Тиокарбоновые кислоты: ..с атомами углерода тиокарбоксамидных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец – C07C 327/46

МПКРаздел CC07C07CC07C 327/00C07C 327/46
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 327/00 Тиокарбоновые кислоты
C07C 327/46 ..с атомами углерода тиокарбоксамидных групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец

Патенты в данной категории

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОАМИДА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы I:

где X обозначает группу формулы Х-1, где R15 обозначает галоген, (низш.)алкил и перфтор(низш.)алкил; R 16 обозначает водород, галоген и (низш.)алкил; или X обозначает группу формулы Х-2, где Het обозначает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, в качестве которого выбран N; R15 и R16 имеют значения, указанные выше для Х-1, и R30 обозначает водород или (низш.)алкил, p обозначает целое число от 0 до 1; или X обозначает группу формулы Х-3, где R18 обозначает арил, R19 обозначает незамещенный арилалкил или гетероарилалкил, представляющий собой 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома атом N, и R20 обозначает незамещенный (низш.)алканоил; и Y обозначает группу формулы Y-1, где R22 и R 23 независимо друг от друга обозначают водород, (низш.)алкил, галоген или перфтор(низш.)алкил и по крайней мере один из радикалов R22 и R23 не обозначает водород, и R 24 обозначает водород; или Y обозначает группу Y-3, где R25 обозначает группу формулы R26-(СН 2)е-, R26 обозначает (низш.)алкокси, (низш.)алкилтио, (низш.)алкилсульфонил, или R26 обозначает группу формулы -NR28R29, где R28 обозначает водород; R29 обозначает (низш.)алканоил, или (низш.)алкиламинокарбонил; Q обозначает -(CH2) f-; e обозначает целое число от 0 до 4; f обозначает целое число от 1 до 3; и связь, обозначенная пунктирной линией, необязательно может быть гидрирована; и его фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Предложена фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения или профилактики ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и астмы, содержащее соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль или сложный эфир в сочетании с совместимым фармацевтическим носителем. Технический результат - производные тиоамида, ингибирующие взаимодействие между содержащими 4 интегринами и VCAM-1. 2 с. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

2245874
патент выдан:
опубликован: 10.02.2005
ЦИКЛОГЕКСАНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, СПОСОБ РАССЛАБЛЕНИЯ ГЛАДКОЙ МЫШЦЫ МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Описывается циклогексановое производное общей формулы (I)



или его фармацевтически приемлемая соль, где значения символов R1 и R2 могут быть как идентичными, так и различными и каждый из них обозначает водородный атом или низший алкил; R3 обозначает возможно замещенный гетероарил; Х обозначает атом серы; Y обозначает группу, отвечающую нижеследующей формуле (1);



где р - целое число 0 или 1;

J обозначает группу, которая отвечает нижеследующей формуле (2)

-W1-NR4-Z1-R5,

где R4 обозначает водородный атом или низший алкил;

R5 обозначает возможно замещенный арил, возможно замещенный гетероарил;

Z1 обозначает группу, отвечающую формуле -SO2-, или группу, отвечающую формуле -СО-;

W1 - обозначает группу, отвечающую нижеследующей формуле (3)



где значения символов а и х не зависят друг от друга и каждый из них обозначает целое число 0 или 1;

S - целое число от 0 до 1;

R10 обозначает водородный атом или низший алкил; группу, отвечающую нижеследующей формуле (4)

-COCHR11,

где R11 обозначает водородный атом, низший алкил, гидроксиалкил, возможно замещенный арилалкил или возможно защищенный карбоксиалкил, или группу, отвечающую нижеследующей формуле (6)



где q - целое число 0 или 1; К обозначает группу, отвечающую нижеследующей формуле (7)

-W2-NR6-Z2-R7,

где R6 обозначает водородный атом;

R7 обозначает возможно замещенный арил, возможно замещенный гетероарил;

Z2 обозначает группу, отвечающую формуле -SO2-, или группу, отвечающую формуле -СО-;

W2 обозначает группу, отвечающую нижеследующей формуле (8)



где b обозначает целое число 0 или 1;

Y обозначает 0;

Z - целое число от 0 до 1;

R12 обозначает водородный атом.

Соединение настоящего изобретения может быть использовано в качестве профилактического или терапевтического средства для лечения заболеваний, против которых эффективно открывающее калиевые каналы действие. 2 с. и 6 з. п. ф-лы, 1 табл.
2129113
патент выдан:
опубликован: 20.04.1999
Наверх