Соединения, содержащие по меньшей мере одну окси- или металл-кислородную группу, связанную с атомом углерода цикла иного, чем шестичленное ароматическое кольцо: .полициклические, содержащие по меньшей мере одну оксигруппу, связанную с неконденсированным кольцом – C07C 35/21

Предлагаются соединения общей формулы I, где значения радикалов указаны в описании, обладающие ингибирующим действием на натрий-зависимый котранспортер глюкозы SGLT. Данным изобретением предлагаются также фармацевтические композиции, обладающие ингибирующим эффектом в отношении SGLT, и способы получения указанных соединений и синтетических интермедиатов, а также способы применения этих соединений, самих по себе или в сочетании с другими терапевтическими агентами, для лечения заболеваний и состояний, на которые влияет ингибирование SGLT, например такого заболевания, как сахарный диабет 1 и 2 типа, гипергликемии, диабетических осложнений, инсулинорезистентности, метаболического синдрома, гиперинсулинемии, гипертензии, гиперурикемии, ожирения, отеков, дислипидемии, хронической сердечной недостаточности и атеросклероза. 10 н. и 11 з.п. ф-лы, 23 пр., 1 табл., 8 ил.

Изобретение относится к способу получения 1-алкил-2-алкил(циклоалкенил, бензил)циклопропанолов общей формулы (I):

R=C₆H₁₃, , ;

R'=CH₃, C₂H ₅, C₄H₉,

которые могут найти применение в тонком органическом синтезе, в частности синтезе биологически активных соединений, обладающих пиретроидной, акарицидной, пестицидной, росторегулирующей, фунгицидной и противобактериальной активностями. Способ заключается в каталитическом взаимодействии олефина с металлоорганическим соединением и сложным эфиром. При этом в качестве металлоорганического соединения используют этилалюминийдихлорид (EtAlCl₂), взаимодействие -олефина общей формулы

R-СН=СН₂ ,

где R=С₆Н₁₃, ,

со сложным эфиром формулы R'CO ₂R , где R'=СН₃, С₂Н₅ , С₄Н₉; R =Me, Et и EtAlCl₂ проводят в присутствии Mg (порошок) и катализатора Ср₂ZrCl₂ при мольном соотношении R-CH=CH₂:R'CO₂R :EtAlCl₂: Mg:Cp₂ZrCl₂=10:10:(20-30):(10-14):(0.8-1.2) в атмосфере аргона при температуре 20-22°С и атмосферном давлении в течение 8-12 ч. Способ позволяет получить целевые продукты с высокой региоселективностью. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым циклогексановым производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении Na⁺ -глюкозного котранспортера (SGLT2), а также к фармацевтическим композициям на их основе и к их использованию для профилактики или лечения диабета, диабетических осложнений, вызванных гипергликемией, или ожирения.

где А представляет собой -O-; n представляет собой целое число, выбранное из 0 и 1; R⁶ и R ⁷, каждый независимо, представляет собой атом водорода или C₁-С₆алкильную группу, m представляет собой целое число, выбранное из 1-3; Q выбран из Q¹ -Q⁵, представленных Формулой 2. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 11 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) в виде отдельного стереоизомера, смеси стереоизомеров или рацемической смеси стереоизомеров и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают противовоспалительной активностью. В формуле (I)

кольцо А, С или D независимо является полностью или частично насыщенным; каждый из С1, С4, С11, С12, С15 и С16 независимо замещен двумя атомами водорода; каждый из С9 и С14 независимо замещен атомом водорода; R¹ означает -OR⁷ или -N(R⁷)₂. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной активностью и содержащей эффективное количество соединения изобретения, и к применению соединений для получения лекарственного средства, обладающего противовоспалительной активностью. 3 н. и 20 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к получению стабильной лютеиновой пасты, которая может быть использована в пищевых продуктах и в пищевых добавках в качестве антиоксидантов, из эфирного масла. Способ включает следующие стадии: а) растворение очищенного эфирного масла в спирте с получением после фильтрации растворенных сложных эфиров ксантофиллов в виде прозрачного раствора; b) очистка растворенного эфирного масла, содержащего сложные эфиры ксантофиллов, на ионообменной смоле; с) гидролиз прозрачного раствора с помощью основания в присутствии катализатора переноса фаз в спиртовой среде; d) быстрое охлаждение гидролизованного раствора в воде при поддержании кислого рН с целью получения при фильтрации нерастворенного твердого материала; е) растворение твердого материала в сложном эфире с получением после фильтрации сложноэфирного слоя; f) высушивание сложноэфирного слоя с образованием полутвердого остатка; g) растирание полутвердого остатка в спирте, в результате чего получают кристаллы лютеина с содержанием основного вещества примерно 65% и спиртовой фракции; h) перегонка спиртовой фракции с получением водонерастворимых фракций, i) смешение кристаллов лютеина со стадии (g) с водонерастворимыми фракциями со стадии (h), в результате чего получают стабильную лютеиновую пасту. Способ позволяет получить стабильную лютеиновую пасту с приблизительно 95%-ным выходом. 19 з.п. ф-лы, 1 табл.