Получение эфиров или амидов серной кислоты, получение сульфокислот или их эфиров, галогенангидридов, ангидридов или амидов: ..реакциями, протекающими без образования сульфамидных групп – C07C 303/40

Изобретение относится к способу получения тамсулозин гидрохлорида. Способ включает реакцию R-5-(2-аминопропил)-2-метоксибензолсульфонамида с молярным избытком 1-(2-бромэтокси)-2-этоксибензола, который составляет от примерно 1,3 до примерно 3, в органическом растворителе. Указанным органическим растворителем является метанол. Способ дополнительно включает очистку полученного тамсулозин гидрохлорида путем перекристаллизации тамсулозина гидрохлорида из раствора в метаноле или этаноле или из смеси этанола с метанолом. Перекристаллизацию проводят из смеси метанола с этанолом при соотношении, составляющем от примерно 3:7 до примерно 7:3. Технический результат - повышение оптической чистоты целевого тамсулозин гидрохлорида. 4 з.п. ф-лы, 7 пр.

Изобретение относится к способу получения соединения (III) путем взаимодействия соединения (I) с соединением (II) в толуоле в присутствии дополнительного компонента, такого как вода или спирт. Также описывается способ получения соединения (IV), включающий гидролиз полученного соединения (III), при необходимости, и последующее окисление.

Настоящее изобретение относится к способу очистки производных 3-гидроксиамидинофенилаланина формулы (I), где R ¹, R², R³ и Z раскрыты в описании настоящего изобретения. Способ включает в себя следующие этапы: (а) добавление в раствор ароматической сульфоновой кислоты производных, необязательно загрязненных, 3-гидроксиамидинофенилаланина с целью получения осадка, (b) отделение полученного на этапе (а) осадка и (с) рекуперация производного 3-гидроксиамидинофенилаланина из осадка. Кроме того, настоящее изобретение относится к получению высокоочищенных производных 3-амидинофенилаланина из 3-гидроксиамидинофенилаланина. Технический результат - повышение выхода и чистоты целевых продуктов синтеза. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к способу модулирования CRTh2-рецепторной активности с использованием соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, где W представляет собой О, S(O)_n (где n равен 0, 1 или 2), NR¹⁵, CR¹OR ² или CR¹R²; X представляет собой водород, галоген или C_1-6алкил, который может быть замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y представляет собой водород, галоген; Z представляет собой фенил, пиридил, пиримидил или хинолил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, нитро, SO₂R⁹, SO₂NR¹⁰R ¹¹, CONR¹⁰R¹¹, NHSO₂R или C_1-3алкила, замещенного одним или более чем одним атомом галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водород или C_1-6алкильную группу; R ⁹ представляет собой

C_1-6алкил; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой водород или C_1-6алкил, R¹⁵ представляет собой атом водорода или C₁-С₆-алкил. 6 н. и 13 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым N-(5-йод-2-метоксикарбонилфенил)сульфонилмочевинам формулы I

где R означает (С₁-С ₁₂)-алкил, незамещенный или замещенный одним или более остатками из группы, включающей галоген, (C₁ -С₆)-алкоксигруппу, (С₁ -С₆)-алкилтиогруппу, (С ₁-С₆)-галоидалкоксигруппу и фенил, незамещенный или до трехкратно замещенный одинаковыми или различными остатками из группы, включающей (С₁-С ₄)-алкил, (С₁-С₄ )-алкоксигруппу, (C₁-C₄ )-галоидалкил, (С₁-С₄ )-галоидалкоксигруппу, CN и нитрогруппу; или (С ₃-С₁₂)-циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или более остатками из группы, включающей галоген, (С₁-С₄)-алкил, (C ₁-C₄)-галоидалкил, (C ₁-C₄)-алкоксигруппу, (С ₁-С₄)-галоидалкоксигруппу и (С ₁-С₆)-алкилтиогруппу. Соединения I являются промежуточными соединениями для получения гербицидных сульфонилмочевин, которые, в свою очередь, демонстрируют более высокие эксплуатационные характеристики. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.