАМИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым соединениям - ацилированным арилциклоалкиламинам формулы I в любой из их стереоизомерных форм или в виде их смеси в любом соотношении, или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I: R1 представляет собой арил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей С16-алкил и галоген; R2 представляет собой арил или гетероарил, представляющий собой остаток 5-6-членного ароматического моноциклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома и/или 1 атом серы или кислорода, или остаток 9-10-членного ароматического бициклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома, каждый из которых является незамещенным или содержит 1-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенов, NH2, незамещенных С110-алкила, C 110-алкокси, С110-алкиламино и ди(С110-алкил)амино, и по меньшей мере, монозамещенного C110-алкила, и т.д., n представляет собой 1, 2, 3 или 4. Изобретение относится к фармацевтической композиции, стимулирующей экспрессию эндотелиальной NO синтазы, на основе этих соединений, а также к применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для стимуляции экспрессии эндотелиальной NO-синтазы и для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз, тромбоз, болезнь коронарной артерии, гипертензия и сердечная недостаточность и т.д. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

2337094
патент выдан:
опубликован: 27.10.2008
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-ГИДРОКСИ-6-НИТРО-2-ФЕНИЛИНДОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ ФУНГИЦИДНЫХ СРЕДСТВ И ФУНГИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым замещенным 4-гидрокси-6-нитро-2-фенилиндолам общей формулы I

где R1 - означает Н, алкил, R2 означает Н, и/или алкоксил, и/или галоген, n равно 0-5, за исключением 4-гидрокси-6-нитро-2-фенилиндола. Соединения I, в том числе 4-гидрокси-6-нитро-2-фенилиндол обладают фунгицидной активностью, что позволяет использовать их в качестве фунгицидных средств. Соединения получают из O-(3,5-динитрофенил)кетоксимов общей формулы III, где R1, R 2 и n имеют вышеуказанные значения, обработкой их гидразингидратом в алифатическом спирте при кипячении в присутствии соли железа и активированного угля, с получением соответствующих замещенных O-(3-амино-5-нитрофенил)кетоксимов общей формулы IV, которые подвергают внутримолекулярной циклизации в смеси кислоты и алифатического спирта при температуре кипения смеси.

2333907
патент выдан:
опубликован: 20.09.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛИНФЕНИЛСУЛЬФАМИДА

Изобретение относится к новым замещенным производным индолинфенилсульфамида общей формулы (I), в которой А означает группу C-R 11 или азот, причем R11 означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, Х означает кислород, R1 означает арил с 6-10 атомами углерода, незамещенный или одно-трехкратно замещенный одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, циано, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, фенокси, бензилокси, трифторметил, трифторметокси, алкенил с 2-6 атомами углерода, фенил, алкилтио с 1-6 атомами углерода, моно- и диалкиламино с 1-6 атомами углерода в каждой алкильной группе, или означает группу формулы

R2 и R3 одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода, или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное спироприсоединенное циклоалкильное кольцо, R4 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R5 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R6 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R 7 означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R 8-R10 означают водород, а также их фармацевтически совместимым солям. Соединения предназначены для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в частности дислипидемии и ишемических болезней сердца. 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

2328485
патент выдан:
опубликован: 10.07.2008
НОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИНДОЛИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Изобретение относится к новым соединениям индолина формулы (I)

где R1 и R 3 являются одинаковыми или различными и каждый означает Н, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу; R 2 означает -NO2, -NHSO 2R6[R6 является С1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR7 (R7 означает Н, -COR13 (R13 означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)], -NHCONH2 или низшую алкильную группу, замещенную -NHSO2R6 [R 6 является С1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR7 (R 7 означает Н, -COR13 (R 13 означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)];

R4 означает Н, С 1-20алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой, -COR13 (R13 означает Н, низшую алкильную группу), низшую алкенильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу, низший алкилтио-низшую алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или С 3-8циклоалкил С1-3алкильную группу;

R5 означает С1-20 алкильную группу, С3-8циклоалкильную группу или арильную группу;

R12 означает Н, низшую алкильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу или низший алкилтио-низшую алкильную группу, причем арил представляет собой фенил или нафтил, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединение обладает превосходным ингибирующим эффектом в отношении ацил-кофермента А: холестиринацилтрансферазы и превосходным ингибирующим эффектом в отношении липопероксидации, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 5 табл.

2318808
патент выдан:
опубликован: 10.03.2008
ИНГИБИТОРЫ КАТЕПСИН-ЦИСТЕИНПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

2312861
патент выдан:
опубликован: 20.12.2007
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ГЛУТАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ И НОВОЕ ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ ДЛЯ ДАННЫХ СПОСОБОВ

В настоящем изобретении заявлен способ получения производных глутаминовой кислоты общей формулы (7)

в частности, такого как монатин

2305677
патент выдан:
опубликован: 10.09.2007
СЛОЖНОЭФИРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1)

2293721
патент выдан:
опубликован: 20.02.2007
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новым ортозамещенным и N-замещенным индолам формулы () или ()

2270833
патент выдан:
опубликован: 27.02.2006
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(3-СУЛЬФАМОИЛ-4-ХЛОРБЕНЗОИЛ)АМИНО-2-МЕТИЛИНДОЛИНА

Изобретение относится к улучшенному способу получения 1-(3-сульфамоил-4-хлорбензоил)амино-2-метилиндолина ацилированием гидрохлорида 1-амино-2-метилиндолина 4-хлор-3-сульфамоилбензоилхлоридом в среде диоксана, причем первоначально вносят 1 моль триэтиламина, затем параллельно вносят 4-хлор-3-сульфамоилбензоилхлорид в диоксане и оставшиеся 1,11 моля триэтиламина в диоксане, поддерживая рН 7,5-8. Способ обеспечивает повышение выхода целевого продукта до 88% против 80,5%, замену использования тетрагидрофурана на диоксан.

2261859
патент выдан:
опубликован: 10.10.2005
Наверх