Производные мочевины, т.е. соединения, содержащие любую из групп: , или , где атомы азота не входят в нитро- или нитрозогруппы: .с атомами азота мочевинных групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец углеродного скелета – C07C 275/28

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 275/00 Производные мочевины, т.е. соединения, содержащие любую из групп: , или , где атомы азота не входят в нитро- или нитрозогруппы
C07C 275/28 .с атомами азота мочевинных групп, связанными с атомами углерода шестичленных ароматических колец углеродного скелета

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИС[3-МЕТИЛ(АДАМАНТ-1-ИЛ)]МОЧЕВИН

Изобретение относится к способу получения новых бис[3-метил(адамант-1-ил)]мочевин общей формулы

где

2486893
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
СПОСОБ СИНТЕЗА(Z)-3-[2-БУТОКСИ-3'-(3-ГЕПТИЛ-1-МЕТИЛУРЕИДО)БИФЕНИЛ-4-ИЛ]-2-МЕТОКСИАКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к новому способу синтеза (Z)-3-[2-бутокси-3'-(3-гептил-1-метилуреидо)бифенил-4-ил]-2-метоксиакриловой кислоты формулы (I) и промежуточным соединениям (XII), (XIII) и (XIV). Предложенный способ заключается во взаимодействии сульфоната формулы (XII), где R2 означает метил, трифторметил, фенил или толил, с 3-гептил-1-метил-1-[3-(4,4,5,5 -тетраметил [1,3,2] диоксаборолан-2-ил)фенил] мочевиной формулы (IIIb) или с соответствующей бороновой кислотой формулы (IIIa). Технический результат заключается в упрощении синтеза за счет сокращения стадий. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 пр., 2 ил.

2478614
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
АЛЬДИМИНЫ, СОДЕРЖАЩИЕ РЕАКЦИОННОСПОСОБНЫЕ ГРУППЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ АКТИВНЫЙ ВОДОРОД, А ТАКЖЕ ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к альдиминам, используемым для получения полимерного предшественника, полученным взаимодействием, по меньшей мере, одного пространственно затрудненного алифатического альдегида А формулы (IV) с алифатическим амином В, где все значения заместителей приведены в формуле изобретения, путем реакции конденсации при отщеплении воды, продукту, содержащему альдиминсодержащее соединение, и их применению в качестве защищенного сшивающего агента для полимерного предшественника и в качестве источника аминов (В). Технический результат заключается в возможности получения содержащих изоцианатные группы полимерных предшественников, которые отличаются повышенной стабильностью при хранении. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

2432353
патент выдан:
опубликован: 27.10.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИ-ТЕТРАГИДРО-НАФТАЛЕНИЛМОЧЕВИНЫ

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидронафталина и их солям, обладающим свойством антагониста ваниллоидного рецептора, к их примениению и лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, связанных с активностью VR1, в частности для лечения острого недержания мочи, гиперактивного мочевого пузыря, хронической боли и др. В общей формуле (I)

X означает алкил с 1-6 атомами углерода,

2331635
патент выдан:
опубликован: 20.08.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, СВЯЗАННОГО С РОСТОМ РАКОВЫХ КЛЕТОК (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы A-D-B (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов киназы raf и могут найти применение для лечения заболевания, связанного с ростом раковых клеток, опосредованным действием этой киназы. В соединениях общей формулы A-D-B (I) значение D представлено -NH-C(O)-NH-, А - замещенная структура, содержащая до 40 атомов углерода формулы -L-(M-L 1)q, где L представляет собой пиридил или фенил, замещенный галогеном или C1-4 алкилом, или 6-членную азотсодержащую гетероциклическую структуру, связанную непосредственно с D, L1 содержит возможно замещенные С5-7арильную или C 5-8 азотсодержащую гетероциклическую группу, М является мостиковой группой, имеющей по меньшей мере один атом, выбранный из -О-, -S-, -CO-NH-, -NH-CO-, q - целое число, равное 1 или 2, и В представляет собой замещенные или незамещенные С 6-14арильную группу, или шестичленную гетероарильную группу, содержащую 1-4 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, причем L1 является замещенной по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -SO 2Rx, -C(O)Rx и -C(NRy)Rz, причем если L1 является фенилом, то - не может представлять собой -SO3 Н; Ry - С1-4алкоксигруппа, Rz - гидроксигруппа, С1-4 алкильная или C1-4алкоксигруппа, R х означает Rz или NR aRb, где Ra и Rb а) независимо представлены водородом; С1-4алкильной группой, возможно замещенной гидроксигруппой, С1-4алкоксигруппой или С5-6 гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, которая может быть замещена С1-4алкилом, или аминогруппой, возможно замещенной С1-4алкильными группами, или фенилом, или -OSi(Rf)3 , где Rf - С1-4алкильная группа; фенилом, возможно замещенным галогеном, аминогруппой, которая может быть замещенной С1-4алкильными группами, или С4-6гетероциклической группой, содержащей 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, которая может быть замещена пиридилом; пиридилом, возможно замещенным С 1-4алкоксигруппой; или б) Ra и R b вместе образуют 5-7-членную гетероциклическую азотсодержащую группу, замещенную фенилом, который может быть замещен С 1-4алкилкарбонилом, пиридилом или галогеном; причем если В является замещенным остатком, то заместители выбраны из группы, состоящей из галогена и Wn, где n=1-3; при этом каждый из W независимо выбран из группы, состоящей из С1-4алкила, возможно замещенного галогеном вплоть до пергалогена; С 1-4 алкокси, замещенной галогеном вплоть до пергалогена; феноксигруппы, замещенной в фенильном кольце моно-C 1-4алкиламиногруппой; 5-6-членной азотсодержащей гетероарильной группы, замещенной С1-4 алкильными группами, L1 может быть дополнительно замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из С 1-4алкила и C1-4алкокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения заболеваний. 16 н. и 50 з.п. ф-лы, 7 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"KAZUO et al. Novel Potent Orally Active Selective VEGFR-2 Tyrosine Kinase Inhibitors: Synthesis, Structure-Activity Relationships, and Antitumor Activities of N-Phenyl-N'-{4-(4-quinolyloxy)phenyl}ureas. Journal of Medicinal Chemistry. (2005), 48 (5), 1359-1366. WINKLER JAMES D. et al. Preparation of quinoline and quinazoline derivatives inhibiting platelet-derived growth factor receptor autophosphorylation. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. (1996), 279 (2), 956-966. DEARDEN J.C. et al. TI Quantitative structure-biodegradability studies: an investigation of the MITI aromatic compound database. NATO ASI Srv., (1996), 23, 93-104 (СА 127: 273945). BONWICK G. A et al. Production of murine monoclonal antibodies against sulcofuron and flucofuron by in vitro immunization. Journal of Immunological Methods. (1996), 196 (2), 163-173. RU 94043786 A1, 10.08.1996.

2319693
патент выдан:
опубликован: 20.03.2008
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗАМЕЩЕННОЙ МОЧЕВИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩИЕ РЕТИНОИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым производным замещенной мочевины формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ретиноидной активностью, а также к фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе. В формуле (I) n обозначает целое число от 0 до 2; Х обозначает О; A-Y обозначает ; R1 и R3 независимо друг от друга обозначают водород, C1-6алкил, С1-4алкиленС1-4алкокси, С1-4алкиленфенил, необязательно замещенный в кольце атомом галогена, С1-4алкоксигруппой, C1-4алкиленбензилокси, С 1-4алкиленгидрокси, С1-4алкилен(моноциклический гетероарил, содержащий 5 кольцевых атомов и один или два гетероатома, выбранных из N, O или S), необязательно замещенный в кольце С 1-6алкилом; R2 обозначает водород, при условии, что R1 не обозначает водород или C1-6алкил, если R3 обозначает водород. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 10 табл.

2303027
патент выдан:
опубликован: 20.07.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным мочевины общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям,

где А представляет собой -СН- или атом азота, R1 представляет собой С3-10 алкил, С3-10циклоалкил, С3-10циклоалкил-С 1-10алкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил-С1-10алкил, фенил, фенил-С1-10алкил, 5-10-членный гетероарил или 5-10-членный гетероарил-С1-10алкил и др.; R2 представляет собой водород, С1-6 алкил, С0-2алкил-С3-10 циклоалкил, С0-2алкил-фенил, С 3-10циклоалкил-С0-2алкил или фенил-С 0-2алкил; R5 представляет собой C1-6 алкил, С3-10циклоалкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил и др.; L1 представляет собой -S-, -S(О)-, -S(O)2, -С(O)-, -N(Rc)-, -CH2- и др.; L2 представляет собой ковалентную связь, -О-, -С(O)-, -ОС(O)-, -N(Rc)- и др.; W представляет собой О или S; Z представляет собой -C(O)ORd; Rc, Rd и Re представляют собой водород или алкил; Rb представляет собой -ORe, -NO 2, галоген, -CN, -CF3, C 1-6алкил; р представляет собой целое число от 0 до 4. Соединения формулы (I) и их соли обладают антагонистической активностью в отношении 4 интегрина и могут найти применение в медицине для ингибирования или предотвращения в организме пациента процессов клеточной адгезии, опосредованных интегринами 4 1 и/или 4 7. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

2296120
патент выдан:
опубликован: 27.03.2007
2'-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1,1'-БИФЕНИЛ-2-КАРБОНАМИДЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям формулы (I):

2252214
патент выдан:
опубликован: 20.05.2005
СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РОСТА ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, ОПОСРЕДОВАННОГО КИНАЗОЙ RAF, ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к области медицины и касается способа подавления роста опухолевых клеток, опосредованного киназой RAF, путем введения производных замещенной мочевины формулы I, гетероциклических производных мочевины формулы I и фармацевтической композиции, включающей производные мочевины формулы I. Изобретение обеспечивает повышенную эффективность подавления. 21 с. и 58 з.п.ф-лы, 6 табл.

2232015
патент выдан:
опубликован: 10.07.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые производные аминобензойной кислоты формулы (1) или их фармацевтически приемлемые соли, где А является -N(R5)-C(=Y1)-NR7R8, где Y1, R2, R7, R8 такие, как они определены в формуле изобретения; или А является -N(R5)-C(= NR7)Y2, где Y2, R7, R9 такие, как они определены в формуле изобретения, или А является -N= C(NR8R2)NR8R7, где R2, R7, R8 такие, как они определены в формуле изобретения, Z1 такое, как оно определено в формуле изобретения, V представляет -N(R6)-, где R6 выбирают из группы, включающей H; C1-6 алкил; Y, Y3, Z и Z3 независимо выбирают из группы, включающей водород; C1-6 алкил, или Y и Z вместе образуют С36-циклоалкил; R5 и R8 оба представляют водород; n=1; t представляет целое число 0 или 1; p равно 1; R является Х-R3, где Х представляет О; а R3 такое, как оно определено в формуле изобретения, R1 такое, как оно определено в формуле изобретения; R11 представляет H, или R11 вместе с Y образуют пирролидинил, замещенный кетогруппой. Новые соединения обладают селективной ингибирующей активностью в отношении v3 интегринов. Описывается также фармацевтическая композиция для селективного ингибирования v3 интегринов, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-11. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 49 ил.

2196769
патент выдан:
опубликован: 20.01.2003
АЛКИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ ЛИГАНДОВ D3-ДОПАМИНА

Изобретение относится к алкилзамещенным циклическим аминам формулы I, где Х и Y находятся в положении 5, 6 или 7, где i) n = 1, Х представляет (СН2)mCONR4R5, (CH2)mNR4CONR5, (CH2)mNHSO2R3, (где m = 0 или 1, за исключением того, что когда m = 0, то Y не может быть водородом и Y представляет водород или OR6; ii) n = 0 или 1, тогда Х и Y находятся в 0-положении относительно друг друга и вместе образуют: а) -С(О)NR10C(O)-, b) -C(O)NR4(CH2)xNR10C(O)- (где х = 0 или 1); с) -СН2NR10C(O)-; d) -(CH2)NR10C(O)-, e) -CH2C(O)NR10, g) -N(R3)-C(O)-O-, j) -CH2N(R8)CH2-; (iii) n = 0 и Y представляет OR9, тогда Х представляет (CH2)mCONR4R5, (CH2)mNHCOR3 (где m = 0 или 1); R1 и R2 представляют, независимо, С18-алкил, R3 представляет С18-алкил, арил; R4 и R5 представляют, независимо, Н, С18-алкил, С16-алкиларил или арил; R6 представляет С18-алкил, R8 представляет С18-алкил, SO2R4 (при условии, что R4 не является водородом); R10 представляет Н, С18-алкил, С16-алкиларил, арил, арил во всех перечисленных значениях представляет фенил, возможно замещенный метилом, нитро, хлором, фтором, бромом, амино, CN, карбоксамидо, ацетилом; или представляет тиофенил, изаксазолил, имидазолил. Соединения I являются селективными лигандами D3-допамина, что позволяет их использовать при лечении нарушений ЦНС. 15 з. п. ф-лы, 3 табл.

2185372
патент выдан:
опубликован: 20.07.2002
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАМОИЛМОЧЕВИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Описываются новые производные карбамоилмочевины общей формулы I, где R1 - атом водорода или низший алкил, R2 - низший алкокси, низший алкиламино, низший циклоалкил, необязательно замещенный фенил, при этом фенил может иметь заместитель, выбранный из группы амино, галоген, низший алкил, галогенированный низший алкил, или означает пирролидинил, R3 - нeoбязaтeльнo замещенный фенил, в котором заместители выбраны из группы галоген, низший алкил, галогенированный низший алкил, низший алкокси, циано, тетразолил, остаток формулы - R5(CH2)nR6, где n = 0 - 3, R5 - связь, -O-, -S- или -S(O)-, R6 - группа -СООR7-, где R7 - водород, низший алкил, низший алкенил, R4 - необязательно замещенный фенил, при этом фенил может иметь 1-3 заместителя, выбранных из группы амино, низший алкил, галогенированный алкил, галоген, низший алкокси, циано, C3-C7-циклоалкил, который может быть замещен низшим алкилом, С110-алкил с прямой или разветвленной цепью, необязательно замещенная гетероциклическая группа, выбранная из пиперидинила, тиенила, или его фармацевтически приемлемая соль. Описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I, используемая для лечения различных заболеваний, связанных с рецепторами гастрина и/или ССК-В (холецистокинин). 2 с. и 7 з.п.ф-лы, 1 табл.

2134684
патент выдан:
опубликован: 20.08.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДОВ И КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АСАТ- ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к ряду новых производных мочевины и других амидов, которые обладают значительной активностью относительно ацил-СоА: холестерол-ацилтрансферазы (АСАТ). Соединения полезны для лечения и профилактики артериосклероза, включая атеросклероз. Описываются производные амидов формулы I, где значение радикалов представлено в п.1 формулы, а также композиция на основе описываемых соединений. 2 с. и 38 з.п. ф-лы, 12 табл.

2128165
патент выдан:
опубликован: 27.03.1999
ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ МОЧЕВИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ COA : ХОЛЕСТЕРИН-АЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ (АСАТ)

Использование: в фармацевтической промышленности. Сущность изобретения: производные мочевины формулы I:



где n = 1, 2; O - кислород; X, Y - кислород, сера; A - C4-C7 насыщенная углеводородная цепь, циклопентил, циклогексил, пиридил, фенил, который может быть замещен C1-C4-алкилом, ди-C1-C4-диалкиламином, галогеном или метилендиоксигруппой, либо A - фенил, замещенный двумя смежными заместителями, образующими метилендиоксигруппу, возможно замещенную 1-3 C1-C6-алкилами, либо A - фенил, замещенный имидазолилом, который возможно замещен C1-C4-алкилом; R1 и R2 - C1-C6-алкил либо вместе означают C2-C4-алкиленовую цепь, возможно замещенную 1-2 C1-C4-алкилами; В - фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы галоген, C1-C4-алкил; в виде индивидуальных изомеров или их смеси, или их фармацевтически приемлемые соли. Получение: взаимодействие Реагента I



с последующим при необходимости превращением в соль. Фармкомпозиция: с ингибирующей активностью в отношении CoA: холестерин - ацил-трансферазм, содержащая носитель или разбавитель и соединение I в эффективном количестве. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.
2090555
патент выдан:
опубликован: 20.09.1997
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АРИЛМОЧЕВИН

Использование: в химической промышленности в качестве полупродуктов. Сущность: получение диарилмочевин. Реагент 1: карбамид. Реагент 2: ариламид. Условия реакции: избыток реагента 2, среда - диметилформамид или диметилацетамид. Соотношение реагент 1:реагент 2:алкиламид ,мас.%:1:(3,8-7):(0,5-3,0). 1 табл.
2064927
патент выдан:
опубликован: 10.08.1996
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НЕСИММЕТРИЧНО ДИЗАМЕЩЕННЫХ МОЧЕВИН

Использование. В качестве полупродуктов для получения перетроидов. Сущность: усовершенствованный способ получения несимметрично дизамещенных мочевин общей формулы: RNHC/O/-N/R1R2/, где R - фенил, незамещенный или замещенный одно- или многократно атомом галогена, низшим алкилом, низшей алкокси-, арилоксигруппой, трифторметилом, незамещенный или однократно замещенный низшей алкоксигруппой бензтиазолил или бензоксазолил, R1,R2 - водород или низший алкил, причем R1 и R2 не могут одновременно означать атом водорода. Реагент 1: мочевина формулы II: H2N-C(O)-N(R1R2), R1,R2 имеют указанные значения. Реагент 2: ароматический амин III формулы, RNH2 и формулы IY; . Условия реакции: процесс ведут при 130 - 250°С в присутствии амина формулы III при молярном соотношении мочевины II к амину III и амину IY, равном 1 : (0,5 - 0,7) : (2 - 15).
2021258
патент выдан:
опубликован: 15.10.1994
Наверх