Получение гуанидина или его производных, т.е. соединений, содержащих группу , где атомы азота с простыми связями, не входят в нитро- или нитрозогруппы – C07C 277/00

МПКРаздел CC07C07CC07C 277/00
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 277/00 Получение гуанидина или его производных, т.е. соединений, содержащих группу , где атомы азота с простыми связями, не входят в нитро- или нитрозогруппы

C07C 277/02 .из цианамида, цианамида кальция или дициандиамидов
C07C 277/04 .из тиоцианата аммония
C07C 277/06 .очистка или разделение
C07C 277/08 .замещенных гуанидинов

Патенты в данной категории

СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ БИКАРБОНАТА АРГИНИНА ПРИ НИЗКОМ ДАВЛЕНИИ

Изобретение относится к области химии, конкретно к способу получения бикарбоната аргинина. Способ включает контактирование углекислого газа, имеющего давление от 6895 Па (1 psi) до 68947 Па (10 psi), с исходной суспензией, содержащей аргинин, при температуре от 60 до 80°C и pH от 10 до 14 для образования суспензии или раствора, включающего аргинин и анион бикарбоната, в условиях турбулентности, которые создаются путем рециркуляции углекислого газа. Затем осуществляют контактирование суспензии или раствора с диоксидом углерода, пока суспензия или раствор не образует раствор, имеющий pH ниже 9, и извлечение бикарбоната аргинина из раствора. Изобретение относится также к варианту предлагаемого способа. Способы позволяют более быстро получать бикарбонат аргинина с высокими концентрациями в растворе. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 пр.

2528051
выдан:
опубликован: 10.09.2014
СПОСОБЫ ПРОИЗВОДСТВА ВЫСОКОКОНЦЕНТРИРОВАННОГО РАСТВОРА БИКАРБОНАТА АРГИНИНА ПРИ ВЫСОКОМ ДАВЛЕНИИ

Изобретение относится к способу производства бикарбоната аргинина. Согласно предлагаемому способу осуществляют контакт диоксида углерода, имеющего давление, по меньшей мере, 34474 Па (5 фунтов на кв. дюйм), с исходной водной суспензией, содержащей аргинин, при температуре, по меньшей мере, 30°C. Затем добавляют аргинин к находящейся в контакте суспензии для увеличения содержания аргинина до более чем 65 мас.%. После этого осуществляют контакт суспензии с повышенным содержанием аргинина с диоксидом углерода, пока pH суспензии не станет ниже 9, и извлекают бикарбонат аргинина из суспензии. Аргинин используют в форме свободного основания или соли. Предлагаемый способ позволяет получать высококонцентрированные растворы бикарбоната аргинина без постоянного контроля за ходом реакции. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 5 пр.

2518901
выдан:
опубликован: 10.06.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЫСОКООЧИЩЕННОГО ДЕЗИНФИЦИРУЮЩЕГО СРЕДСТВА

Изобретение относится к способу получения высокоочищенного дезинфицирующего средства, которое может быть использовано в качестве эффективного дезинфицирующего средства, применяемого в медицине, ветеринарии, при очистке сточных вод, а также в отраслях народного хозяйства, где используются биоцидные препараты. Описан способ получения высокоочищенного дезинфицирующего средства, содержащего полигексаметиленгуанидин гидрохлорид, отличается тем, что используют промывочные воды от производства полигексаметиленгуанидин гидрохлорида в твердой форме, которые собирают, затем смешивают с 25%-ным раствором NaCl в соотношении 1:1 (раствор полигексамети-ленгуанидина гидрохлорид с примесями:раствор NaCl) при постоянном перемешивании в течение 1 часа при температуре в пределах 50-60°C, затем перемешивание прекращают, охлаждают до температуры 5°C, осуществляя тем самым разделение на две части, при этом нижнюю часть сливают, нейтрализуют и отправляют на утилизацию, а верхнюю часть, содержащую до 60-70% полигексаметиленгуанидин гидрохлорида, дополнительно разбавляют до 50% водным раствором ЧАС (четвертичными аммониевыми солями) до концентрации ЧАС не выше 5%. Технический результат - извлечение высокоочищенного, концентрированного ПГМГ-ГХ большой молекулярной массы (порядка 20000) из промывочных вод, сокращение количества и токсичности сточных вод, улучшение дезинфицирующих свойств и повышение выхода товарной продукции при производстве ПГМГ-ГХ в твердой форме, снижение себестоимости. 1 пр., 2 табл.

2500667
выдан:
опубликован: 10.12.2013
КЕТИМИНЫ НА ОСНОВЕ 4,4'-ДИХЛОРБЕНЗОФЕНОНА, ГУАНИДИНА ИЛИ АМИНОГУАНИДИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Предложен новый кетимин на основе 4,4'-дихлорбензофенона и гуанидина, охарактеризованный следующей формулой

а также способ его получения, заключающийся во взаимодействии карбоната (бикарбоната) гуанидина с 4,4'-дихлорбензофеноном в этаноле при температуре 70°С в течение 4 часов при рН=3 при мольном соотношении гуанидин: 4,4'-дихлорбензофенон=1:1. Синтезированный кетимин может быть использован в реакциях поликонденсации при синтезе полигетероариленов, отличительной особенностью которых является сочетание высокой тепло- и термостойкости, высоких прочностных показателей, хороших диэлектрических свойств, химической и радиационной стойкости. Введение заявленного кетимина увеличивает показатель текучести расплава (ПТР). 2 н.п. ф-лы, 2 пр.

2477272
выдан:
опубликован: 10.03.2013
МОНО- И ДИКЕТИМИНЫ НА ОСНОВЕ 4,4'-ДИАЦЕТИЛДИФЕНИЛОКСИДА И ГУАНИДИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Предлагаются новые органические соединения на основе 4,4'-диацетилдифенилоксида и гуанидина, содержащие в своей структуре кетиминовые связи, и способ их получения, заключающийся во взаимодействии спиртового раствора карбоната или бикарбоната гуанидина с 4,4'-диацетилдифенилоксидом в этаноле при температуре 70°С в течение 4 часов при рН 3 при мольном соотношении гуанидин:4,4'-диацетилдифенилоксид=1:1 или 2:1. Предложенные соединения представляют интерес при получении гетероцепных полимеров и сополимеров, отличительной особенностью которых является сочетание высоких тепло- и термостойкости, высокие прочностные показатели, хорошие диэлектрические свойства, высокая химическая и радиационная стойкость. Введение заявленного кетимина увеличивает показатель текучести расплава (ПТР). 2 н.п. ф-лы, 3 пр., 1 табл.

2477271
выдан:
опубликован: 10.03.2013
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛИ

Изобретение относится к области химии, конкретно к способу получения аргинина бикарбоната. Способ заключается в реагировании суспензии аргинина с диоксидом углерода при контролируемых температуре и давлении с образованием раствора, включающего в себя аргинин и бикарбонатный анион, и выделение аргинина бикарбоната из раствора. При этом суспензия аргинина содержит аргинин в виде свободного основания или в виде соли и растворитель; давление составляет от 5 фунт/дюйм2 (0,35 кг/см2 ) до 250 фунт/дюйм2 (17,50 кг/см2); суспензию аргинина нагревают до температуры приблизительно от 30°С до приблизительно 80°С и растворитель представляет собой воду. Способ позволяет более быстро получать аргинин бикарбонат, причем со значительно большей концентрацией в растворе. 15 з.п. ф-лы, 4 пр.

2468003
выдан:
опубликован: 27.11.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦВИТТЕР-ИОННЫХ АКРИЛАТ- И МЕТАКРИЛАТАМИНОГУАНИДИНОВ

Изобретение относится к улучшенному способу получения водорастворимых цвиттер-ионогенных (катионотропных) аминогуанидинакрилатов, которые могут быть использованы в качестве флокулянтов в химической, нефтехимической отраслях промышленности и в ряде других крупномасштабных производств. Кроме того, полученные соединения могут быть использованы для очистки промышленных оборотных и сточных вод, ультрафильтрации ферментов, для осаждения полимерных латексов, стабилизации взвесей, пищевых жидкостей, создания нанокомпозиционных материалов. Соединения обладают широким спектром биоцидного действия. Предлагаемый способ заключается в том, что прикапывают эквимольное количество (по отношению к аминогуанидину) акриловой или метакриловой кислоты при комнатной температуре в токе азота к 10%-ной суспензии аминогуанидинкарбоната или аминогуанидинбикарбоната в метаноле или этаноле и высаживают продукт реакции через полчаса в диэтиловый эфир. Предлагаемый способ проводится в одну стадию, не содержит огнеопасных стадий приготовления веществ, таких как этилат натрия, упрощает и сокращает время синтеза и выделения продукта, не требует низких температур и дополнительных стадий очистки, т.к. образующаяся в ходе реакции угольная кислота разлагается до углекислого газа, который удаляется из зоны реакции с током азота. 5 пр.

2466125
выдан:
опубликован: 10.11.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(3, 4-ДИХЛОРБЕНЗИЛ)-5-ОКТИЛБИГУАНИДА ИЛИ ЕГО СОЛИ

Изобретение относится к способу получения 1-(3,4-дихлорбензил)-5-октилбигуанида, представленного формулой (1), или его соли, заключающемуся во взаимодействии 1-циано-3-октилгуанидина или его соли с 3,4-дихлорбензиламином или его солью в сложноэфирном органическом растворителе. Технический результат предложенного изобретения состоит в получении целевого продукта с высоким выходом безопасным и несложным способом. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

2440978
выдан:
опубликован: 27.01.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИДОВ КРЕАТИНА

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к способу получения амидов креатина, обладающих нейропротекторным действием, в виде солей. Способ заключается в обработке креатина пара-толуолсульфокислотой в органическом растворителе с последующим взаимодействием полученного комплекса со сложноэфирными или амидными производными алифатических или ароматических аминокислот, содержащими первичную или вторичную аминогруппу, в присутствии последовательно вводимых конденсирующего агента и основания. Предлагаемый способ позволяет получать амиды креатина по более простой технологии из более дешевого сырья и с более высоким выходом. 6 з.п. ф-лы, 4 табл.

2428414
выдан:
опубликован: 10.09.2011
ЦВИТТЕР-ИОННЫЕ АКРИЛАТ- И МЕТАКРИЛАТГУАНИДИНЫ

Изобретение относится к цвиттер-ионным органическим соединениям на основе аминогуанидина акриловой и метакриловой кислот следующей структурной формулы:

2409558
выдан:
опубликован: 20.01.2011
КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ ГУАНИДИНА И СИСТЕМА ДЛЯ УКАЗАННОЙ КОМПОЗИЦИИ

Предложены способ и устройство, предназначенные для генерирования энергии из композиции, содержащей гуанидин в количестве приблизительно от 10% до 100% от массы композиции, а также способ и устройство для получения указанной композиции. Способ выработки энергии при помощи композиции, содержащей гуанидин, включает: (а) реакцию композиции с водой с образованием аммиака и диоксида углерода; и (b) либо окисление аммиака, полученного в операции (а), с образованием воды и азота и выработкой энергии; либо превращение аммиака, полученного в операции (а), в азот и водород, и (с) окисление водорода, полученного в операции (b), с образованием воды и выработкой энергии. Способ получения композиции, содержащей гуанидин, используемой в способе выработки энергии, включает (а) использование источника энергии для извлечения водорода из воды; (b) реакцию водорода, полученного в операции (а), с азотом с образованием аммиака; (с) реакцию части аммиака, полученного в операции (b), с диоксидом углерода с образованием мочевины; (d) реакцию мочевины, полученной в операции (с), с частью аммиака, полученного в операции (b), с образованием композиции, содержащей гуанидин. Предложенные способ и устройство позволяют вырабатывать энергию из композиции, содержащей гуанидин, которая при смешивании с водой представляет собой альтернативу ископаемым топливам и имеет преимущества перед ископаемыми топливами с точки зрения безопасности и экологии. 4 н. и 43 з.п. ф-лы, 9 ил.

2393116
выдан:
опубликован: 27.06.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ИМИНО-4-ТИОБИУРЕТА

Изобретение относится к способу получения 2-имино-4-тиобиурета взаимодействием дициандиамида с серосодержащим соединением в кислой среде, где дициандиамид подвергают взаимодействию с тиосульфатом натрия, в среде 20-25%-ной серной кислоты при 90-98°С в течение 40-60 минут, выдерживают реакционную массу при этой температуре в течение 4-4,5 часов, образовавшийся бисульфат 2-имино-4-тиобиурета растворяют в воде, после чего добавляют сначала 10-15%-ную аммиачную воду в течение 2-3 минут, затем 25-30%-ный раствор гидроксида натрия в течение 3-4 минут и выделяют целевой продукт известным способом. Технический результат заключается в повышении выхода целевого продукта, сокращении продолжительности процесса синтеза до 7-8 часов и повышении экологической безопасности способа. 1 табл.

2381215
выдан:
опубликован: 10.02.2010
СПОСОБ КРИСТАЛЛИЗАЦИИ СОЛЕЙ ГУАНИДИНИЯ

Изобретение относится к способу кристаллизации соединений формулы I или их кислото-аддитивных солей

в которой R1, R2 и R3 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. В процессе соответствующие соединения формулы I или их смеси с примесями растворяют при повышенной температуре в воде, которая насыщена, по крайней мере, одним несмешивающимся с водой растворителем, выбранным из алкилалканоатов, и необязательно содержит один или несколько смешивающихся с водой растворителей, и подвергают кристаллизации при более низкой температуре. Технический результат - увеличение чистоты продукта. 6 з.п. ф-лы.

2374224
выдан:
опубликован: 27.11.2009
ТРИСЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОГУАНИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНАЛИТИЧЕСКИХ РЕАГЕНТОВ

Изобретение относится к органической химии и описывает трисзамещенные производные аминогуанидина формулы

где

№ п/пR R5
I PhH
II С37 H
III 4-ClPh CH3
IV2-ОН-5-OCH 3PhH
V 4-OC2H5Ph H
VI СНз CH3
VII4-Cl-Ph CH3 (основание)
VIII PhCH3
IX 4-OCH3Ph CH3

Технический результат: расширение ассортимента аналитических реагентов, используемых для обнаружения катионов серебра, меди, висмута, и которые могут применяться в аналитической, фармацевтической и химико-токсикологической практике. 2 табл.

2372329
выдан:
опубликован: 10.11.2009
СОПОЛИМЕР СОЛЕЙ ГЕКСАМЕТИЛЕНГУАНИДИНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к сополимеру солей гексаметиленгуанидина и к способу его получения, используемого в качестве дезинфицирующего средства в медицине, ветеринарии, для обеззараживания природных и сточных вод, для предохранения материалов растительного и животного происхождения, например древесины, хлопка, кожи, шерсти, от биоповреждений, а также в других отраслях народного хозяйства, где требуются биоцидные препараты. Сополимер солей гидрохлорида, фосфата и натрий дигидроортофосфата гексаметиленгуанидина следующей структурной формулы:

2330048
выдан:
опубликован: 27.07.2008
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИФОСФАТОВ ОРГАНИЧЕСКИХ ОСНОВАНИЙ

Изобретение относится к способу получения полифосфатов органических оснований, к смеси полифосфатов органических азотистых оснований и к применению полифосфатом и смеси полифосфатов в качестве антипиренов для пластмасс, предпочтительно термопластов, прежде всего полиамидов и сложных полиэфиров. Способ получения полифосфатов органических оснований включает реакцию обменного разложения смеси пентоксида фосфора и, по меньшей мере, одного органического азотистого основания с одним соединением, отдающим при разложении в условиях реакции воду, в таком молярном соотношении, при котором в результате разложения отдающего воду соединения на моль пентоксида фосфора образуются по существу максимум 2 моля воды. При этом в качестве отдающего воду соединения используют соединение, образующее, кроме воды, только летучие продукты разложения, которое выбрано из группы, включающей безводную щавелевую кислоту, дигидрат щавелевой кислоты и муравьиную кислоту, при этом реакцию обменного разложения проводят в области температур от 100 до 250°С. Смесь полифосфатов органических азотистых оснований обладает следующими свойствами: а) при нагревании до 320°С потеря ее массы составляет менее 2 мас.%, б) значение рН ее 10 мас.%-ной водной суспензии составляет при 25°С более 5, предпочтительно от 5,2 до 7,7, прежде всего от 5,8 до 7,0, в) ее растворимость в воде при 25°С составляет менее 0,1, предпочтительно менее 0,01 г, на 100 мл воды. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

2322441
выдан:
опубликован: 20.04.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ N-((3-ОКСО-2,3-ДИГИДРО-1H-ИЗОИНДОЛ-1-ИЛ)АЦЕТИЛ)ГУАНИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NHE-1 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФАРКТА И СТЕНОКАРДИИ

Описываются соединения формулы (I), в которой R1 и R2 обозначают Н, алкил, F, Cl, Br, алкокси, S(O)nR7, полифторалкил, полифторалкокси; R3 обозначает Alk-R8, циклоалкил; R8 обозначает Н, циклоалкил, полифторалкил, фенил или ОН; R4, R5 и R6 обозначают Н или алкил; R7 обозначает алкил, а также способ их получения, фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении Na+ /K+ клеточного обмена. Заявляемые соединения являются подходящими в качестве противоаритмических лекарственных средств с кардиозащитным компонентом для профилактики инфаркта и лечения инфаркта и лечения стенокардии. Они также ингибируют превентивным образом патофизиологические процессы, связанные с развитием нарушений, вызванных ишемией, в частности возникновение вызванной ишемией сердечной аритмии и сердечной недостаточности. 8 н. и 9 з.п. ф-лы.

2318809
выдан:
опубликован: 10.03.2008
АМИНОГУАНИДИН-БИКАРБОНАТ С ОСОБЫМИ СВОЙСТВАМИ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения кристаллов аминогуанидин-бикарбоната взаимодействием водного раствора цианамида и водного раствора гидразингидрата в присутствии СО2, причем процесс проводят с небольшим дефицитом цианамида по отношению к его стехиометрическому количеству при молярном отношении цианамид/гидразин от 0,8 до 0,99. Также описаны кристаллы аминогуанидин-бикарбоната в форме квазисферических агломератов со средним диаметром в пределах от 80 до 500 м. Технический результат – повышение выхода целевого продукта и получение кристаллов аминогуанидин-бикарбоната, обладающих структурой и специфическими свойствами, представляющими высокую коммерческую ценность. 5 ил.

2235088
выдан:
опубликован: 27.08.2004
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДЕЗИНФИЦИРУЮЩЕГО СРЕДСТВА (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к способу получения дезинфицирующих средств, которые могут быть использованы в медицине, ветеринарии, сельском хозяйстве, при очистке воды и воздуха в жилищно-коммунальном хозяйстве. По первому варианту дезинфицирующие средства получают конденсацией в расплаве гексаметилендиамина и производного гуанидина в течение 1-2 ч при 180-200oС и мольном соотношении гексаметилендиамина к производному гуанидина, равном 1:(1,2-2). Очистку готового продукта проводят в среде жидкой органической кислоты и вводят эквивалентное количество соли щелочного металла органической кислоты. Затем выделяют готовый продукт в солевой форме и удаляют неорганическую соль. По второму варианту дезинфицирующие средства получают конденсацией в расплаве гексаметилендиамина и дигидрохлорида гексаметилендигуанидина в течение 1-2 ч при 180-200oС при мольном соотношении гексаметилендиамина к дигидрохлориду гексаметилендигуанида, равном 1:1,2. Затем обрабатывают готовый продукт неорганическим основанием и осуществляют очистку экстракцией органическим растворителем. Затем продукт обрабатывают эквивалентным количеством органической или неорганической кислоты и выделяют в солевой форме. Изобретение позволяет получить дезинфицирующие средства с высокой степенью чистоты, с пониженной токсичностью, повышенными устойчивыми дезинфицирующими свойствами и с минимальной коррозийной активностью. 2 с. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл.
2223791
выдан:
опубликован: 20.02.2004
СОПОЛИМЕРЫ СОЛЕЙ ПОЛИГУАНИДИНА

Изобретение относится к получению сополимеров солей полигуанидина, которые могут найти применение в медицине, ветеринарии в качестве дезинфицирующего средства. Сополимер соли полигуанидина общей формулы (I), где R1 - водород, высший алкил, аралкил, алкиленсилан, алкоксисилан; R2 - алкилен, арилен (Ar), оксиалкилен [-CH2-] pO[-CH2-] qO[-CH2-] r, аминоалкилен [-CH2-] sNH[-CH2-] t, причем х: (n-x) = 9: 1-1: 9; n= 10-60; Ar= о-, м-, n-С6Н4; индексы р, q, r, s, t принимают значения 2-4; Гл - глюконат С6Н12О7; А - анион органической физиологически активной кислоты, выбранной из группы, включающей алкил- и арилкарбоновые кислоты, оксикислоты или гетероциклические соединения кислотного характера. Изобретение позволяет создать высокоэффективное комплексное и малотоксичное средство. Сополимеры солей хорошо растворимы в воде, без запаха. 3 табл.

2217417
выдан:
опубликован: 27.11.2003
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КРЕАТИНА ИЛИ МОНОГИДРАТА КРЕАТИНА

Описывается способ получения креатина или моногидрата креатина, причем цианамид вводят во взаимодействие с саркозинатом натрия или калия в воде или в смеси из воды и органического растворителя при 20 - 150°С и рН 7 - 14. Таким способом можно получать креатин или моногидрат креатина с хорошим выходом 60 - 90 вес.% и с очень высокой степенью чистоты. 13 з.п. ф-лы.
2163233
выдан:
опубликован: 20.02.2001
АНАЛОГИ 15-ДЕЗОКСИСПЕРГУАЛИНА ИЛИ ИХ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ АНАЛОГОВ 15- ДЕЗОКСИСПЕРГУАЛИНА

Раскрыты аналоги 15-дезоксиспергуалина общей формулы I



или их нетоксичные соли присоединения, где А обозначает группу -CO-NH- или группу -NH-CO-; R обозначает атом водорода или группу СН3; *С обозначает, если R не является атомом водорода, асимметрический углерод конфигурации (R, S) или конфигурации (R), а также способ их получения, промежуточные соединения и фармацевтическая композиция на их основе. Изобретение может быть использовано для получения лекарственного средства, предназначенного для применения в терапии с целью лечения или профилактики иммунных нарушений или малярии. 2 c. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.
2130015
выдан:
опубликован: 10.05.1999
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-МОНОАЛКИЛПРОИЗВОДНЫХ АМИНОКИСЛОТЫ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N- АЛКИЛАМИНОИМИНОМЕТАНСУЛЬФОКИСЛОТЫ

Предложен способ получения соединений формулы I H2N-C(=NR1)-NH-(CH2)n-C(NH2)-CO2H (I) или солей, где R1 - С1 - 6-алкил, n = 3-5, заключающийся во взаимодействии соединения формулы II H2N-C(=NR1)SO3H (II) с соединением формулы III H2N(CH2)12-C(NH2)CO2H (III), в присутствии неорганического основания или окислении соединения формулы IV H2N-C(=NR1)SH (IV) с перуксусной кислотой в полярном растворителе и затем в присутствии неорганического основания подвергают взаимодействию с соединением формулы III, причем способ проводят без выделения каких-либо промежуточных продуктов. Предложен способ получения соединения формулы II окислением соединения формулы IV перуксусной кислотой в полярном растворителе. Способ позволяет повысить чистоту конечного продукта и обезопасить процесс. 3 с. и 5 з.п.ф-лы.
2128166
выдан:
опубликован: 27.03.1999
АНАЛОГИ 15-ДЕЗОКСИСПЕРГУАЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ (ВАРИАНТЫ), АМИНОЗАЩИЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ АНАЛОГОВ 15-ДЕЗОКСИСПЕРГУАЛИНА

Изобретение относится в качестве новых промышленных продуктов к соединениям структуры, аналогичной таковой 15-дезоксиспергуалина, формулы I NH2C(= NH)NH(CH2)n - NHC(= О)AC(= О)NH(CH2)4NH(CH2)*2CH(CH3)NH2 (I) R1NHC(= NR1)NH(CH2)nNHC(= 0) AC(= 0)NH(NH2)4NH(CH2)*2CH(CH3)NHR3 (II), в которой А обозначает простую связь, группу-СН2-, группу -CH2О, группу - CH2NH, группу-CH(OH)-, группу - СНF- или группу -OH(OCH3); и n равно 6 или 8, и их солям присоединения. Эти новые соединения особенно пригодны в качестве иммунодепрессивных агентов. Изобретение также относится к способу получения вышеуказанных соединений I удалением защитных групп из соединений формулы II. Способ получения соединений формулы II конденсацией кислоты с амином или взаимодействием амина с карбонатом. Заявлены соединения формулы II, а также фармакомпозиция, обладающая иммунодепрессивной активностью, содержащая в качестве активного начала соединения формулы I. 8 с. и 4 з. п. ф-лы, 1 табл.
2113431
выдан:
опубликован: 20.06.1998
Наверх