Производные гуанидина, т.е. соединения, содержащие группу 
, где атомы азота с простыми связями, не входят в нитро- или нитрозогруппы: .с атомами азота гуанидиновых групп, связанными с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец – C07C 279/16
, где атомы азота с простыми связями, не входят в нитро- или нитрозогруппыПатенты в данной категории
| МОНО И ДИФТОРЗАМЕЩЕННЫЕ ЭТИЛ (3R,4R,5S)-5-АЗИДО-4-АЦЕТИЛАМИНО-3-(1-ЭТИЛПРОПОКСИ)-ЦИКЛОГЕКСЕН-1-КАРБОКСИЛАТЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к новому способу получения алкил (3R,4R,5S)-5-азидо-3-(1-этилпропокси)-4-(моно или дифтор ацетиламино)-циклогекс-1-енкарбоксилатам общей формулы 1 и к способу их использования в качестве полупродуктов в синтезе ингибитора нейраминидазы формулы 18
В указанных формулах R1=H,F; R2=C1-C3-алкил. Способ получения соединений общей формулы 1 заключается во взаимодействии алкил(3R,4R,5S)-5-азидо-4-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогекс-1-енкарбоксилата с фтор- или дифторуксусной кислотой в тетрагидрофуране при комнатой температуре в присутствии гидрохлорида N1-((этилaминo)метилeн)-N 3, N3-диметилпропан-1,3-диамина, 1H-бензо[d][1,2,3]триазол-1-ола и N-этил-N-изопропилпропан-2-амина. Соединение 18 получают восстановлением соединения общей формулы 1 трифенилфосфином в водном тетрагидрофуране с последующим взаимодействием полученного соединения с ди-Вос-тиомочевиной, гидролизом получаемого соединения гидроокисью лития в водном диоксане и снятием Вос-защиты с полученной кислоты 30% раствором трифторуксусной кислоты в хлористом метилене. Получение промежуточных продуктов общей формулы 1 с использованием в предлагаемом способе указанных реагентов и условий реакции позволяет провести процесс более целенаправленно, уменьшить количество побочных продуктов и тем самым упростить процесс получения и выделения соединений 18. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 пр. |
2521593 патент выдан: опубликован: 27.06.2014 |
|
| ФТОРЗАМЕЩЕННЫЕ (3R,4R,5S)-5-ГУАНИДИНО-4-АЦИЛАМИНО-3-(ПЕНТАН-3-ИЛОКСИ)ЦИКЛОГЕКСЕН-1-КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, ИХ ЭФИРЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Данное изобретение относится к новым ингибиторам активности нейраминидазы и их использованию для профилактики и лечения инфекции гриппа, а именно к новым фторзамещенным 4-ациламино-5-гуанидино-3-(пентан-3-илокси)никлогексен-1-карбоновым кислотам, их эфирам общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам. В формуле 1
R представляет собой водород, C1 -C5алкил, C2-C5алкенил или C 2-C5алкинил, необязательно замещенные C 3-C6циклоалкилом, фенилом, пиридилом, C 1-C3алкокси; Rf представляет собой CH2 F или CHF2. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ингибирования нейраминидазы, в частности нейраминидазы вируса гриппа, и способу профилактики и лечения гриппа и вирусных заболеваний, обусловленных вирусом гриппа, таких как пневмония. 5 н. и 5 з.п. ф-лы. |
2489422 патент выдан: опубликован: 10.08.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным тиазола формулы (I), в которой R1 обозначает группу формул (a)-(d), где R2 обозначает группу формулы (II), R3 обозначает водород, алкил, циклоалкил, и т.д.; R4 обозначает алкил, фенил, гетероарил; R5 и R6 каждый независимо друг от друга обозначают водород, гетероарил; R7 и R8 каждый независимо друг от друга обозначает водород, или R7 и R8 совместно с атомами N, с которыми они связаны, образуют 5-6-членный гетероцикл; R9 обозначает водород, алкил, циклоалкил; R10 обозначает фенил, бензил, и т.д.; А обозначает карбонил или сульфонил; В обозначает водород; а-m каждый обозначает ноль или положительное число от нуля до 2, но не равное нулю, когда R1 обозначает -NH2; b обозначает число от нуля до 4; с, d, f, g, k, l и m каждый независимо друг от друга обозначает ноль или 1, вследствие чего каждый из с, f и g одновременно не может обозначать ноль и благодаря чему m не обозначает ноль, когда f или g обозначает 1; i обозначает ноль или 1, благодаря чему каждый из k и l также обозначает ноль, когда i обозначает ноль; е обозначает число от нуля до 3; h обозначает число от нуля до 5; j обозначает число от нуля до 2; а сумма е, h и j равна 2-7; и их фармацевтически приемлемым солям. Производные тиазола формулы XXXI, где R1, R3 и а имеют значения, указанные выше, и где R3 не обозначает водород или метил, когда R1 обозначает группу (е), (f). Предлагается также способ получения соединения формулы (I) путем взаимодействия соединения формулы XXXI с амином формулы (III) и фармацевтическая композиция, обладающая свойствами подавлять связывание адгезивных белков, содержащая соединение формулы (I) и терапевтически инертный носитель. Технический результат - получение нового соединения, обладающего свойствами подавлять связывание адгезивных белков. 4 с. и 16 з.п.ф-лы, 1 табл.         
|
2218337 патент выдан: опубликован: 10.12.2003 |
|
