Сульфоны, сульфоксиды: ...по меньшей мере с одним из атомов азота, входящим в любую из групп: или , где X - гетероатом, Y - любой атом – C07C 317/50

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 317/00 Сульфоны; сульфоксиды
C07C 317/50 ...по меньшей мере с одним из атомов азота, входящим в любую из групп: или , где X - гетероатом, Y - любой атом

Патенты в данной категории

НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R1 представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C 1-3алкила; R2 представляет собой фенил, С 3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C 1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС 1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C1-6алкилом; R3 представляет собой фенил, С3-6циклоалкил, С5циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС 1-6алкилом, галогенС1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C1-6алкилом, карбоксигруппой, C 1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X1 представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X1 представляет собой сульфонильную группу и X4 представляет собой связь, X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом; X3 представляет собой атом кислорода или связь; и X4 представляет собой группу, представленную общей формулой -Х56- или -Х65-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R3; и X5 представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X6 представляет собой С 1-4алкиленовую, С2-3алкениленовую или С 2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

2394021
патент выдан:
опубликован: 10.07.2010
ПРОЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИАМИНО-2-ГИДРОКСИПРОПАНА

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора в отношении ферментативной бета-секретазы, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, опосредованных излишней активностью бета-секретазы, таких как болезнь Альцгеймера. В общей формуле один из RN и RN' представляет собой водород, а другой представляет собой -C(=O)-(CRR')0-6R100, или , где

R4 выбирают из группы, состоящей из Н; NH2; -NR50CO2 R51; -(C1-C4)-алкил-NR50 CO2R51; где

n7 равно 0, 1, 2 или 3;

R50 представляет собой Н или C16алкил; R51 выбирают из группы, состоящей из фенил-

14)-алкила и (С16)-алкила; Х выбирают из группы, состоящей из -(С16 )-алкилиденила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 метильными группами; Z выбирают из группы, состоящей из связи, SO2 , SO и S; Y означает (С110)-алкил; R 1 представляет собой -(C1-C6)-алкилфенил, где фенильное кольцо необязательно замещено 1, 2, 3 или 4 атомами галогена; R и R' представляют собой, независимо, водород или (С16)-алкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород; R c представляет собой

-(CR245 R250)0-4-арил; где арил необязательно замещен 1, 2 или 3 R200; R200 выбирают из группы, состоящей из (C1-C6)-алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 группами R205; галогена; C N; R205 означает галоген; R245 и R250 в каждом случае означают Н; или R245 и R250 берутся вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием карбоцикла из 3, 4, 5, 6 или 7 атомов углерода; R100 представляет собой 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и серы, -фенил-W-гетероарил, где гетероарил является 5-6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и где циклические части каждой группы необязательно замещены 1, 2 или 3 группами, выбранными, независимо, из числа C16алкил, -(CH 2)0-4-CO-NR105R'105 , -(CH2)0-4-SO2-NR105

R'105, -(CH2) 0-4-N(R150)-CO-R105, -(CH2 )0-4-N(R150)-SO2-R105 ; W представляет собой -(СН2)0-4; R 105 и R'105 представляют, независимо, (С 16)-алкил, необязательно замещенный -ОН, -NH 2 или галогеном; R150 представляет собой водород. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 табл.

2357962
патент выдан:
опубликован: 10.06.2009
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КАТЕПСИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I

где: X1 и X 2 оба представляют метилен; R3 представляет -CR5=CHR6, R 5 и R6 вместе с атомами, к которым присоединены R5 и R6 , образуют (С6-12)арил, где R 3 необязательно замещен 1-5 радикалами -X 4OR9, где X4 представляет связь, R9 представляет галогензамещенный (С1-3)алкил, и R4 представляет -С(O)Х5R11 , где X5 представляет связь, и R 11 представляет гетеро(С5-6)циклоалкил(С 0-3)алкил, X3 представляет группу формулы (а), (b) или(с):

n представляет 0, 1 или 2; R20 представляет собой водород; R21 выбран из группы, состоящей из водорода, -C(O)R26 , -S(O)2R26, -C(O)OR 26; R23 выбран из Н и (С 6-12)арил(С0-6)алкила; R 25 выбран из водорода, (С6-12)арил(С 0-6)алкила или -X4S(O) 2R26, где X4 имеет указанные выше значения; R26 выбран из группы, состоящей из водорода, (С6-12 )арил(С0-6)алкила; где X 3 необязательно содержит, кроме того, 1 заместитель, который, находясь в алициклической или в ароматической кольцевой системе, представляет собой радикал, независимо выбранный из группы, состоящей из -X6OR17, где R 17 представляет водород, (С1-6)алкил и X6 представляет связь или (С 1-6)алкилен; и его N-оксидные производные, защищенные производные, индивидуальные изомеры и смеси данных изомеров; и фармацевтически приемлемые соли и сольваты таких соединений, его N-оксидных производных, защищенных производных, индивидуальных изомеров и смесей данных изомеров. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении катепсина S протеаз на основе соединений формулы (I), применение соединения формулы (I), способ получения соединения формулы I и соединение формулы Ix. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 табл.

2316546
патент выдан:
опубликован: 10.02.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-(4,5-БИС-МЕТАНСУЛЬФОНИЛ-2-МЕТИЛБЕНЗОИЛ)ГУАНИДИНА, ГИДРОХЛОРИДА

Настоящее изобретение относится к NHE-1-селективному ингибитору Na+/H+ антипортера N-(4,5-бис-метансульфонил-2-метилбензоил)-гуанидину, гидрохлориду формулы I

2276134
патент выдан:
опубликован: 10.05.2006
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФОСФАТА ИЛИ СУКЦИНАТА 2-АМИНО-4-МЕТИЛТИО- (S-ОКСО-S-ИМИНО)-МАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к способу получения фосфата или сукцината 2–амино-4-метилтио-(S-оксо-S-имино)-масляной кислоты, которые используются в сельском хозяйстве в качестве кормовой добавки для сельскохозяйственных животных и птиц с целью увеличения их продуктивности. Способ заключается в том, что водную суспензию сернокислой соли 2-амино-4-метилтио-(S-оксо-S-имино)-масляной кислоты подвергают взаимодействию с фосфатами кальция или с сукцинатом кальция в эквимолярном соотношении компонентов. Кроме того описан способ получения фосфата 2-амино-4-метилтио-(S-оксо-S-имино)-масляной кислоты взаимодействием 2-амино-4-метилтио-(S-оксо-S-имино)-масляной кислоты с фосфорной кислотой, заключающийся в том, что используют кристаллическую 2-амино-4-метилтио-(S-оксо-S-имино)-масляную кислоту и концентрированную 60-100%-ную ортофосфорную кислоту. Настоящие способы позволяют упростить технологию процесса и использовать для промышленных целей отходы производства – сульфат кальция. 2 н.з.п. ф-лы.
2232752
патент выдан:
опубликован: 20.07.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ АЛКЕНИЛ-БЕНЗОИЛГУАНИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Новые производные алкенилбензоилгуанидина формулы I, где R1 и R2 каждый независимо друг от друга обозначают H, A, NO2, SOn-R4, R3 обозначает -CR5= CR6R7, -C(R6R5)-CR7=CR9R8, -C(R6R5)-C(R7R8)-CR9=CR10R11 или циклоалкенил с 3-7 С-атомами, или циклоалкенилалкил с 4-8 С-атомами; R4 обозначает А; R5-R11 каждый независимо друг от друга обозначают H или А; А - алкил с 1-6 С-атомами ; n = 1 или 2, и их физиологически переносимые соли обладают способностью ингибировать клеточный Na+/H+-обмен и могут использоваться в качестве кардиопротективных веществ для лечения заболеваний, обусловленных нарушением Na+/H+-обмена. Описан способ получения соединений формулы I. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 1 табл.

2172733
патент выдан:
опубликован: 27.08.2001
ПРОИЗВОДНОЕ АМИДИНОСУЛЬФОНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) , СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО ИНГИБИРОВАНИЯ ИЗОФЕРМЕНТА NO СИНТАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Описываются новые производные амидиносульфона формулы I, где R1 является метилом или фторметилом, или его соль, эфир или амид. Соединения селективно ингибируют изоферментом NO синтазы, продуцирующим оксид азота, и могут найти применение для лечения септического шока или шока, вызванного внезапной печеночной недостаточностью. Описываются также способы получения соединений формулы I, фармацевтическая композиция и способ лечения. 7 с. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

2162841
патент выдан:
опубликован: 10.02.2001
Наверх