Соединения, содержащие амино- и простые эфирные группы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: .....шестичленного ароматического кольца, являющегося частью конденсированной циклической системы, содержащей другие кольца, кроме шестичленных ароматических колец – C07C 217/24

Изобретение относится к новой стабильной кристаллической полиморфной модификации тилорона формы II и к вариантам способа ее получения. Тилорон используется в качестве противовирусного и иммуномодулирующего вещества. Кристаллическая форма II тилорона характеризуется порошковой рентгенограммой, которая имеет характеристические пики при следующих значениях 2 (°): 4.39 8.82 10.53 11.94 12.14 12.37 12.73 13.10 13.29 15.14 16.43 20.72 22.57 23.89 24.11 24.49 24.71 25.70 26.28 26.55 27.42 28.78 30.82 31.60 31.95 33.27 34.82. Способ получения кристаллической формы II тилорона включает очистку тилорона путем растворения при нагревании в смеси изопропанола и полярного растворителя, выбранного из этанола и воды, отделения нерастворившихся примесей от раствора тилорона и самопроизвольного охлаждения раствора с образованием кристаллов кристаллической формы II тилорона, которые отделяют от примесей растворенных в растворе. Либо очистку тилорона проводят растворением тилорона при нагревании в полярном растворителе, выбранном из этанола и воды, с отделением нерастворившихся примесей от раствора тилорона и осаждения из раствора изопропанолом кристаллов кристаллической формы II тилорона, которые отделяют от примесей, растворенных в растворе при медленном охлаждении. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 4 ил., 6 пр.

Изобретение относится к фармацевтической химии и касается новой фармацевтической стабильной кристаллической субстанции тилорона дигидрохлорида, которая может быть использована в качестве противовирусного и иммуномодулирующего вещества. Стабильная кристаллическая субстанция соответствует кристаллической форме IV тилорона дигидрохлорида, характеризующейся порошковой рентгенограммой, которая имеет характеристические пики при следующих значениях 2 (°): 6.48, 8.93, 10.13, 10.41, 12.99, 13.50, 13.92, 14.22, 16.41, 16.74, 18.20, 18.56, 18.89, 19.45, 19.94, 20.32, 22.33, 22.72, 23.59, 24.21, 25.64, 25.99, 26.35, 26.92, 27.45, 28.05, 29.85, 31.58. Изобретение также относится к вариантам способа получения кристаллической формы IV. Способ включает очистку толуольного раствора тилорона основания от примеси гидрофобного соединения 2-[2-(диэтиламино)этокси]-7-[2-(этиламино)этокси]-9Н-флуорен-9-она, последовательной обработкой ангидридом двухосновной карбоновой кислоты и щелочью, при этом гидрофобное соединение превращают в водорастворимую соль, которую удаляют промывкой водой. Затем тилорон основание переводят из толуольного раствора в раствор изопропилового спирта и обрабатывают концентрированной соляной кислотой с образованием кристаллов тилорона дигидрохлорида. Другой способ включает очистку толуольного раствора тилорона основания, не содержащего примесь 2-[2-(диэтиламино)этокси]-7-[2-(этиламино)этокси]-9Н-флуорен-9-онa, обработкой активированным углем. Затем тилорон основание переводят из толуольного раствора в раствор изопропилового спирта и последовательно обрабатывают концентрированной соляной кислотой и активированным углем. Очищенную реакционную смесь охлаждают и выделяют кристаллы тилорона дигидрохлорида.3 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 ил.,3 табл.,3 пр.