ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Получение амидов карбоновых кислот: .реакциями, протекающими без образования карбоксамидных групп – C07C 231/12

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 231/00 Получение амидов карбоновых кислот
C07C 231/12 .реакциями, протекающими без образования карбоксамидных групп

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АМИНО-2-[2-(4-С3-С21-АЛКИЛФЕНИЛ)ЭТИЛ]ПРОПАН-1, 3-ДИОЛОВ

Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I) из соединений формулы (III) или (X). Предложенный региоселективный способ позволяет регулировать образование пара-замещенного продукта, дает возможность осуществления реакций в непрерывном режиме без необходимости предусматривать стадии очистки для отделения изомеров. Изобретение также относится к способам получения промежуточных соединений и к соединениям, используемым в данных способах. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр.

2529474
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ВЫДЕЛЕНИЯ 2-АЦИЛАМИНО-3-ДИФЕНИЛПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к одностадийному способу получения соединения формулы (III), в которой R1 представляет собой (С 17)алкил или замещенный или незамещенный (С 610)арил, такой как фенил или пара-хлорфенил. Способ заключается в превращении соединения формулы (IV) в соединение формулы (II) при нагревании в присутствии растворителя или без него. Также изобретение относится к хиральному соединению формулы (II), к способу его получения, включающему взаимодействие соединения формулы (III) с хиральным амином формулы (V) и разделение полученной смеси диастереомеров через кристаллизацию, и к применению указанного соединения в синтезе ингибитора НЭП (нейтральной эндопептидазы) или его пролекарства, включающему в качестве остова -амино- -бифенил- -метилкарбоновую кислоту или сложный эфир кислоты. Изобретение также включает альтернативные способы получения соединения формулы (I), заключающиеся в обработке соединения формулы (II) кислотным реагентом. Технический результат - новые промежуточные соединения и новые способы получения соединений, применимых в синтезе ингибиторов НЭП. 7 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 ил., 34 пр.

2520215
патент выдан:
опубликован: 20.06.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОАЛКАНОЛОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОАЛКАНОЛОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым производным аминоалканолов, которые могут быть использованы для изготовления лекарства, которое применяется при профилактике, предотвращении и/или лечении заболеваний или симптомов неврологического происхождения, в частности эпилепсии. При этом соединения выбраны из R,S-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R,S-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанол гидрохлорида, R-(-)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R-(-)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанол гидрохлорида, S-(+)-2N-[(2-хлор-6-метилфенокси)этил]амино-1-бутанола, R,S-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, R-(+)-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, S-(-)-2N-[(2,6-диметилфенокси)ацетил]амино-1-пропанола, R,S-1N-[(2-хлор-6-метилфенокси)ацетил]амино-2-бутанола. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 4 пр.

2515213
патент выдан:
опубликован: 10.05.2014
СПОСОБ СИНТЕЗА ПРОИЗВОДНЫХ АМИНО-МЕТИЛТЕТРАЛИНА

Изобретение относится к способу получения соединения Формулы k1 или k2, где m имеет значение 0 или 1; n имеет значение от 0 до 3; Ar представляет собой: арил или гетероарил, каждый из которых может быть возможно замещенным и иметь в качестве заместителей галогено, C1-6алкил, С1-6алкокси, циано, гидрокси, С1-6алкилсульфонил или галогено-C 1-6алкил; Y представляет собой -O-; -S(O)p- или -N-Ra, где p имеет значение от 0 до 2 и R a представляет собой атом водорода или C1-6алкил; и R1 представляет собой галогено, С1-6алкил, С1-6алкокси или галогено-C1-6алкил. Способ осуществляют путем восстановления дигидронафталинового амида Формулы i газообразным водородом в присутствии рутениевого катализатора или , где D представляет собой возможно хиральный диамин, каждый из Е и Е' представляет собой галогено, или Е представляет собой атом водорода и Е' представляет собой BH4 ; L представляет собой хиральный дифосфин лиганд; Z представляет собой галогено или Rb-CO2- (карбоксилат), где Rb представляет собой: С1-6алкил, галогено-C 1-6алкил, C1-6алкокси, арил, возможно имеющий в качестве заместителей атом галогена, или гетероарил, возможно имеющий в качестве заместителей атом галогена. Путем восстановления соединений k1 и k2 могут быть получены соответствующие соединенияФормул m1 и m2, которые при взаимодействии с реагентом Формулы X-R2, где Х представляет собой уходящую группу; R2 представляет собой -С(O)-R c или -SO2-Rc, где Rc представляет собой C1-6алкил или -NRdR e, каждый из Rd и Re независимо представляет собой атом водорода или C1-6алкил, приводят к получению соединений Формулы о1 и о2. Технический результат - усовершенствованный способ получения производных тетралина. 34 з.п. ф-лы, 6 ил., 7 табл., 10 пр.

2512285
патент выдан:
опубликован: 10.04.2014
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ДИНАТРИЕВОЙ СОЛИ N-(5-ХЛОРСАЛИЦИЛОИЛ)-8-АМИНОКАПРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Настоящее изобретение относится к способу получения динатриевой соли N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты в виде моноэтанолсольвата, октагидрата и моногидрата, а также к способу получения смеси динатриевой соли N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты в виде смеси двух моногидратов. Технический результат - получение новых форм динатриевой соли N-(5-хлорсалицилоил)-8-аминокаприловой кислоты. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 5 пр.

2507196
патент выдан:
опубликован: 20.02.2014
N-(5-АЦЕТИЛ-2-ФТОРФЕНИЛ)-N-МЕТИЛАЦЕТАМИД, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-[5-(3-ДИМЕТИЛАМИНО-АКРИЛОИЛ)-2-ФТОРФЕНИЛ]-N-МЕТИЛАЦЕТАМИДА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-{2-ФТОР-5-[3-ТИОФЕН-2-КАРБОНИЛ-ПИРАЗОЛО [1,5-а]ПИРИМИДИН-7-ИЛ]ФЕНИЛ}-N-МЕТИЛАЦЕТАМИДА

Изобретение относится к способу получения N-[5-(3-диметиламино-акрилоил)-2-фторфенил]-N-метилацетамида формулы (I). Способ осуществляют путем взаимодействия N-(5-ацетил-2-фторфенил)-N-метилацетамида формулы (VI) с избытком N,N-диметилформамида диметилацеталя (NNДМФ-ДМА) в присутствии неполярного растворителя при температуре от 70 до 90°С. Изобретение раскрывает способ получения соединения N-{2-фтор-5-[3-(тиофен)-2-карбонил-пиразоло[1,5-а]пиримидин-7-ил]фенил}-N-метилацетамида формулы (II), который включает метилирование N-(5-ацетил-2-фторфенил)-ацетамида при температуре от 15 до 50°С, взаимодействие полученного соединения формулы (VI) с NNДМФ-ДМА и реакции полученного соединения (I) с (5-амино-1Н-пиразол-4-ил)тиофен-2-ил-метаноном в ледяной уксусной кислоте при температуре от 60 до 90°С в присутствии алифатического спирта. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (VI). Технический результат - усовершенствованный способ получения N-[5-(3-диметиламино-акрилоил)-2-фторфенил]-N-метилацетамида, который является промежуточным соединением в синтезе соединений со сродством к рецептору ГАМКА. 3 н. и 12 з.п. ф-лы.

2503655
патент выдан:
опубликован: 10.01.2014
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где Y выбран из -CRay=CRby- и -CHR ay-CRby=CRcy-; каждый Ray , Rby и Rcy независимо выбран из атома водорода и незамещенного C1-C12 алкила; каждый R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбран из атома водорода и незамещенного C1-C12 алкила; R6 выбран из NR8R9 и OR10; W выбран из NR 7; R7 представляет собой атом водорода; R 8 представляет собой атом водорода; R10 представляет собой незамещенный C2-C12 алкенил; R 9 представляет собой замещенный C2-C12 алкенил, который замещен в одной или более позициях галогеном, OR', OCONHR' и OH, защищенная простым силиловым эфиром, где R' представляет собой водород; каждый из R11 , R12, R13, R14 и R15 независимо выбран из атома водорода, ORa, OSiR aRbRc; и каждый Ra, R b и Rc независимо выбран из атома водорода и незамещенного C1-C12 алкила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей цитотоксической активностью, содержащей указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения рака и к способам получения соединений формулы (I). Технический результат - соединения формулы (I), обладающие цитотоксической активностью. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 10 cxем, 2 табл., 10 пр.

2493147
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
СПОСОБ СИНТЕЗА МАНДИПРОПАМИДА И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ

Заявлен способ получения соединения формулы (I), где n равно 0, а значения заместителей R, R1 приведены в п.1 формулы изобретения, который включает: (i) этерификацию соединения формулы (V) со спиртом формулы , где m и m' независимо равны 0 или 1; при условии, что оба одновременно не равны 0 и значения А приведены в п.1 формулы изобретения с получением соединения формулы (III); (ii) реакцию соединения формулы (III) и соединения формулы (IV) с образованием соединения формулы (II); и (iii) реакцию соединения формулы (II) с

2470914
патент выдан:
опубликован: 27.12.2012
СПОСОБ ЙОДИРОВАНИЯ АРОМАТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к способу получения 3,5-дизамещенных-2,4,6-трийодфенолов формулы (2) (где значения радикалов R и R' определены в п.1 формулы изобретения). Способ осуществляют путем электрохимического генерирования катионов I+ из природного источника йода в присутствии протонного полярного растворителя в отдельном реакторе. Затем проводят йодирование 3,5-дизамещенных фенолов в присутствии катионов I+, полученных на предыдущей стадии. Также изобретение относится к способам получения соединений формулы (5), йопамидола и йомепрола. Технический результат - усовершенствованные способы получения 3,5-дизамещенных-2,4,6 - трийодфенолов. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 пр.

2469997
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ЗАМЕЩЕННОЙ ФЕНОКСИФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Предложены новые соединения формулы (I), в которой R1, R2, R7, R8, R 9, R10 и А имеют значения, указанные в описании, проявляющие ингибирующую активность связывания с DP2 рецептором, пригодные для лечения иммунологических заболеваний, а также способы их получения. 7 н. и 17 з.п., 89 пр.

2463292
патент выдан:
опубликован: 10.10.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ D-(-)-N,N-ДИЭТИЛ-2-( -НАФТОКСИ)ПРОПИОНАМИДА ВЫСОКОЙ ЧИСТОТЫ

Настоящая группа изобретений направлена на новый способ получения D-(-)-N,N-диэтил-2-( -нафтокси)пропионамида высокой чистоты, заключающийся во взаимодействии (L)-2-(-)-галогенпропионовой кислоты с хлорирующим агентом и диметилформамидом до образования (L)-2-(+)-галогенпропионилхлорида; взаимодействии этого (L)-2-(+)-галогенпропионилхлорида с диэтиламином в присутствии водного раствора гидроксида щелочного металла и органического растворителя до образования (L)-(+)-2-галоген-N,N-диэтилпропионамида и взаимодействии массы, содержащей (L)-(+)-2-галоген-N,N-диэтилпропионамид, с -нафтолом в присутствии водного гидроксида щелочного металла и органического растворителя до образования D-(-)-N,N-диэтил-2-( -нафтокси)пропионамида. Также предложены агрохимические композиции, проявляющие свойства гербицидов, содержащие высокочистый оптически активный D-(-)-N,N-диэтил-2-( -нафтокси)пропионамид. 3 н. и 19 з.п., 7 пр., 4 табл.

2458047
патент выдан:
опубликован: 10.08.2012
СПОСОБ ПРЕВРАЩЕНИЯ ПЕРВИЧНЫХ АМИДОСПИРТОВ В АМИДОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ С ВЫСОКИМ ВЫХОДОМ, ИСПОЛЬЗУЯ ВОДУ В КАЧЕСТВЕ РАСТВОРИТЕЛЯ

Изобретение относится к усовершенствованному способу для окисления первичного амидоспирта до соответствующей амидокарбоновой кислоты с высоким выходом. Способ превращения спирта, содержащего амидную группу, в соответствующую карбоновую кислоту заключается в реакционном взаимодействии первичного амидоспирта формулы: R'-CONR2(CH2)mOH, где R 1 представляет собой линейную или разветвленную алкильную или алкенильную группу, имеющую 7-22 атома углерода; R2 представляет собой Н, алкильную или гидроксиалкильную группу с 1-6 атомом(ами) углерода; и m представляет собой целое число от 1 до 6, с окислителем в присутствии пространственно затрудненной радикальной группы и сокатализатора, где растворитель представляет собой только воду, и в присутствии окислителя первичный амидоспирт остается в твердой органической фазе, в то время как окислитель распределяется в основном в жидкую фазу, причем к реакционной смеси дополнительно добавляют основание. 9 з.п. ф-лы, 12 ил., 11 пр.

2453534
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
УЛУЧШЕННЫЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БЕТА-БЛОКАТОРА

Настоящее изобретение относится к новому улучшенному способу получения атенолола, включающему стадии а) сочетания хлорметилбензола (XX) с изопропиламином с образованием N-бензил-N-изопропиламина (XXII); b) взаимодействия полученного N-бензил-N-изопропиламина с эпихлоргидрином (IIIA); с) превращения галогенгидрина (XXIII-А), полученного на стадии b) в присутствии основания в эпоксид; d) взаимодействия соли фенилацетамида (XXV) с галогенгидрином (XXIII-A) или эпоксидом (XXIV-A) в присутствии основания; е) дебензилирования N-бензелированного атенолола (XXVI-A) до рацемического атенолола (I-A). Техническим результатом является возможность получения атенолола высокой чистоты в промышленном масштабе. 10 з.п. ф-лы.

2423346
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-ЗАМЕЩЕННЫХ САЛИЦИЛАМИДОВ

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы IV

Способ, заключающийся в том, что (1) соединение формулы I взаимодействует

с соединением формулы II

в основных условиях, при которых фенольная гидроксигруппа по меньшей мере частично присутствует в депротонированной форме, в апротонном растворителе, с образованием соединения формулы III

(2) при необходимости группу R7 превращают в карбоксигруппу, (3) при необходимости, продукт, полученный на стадии (1) или (2), обрабатывают кислотой с образованием соединения формулы IV. При этом n равно 1-8, m равно 1-4, R 1 выбран из группы, включающей C1-C6 алкил с прямой или разветвленной цепью, карбокси-активирующую группу и пептидный конденсирующий реагент, каждый R2 может быть независимо выбран из группы, включающей -ОН, NR 3R4, галоген, C1-C4 алкил, галоген (C1-C4) алкил, C1-C 4 алкокси, C2-C4 алкенил, каждый R5 и каждый R6 независимо выбран из группы, включающей водород, -ОН, NR3R4, галоген, C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, С24 алкенил, причем каждый R5 и каждый R6 необязательно идентичны, R3 и R4 каждый независимо выбран из группы, включающей водород, -ОН, C1-C4 алкил, галоген(С 14)алкил, C1-C4 алкокси, С24 алкенил, a R7 означает карбоновую кислоту или любую группу, которую можно превратить в карбоксигруппу, например амид или нитрил. Технический результат - изобретение позволяет получить N-замещенные салициламиды, которые используются в составе композиций для доставки активных агентов в организм. 18 з.п. ф-лы.

2411234
патент выдан:
опубликован: 10.02.2011
АЛЬТЕРНАТИВНЫЕ СПОСОБЫ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА И ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к способам синтеза соединений формулы (А), где R1 означает галоген, C 16галогеналкил, С16 алкокси(С16)алкилокси или С16алкокси(С16)алкил; R 2 означает галоген, С14алкил или С14алкокси; R3 и R4 независимо означают разветвленный С36 алкил; и R5 означает С312циклоалкил, C16алкил, C16 гидроксиалкил, С16алкокси(С16)алкил, С16алканоилокси(С 16)алкил, С16аминоалкил, С16алкиламино(С16 )алкил, С16диалкиламино(С16)алкил, C16алканоиламино(С 16)алкил, НО(O)С-(С16 )алкил, С16алкил-O-(O)С-(С16)алкил, H2N-С(O)-(С1 6)алкил, С16алкил-HNC(O)-(С 16)алкил или (С16алкил) 2N-С(O)-(С16)алкил или их фармацевтически приемлемых солей, которые обладают ингибирующей способностью в отношении ренина, а также к основным промежуточным соединениям, полученным на стадиях синтеза конечных соединений и к способам синтеза указанных промежуточных соединений. 24 н. и 19 з.п. ф-лы.

2411230
патент выдан:
опубликован: 10.02.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЧАСТИЧНО ФТОРИРОВАННЫХ АРОМАТИЧЕСКИХ АМИНОВ

Изобретение относится к новому улучшенному способу получения частично фторированных ароматических аминов, содержащих хотя бы один атом водорода в орто-положении к аминогруппе, общей формулы 1,

где: Х=F (1а) или Н (1b), отличающемуся тем, что проводят функционализацию пентафторанилина по аминогруппе обработкой производным алифатической или ароматической моно- или дикарбоновой кислоты с получением соответствующего производного пентафторанилина в качестве субстрата, который подвергают восстановительному гидродефторированию под действием металла-восстановителя в присутствии источника протонов и в присутствии катализатора - комплексного соединения никеля и/или кобальта с лигандами, выбранными из гетероциклических азотсодержащих соединений или фосфорсодержащих соединений, в среде апротонного диполярного растворителя с последующим щелочным или кислотным гидролизом реакционной смеси с образованием соответствующего амина. 6 з.п. ф-лы, 6 табл.

2400470
патент выдан:
опубликован: 27.09.2010
ИНГИБИТОРЫ МОНОАМИНОКСИДАЗЫ (МАО-В)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

2392267
патент выдан:
опубликован: 20.06.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХЛОРЗАМЕЩЕННЫХ 4,41-ДИАМИНОБЕНЗАНИЛИДОВ

Изобретение относится к новому способу получения хлорзамещенных диаминобензанилидов, таких как 21-хлор-4,4 1-диаминобензанилид и 21,61-дихлор-4,4 1-диаминобензанилид - мономеров, используемых в производстве термостойких, огнестойких и высокопрочных волокон, заключающемуся в том, что 2-хлор-4-нитроанилин или 2,6-дихлор-4-нитроанилин ацилируют 4-нитробензоилхлоридом, взятым в избытке, с использованием хлорного железа в качестве катализатора в среде органического растворителя при нагревании в присутствии ангидрида 4-нитробензойной кислоты, после чего образующийся хлорзамещенный динитробензанилид выделяют кристаллизацией и фильтрацией и восстанавливают в водном растворе амидного растворителя с последующим выделением хлорзамещенного диаминобензанилида кристаллизацией и фильтрацией, причем маточные растворы после выделения хлорзамещенного динитробензанилида или хлорзамещенного диаминобензанилида полностью или частично возвращают в рецикл на соответствующую стадию процесса. Способ позволяет достичь высокого выхода (86-95%) хлорзамещенных 4,41 -диаминобензанилидов и минимизировать количество отходов. 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

2385861
патент выдан:
опубликован: 10.04.2010
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО БЕНЗИЛАМИНА И ПРОИЗВОДНОЕ АЦИЛБЕНЗИЛАМИНА

Изобретение относится к новому улучшенному способу получения производного бензиламина общей формулы (3) и способу получения из последнего карбаматного производного общей формулы (6)

где где X1 представляет собой атом галогена, a R1 представляет собой ацильную группу, выбранную из С17-линейной или разветвленной алифатической ацильной группы, С36-циклоалкилкарбонильной группы и ароматической ацильной группы, R3 представляет алкильную группу. Способы включают взаимодействие бензильного производного общей формулы (1) с галогенацильным соединением общей формулы (2)

где Х2 представляет собой атом галогена, а R2 представляет собой ацильную группу, выбранную из С17-линейной или разветвленной алифатической ацильной группы, С36-циклоалкилкарбонильной группы и ароматической ацильной группы, в присутствии кислоты Льюиса. Из полученного соединения общей формулы (3) получают карбаматное производное общей формулы (6). Для этого соединение общей формулы (3) подвергают гидролизу с получением аминопроизводного общей формулы (4), которое затем подвергают взаимодействию с эфиром галогенмуравьиной кислоты общей формулы (5)

где X1 и R2 определены выше, X3 представляет собой атом галогена, a R 3 представляет собой алкильную группу, в присутствии основания. Изобретение также относится к новым производным ацилбензиламина общей формулы (7)

где Х1 представляет собой атом галогена, каждый из R2 и R4 независимо представляет собой С17-линейную или разветвленную алифатическую ацильную группу, С36-циклоалкилкарбонильную группу и R4 дополнительно может означать атом водорода. Производные бензиламина формулы (3) и формулы (7) могут быть использованы в качестве промежуточных продуктов для получения сельскохозяйственного или садового бактерицида на основе карбамата формулы (6). 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

2362766
патент выдан:
опубликован: 27.07.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,N-ДИАЛКИЛЗАМЕЩЕННЫХ АМИДОВ АДАМАНТИЛАЛКИЛКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения N,N-диалкилзамещенных амидов адамантилалкилкарбоновых кислот общей формулы

2348611
патент выдан:
опубликован: 10.03.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИАЛКИЛАМИДОВ 3-БРОМ-1-АДАМАНТИЛАЛКАНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения диалкиламидов 3-бром-1-адамантилалканкарбоновых кислот общей формулы:

R1,R2 =H:R3=N(C2H 5)2

R1, R2 =CH3:R3=N(C 2H5)2

которые могут представлять интерес в качестве полупродуктов в синтезе некоторых биологически активных веществ, обладающих противовирусной активностью. Способ заключается во взаимодействии 1,3-дегидроадамантана с диалкиламидами -бромалканкарбоновых кислот из ряда: диэтиламид -бромуксусной кислоты, пиперидид -бромпропионовой кислоты, диэтиламид -бромизомасляной кислоты при мольном соотношении реагентов, равном соответственно 1:3-4, в среде исходных диалкиламидов -бромалканкарбоновых кислот, при температуре 80-90°С в течение 4-6 часов. Техническим результатом является метод получения соединений заявляемой структурной формулы, исключающий стадию получения адамантилалканкарбоновых кислот.

2344122
патент выдан:
опубликован: 20.01.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРАЗОДИКАРБОНАМИДА С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ В КАЧЕСТВЕ ИСХОДНОГО МАТЕРИАЛА БИУРЕТА

Изобретение относится к получению гидразодикарбонамида, используемого в качестве сырья для получения вспенивающих материалов. Способ получения гидразодикарбонамида, включает стадии:

получение металлической соли монохлорбиурета формулы 2 или 3 реакцией биурета формулы 1 с гипохлоритом металла или реакцией биурета формулы 1 с хлорирующим агентом и основанием и реакцию полученной металлической соли монохлорбиурета с аммиаком. Гидразодикарбонамид образуется в присутствии катализатора, включающего атом брома или йода и образующего в процессе реакции ион брома или йода, выбранного из группы, состоящей из бромида металла, йодида металла, бромсодержащего органического соединения, йодсодержащего органического соединения и их смесей. Количество катализатора составляет от 0,001 до 1 моля на 1 моль монохлорбиурета и/или металлической соли монохлорбиурета. В качестве растворителя используют смесь воды и гидрофобного органического растворителя, выбранного из группы, состоящей из хлорированного углеводорода, алифатического углеводорода, ароматического углеводорода, ацетата, простого эфира и их смесей.

Формула 1

2289573
патент выдан:
опубликован: 20.12.2006
ИНГИБИТОРЫ КЛЕТОЧНОЙ АДГЕЗИИ, ОПОСРЕДОВАННОЙ 4-ИНТЕГРИНАМИ

Изобретение относится к производным фенилаланина формулы (I)

где Х1 является атомом галогена, X2 является атомом галогена, Q является -СН2-группой или -(CH2)2-группой, Y является C1-6 алкильной группой; CO2R является карбоксильной группой, которая может быть этерифицирована; или его фармацевтически приемлемой соли. Предложена фармацевтическая композиция, обладающая активностью ингибирования опосредованной 4-интегринами клеточной адгезии, включающая терапевтически эффективное количество производного фенилаланина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в смеси с фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. Предложено производное фенилаланина формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве активного терапевтического вещества, обладающего активностью ингибирования опосредованной 4-интегринами клеточной адгезии. Предложено применение производного фенилаланина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли для производства медикамента для использования при лечении расстройств, опосредованных клеточной адгезией, опосредованной 4-интегринами. Предложен способ лечения или профилактики состояния, вызванного клеточной адгезией, опосредованной 4-интегринами, включающий введение больному эффективного количества производного фенилаланина формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Также предложены варианты способа получения производного фенилаланина формулы (I). Технический результат - производные фенилаланина формулы (I), являющиеся ингибиторами 4-интегринов. 10 н. и 10 з.п. ф-лы.

2250895
патент выдан:
опубликован: 27.04.2005
ФУРИЛФОСФИНЫ, МЕТАЛЛООРГАНИЧЕСКИЕ КОМПЛЕКСЫ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И КАТАЛИЗАТОРЫ

Изобретение относится к новым фурилфосфинам формулы I



где n обозначает целое число 1 или 2; R1 обозначает гидрофильную группу, выбранную из следующих групп: -SO2M, -SО3М, -СО2М, -PO3M, где М обозначает неорганический или органический катионный остаток, выбираемый из протона, катионов, щелочных или щелочноземельных металлов, аммониевых катионов -N(R)4, где R обозначает водород или C114 алкил, а другие катионы имеют в основе металлы, соли которых с кислотами: фурилсульфиновыми, фурилкарбоновыми, фурилсульфоновыми или фурилфосфоновыми растворимы в воде; m обозначает целое число 1; R2 обозначает гидрофильную группу -SO2M, -SO3M, -СО2M, -РО3M, где M обозначает водород или щелочной металл, соль которого с кислотой фурилсульфиновой, фурилкарбоновой, фурилсульфоновой или фурилфосфоновой растворима в воде, р обозначает целое число от 0 до 2. Соединения формулы I образуют металлоорганические комплексы с переходными металлами 8 группы Периодической системы элементов, которые могут быть использованы в качестве катализаторов химических реакций: гидроформилирования и гидрокарбонилирования олефинов, гидрогенизации олефинов, насыщенных альдегидов, кислот, енамидов и нитроароматических соединений, изомеризации и гидроцианирования олефинов. 5 с. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.
2198891
патент выдан:
опубликован: 20.02.2003
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-(1-ПРОПЕНИЛ)АЦЕТАМИДА

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения N-(1-пропенил)ацетамида путем изомеризации N-(2-пропенил)ацетамида в присутствии каталитически активного карбонильного комплекса металлов VIII группы при комнатной температуре. В качестве каталитически активного карбонильного комплекса используют карбонильный комплекс осмия общей формулы HOs3(OCNR"R"")(CO)10, где R", R"" - Н, алкил, аралкил, алкенил в различных сочетаниях, в среде органического растворителя и концентрациях исходного амида и кластера, равных 2 - 6 и 0,13 - 0,3 моль/л соответственно. Технический результат - упрощение процесса и расширение круга используемых катализаторов. 2 з.п.ф-лы, 1 табл.
2132326
патент выдан:
опубликован: 27.06.1999
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (S)-ЭНАНТИОМЕРОВ

В изобретении предложены способы получения соединений формулы (I) или (Ia),



где R является 5-инданилом или группой, защищающей карбоксильную группу, или их аминных солей, состоящие из гидрирования /Е/-аллилового простого эфира формулы (II) или (IIa) соответственно в присутствии стереоселективного родиевого или рутениевого бифосфинового катализатора и протонного растворителя, с эффективным образованием указанных энантиометров, используемых для получения медицинских препаратов. 2 с. и 8 з.п.ф-лы.
2114103
патент выдан:
опубликован: 27.06.1998
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИДОВ 3,3-ДИАРИЛАКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение касается способа получения амидов 3,3-диарилакриловой кислоты общей формулы I, в которой А, В и Q - такие, как определено в описании, путем конденсации соединения формулы II с соединением формулы СН3-СО-Q, в которой Q имеет приведенное выше значение, в растворителе в присутствии гидроокиси щелочного металла, отличающийся тем, что растворитель выбирается из углеводородов, циклических углеводородов или их смесей. 8 з.п. ф-лы.
2105762
патент выдан:
опубликован: 27.02.1998
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-АМИНОБЕНЗАМИДА

Изобретение относится к способу получения 4-аминобензамида, являющегося полупродуктом в производстве светопрочных и термостойких пигментов. Предлагается получать 4-аминобензамид путем электрохимического восстановления 4-нитробензамида в присутствии гептаэтиленгликолевого эфира 2-нафтолсульфоновой кислоты при плотности тока 510 А/дм2 и температура 50-60oC с последующим выделением целевого продукта высаливанием. Предложенный способ обеспечивает выход продукта по веществу 89-92% и выход по току 60-66,4%.
2102383
патент выдан:
опубликован: 20.01.1998
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ n-НИТРО- -АЦЕТИЛАМИНО- b - ОКСИПРОПИОФЕНОНА

Использование: в качестве промежуточных продуктов в синтезе лекарственных препаратов. Сущность: продукт-n-нитро-a-ацетиламино-b-оксипропиофенон. Выход 91 проц. Реагент 1: n-нитро-a-ацетиламиноацетофенон. Реагент 2: формалин. Условия реакции: водно-метанольная среда, содержащая изопропиловый спирт, в присутствии карбоната натрия при мольном соотношении n-нитро-a- ацетиламиноацетофенон: метанол: изопропанол: вода, равном 1: (4,4581-7,1334):(2,3672-3,7886):(15,07-23,088), причем перед введением в реакционную массу формалина в нее добавляют NaHCO3 в количестве 0-016 проц. мас. от n-нитро-a-ацетиламиноацетофенона и процесс ведут при 30oС, а после добавления карбоната натрия температуру реакционной массы ступенчато повышают до 40-45oС. 1 табл.
2063962
патент выдан:
опубликован: 20.07.1996
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3,3-ДИБРОМ-4,4-ДИАЦЕТАМИДОДИФЕНИЛМЕТАНА

Сущность: продукт 3,3 -дибром- 4,4 -диацетамидодифенилметан, являющийся полупродуктом в производстве красителей, антипиренов и т.д. Реагент 1: 4,4 -диацетамидодифенилметан. Реагент 2: бром. Условия реакции: в присутствии окислителя, содержащего активный кислород, в СН3СООН с концентрацией не ниже 40%.
2058302
патент выдан:
опубликован: 20.04.1996
Наверх