Получение соединений, содержащих цепи из атомов азота, связанных друг с другом простыми связями, например гидразинов, триазинов: .получение гидразидов – C07C 241/04

Предлагаемое изобретение относится к области органической химии, конкретно, к способу получения N',N'-бис{[алкил(фенил)сульфанилметил]} арилгидразидов. Сущность способа заключается во взаимодействии алкил(фенил)тиола RSH с водным формальдегидом и гидразидом ArC(O)NHNH ₂ в присутствии катализатора кристаллогидрата хлорида самария SmCl₃·6H₂O при температуре 75-85°C в течение 22-26 ч. Выход N',N'-бис{[алкил(фенил)сульфанилметил]} арилгидразидов составляет 80-97%. Технический результат: описан новый способ получения арилгидразинов, которые перспективны в качестве новых модифицированных фармакологически активных препаратов. 1 табл.

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C₁-С₆)алкил-O-, фенил-(С₁ -С₆)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С₁-С ₆)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила, (С ₁-С₆)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R¹ и R² независимо представляют собой (С ₁-С₆)алкил, фенил-(С₁-С₆ )алкил-, гидрокси-(С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₂-С₆ )алкенил или (С₂-С₆)алкинил; при условии, что R¹ отличается от R²; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R ¹ и R², преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R⁷CO ₂- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

Изобретение относится к усовершенствованным способам получения гидразидного продукта из гидразина и хлорангидрида, в частности к способу получения гидразида 3-метил-3-меркаптобутановой кислоты. Способ включает стадии: (а) получения перемешиваемой по существу однородной суспензии, содержащей гидразин и инертный растворитель; и (b) непрерывного добавления хлорангидрида к указанной суспензии, при этом хлорангидрид имеет структуру:

где Р представляет собой тиолзащитную группу; каждый из R₁ и R₂ выбран из группы, состоящей из C₁-С₅ алкила; L представляет собой алкиленовый линкер, и при этом непрерывное добавление раствора хлорангидрида регулируют таким образом, чтобы температура реакции поддерживалась в интервале от -65°С до -75°С. Предложенный способ устраняет или ограничивает образование нежелательных бис-гидразидных побочных продуктов. Изобретение также относится к способу получения суспензии гидразина, включающему стадии: (а) охлаждения инертного растворителя до температуры в пределах от -68°С до -75°С; и (b) добавления гидразина по каплям к указанному холодному инертному растворителю; и к способу получения иммуноконъюгата члена семейства калихимицинов с моноклональным антителом в качестве носителя, включающему получение моноацилированного гидразида. 5 н. и 26 з.п. ф-лы, 3 ил., 15 пр., 9 табл.