Получение соединений, содержащих амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом – C07C 227/00

МПКРаздел CC07C07CC07C 227/00
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 227/00 Получение соединений, содержащих амино- и карбоксильные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом

C07C 227/02 .образование карбоксильных групп в соединениях, содержащих аминогруппы, например окислением аминоспиртов
C07C 227/04 .образование аминогрупп в соединениях, содержащих карбоксильные группы
C07C 227/06 ..реакциями присоединения или замещения без увеличения числа атомов углерода в углеродном скелете кислоты
C07C 227/08 ...реакциями аммиака или аминов с кислотами, содержащими функциональные группы
C07C 227/10 ..с одновременным увеличением числа атомов углерода в углеродном скелете
C07C 227/12 .образование амино- и карбоксильных групп
C07C 227/14 .из соединений, уже содержащих амино- и карбоксильные группы или из их производных
C07C 227/16 ..реакциями, протекающими без участия амино- или карбоксильных групп
C07C 227/18 ..реакциями, протекающими с участием амино- или карбоксильных групп, например гидролизом сложных эфиров или амидов с образованием галогенидов, солей или сложных эфиров
C07C 227/20 ...гидролизом N-ацилированных аминокислот или их производных, например гидролизом карбаматов
C07C 227/22 .из лактамов, циклических кетонов или циклических оксимов, например реакциями, включающими перегруппировку Бекмана
C07C 227/24 .из гидантоинов
C07C 227/26 .из соединений, содержащих карбоксильные группы, реакциями с HCN или ее солями и аминами или из аминонитрилов
C07C 227/28 .из природных продуктов
C07C 227/30 .получение оптических изомеров
C07C 227/32 ..стереоспецифическим синтезом
C07C 227/34 ..разделением оптических изомеров
C07C 227/36 .рацемизация оптических изомеров
C07C 227/38 .разделение; очистка; стабилизация; использование добавок
разделение оптических изомеров  227/34
C07C 227/40 ..разделение; очистка
C07C 227/42 ...кристаллизация
C07C 227/44 ..стабилизация; использование добавок

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АМИНО-2-[2-(4-С3-С21-АЛКИЛФЕНИЛ)ЭТИЛ]ПРОПАН-1, 3-ДИОЛОВ

Изобретение относится к способам получения соединения формулы (I) из соединений формулы (III) или (X). Предложенный региоселективный способ позволяет регулировать образование пара-замещенного продукта, дает возможность осуществления реакций в непрерывном режиме без необходимости предусматривать стадии очистки для отделения изомеров. Изобретение также относится к способам получения промежуточных соединений и к соединениям, используемым в данных способах. 10 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр.

2529474
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ СИНТЕЗА 1,6-ГЕКСАМЕТИЛЕНДИАМИН-N, N'-ДИЯНТАРНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу синтеза 1,6-гексаметилендиамин-N,N -диянтарной кислоты, которая может найти применение в качестве комплексона. Способ включает приготовление реакционного раствора путем растворения в воде малеинового ангидрида, добавление растворов щелочного реагента, представляющего собой гидроксид лития, и 1,6-гександиамина, кипячение раствора, доведение pH раствора до 2,6 с помощью концентрированного раствора бромоводородной кислоты, кристаллизацию продукта, отделение кристаллов от раствора и очистку продукта от неорганических веществ - побочных продуктов протекающих в растворе реакций. При этом очистку готового продукта от бромида лития производят в одну стадию с помощью горячего ацетона. Предлагаемый способ позволяет получать продукт более высокой чистоты без потери выхода. 1 табл., 1 пр.

2527271
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЭНАНТИОСЕЛЕКТИВНЫЙ СИНТЕЗ ПРОИЗВОДНЫХ ГАММА-АМИНО-АЛЬФА, БЕТА-НЕНАСЫЩЕННЫХ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к способу энантиоселективного аллильного аминирования производных , -ненасыщенных карбоновых кислот с получением энантиомерно обогащенных производных, описываемых формулами II, III, VII и VIII. Способ осуществляют путем взаимодействия рацемической смеси производного карбоновой кислоты с хиральным лигандом на катализаторе [Pd(аллил)Cl]2 в присутствии нуклеофильного реагента, выбранного из фталимида калия или амина формулы R1R2NH, где R1 представляет собой бензильную, н-бутильную или циклогексильную группу, R2 представляет собой водород или бензильную группу. Технический результат - энантиоселективное катализируемое палладием аллильное аминирование производных , -ненасыщенных карбоновых кислот с получением продуктов с увеличенным энантиомерным избытком. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл., 48 пр.

2512499
выдан:
опубликован: 10.04.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АСИММЕТРИЧНОЙ ЭТИЛЕНДИАМИН-N,N-ДИПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу получения асимметричной этилендиамин-N,N-дипропионовой кислоты формулы

которая может найти применение в качестве комплексообразующего агента в химии, биологии и медицине. Способ осуществляют через образование промежуточного цинкового комплекса асимметричной этилендиамин-N,N-дипропионовой кислоты дихлорида. Способ заключается в добавлении к водному раствору хлористого цинка эквимолярного количества этилендиамина с последующим перемешиванием реакционной массы при температуре 40-45°C, разбавлением ее водой и добавлением акриловой кислоты. После добавления акриловой кислоты реакционную массу перемешивают при температуре 55-60°C, охлаждают и выделяют в твердом виде промежуточный продукт - цинковый комплекс асимметричной этилендиамин-N,N-дипропионовой кислоты дихлорида. Комплекс разрушают пропусканием его водного раствора со скоростью (3-20) см3/мин через колонку, заполненную катионитом в Н-форме. После этого колонку промывают сначала водой, затем разбавленным водным раствором аммиака. Целевой продукт выделяют упариванием в вакууме, растворением остатка в дистиллированной воде, которую затем удаляют в вакууме, а остаток сушат. Предлагаемый способ позволяет упростить получение асимметричной этилендиамин-N,N-дипропионовой кислоты. 3 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 пр.

2507195
выдан:
опубликован: 20.02.2014
СПОСОБ ИОДИРОВАНИЯ АРОМАТИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к способу получения иодированных анилинов, в частности оно относится к способу, включающему прямое иодирование 3,5-дизамещенных анилинов до соответствующих 3,5-дизамещенных-2,4,6-трииоданилинов, которые применимы как промежуточные продукты для синтеза контрастных сред для рентгеновских лучей и для приготовления самих контрастных сред. Способ получения 5-амино-2,4,6-трииодизофталевой кислоты формулы (II) включает иодирование 5-аминоизофталевой кислоты формулы (I), проводимое в полярном растворителе и в кислых условиях, или ее соли молекулярным иодом и в присутствии йодноватой кислоты, где молярное соотношение между молекулярным иодом и 5-аминоизофталевым субстратом (I) составляет от 1 до 1,5, и молярное отношение иода к йодноватой кислоте составляет от 1:0,5 до 1:1, и эквивалентное соотношение между 5-аминоизофталевым субстратом (I) и иодирующим компонентом, рассматриваемым в виде суммы I2 и HIO 3, составляет по меньшей мере 1:3. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (III), в которой R и R', одинаковые или отличные друг от друга, означают группу, выбираемую из карбокси (-СООН), карбоксисложноэфирной (-COOR 1) и карбоксамидо (-CONH2, -CONHR1 или -CONR2R3), где R1, R 2 и R3, одинаковые или отличные друг от друга, представляют собой прямую или разветвленную С1 4алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими гидроксильными группами, и R4 и R5, одинаковые или отличные друг от друга, представляют собой водород или прямую или разветвленную С16алкильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими гидроксильными или C16алкоксигруппами. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 8 ил., 9 пр., 1 табл.

2506254
выдан:
опубликован: 10.02.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНОГО АЛКИЛОВОГО ЭФИРА БЕНДАМУСТИНА, БЕНДАМУСТИНА, А ТАКЖЕ ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ

Изобретение относится к способу получения соединения, описываемого

формулой (I)

2505533
выдан:
опубликован: 27.01.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНЕСТЕЗИНА

Изобретение относится к способу получения этилового эфира n-аминобензойной кислоты (анестезина) формулы

,

который обладает местным анестезирующим действием и является полупродуктом в синтезе новокаина. Способ заключается в восстановлении этилового эфира n-нитробензойной кислоты с последующим выделением целевого продукта. Способ характеризуется тем, что для упрощения технологии и повышения качества продукта процесс восстановления ведут при перемешивании в изопропиловом спирте в присутствии катализатора Ni-Ренея при давлении водорода 2,0-4,0 атм и температуре 60-70°C. Способ позволяет избежать образования значительных количеств побочных продуктов и получить анестезин с высоким выходом. 1 пр.

2505526
выдан:
опубликован: 27.01.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИЭТИЛЕНТРИАМИНПЕНТАУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения диэтилентриаминпентауксусной кислоты, которая находит применение в медицине благодаря своей комплексообразующей способности. Способ заключается в синтезе диэтилентриаминпентауксусной кислоты путем взаимодействия диэтилентриамина с монохлоруксусной кислотой в среде водного гидроксида натрия с последующим выделением целевого продукта ионообменным способом, при этом выделение чистой диэтилентриаминпентауксусной кислоты осуществляют путем электродиализа на ионообменных мембранах. Предлагаемый способ позволяет получить диэтилентриаминпентауксусную кислоту высокой степени чистоты. 1 пр.

2502726
выдан:
опубликован: 27.12.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ R-БЕТА-АМИНОФЕНИЛМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу получения производных R-бета-аминофенилмасляной кислоты формулы , где Ar представляет собой незамещенный фенил или фенил, замещенный заместителями в количестве от одного до пяти, выбранными из группы, состоящей из атома фтора, метил, трифторметил и трифторметокси; R1 представляет собой атом водорода или C1-6 алкил; и R2 представляет собой атом водорода или аминозащитную группу, включающую алкоксикарбонил и ацил, которые могут найти применение в синтезе ряда хиральных лекарств. Способ включает (1) взаимодействие формиата аммония с незамещенным или замещенным фенилэтилацетоацетатом с получением имина, затем взаимодействие имина с восстанавливающим агентом с получением рацемата бета-аминофенилмасляной кислоты эфира; (2) взаимодействие рацемата бета-аминофенилмасляной кислоты эфира и разделяющего агента, который представляет собой D-винные кислоты, диацилированные бензоилом или замещенным бензоилом, с образованием соли в спиртовом растворителе или в водном растворе спирта, и кристаллизация соли; и (3) гидролиз соли, образованной из R-бета-аминофенилмасляной кислоты эфира и разделяющего агента, с возможной защитой аминной группы с получением производных R-бета-аминофенилмасляной кислоты формулы (I). Способ позволяет получать соединения формулы (I) с высокой оптической чистотой и высокими выходами. 11 з.п. ф-лы, 8 пр.

2494090
выдан:
опубликован: 27.09.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭТИЛЕНДИАМИН-N-МОНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способам получения этилендиаминкарбоновых кислот, а именно этилендиамин-N-монопропионовой кислоты, которая может быть использована в качестве узлового соединения для синтеза полифункциональных лигандов, а также комплексообразующего реагента в аналитической химии, биологии, медицине. Способ получения этилендиамин-N-монопропионовой кислоты заключается во взаимодействии акриловой кислоты с водным раствором медного комплекса этилендиамина, предварительно полученным из этилендиамина и водного раствора сульфата меди(II), причем акриловую кислоту берут в стехиометрическом соотношении к этилендиамину или с 5-10%-ным мольным избытком к этилендиамину от стехиометрического количества и вводят в раствор полученного комплекса при перемешивании и при температуре 40-45°С, после чего реакционную массу нагревают до 60-65°С, выдерживают при этой температуре в течение 6,0-6,5 часов, затем охлаждают и выделяют целевой продукт фильтрацией. Получают этилендиамин-N-монопропионовую кислоту с выходом 41,4-41,7%, т.пл. 230°С (с разложением). 1 з.п. ф-лы, 3 пр., 3 ил.

2489420
выдан:
опубликован: 10.08.2013
СПОСОБ КРИСТАЛЛИЗАЦИИ н-ГЕКСИЛОВОГО ЭФИРА 2-(4-N,N-ДИЭТИЛАМИНО-2-ГИДРОКСИБЕНЗОИЛ)-БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способу кристаллизации н-гексилового эфира 2-(4-N,N-диэтиламино-2-гидроксибензоил)-бензойной кислоты. Способ включает следующие этапы процесса: a) предоставление прозрачного расплава н-гексилового эфира 2-(4-N,N-диэтиламино-2-гидроксибензоил)-бензойной кислоты при температуре выше 57°C, b) выкристаллизовывание н-гексилового эфира 2-(4-N,N-диэтиламино-2-гидроксибензоил)-бензойной кислоты при температуре ниже 57°C. Способ характеризуется тем, что прозрачный расплав согласно этапу a) процесса перемешивают при температуре ниже 57°C до тех пор, пока не наступит помутнение, прежде чем проводят этап b). Изобретение относится также к способу получения сыпучих или способных пересыпаться частиц кристаллического н-гексилового эфира 2-(4-N,N-диэтиламино-2-гидроксибензоил)-бензойной кислоты. Кроме того, изобретение касается сыпучих или способных пересыпаться частиц кристаллического сложного н-гексилового эфира 2-(4-N,N-диэтиламино-2-гидроксибензоил)-бензойной кислоты со средним диаметром от 0,1 до 5 мм, насыпной плотностью больше чем 0,5 г/мл и чистотой по меньшей мере 98% масс. Предлагаемый способ кристаллизации прост и позволяет получать сыпучие или способные пересыпаться частицы кристаллического н-гексилового эфира 2-(4-N,N-диэтиламино-2-гидроксибензоил)-бензойной кислоты в форме, простой и удобной в обращении. 3 н. и 7 з. п. ф-лы, 10 пр.

2487114
выдан:
опубликован: 10.07.2013
СПОСОБ ИОНООБМЕННОГО ВЫДЕЛЕНИЯ ЛИЗИНА

Изобретение относится к области биохимии. Предложен способ ионообменного выделения лизина из культуральной жидкости. Отделяют биомассу путем микрофильтрации. Осветляют нативный раствор. Осветленный раствор обессоливают, пропуская через ионообменную систему из 10 одинаковых колонн с соотношением высоты к диаметру 0,8, соединенных в последовательности: анионит в ОН-форме - катионит в H+-форме, со скоростью 2-2,5 объема раствора на объем системы. Обессоленный раствор пропускают через колонну с анионитом в ОН-форме. Образующийся раствор лизина-основания пропускают через колонну с катионитом. Осуществляют элюцию лизина с катионита 3-5н, предпочтительнее 4н, раствором щелочи. В полученный концентрированный элюат лизина барботируют газообразный хлористый водород, вызывая одновременно нейтрализацию и кристаллизацию лизина. Способ позволяет обойтись в технологическом процессе без операций выпарки, что приводит к экономии энергозатрат. 1 з.п. ф-лы, 1 пр.

2485181
выдан:
опубликован: 20.06.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБОКСИПРОПИЛ-АМИНОТЕТРАЛИНА И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ MU-ОПИОИДНОГО РЕЦЕПТОРА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

2482107
выдан:
опубликован: 20.05.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАММА-ГЛИЦИНА ИЗ РАСТВОРОВ

Изобретение относится к области фармацевтической и пищевой промышленности, конкретно к способу получения гамма-глицина, который имеет широкое применение в качестве биологически активной добавки. Предлагаемый способ получения гамма-глицина из раствора заключается в перекристаллизации глицина в водном растворе при добавлении в раствор 1-30 мол.% лимонной кислоты. Процесс можно проводить многократно путем добавления свежих порций глицина в маточный раствор после удаления осадка. Способ позволяет упростить получение гамма-глицина из водных растворов. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

2480450
выдан:
опубликован: 27.04.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАДИОАКТИВНОГО, МЕЧЕННОГО ФТОРОМ ОРГАНИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ

Предложен способ получения радиоактивного, меченного фтором, органического соединения формулы (2), включающий стадию нагревания при температуре 40-90°C соединения формулы (1) (где R1 означает линейный или разветвленный алкил с 1-10 атомами углерода или ароматический заместитель; R 2 означает линейный или разветвленный галогеналкилсульфокислотный заместитель с 1-10 атомами углерода, линейный или разветвленный алкилсульфокислотный заместитель с 1-10 атомами углерода, фторсульфокислотный заместитель или ароматический сульфокислотный заместитель, и R3 означает защитную группу) при перемешивании в инертном органическом растворителе в присутствии катализатора межфазного переноса, ионов 18F и ионов калия для осуществления мечения радиоактивным фтором, и концентрация катализатора межфазного переноса в инертном органическом растворителе составляет не менее 70 ммоль/л. Предложенный способ позволяет улучшить выход при радиоактивном фторировании. 4 з.п. ф-лы, 43 пр., 5 табл., 6 ил.

2476423
выдан:
опубликован: 27.02.2013
N,N-ДИАЛЛИЛАСПАРАГИНОВАЯ КИСЛОТА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области химии, конкретно к N,N-диаллиласпарагиновой кислоте формулы

которая может найти применение в качестве исходного соединения (мономера) для получения новых полиэлектролитов с регулируемым кислотно-основным и гидрофильно-гидрофобным балансом, используемых в качестве флокулянтов, коагулянтов и т.д. Изобретение относится также к способу получения N,N-диаллиласпарагиновой кислоты взаимодействием натриевой соли -аспарагиновой кислоты в водно-спиртовом растворе с хлористым аллилом. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 7 пр.

2473539
выдан:
опубликован: 27.01.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЛКИЛЕНАМИНОПОЛИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ

Изобретение относится к способам получения алкиленаминополикарбоновых кислот, в частности N-карбоксиэтил и N-карбоксиметильных производных N1N1-бис (пиперазиноэтил) этилендиамина, которые могут быть использованы в качестве комплексообразователей. Предложен способ получения алкиленаминополикарбоновых кислот взаимодействием гексамина с нитрилом акриловой кислоты (НАК) при 60-65°С в мольном соотношении гексамин : НАК 1:2-4 в течение 4-6 ч, обработкой реакционной массы концентрированной соляной кислотой при 90-98°С в мольном соотношении гексамин : НСl 1:6-8 в течение 6-8 ч, а также взаимодействием гексамина с монохлоруксусной кислотой (МХУК) при температуре 80-85°С в мольном соотношении гексамин : МХУК 1:2-4 в течение 4-6 ч, обработку реакционной массы проводят с избытком щелочи с получением продукта. Способ включает также варианты последовательного взаимодействия гексамина с НАК, далее с МХУК или гексамина с МХУК, далее с НАК. В качестве щелочи используют 36-46%-ный раствор едкого натра или калия. Технический результат: упрощение технологического процесса и повышение выхода целевого продукта. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

2471772
выдан:
опубликован: 10.01.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАММА-ГЛИЦИНА ИЗ РАСТВОРОВ

Изобретение относится к фармацевтической и пищевой отраслям промышленности, в частности к производству композиций биологически активных веществ, которые могут быть использованы как биологически активные добавки (БАД). Предложен способ получения гамма-глицина из водного раствора. Способ заключается в перекристаллизации глицина в водном растворе при добавлении в раствор 10-40 мол.% яблочной или янтарной дикарбоновой кислоты. Изобретение позволяет упростить получение гамма-глицина и расширить ассортимент БАД к пище. 2 табл.

2471372
выдан:
опубликован: 10.01.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАММА-ГЛИЦИНА ИЗ РАСТВОРОВ

Изобретение относится к области фармацевтической и пищевой промышленности, конкретно к способу получения гамма-глицина, имеющего широкое применение в качестве биологически активной добавки. Способ заключается в том, что гамма-глицин получают из водных растворов глицина в присутствии малоновой кислоты. При этом перекристаллизацию ведут при добавлении в раствор не более 20 мол.% малоновой кислоты, причем при концентрациях в растворе малоновой кислоты менее 10 мол.% перекристаллизацию осуществляют путем насыщения глицином раствора при температуре до 50°С и последующего быстрого охлаждения раствора до 25-30°С. Процесс можно проводить многократно путем добавления свежих порций глицина в раствор после отделения осадка гамма-глицина. Способ позволяет упростить получение гамма-глицина из водных растворов. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

2470913
выдан:
опубликован: 27.12.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИАРИЛЗАМЕЩЕННОЙ 4-АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕЕ ПРОИЗВОДНЫХ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ИЗГОТОВЛЕНИИ ИНГИБИТОРОВ НЭП

Изобретение относится к способу получения соединения формулы

или его соли, где R1 и R1' независимо являются водородом или защитной группой для аминогруппы, a R2 - карбоксильной или сложноэфирной группой. Способ включает взаимодействие соединения формулы

или его соли, где R1, R1' и R2 определены выше, с водородом в присутствии катализатора на основе переходного металла и хирального лиганда. Переходный металл выбран из 8 или 9 группы периодической системы, а хиральный лиганд является хиральным фосфином. Изобретение относится также к применению катализатора на основе переходного металла и хирального лиганда в способе получения соединения формулы (I), используемом в синтезе ингибитора нейтральной эндопептидазы (НЭП) или его пролекарства. 2 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 пр.

2469019
выдан:
опубликован: 10.12.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГАММА-ГЛИЦИНА ИЗ РАСТВОРОВ

Изобретение относится к области химико-фармацевтической и пищевой промышленности, конкретно к способу получения гамма-глицина, имеющего широкое применение в медицине и пищевой промышленности в качестве биологически активной добавки. Способ заключается в перекристаллизации глицина в водном растворе при добавлении в раствор 1-10 моль% малеиновой кислоты. Процесс можно проводить многократно путем добавления свежих порций глицина в раствор после отделения осадка гамма-глицина. Способ позволяет упростить получение гамма-глицина из водных растворов. 1 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 пр.

2462452
выдан:
опубликован: 27.09.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТАТНОЙ СОЛИ МЕТИЛОВОГО СЛОЖНОГО ЭФИРА (2R,3S)-3-ФЕНИЛИЗОСЕРИНА

Изобретение относится к способу энантиоселективного получения ацетатной соли метилового сложного эфира (2R,3S)-3-фенилизосерина формулы (I),

которая представляет собой структурный элемент, подходящий для использования в синтезе производных таксанов. Способ включает следующие стадии:

а) обработка рацемического трео-3-фенилизосеринамида (VI)

энантиомерно чистой органической кислотой до получения соответствующей соли, образованной из (2R,3S)-3-фенилизосеринамида и кислоты;

b) обработка соли, образованной из (2R,3S)-3-фенилизосеринамида и кислоты, сильной неорганической кислотой в протонном растворителе до получения соли, образованной из (2R,3S)-3-фенилизосеринамида и неорганической кислоты;

c) обработка соли, образованной из (2R,3S)-3-фенилизосеринамида и неорганической кислоты, хлористоводородной кислотой в протонном растворителе с последующей обработкой уксусной кислотой для кристаллизации ацетатной соли метилового сложного эфира (2R,3S)-3-фенилизосерина (I). Изобретение также относится к промежуточному соединению, а именно к (2R,3S)-3-фенилизосеринамиду в форме соли (-) дибензоилвинной кислоты. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 6 пр.

2459802
выдан:
опубликован: 27.08.2012
ГОМО- И ГЕТЕРО-ПОЛИАМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФУЛЛЕРЕНА C60, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к гомо- и гетеро-полиаминокислотным производным фуллерена формулы C60(H)x{NH(CH 2)nCOO-}x{NH3 +(L)COOH}x, где n=2-5, х=3, L=-(CH 2)m, где m=1-5, либо -СО(CH2) kCH(NH2)-, где k=1-2, которые обладают активностью против вируса герпеса, вируса гепатита С, вирусов гриппа различной природы, ВИЧ, а также противоопухолевой и противопсориатической активностью. Изобретение относится также к способу получения указанных гомо- и гетеро-полиаминокислотных производных фуллерена и фармацевтическим композициям на их основе. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 табл., 8 пр.

2458914
выдан:
опубликован: 20.08.2012
ГИДРАТИРОВАННЫЕ N-ФУЛЛЕРЕН-АМИНОКИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым гидратированным N-фуллерен-аминокислотам общей формулы

C60(Н)3{NH(СН 2)nCOOH}3·xH2O, где С60 представляет фуллерен, n=5-7, x=8-10, которые обладают активностью против вируса герпеса, вирусов гриппа различной природы, ВИЧ, а также противоопухолевой и противопсориатической активностью. Изобретение относится также к способу получения указанных фуллеренаминокислот и фармацевтическим композициям на их основе. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 28 табл., 10 пр.

2458046
выдан:
опубликован: 10.08.2012
N,N-ДИАЛЛИЛАМИНОЭТАНОВАЯ КИСЛОТА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новому способу получения N,N-диаллиламиноэтановой кислоты, используемой для синтеза водорастворимых полиэлектролитов. Способ заключается в том, что реакцию ведут взаимодействием хлористого аллила с охлажденной до 0-5°С реакционной смесью из -аминоуксусной кислоты и гидроксида натрия в водно-спиртовом растворе в течение 15-30 мин, затем температуру реакции доводят до 60-75°С и выдерживают в течение 3-5 часов, после окончания реакции реакционную смесь постепенно вливают в сухой ацетон порциями, N,N-диаллиламиноэтановая кислота в виде хлопьев собирается на поверхности ацетона, при этом соли выпадают в осадок. 2 ил., 4 пр.

2458045
выдан:
опубликован: 10.08.2012
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩЕГО ПРОИЗВОДНОГО АЦИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩЕГО ПРОИЗВОДНОГО СЛОЖНОГО ЭФИРА ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩЕГО ПРОИЗВОДНОГО ПИРАЗОЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), включающему получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше. Изобретение также относится к способу получения фторсодержащего производного сложного эфира пиразолкарбоновой кислоты Формулы (5), включающему следующие стадии: - получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; с получением фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше; - взаимодействие полученного соединения Формулы (3) с соединением Формулы (4), где R5 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, с получением соединения Формулы (5), где Rf, R3, R4 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше; и к способу получения фторсодержащего производного пиразолкарбоновой кислоты Формулы (6), включающему следующие стадии: - получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; с получением фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше; - взаимодействие полученного соединения Формулы (3) с соединением Формулы (4), где R5 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, с получением соединения Формулы (5), где Rf, R3, R4 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше, - гидролиз соединения Формулы (5) с получением соединения формулы (6), где Rf, R3 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше. Добавление галогенирующего агента на последней стадии способствует протеканию желаемой реакции с хорошим выходом. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 пр.

2456275
выдан:
опубликован: 20.07.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, КАК ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2 (ЦИКЛООКСИГЕНАЗЫ-2)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей активностью в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В формуле (I)

R обозначает метил или этил; R3 обозначает галоген; R4 обозначает C1 6-алкил; R5 обозначает галоген; указанный выше C16-алкил в качестве R4 необязательно замещен одной или более галогенидными группами. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, способу лечения нарушений, зависящих от ЦОГ-2, в частности, ревматоидного артрита, остеоартрита, дисменореи, боли, опухолей или воспаления, способу селективного ингибирования активности ЦОГ-2 и применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 6 пр.

2454402
выдан:
опубликован: 27.06.2012
КАТАЛИЗАТОР, СПОСОБ ЕГО ПРИГОТОВЛЕНИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИНАТРИЕВОЙ СОЛИ ИМИНОДИУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ

Изобретение относится к способам получения солей аминокарбоновых кислот. Описан катализатор для получения динатриевой соли иминодиуксусной кислоты окислительным дегидрированием диэтаноламина, содержащий в своем составе медь, причем он является композитным материалом, выполненным в виде микроканальной пластины, состоящей из активного медьсодержащего компонента и пенометалла, при этом активный компонент запрессован в пенометалл. Описан способ приготовления описанного выше катализатора, в котором активный медьсодержащий компонент вносят в поры пенометалла прессованием, в результате чего получают композитный материал в виде микроканальных пластин. Описан способ получения динатриевой соли иминодиуксусной кислоты окислительным дегидрированием диэтаноламина в присутствии медьсодержащего катализатора, в котором смесь диэтаноламина ДЭА, воды и гидроксида натрия NaOH непрерывно подают в микрореактор, содержащий описанный выше катализатор. Технический результат - упрощение технологии получения катализатора и возможность осуществления процесса непрерывно в проточном микроканальном с использованием полученного катализатора. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

2452565
выдан:
опубликован: 10.06.2012
ПРОИЗВОДНЫЕ ДОКОЗАГЕКСАЕНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где X является карбоновой кислотой, карбоксилатом, карбоксильным ангидридом, диглицеридом, триглицеридом, фосфолипидом, или карбоксамидом, или к их любой фармацевтически приемлемой соли. Изобретение, в частности, относится к (4Z, 7Z, 10Z, 13Z, 16Z, 19Z)-этил 2-этилдокоза-4,7,10,13,16,19-гексаноату. Изобретение также относится к пищевой липидной композиции и к композиции для лечения диабета, для снижения уровня инсулина, уровня глюкозы в крови, уровня триглицерида в сыворотке крови, для лечения дислипидемии, для снижения уровней холестерина в крови, для снижения веса тела и для лечения периферической резистенции к инсулину, включающим такие соединения. Кроме того, изобретение относится также к способам лечения и/или профилактики диабета, дислипидемии, периферической резистенции к инсулину, снижения массы тела и/или предупреждения прибавления в весе, снижения уровня инсулина, уровня холестерина в крови, уровня глюкозы в крови и/или уровня триглицерида в сыворотке крови. 18 н. и 43 з.п. ф-лы, 4 табл., 16 ил.

2441061
выдан:
опубликован: 27.01.2012
ДИАРИЛАМИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым диариламинам I-III общей формулы

,

которые обладают анальгетической активностью. В формуле R=Ph, R1=СООМе, R2=Н, R3 =ОН (I); R=n-FC6H4, R1=СООМе, R2=Н, R3=ОН (II); R=Ph, R1=СООМе, R2=Me, R3=ОН (III). Изобретение относится также к способу получения указанных диариламинов. 2 н.п. ф-лы, 1 табл.

2439053
выдан:
опубликован: 10.01.2012
Наверх