Соединения, содержащие амино- и простые эфирные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ..ненасыщенного углеродного скелета, содержащего кольца – C07C 217/48

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-C ₆алкил; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR¹²; R⁷ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; R⁸ представляет собой водород; R⁹ представляет собой водород, C _1-6алкил или -C(=O)R¹³; R¹⁰ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R¹⁴)(R ¹⁵)-; Y представляет собой -C(R¹⁶)(R¹⁷ )-; каждый R¹² независимо представляет собой водород или C_1-C₆алкил; каждый R¹³ независимо представляет собой C_1-C₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН₃ или -NH₂; или R¹⁴ и R ¹⁵ вместе образуют оксо; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR ¹². Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения -аминоацеталей формулы (I) в рацемическом виде

Описывается соединение формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль, где m, p, q, Ar, R¹ и R² являются такими, как определено в данном описании, а также фармацевтическая композиция с избирательным сродством к 5-НТ рецепторам, содержащая соединение формулы (I). Соединения обладают избирательным сродством к 5-НТ рецепторам и будут полезны, как ожидается, в лечении некоторых расстройств ЦНС. 2 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения N-метил-3-фенил-3-(4-трифторметилфенокси) - пропиламина гидрохлорида, известного под международным непатентованным названием флуоксетин, применяемого в медицине в качестве высокоэффективного психотропного препарата. Флуоксетин получают взаимодействием 3-N-метиламино-1-фенил-1-пропанола с 4-хлорбензотрифторидом в присутствии гидроксида натрия при мольном соотношении 3-N-метиламино-1-фенил-1-пропанол: 4-хлорбензотрифторид: гидроксид натрия, равном 1:2,3-2,5:8-10, соответственно, в среде диметилацетамида. Предпочтительно процесс проводят при температуре 120-125°С в течение 6 час. Целевой продукт экстрагируют толуолом, из которого при обработке концентрированной соляной кислотой выделяют гидрохлорид флуоксетина. Т.пл. 155°С (ацетон). Способ позволяет использовать доступное сырье и упрощает выделение целевого продукта. Способ пригоден для промышленного использования в условиях производства фармакопейного гидрохлорида флуоксетина.