Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ...только с атомами водорода или радикалами, содержащими только атомы водорода и углерода, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца – C07D 209/08

Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.

Изобретение относится к замещенным производным 4-аминоциклогексана общей формулы I:

где: R¹ и R² независимо друг от друга означают C_1-3-алкил, Н или R¹ и R² вместе с атомом N образуют кольцо (СH₂ )₃, (СН₂)₄; R³ означает при необходимости связанный через C_1-3-алкильную цепь фенил или тиенил, каждый незамещенный; или незамещенный С _1-6-алкил; R⁴ означает индол, пирроло[2,3-b]пиридин, пирроло[2,3-с]пиридин, пирроло[3,2-с]пиридин, пирроло[3,2-b]пиридин, необязательно моно- или многократно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей F, Cl, Br, CN, СН₃ , C₂H₅, NH₂, трет-бутил, Si(этил) ₃, Si(метил)₂(трет-бутил), SO₂СН ₃, SO₂-фенил, С(O)СН₃, NO₂ , SH, СF₃, ОСF₃, ОН, ОСН₃, ОС ₂Н₅, N(СН₃)₂; в виде рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов; а также лекарственному средству на основе соединений I для лечения невропатической боли. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 73 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где пунктирная линия означает необязательную двойную связь; R₁ означает фенил, нафтил, пиридил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С₁-С₆ алкила, моно-гало C₁-С₆ алкила, ди-гало C₁-С ₆ алкила, CF₃; R₂ означает H, метил, галоген; R₃ и R₄ означают, независимо, CF₃, гало, С₁-С₃ алкил, где C₁-С₃ алкильные группы являются необязательно замещенными одним или более атомами галогена; X=O; q=0; R ₅ означает C₁-С₆ алкил, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения обладают моделирующей активностью в отношении калиевых каналов, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 схемы.

Изобретение относится к способу получения соединения формулы II

из соединения формулы III

;

где R¹ и R² независимо означают Cl, Br, F, I, взаимодействием его со сложным эфиром формулы (IV)

;

где R³ означает С_1-6 алкил, с получением соединение формулы V

которое подвергают взаимодействию с гидроксильным ионом в присутствии соли арил-алкил аммония или соли тетра-алкил аммония, с получением соединение формулы VI

его последующей обработки с получением соединения формулы VII

которое восстанавливают с получением соединения формулы II. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 9 пр.

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы VIII с энантиомерной чистотой более чем 80% путем взаимодействия соединения в соответствии с общей формулой IV с энантиомерно чистой 2-гидрокси-4-метил-2-(трифторметил)пентеновой кислотой, с получением соединения общей формулы II и после этого восстанавливают, получая соединение общей формулы I, которое затем окисляют с образованием альдегида, затем подвергают реакции с ароматическим амином формулы H₂N-Ar, получая соответствующий имин, который после этого восстанавливают, получая соединение в соответствии с формулой VIII в энантиомерно чистой форме. А также к способу получения соединения формулы I, а также к соединениям формулы I. В общих формулах VIII, VII, II, I

Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении ЕР4 рецептора, что позволяет использовать их в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции для лечения хронической почечной недостаточности или диабетической нефропатии. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 список последовательностей, 228 табл., 86 пр.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I

где A означает N, CR^7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR ⁴, значения B, C, R^7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр.

Изобретение относится к новым замещенным 2-фенилиндолам общей формулы I:

где при R, R² и R⁴ =Н и R¹=OH, R³=CN, CF₃, COOEt или SO₂NH₂;

при R=Me и R¹ и R³=H, R²=NO₂ R⁴=OH; при R=Me и R¹ и R³=H, R²=OH и R⁴=NO₂; при R=Me и R ² и R³=H, R¹=NO₂ и R ⁴=ОН; при R=Me и R² и R³=Н, R ¹=ОН и R⁴=NO₂, которые проявляют фунгицидную активность, что позволяет использовать их при получении фунгицидной композиции. Описан способ получения соединений при R=Me, R¹ и R³=H, R²=NO₂ R⁴=OH, при R=Me, R¹ и R³ =H, R²=OH, R⁴=NO₂, при R=Me, R² и R³=H, R¹=NO₂ , R⁴=ОН, при R=Me, R² и R³=H, R¹-OH, R⁴=NO₂. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к способу получения производных 2-арил(гетарил)-1Н-индолов общей формулы I:

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение описывает соединение, имеющее структуру формулы IIIm: , или его фармацевтически приемлемую соль, где: R⁸¹ выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, возможно замещенного C_1-6алкила, возможно замещенного С _2-6алкенила, возможно замещенного С_2-6алкинила, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, -ОН, -NH₂, -CN, -NO₂, -С(O)ОН, -S(O) ₂NH₂, -C(O)NH₂, -C(S)NH₂ , -NHC(O)NH₂, -NHC(S)NH₂, -NHS(O)₂ NH₂, -OR⁶⁸, -SR⁶⁸, -NR⁶⁹ R⁶⁸, -C(O)R⁶⁸, -C(S)R⁶⁸, -C(O)OR ⁶⁸, -C(O)NR⁶⁹R⁶⁸, -C(S)NR⁶⁹ R⁶⁸, -S(O)₂NR⁶⁹R⁶⁸ , -NR⁶⁹C(O)R⁶⁸, -NR⁶⁹C(S)R ⁶⁸, -NR⁶⁹S(O)₂R⁶⁸, -NR ⁶⁹C(O)NH₂, -NR⁶⁹C(O)NR⁶⁹ R⁶⁸, -NR⁶⁹C(S)NH₂, -NR⁶⁹ C(S)NR⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹S(O)₂ NH₂, -NR⁶⁹S(O)₂NR⁶⁹ R⁶⁸, -S(O)R⁶⁸ и -S(O)₂R ⁶⁸; R⁸³ выбран из группы, состоящей из водорода, фторо и хлоро; R¹¹² выбран из группы, состоящей из возможно замещенного С_2-6алкила, возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила и -NR⁷⁹R ⁸⁰; R⁶⁸ выбран из группы, состоящей из возможно замещенного C_1-6алкила, возможно замещенного С _2-6алкенила, но при условии, что когда R⁶⁸ представляет собой возможно замещенный С_2-6алкенил, тогда ни один из его алкеновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O) ₂, С(O) или C(S) из -OR⁶⁸, -SR⁶⁸, -NR⁶⁹R⁶⁸, -C(O)R⁶⁸, -C(S)R ⁶⁸, -C(O)OR⁶⁸, -C(O)NR⁶⁹R⁶⁸ , -C(S)NR⁶⁹R⁶⁸, -S(O)₂NR ⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹C(O)R⁶⁸, -NR ⁶⁹C(S)R⁶⁸, -NR⁶⁹S(O)₂R ⁶⁸, -NR⁶⁹C(O)NH₂, -NR⁶⁹ C(O)NR⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹C(S)NH ₂, -NR⁶⁹C(S)NR⁶⁹R⁶⁸, -NR ⁶⁹S(O)₂NH₂, -NR⁶⁹S(O) ₂NR⁶⁹R⁶⁸, -S(O)R⁶⁸ или -S(O)₂R⁶⁸, возможно замещенного С_2-6 алкинила, но при условии, что когда R⁶⁸ представляет собой возможно замещенный С_2-6алкинил, тогда ни один из его алкиновых углеродов не связан с N, S, О, S(O), S(O) ₂, С(O) или C(S) из -OR⁶⁸, -SR⁶⁸, -NR⁶⁹R⁶⁸, -C(O)R⁶⁸, -C(S)R ⁶⁸, -C(O)OR⁶⁸, -C(O)NR⁶⁹R⁶⁸ , -C(S)NR⁶⁹R⁶⁸, -S(O)₂NR ⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹C(O)R⁶⁸, -NR ⁶⁹C(S)R⁶⁸, -NR⁶⁹S(O)₂R ⁶⁸, -NR⁶⁹C(O)NH₂, -NR⁶⁹ C(O)NR⁶⁹R⁶⁸, -NR⁶⁹C(S)NH ₂, -NR⁶⁹C(S)NR⁶⁹R⁶⁸, -NR ⁶⁹S(O)₂NH₂, -NR⁶⁹S(O) ₂NR⁶⁹R⁶⁸, -S(O)R⁶⁸ или -S(O)₂R⁶⁸, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного гетероциклоалкила, возможно замещенного арила и возможно замещенного гетероарила; R⁶⁹ выбран из группы, состоящей из водорода и возможно замещенного C _1-6алкила; и R⁷⁹ и R⁸⁰ независимо представляют собой водород или возможно замещенный C_1-6 алкил, или R⁷⁹ и R⁸⁰ объединены с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием возможно замещенного 5-7-членного гетероциклоалкила. Так же описана композиция и набор для модулировании протеинкиназ, на основе этих соединений и применение данных соединений в изготовлении лекарственного средства. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые активны в отношении протеинкиназ. 4 н. и 67 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы:

где А и В представляют собой пару конденсированных насыщенных или ненасыщенных 5- или 6-членных колец, где указанная система конденсированных колец А/В содержит от 0 до 2 атомов азота, и указанные кольца дополнительно замещены 0-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, низшего алкила или оксо; а и b представляют собой положения присоединения остатков Y и D, соответственно, и эти положения а и b находятся в пери-положении по отношению друг к другу на указанной конденсированной системе колец А/В; d и e представляют собой конденсированные положения между кольцом А и кольцом В в указанной конденсированной системе колец А/В; D представляет собой арильную или гетероарильную циклическую систему, которая означает 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатомов, выбранных из О, N или S; которая может быть дополнительно замещена 0-4 заместителями, независимо выбранными из низшего алкила и амино; Y выбран из -СН₂ - и -O-; М выбран из арила, арила, замещенного галогеном или алкокси; R¹ выбран из арила, арила, замещенного галогеном, гетероарила, гетероарила, замещенного галогеном, где гетероарил означает 5- или 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатомов, выбранных из О, N или S, и CF₃; и если Y представляет собой -СН₃- или -O-, то R¹ дополнительно представляет собой низший алкил. Изобретение также относится к применению соединений по п.1, к фармацевтической композиции, к способу скрининга на селективные лиганды простаноидных рецепторов, а также к соединениям формулы. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, предназначенных для ингибирования связывания простагландина E₂ с ЕР3 рецептором. 8 н. и 17 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы

где: R¹ означает -OR^1' , -SR¹ , 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом О и возможно одним атомом N, фенил или 5-членный гетероарил с двумя атомами N, 6-членный гетероарил с одним атомом N; R^1' /R¹ означают C_1-6-алкил, C_1-6-алкил, замещенный галогеном, -(CH₂)_х-С_3-6 циклоалкил или -(СН₂)_х-фенил; R² означает -S(O)₂-С_1-6-алкил, -S(O) ₂NH-С_1-6-алкил, CN; означает группу:

, , ,

, , ,

, ,

и где один дополнительный N-атом ядра ароматического или частично ароматического бициклического амина может присутствовать в форме своего оксида ;

R³-R¹⁰ означает Н, галоген, C_1-6-алкил, С_3-6циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом N или О, 6-членный гетероциклоалкил с двумя атомами О или двумя атомами N, 6-8-членный гетероциклоалкил, содержащий один атом N и один атом О или S, 5-членный гетероарил с двумя или тремя атомами N, 5-членный гетероарил с одним атомом S, в котором один атом углерода может быть дополнительно замещен на N или О, 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N, C_1-6-алкокси, CN, NO₂, NH₂, фенил, -С(O)-5-членный циклический амид, S-C_1-6-алкил, -S(O)₂-С_1-6-алкил, С_1-6-алкил, замещенный галогеном, C_1-6-алкокси, замещенный галогеном, C_1-6-алкил, замещенный ОН, -O-(СН₂) _y-С_1-6-алкокси, -O(СН₂)_y C(O)N(С_1-6-алкил)₂, -С(O)-С_1-6 -алкил, -O-(СН₂)_х-фенил, -O-(СН₂ )_х-С_3-6циклоалкил, -O-(СН₂) _х-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом О, -С(O)O-С _1-6-алкил, -С(O)-NH-С_1-6-алкил, -С(O)-N(С _1-6-алкил)₂, 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гепт-5-ил или 3-окса-8-аза-бицикло[3.2.1]окт-8-ил; R' и R'" в группе (д) вместе с -(СН₂)₂-, с которым они связаны, могут образовывать шестичленное кольцо; R, R', R" и R'" независимо друг от друга означают H, C _1-6-алкил; и где все группы фенил-, циклоалкил-, циклический амид, гетероциклоалкил- или 5- или 6-членный гетероарил, как определено для R¹, R^1', R¹ ' и R³-R¹⁰, могут являться незамещенными или замещенными одним или более чем одним заместителем, выбранным из ОН, =O, галогена, C_1-6-алкила, фенила, C_1-6-алкила, замещенного галогеном, или C_1-6 -алкокси; n, m, о, р, q, r, s и t=1, 2; х=0, 1 или 2; y=1, 2; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты. Соединения обладают активностью ингибитора переносчика глицина 1, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым индолин-сульфонамидам формулы (I)

где R¹ означает Н, галоген;

R² означает Н, Ar, Ar-C(O)-, Ar-CH ₂, Ar-SO₂-, Ar-O-C(O)-, , R''-C(O)-, где Ar является незамещенным фенилом или фенилом, замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, NO₂, CN, алкокси, CH₃ OC(O)-, или означает шестичленный гетероарил с одним атомом N в качестве гетероатома, или является его N-оксидным производным, или означает пятичленный гетероарил с одним атомом S или О в качестве гетероатома; R' и R'' независимо означают C₁-С₁₀алкил; R³ означает C ₁-С₁₀ алкил. Соединения обладают способностью ингибировать полимеризацию тубулина, что позволяет использовать их при лечении рака. 4 н. и 18 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R¹ представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C _1-3алкила; R² представляет собой фенил, С _3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C _1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС _1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом; R³ представляет собой фенил, С_3-6циклоалкил, С₅циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C_1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС _1-6алкилом, галогенС_1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС_1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом, карбоксигруппой, C _1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X¹ представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X¹ представляет собой сульфонильную группу и X⁴ представляет собой связь, X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом; X³ представляет собой атом кислорода или связь; и X⁴ представляет собой группу, представленную общей формулой -Х⁵-Х⁶- или -Х⁶ -Х⁵-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R³; и X⁵ представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X⁶ представляет собой С _1-4алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С _2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

Изобретение относится к новым производным индола формулы I

Изобретение относится к новым замещенным диарильным соединениям формул, представленных ниже, в которых М представляет собой S(O)₂, R^x означает алкил, R¹ , R², R³ и R⁴ каждый независимо выбран из ОН и -NR⁷S(O)₂R⁸, R⁵ и R⁷ каждый независимо означает водород или алкил, R⁸ означает алкил, и их фармацевтически приемлемым производным, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении А , IAPP амилоидных фибрилл или синуклеиновых фибрилл. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

,

.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их использованию для лечения заболеваний, связанных с нарушением липидного обмена, таких как атеросклероз и диабет.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения соединения формулы II

который включает стадии:

(a) приготовления раствора гидроксиламин-O-сульфоновой кислоты в апротонном органическом растворителе;

(b) приготовления раствора органического основания, имеющего значение рК_а , по крайней мере, почти такое же, как у индола, в апротонном органическом растворителе;

(c) приготовления раствора соединения формулы I в апротонном органическом растворителе

;

(d) одновременное и пропорциональное смешение указанного раствора с указанной стадии (а) и указанного раствора с указанной стадии (b) с указанным раствором со стадии (с) в реакционном сосуде для аминирования, при температуре реакции от примерно -5°С до примерно 40°С для получения указанного соединения формулы (II), где

R представляет водород, C₁-C₄-алкокси или бензилокси;

R₁ и R₂ одинаковы или различны, и каждый из них выбирается из группы, включающей водород, C₁ -C₄-алкил; или

R₁ и R ₂ вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют циклическое кольцо C₅-C₈; и m равно 1. Описаны способы получения промежуточных соединений. 5 н. и 38 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I)

в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает

С₂-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R₁ означает группу R₂, необязательно замещенную одной или несколькими группами

R₃ и/или R₄; R₂ означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R₃ означает группу, выбранную из атомов галогена групп C_1-6-алкил, С_3-7-циклоалкил,

C_1-6-алкокси, NR₅R₆ и фенил; R₄ означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R₄ могут быть замещены одной или несколькими группами R₃, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R₅ и R₆ независимо друг от друга означают C_1-6-алкильную группу; R₇ означает атом водорода или C_1-6-алкильную группу; R₈ означает атом водорода или группу C_1-6-алкил, С _3-7-циклоалкил,

С_3-7-циклоалкил-С _1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-3, к соединениям, отвечающим общей формуле (IV), (VII), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по любому из п.п.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов ферментов FAAH. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к кристаллическому веществу для перорального твердого лекарственного средства, представляющее собой индолиновое соединение (KMD-3213), которое проявляет блокирующее ₁-адреналиновые рецепторы действие, является пригодным в качестве терапевтического средства при дизурии и представлено формулой (I). Причем картина рентгеновской диффракции порошка данного соединения характеризуется основными пиками 5,5°±0,2°, 6,1°±0,2°, 9,8°±0,2°, 11,1°±0,2°, 12,2°±0,2°, 16,4°±0,2°, 19,7°±0,2° и 20,0°±0,2°, как 2 . Кроме того, предложены пероральные твердые лекарственные средства для лечения дизурии, содержащие данное кристаллическое вещество в качестве активного ингредиента. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям - ацилированным арилциклоалкиламинам формулы I в любой из их стереоизомерных форм или в виде их смеси в любом соотношении, или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I: R¹ представляет собой арил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆-алкил и галоген; R² представляет собой арил или гетероарил, представляющий собой остаток 5-6-членного ароматического моноциклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома и/или 1 атом серы или кислорода, или остаток 9-10-членного ароматического бициклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома, каждый из которых является незамещенным или содержит 1-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенов, NH₂, незамещенных С₁-С₁₀-алкила, C ₁-С₁₀-алкокси, С₁ -С₁₀-алкиламино и ди(С₁ -С₁₀-алкил)амино, и по меньшей мере, монозамещенного C₁-С₁₀-алкила, и т.д., n представляет собой 1, 2, 3 или 4. Изобретение относится к фармацевтической композиции, стимулирующей экспрессию эндотелиальной NO синтазы, на основе этих соединений, а также к применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для стимуляции экспрессии эндотелиальной NO-синтазы и для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз, тромбоз, болезнь коронарной артерии, гипертензия и сердечная недостаточность и т.д. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым замещенным 4-гидрокси-6-нитро-2-фенилиндолам общей формулы I

где R¹ - означает Н, алкил, R² означает Н, и/или алкоксил, и/или галоген, n равно 0-5, за исключением 4-гидрокси-6-нитро-2-фенилиндола. Соединения I, в том числе 4-гидрокси-6-нитро-2-фенилиндол обладают фунгицидной активностью, что позволяет использовать их в качестве фунгицидных средств. Соединения получают из O-(3,5-динитрофенил)кетоксимов общей формулы III, где R¹, R ² и n имеют вышеуказанные значения, обработкой их гидразингидратом в алифатическом спирте при кипячении в присутствии соли железа и активированного угля, с получением соответствующих замещенных O-(3-амино-5-нитрофенил)кетоксимов общей формулы IV, которые подвергают внутримолекулярной циклизации в смеси кислоты и алифатического спирта при температуре кипения смеси.

Изобретение относится к новым замещенным производным индолинфенилсульфамида общей формулы (I), в которой А означает группу C-R ¹¹ или азот, причем R¹¹ означает водород или алкил с 1-4 атомами углерода, Х означает кислород, R¹ означает арил с 6-10 атомами углерода, незамещенный или одно-трехкратно замещенный одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, циано, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, фенокси, бензилокси, трифторметил, трифторметокси, алкенил с 2-6 атомами углерода, фенил, алкилтио с 1-6 атомами углерода, моно- и диалкиламино с 1-6 атомами углерода в каждой алкильной группе, или означает группу формулы

R² и R³ одинаковые или разные и независимо друг от друга означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода, или вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное спироприсоединенное циклоалкильное кольцо, R⁴ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R⁵ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R⁶ означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R ⁷ означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода, R ⁸-R¹⁰ означают водород, а также их фармацевтически совместимым солям. Соединения предназначены для профилактики и/или лечения сердечно-сосудистых заболеваний, в частности дислипидемии и ишемических болезней сердца. 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям индолина формулы (I)

где R¹ и R ³ являются одинаковыми или различными и каждый означает Н, низшую алкильную группу или низшую алкоксигруппу; R ² означает -NO₂, -NHSO ₂R⁶[R⁶ является С_1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR⁷ (R⁷ означает Н, -COR¹³ (R¹³ означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)], -NHCONH₂ или низшую алкильную группу, замещенную -NHSO₂R⁶ [R ⁶ является С_1-20алкильной группой, арильной группой или -NHR⁷ (R ⁷ означает Н, -COR¹³ (R ¹³ означает Н, низшую алкильную группу) или низшую алкоксикарбонильную группу)];

R⁴ означает Н, С _1-20алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой, -COR¹³ (R¹³ означает Н, низшую алкильную группу), низшую алкенильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу, низший алкилтио-низшую алкильную группу, С_3-8циклоалкильную группу или С _3-8циклоалкил С_1-3алкильную группу;

R⁵ означает С_1-20 алкильную группу, С_3-8циклоалкильную группу или арильную группу;

R¹² означает Н, низшую алкильную группу, низший алкокси-низшую алкильную группу или низший алкилтио-низшую алкильную группу, причем арил представляет собой фенил или нафтил, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединение обладает превосходным ингибирующим эффектом в отношении ацил-кофермента А: холестиринацилтрансферазы и превосходным ингибирующим эффектом в отношении липопероксидации, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 4 н. и 27 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

В настоящем изобретении заявлен способ получения производных глутаминовой кислоты общей формулы (7)

в частности, такого как монатин

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1)

Изобретение относится к новым ортозамещенным и N-замещенным индолам формулы () или ()

Изобретение относится к улучшенному способу получения 1-(3-сульфамоил-4-хлорбензоил)амино-2-метилиндолина ацилированием гидрохлорида 1-амино-2-метилиндолина 4-хлор-3-сульфамоилбензоилхлоридом в среде диоксана, причем первоначально вносят 1 моль триэтиламина, затем параллельно вносят 4-хлор-3-сульфамоилбензоилхлорид в диоксане и оставшиеся 1,11 моля триэтиламина в диоксане, поддерживая рН 7,5-8. Способ обеспечивает повышение выхода целевого продукта до 88% против 80,5%, замену использования тетрагидрофурана на диоксан.