Получение амидов карбоновых кислот: .из карбоновых кислот или их сложных эфиров, ангидридов или галогенангидридов реакциями с аммиаком или аминами – C07C 231/02

Изобретение относится к cпособу получения A-секотритерпеновых C-3(28) моно- и диамидов и их 2,3-секоинтермедиатов путем фрагментации тритерпеновых -гидроксиоксимов и -кетоксимов под действием по меньшей мере одного кислотного дегидратирующего агента с хлорирующими свойствами с образованием в реакционной смеси хлорангидрида карбонил(или карбоксил)содержащего 2,3-секоинтермедиата. Обработка реакционной смеси амином приводит к получению 2,3-секотритерпенового амида. A-секотритерпеновые C-3(28) моно- и диамиды получают по упрощенной технологии, что позволяет уменьшить затраты на их синтез и существенно повысить выход целевого продукта. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Изобретение относится к новым производным жирных кислот с короткой цепью, в частности масляной кислоты, которые обладают физико-химическими характеристиками, подходящими для удобного перорального введения, поскольку они лишены неприятных органолептических свойств, характерных для бутирата. Новые соединения имеют удобную для взвешивания форму, устойчивы к действию кислот и щелочей и способны высвобождать кислоту в тонком и толстом кишечнике непрерывно в течение длительного времени. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 15 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 4-[(3-этокси-3-оксопропаноил)амино]бензойной кислоты. Способ заключается во взаимодействии диэтилового эфира малоновой кислоты с 4-аминобензойной кислотой при нагревании в присутствии органического растворителя. При этом в качестве органического растворителя используют ароматический растворитель, выбранный из толуола или о-ксилола, процесс ведут при температуре кипения реакционной массы (120-150°C) в течение 2-5 ч при мольном соотношении 4-аминобензойной кислоты и диэтилового эфира малоновой кислоты, равном 1:4, с последующим выделением целевого продукта. Способ позволяет сократить длительность процесса и снизить его температуру, а также повысить выход целевого продукта. 2 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к способу получения N-алкил(алкил)акриламидов, включающему обеспечение водного раствора, содержащего N-алкиламин, и добавление основания и (алкил)акрилового ангидрида в указанный водный раствор для получения осажденного N-алкил(алкил)акриламида. 7 з.п. ф-лы, 1 пр.

Изобретение относится к новым замещенным N-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-N-(аминоалкил)амидам нитробензойных кислот общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, предпочтительно гидрохлоридам, которые обладают антиаритмическим, в частности антифибрилляторным, действием. В формуле

нитрогруппа может находиться в различных положениях фенильного кольца, R¹ может быть водородом или (C₁-C₂)-алкилом, R² может быть (C₁-C₂)-алкилом или вместе с атомом азота (NR² ₂) может быть насыщенным гетероциклом, таким как морфолин или пиперидин, «n» может быть 2-3. Изобретение относится также к способу получения соединений общей формулы I, конкретным соединениям формулы I, а также к их применению в качестве антиаритмических, в частности антифибрилляторных, средств. 8 н.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил., 12 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединения формулы (VII) по реакции конденсации соединения формулы (V) и аминоспирта формулы (VI) при проведении реакции в диметилацетамиде (ДМА) в присутствии оксида или гидроксида щелочного или щелочноземельного металла:

Настоящее изобретение относится к композиции каликс[4]аренов для сорбции азо-красителей из водных растворов, которая может быть использована, например, для очистки промышленных сточных вод. Данная композиция состоит из амидоаминных производных каликс[4]аренов формулы 1 и формулы 2, в массовом соотношении компонентов (1-10):1 соответственно.

Изобретение относится к способам получения соединения формулы iii и оптически обогащенной соли соединения формулы iii, где R₁ представляет собой C₁-C₆ алкил; R'₁ представляет собой водород; R' ₂ представляет собой -NHR₂; R₂ представляет собой C₃-C₆циклоалкил. Способы осуществляют путем окисления ненасыщенного соединения формулы i, где окислитель представляет собой трет-бутилгидропероксид, смесь изопропоксида самария (III), трифениларсиноксида, S-(-)1,1'-би-2-нафтола и 4 Å молекулярных сит, или пероксид мочевины-водорода в присутствии трифторуксусного ангидрида, с получением соединения формулы ii; и в дальнейшем проводят взаимодействие соединения формулы ii с агентом аминирования, где агент аминирования представляет собой азидную соль, и промежуточное азидо-соединение восстанавливают путем гидрирования с получением соединения формулы iii. Затем путем взаимодействия соединения формулы iii с оптически активной органической кислотой, выбранной из L-винной кислоты, яблочной кислоты, диизопропилиденгулоновой кислоты и дезоксихолевой кислоты в растворителе, получают соль соединения формулы iii; и проводят кристаллизацию указанной соли с получением этой соли с более чем 55% энантиомерным избытком. Также изобретение относится к соединениям: N-циклопропил-3-пропилоксиран-2-карбоксамид; 3-азидо-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид; 3-амино-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид, соль L-винной кислоты; 3-амино-N-циклопропил-2-гидроксигексанамид, соль дезоксихолевой кислоты. Технический результат - усовершенствованные способы получения соединения формулы iii и оптически обогащенной соли соединения формулы iii, новые промежуточные соединения для получения ингибиторов серинпротеазы. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 14 пр.

,

Предложен способ селективной кристаллизации Z-изомера иодсодержащего рентгеноконтрастного средства - иопромида формулы (1), включающий а) растворение неочищенного иопромида или концентрата иопромида, содержащих Е- и Z-формы изомеров в спирте; и b) нагревание полученного спиртового раствора при 100-150°C, чтобы получить кристаллический Z-изомер иопромида. Также заявлен способ получения композиции, включающей Z-изомер иопромида формулы (1), заключающийся в i) селективной кристаллизации Z-изомера иопромида по п.1 из неочищенного иопромида, включающего смесь Е- и Z-изомеров иопромида или концентрата иопромида, чтобы получить кристаллический Z-изомер иопромида; и ii) растворении полученного кристаллического Z-изомера иопромида вместе с фармацевтически приемлемым эксципиентом. Технический результат заключается в возможности получения иопромида с высоким содержанием Z-изомера. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 пр., 2 табл., 2 ил.

Изобретение относится к органической химии, а именно к новому производному тетраметилоксифенилкаликс[4]арена, способному сорбировать азо-красители из водных растворов. Технический результат заключается в получении сорбента, проявляющего наибольшую эффективность при сорбции Конго Красного и расширении арсенала известных средств, сорбирующих азо-красители из водных растворов. 2 з.п. ф-лы, 4 пр., 1 табл.

Предложен способ получения диамида терефталевой кислоты (ДАТФК), пригодного для использования в качестве сырья для получения п-фенилендиамина, находящего применение в производстве полимеров. Способ заключается во взаимодействии терефталевой кислоты с газообразным аммиаком, причем терефталевую кислоту получают из отходов производства терефталевой кислоты, представляющих собой терефталевую кислоту с примесями толуиловой кислоты и примесями неустановленного состава, очисткой от примесей экстрагированием их спиртсодержащим отходом производства пищевого спирта с концентрацией этилового спирта 0,1-92% при весом соотношении отход производства терефталевой кислоты : этанол не менее чем 1,0:0,5 при температуре в пределах от 50°C до температуры кипения смеси отходов производства терефталевой кислоты и отходов производства пищевого спирта в течение 15-30 мин, с получением чистой терефталевой кислоты и дальнейшим ее взаимодействием с газообразным аммиаком при мольном соотношении терефталевая кислота : аммиак, равном 1,0:2,1-10,0, при температуре 40-70°C, давлении 10,5-20,0 кг/см² до образования диаммонийной соли терефталевой кислоты, а затем при температуре 220-240°C в токе аммиака до прекращения выделения воды. Технический результат выражается в расширении сырьевой базы производства диамида терефталевой кислоты и возможности утилизации промышленных отходов производства терефталевой кислоты и отходов производства пищевого спирта. 5 пр.

Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А¹, А², R¹, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл.

Заявлен способ получения соединения формулы (I), где n равно 0, а значения заместителей R, R¹ приведены в п.1 формулы изобретения, который включает: (i) этерификацию соединения формулы (V) со спиртом формулы , где m и m' независимо равны 0 или 1; при условии, что оба одновременно не равны 0 и значения А приведены в п.1 формулы изобретения с получением соединения формулы (III); (ii) реакцию соединения формулы (III) и соединения формулы (IV) с образованием соединения формулы (II); и (iii) реакцию соединения формулы (II) с

Изобретение относится к области биоорганической химии. Способ получения аминофосфитного мономера ахиральной ненуклеотидной вставки для модификации олигонуклеотидов включает диметокситритилирование соответствующего спирта, разветвление каркаса вставки путем взаимодействия амина с активированной карбоновой кислотой и фосфитилирование предшественника целевого соединения в стандартных условиях. Причем на первой стадии синтезируют 4-(2-гидроксиэтил)морфолин-2,3-дион (соединение I) путем добавления раствора диэтаноламина к раствору диэфира щавелевой кислоты при молярном соотношении диэфир щавелевой кислоты-диэтаноламин, равном 1:1,15, при перемешивании при комнатной температуре в течение 15-24 часов. Далее полученное соединение I диметокситритилируют с помощью диметокситритилхлорида при эквимолярном соотношении реагирующих веществ. Затем полученным соединением II проводят реакцию ацилирования алифатического первичного или вторичного амина, несущего необходимую функциональную группу либо группы, при концентрации реагирующих веществ 0,1-0,4 М при температуре 25-60°С в течение 8-24 часов с последующим фосфитилированием полученного соединения 2-цианоэтил-N,N,N ,N -тетраизопропилдиамидофосфитом стандартным методом с получением целевого амидофосфитного мономера ахиральной ненуклеотидной вставки. 3 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к новому способу получения иопромида, который используется в качестве контрастного вещества для рентгенографии, а также к новому промежуточному соединению (20). Предложенный способ получения иопромида формулы (1) включает взаимодействие хлорангидрида (2,3-диацетоксипропил)амида 5-метоксиацетиламино-2,4,6-трииодизофталевой кислоты формулы (19) с 2,3-дигидрокси-N-метилпропиламином в растворителе диметилацетамиде в присутствии триэтиламина для получения [(2,3-дигидрокси-N-метилпропил)-(2,3-диацетоксипропил)]диамида 5-метоксиацетиламино-2,4,6-трииод изофталевой кислоты формулы (20); гидролиз соединения (20) в водном растворе NaOH с получением конечного соединения формулы (1). При осуществлении заявленного способа димерный побочный продукт, образующийся во время процесса получения, может быть удален даже без дополнительной процедуры удаления и, таким образом, иопромид с высокой чистотой может быть получен с высоким выходом. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к новому способу получения алкилоламидов из триглицеридов жирных кислот, заключающемуся в том, что в едином технологическом процессе взаимодействием моно- или диэтаноламина с едким натрием, взятым в весовом отношении 0,5-0,9 мас.% от массы аминоспирта, при глубоком вакууме с остаточным давлением 2-3 мм рт.ст. и температуре 70-90°С получают катализатор - алкоглят натрия; образующиеся при реакции пары воды отводят через обогреваемый до температуры 30°С дефлегматор. Реакционную смесь охлаждают до температуры 40-43°С и проводят амидирование при атмосферном давлении в течение 15-20 минут. Триглицерид жирной кислоты берут в мольном отношении к аминоспирту, равном 1:3,06. Технический результат заключается в получении качественного продукта с высокой степенью конверсии исходных компонентов и малыми энергетическими затратами. 2 пр.

Изобретение относится к новому способу синтеза N,N-диметилацетамида, широко используемого в качестве растворителя в различных областях техники, который заключается во взаимодействии этилацетата (ЭА) и N,N-диметиламина (ДМА), в присутствии полиэтиленполиаминов (ПЭПА), характеризующихся формулой NH₂[(CH₂ CH₂)NH]_n-1CH₂CH₂NH ₂, где n=2÷4, в качестве катализатора, причем могут использоваться как индивидуальные соединения этой группы, так и их смеси. Технический результат заключается в увеличении выхода целевого продукта (ДМАА) лучшего качества (содержание основного вещества более 99,9%), что обусловлено упрощением стадии отделения катализатора от продуктов взаимодействия. 2 з.п., ф-лы, 16 пр., 1 табл.

Изобретение относится к новому способу получения диамида терефталевой кислоты, находящему применение в производстве полимеров, сущность которого заключается во взаимодействии терефталевой кислоты и аммиака, причем взаимодействие осуществляют в псевдоожиженном слое при атмосферном давлении, сначала при температуре (75÷80)°С и соотношении кислота : газообразный аммиак 1:2÷5, с подачей аммиака в количестве 22,05÷410,3 л/ч и проведением реакции в течение 1,0-2,5 часа до образования диамммонийной соли терефталевой кислоты, а затем при температуре 240÷260°С и расходе аммиака 2 ÷ 5 л/ч с подачей азота в количестве, достаточном для поддержания псевдоожиженного слоя и проведением реакции в течение 2-4 часов до прекращения выделения воды. Технический результат заключается в создании экологически безопасного способа за счет исключения необходимости использования легкоиспаряющихся реагентов, обеспечивающего высокий выход (95-98%) и высокое качество готового продукта. 7 пр.

В изобретении раскрыт способ получения соединения формулы 1 путем взаимодействия соединения формулы 2, где R ¹ представляет собой Н, C₁-C₄ алкил, циклопропил, циклопропилметил или метилциклопропил, R² представляет собой CH₃ или Cl; и X представляет собой Cl или Br, включающий взаимодействие соединения формулы 2 с R ¹-NH₂ в присутствии карбоновой кислоты в, по существу, безводной реакционной среде, включающей подходящий органический растворитель, а также способ получения соединения формулы 2, где R² представляет собой СН₃ или Cl; и X представляет собой Cl или Br; включающий взаимодействие соединения формулы 4, где R³ представляет собой C ₁-С₆ алкил или С₃-С₆ алкенил, каждый из которых необязательно замещен не более чем 3 атомами галогена и не более чем 1 фенилом, с трибромидом фосфора. Также заявляется соединение 4, где R² представляет собой CH₃ или Cl; R³ представляет собой C ₁-С₆ алкил или С₃-С₆ алкенил, каждый из которых необязательно замещен не более чем 3 атомами галогена и не более чем 1 фенилом; и X представляет собой Cl или Br; при условии когда R² и X каждый представляет собой Cl, тогда R³ отличен от CH₃. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 пр., 4 сх., 4 табл.

Изобретение относится к области синтеза N-замещенных амидов карбоновых кислот, которые могут быть использованы в химической промышленности, а именно к новому способу ацилирования аминов. Способ заключается во взаимодействии амина с хлорангидридом карбоновой кислоты в инертном растворителе, не смешивающемся с водой, причем реакцию проводят в интервале температур от 15 до 25°C, при последовательном введении в инертный растворитель амина, гидрида лития, хлорангидрида карбоновой кислоты и воды, а выделение целевого продукта осуществляют упариванием органического растворителя, отделенного от водного слоя. Технический результат заключается в повышении чистоты и выхода конечного продукта и упрощении стадии выделения в связи с высокой чистотой получаемых амидов. 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где X является карбоновой кислотой, карбоксилатом, карбоксильным ангидридом, диглицеридом, триглицеридом, фосфолипидом, или карбоксамидом, или к их любой фармацевтически приемлемой соли. Изобретение, в частности, относится к (4Z, 7Z, 10Z, 13Z, 16Z, 19Z)-этил 2-этилдокоза-4,7,10,13,16,19-гексаноату. Изобретение также относится к пищевой липидной композиции и к композиции для лечения диабета, для снижения уровня инсулина, уровня глюкозы в крови, уровня триглицерида в сыворотке крови, для лечения дислипидемии, для снижения уровней холестерина в крови, для снижения веса тела и для лечения периферической резистенции к инсулину, включающим такие соединения. Кроме того, изобретение относится также к способам лечения и/или профилактики диабета, дислипидемии, периферической резистенции к инсулину, снижения массы тела и/или предупреждения прибавления в весе, снижения уровня инсулина, уровня холестерина в крови, уровня глюкозы в крови и/или уровня триглицерида в сыворотке крови. 18 н. и 43 з.п. ф-лы, 4 табл., 16 ил.

Заявлены способ получения фторамида, представленного формулой (2), где R_f означает перфторалкиленовую группу или перфтороксиалкиленовую группу, содержащую от 2 до 20 атомов углерода взаимодействием сложного фторэфира (1), a R означает метил или этил, с аммиаком или гидроксидом аммония, в растворителе (а), представляющем собой спирт, в соотношении аммиак или гидроксид аммония к 1,0 сложному фторэфиру от 1,1 до 2,0 моль при температуре от -5°С до 40°С; и способ получения фторнитрила формулы (3), предусматривающий взаимодействие полученного ранее фторамида (2) с дегидратирующим агентом (с), представляющим собой амин и ангидрид кислоты в отношении амин : 1,0 ангидрида кислоты 0,8-3,0, осуществляемое в растворителе (b), имеющем простую эфирную связь, сложноэфирную связь, кетоновую группу или цианогруппу, причем амин добавляют по каплям к смеси фторамида и ангидрида кислоты в присутствии растворителя (b); молярное отношение дегидратирующего агента (с) и 1,0 фторамида составляет 0,9-2,5; взаимодействие осуществляют при температуре от -30°С до 50°С. Технический результат заключается в простоте способов, обеспечивающих более высокий выход.

2 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям приведенной ниже общей формулы (I), физиологически приемлемым солям соединений формулы (I), когда R₃ означает атом водорода, а также геометрическим изомерам соединений формулы (I), обладающим ингибирующей активностью в отношении RAR рецепторов ( , , ), к их применению для получения фармацевтических композиций и к фармацевтическим композициям на их основе

Изобретение относится к производному тетрадодецилоксифенилкаликс[4]арена формулы

Изобретение относится к новому способу получения диамида терефталевой кислоты, находящей применение в производстве полимеров, который заключается во взаимодействии терефталевой кислоты и мочевины при их стехиометрическом соотношении, причем взаимодействие исходных реагентов осуществляют в твердой фазе при интенсивном перемешивании и одновременном растирании, при температуре 180-240°С и давлении, создаваемом продуктами разложения мочевины, равном 5-15 кг/см², в течение времени, определяемого с момента начала реакции взаимодействия, а именно с момента достижения заданных значений температуры и давления до момента самопроизвольного падения давления реакции, с последующим выдерживанием реакционной смеси в течение 1-3 часов. Технический результат заключается в возможности осуществления простого одностадийного способа без использования агрессивных реагентов, характеризующегося достижением высокого выхода диамида высокого качества и отсутствием дополнительных отходов.

Изобретение относится к пищевой и фармацевтической промышленности, а именно к новому способу получения этаноламидов полиненасыщенных жирных кислот, осуществляемому путем реакции этиловых эфиров жирных кислот с моноэтаноламином при нагреве с последующим выделением целевого продукта, где в качестве этиловых эфиров жирных кислот берут этиловые эфиры полиненасыщенных жирных кислот и реакцию ведут при мольном соотношении этиловые эфиры полиненасыщенных жирных кислот: моноэтаноламин, равном 1:2-5, при температуре 55-65°С в течение 4-5 часов, после чего реакционную смесь выдерживают не менее 12 часов, при постоянном перемешивании и барботировании инертным газом или под вакуумом. Технический результат заключается в эффективности и экономичности предложенного способа, что подтверждает улучшенное качество и более высокий выход целевого продукта. 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы IV

Способ, заключающийся в том, что (1) соединение формулы I взаимодействует

с соединением формулы II

в основных условиях, при которых фенольная гидроксигруппа по меньшей мере частично присутствует в депротонированной форме, в апротонном растворителе, с образованием соединения формулы III

(2) при необходимости группу R⁷ превращают в карбоксигруппу, (3) при необходимости, продукт, полученный на стадии (1) или (2), обрабатывают кислотой с образованием соединения формулы IV. При этом n равно 1-8, m равно 1-4, R ¹ выбран из группы, включающей C₁-C₆ алкил с прямой или разветвленной цепью, карбокси-активирующую группу и пептидный конденсирующий реагент, каждый R² может быть независимо выбран из группы, включающей -ОН, NR ³R⁴, галоген, C₁-C₄ алкил, галоген (C₁-C₄) алкил, C₁-C ₄ алкокси, C₂-C₄ алкенил, каждый R⁵ и каждый R⁶ независимо выбран из группы, включающей водород, -ОН, NR³R⁴, галоген, C₁-C₄ алкил, C₁-C₄ алкокси, С₂-С₄ алкенил, причем каждый R⁵ и каждый R⁶ необязательно идентичны, R³ и R⁴ каждый независимо выбран из группы, включающей водород, -ОН, C₁-C₄ алкил, галоген(С ₁-С₄)алкил, C₁-C₄ алкокси, С₂-С₄ алкенил, a R⁷ означает карбоновую кислоту или любую группу, которую можно превратить в карбоксигруппу, например амид или нитрил. Технический результат - изобретение позволяет получить N-замещенные салициламиды, которые используются в составе композиций для доставки активных агентов в организм. 18 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способам синтеза соединений формулы (А), где R₁ означает галоген, C ₁-С₆галогеналкил, С₁-С₆ алкокси(С₁-С₆)алкилокси или С₁ -С₆алкокси(С₁-С₆)алкил; R ₂ означает галоген, С₁-С₄алкил или С₁-С₄алкокси; R₃ и R₄ независимо означают разветвленный С₃-С₆ алкил; и R₅ означает С₃-С₁₂циклоалкил, C₁-С₆алкил, C₁-С₆ гидроксиалкил, С₁-С₆алкокси(С₁ -С₆)алкил, С₁-С₆алканоилокси(С ₁-С₆)алкил, С₁-С₆аминоалкил, С₁-С₆алкиламино(С₁-С₆ )алкил, С₁-С₆диалкиламино(С₁ -С₆)алкил, C₁-С₆алканоиламино(С ₁-С₆)алкил, НО(O)С-(С₁-С₆ )алкил, С₁-С₆алкил-O-(O)С-(С₁ -С₆)алкил, H₂N-С(O)-(С₁-С ₆)алкил, С₁-С₆алкил-HNC(O)-(С ₁-С₆)алкил или (С₁-С₆алкил) ₂N-С(O)-(С₁-С₆)алкил или их фармацевтически приемлемых солей, которые обладают ингибирующей способностью в отношении ренина, а также к основным промежуточным соединениям, полученным на стадиях синтеза конечных соединений и к способам синтеза указанных промежуточных соединений. 24 н. и 19 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)