Соединения, содержащие амино- и оксигруппы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ....причем цепь состоит из двух атомов углерода, расположенных между аминогруппами и шестичленным ароматическим кольцом или конденсированной циклической системой, содержащей такое кольцо – C07C 215/60

Изобретение относится к новым соединениям, пригодным для визуализации иннервации сердца, структурной формулы

где n=0, R и R₁ независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C₁-C₄)алкила, NR₄(C(=NR₅)NHR₆, NR₄ C(=O)N(R₅)₂; R₂ отсутствует; R₃ представляет собой Н; R₄, R₅ и R₆ независимо выбраны из группы, состоящей из H и (C₁-C₈)алкила; или любые два из R ₄, R₅ и R₆ могут образовывать циклическую структуру, состоящую из -CH₂-CH₂- или -CH=CH-; W и X независимо выбраны из группы, состоящей из H и Br; и A отсутствует; если соединение содержит связующую группу Q между Y и Z, Y и Z независимо выбираются из группы, состоящей из CH и NR₇, и Q представляет собой CH, a R₇ представляет собой (C₁-C₈)алкил, или если связующая группа Q отсутствует между Y и Z, Y и Z независимо выбраны из группы, состоящей из H, OR₄, Cl, Br, (C ₆-C₁₀)арила и CF₃; где один или более из R₄, R₅, R₆ или R₇ могут быть замещены визуализирующим фрагментом; при условии, что по меньшей мере один визуализирующий фрагмент находится в любой группе Y или Z, когда Y или Z представляет собой OR ₄, или в R₇, или в R₅, или R ₆, когда R или R₁ представляет собой NR ₄(C(=NR₅)NHR₆, и представляет собой ¹⁸F. Изобретение также относится к способу визуализации иннервации сердца и применению соединений для изготовления средства для визуализации иннервации сердца. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 25 пр.

Данное изобретение относится к двум новым полиморфным формам кристаллического сульфата левосальбутамола (энантиомерно чистого (R)-сальбутамола), обозначенным как Форма (I) и Форма (II). Кристаллическая Форма I сульфата левосальбутамола характеризуется рентгеновской порошковой диффрактограммой с пиками при 10,8, 11,9, 13,0, 18,3, 28,5±0,2 градуса 2-тета. Кристаллическая Форма II сульфата левосальбутамола характеризуется рентгеновской порошковой диффрактограммой с пиками при 8,7, 9,6, 15,2, 15,7, 19,1, 27,2, 30,7±0,2 градуса 2-тета. Изобретение также относится к способам получения новых полиморфных форм и фармацевтическим композициям, содержащим указанные полиморфные формы. Фармацевтическая композиция может содержать дополнительно терапевтически эффективное количество одного или более дополнительных глюкокортикоидов, выбранных из флутиказона пропионата, беклометазона дипропионата или будесонида. Предпочтительно фармацевтическая композиция может представлять собой аэрозоль, сухую порошковую композицию или раствор/суспензию для ингаляции и содержать фармацевтические приемлемые эксципиенты, пригодные для этих форм. 14. н. и 40 з.п. ф-лы, 6 ил., 3 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАНИЛИНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА

(57)Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

Изобретение относится к более эффективному по сравнению с уровнем техники способу получения L-фенилэфрина гидрохлорида в промышленном масштабе. Способ заключается в том, что прохиральный гидрохлорид N-бензил-N-метил-2-амино-м-гидроксиацетофенона в качестве эдукта на первой стадии подвергают а) асимметрическому гидрированию с использованием каталитической системы, содержащей [Rh(COD)Cl]₂ и хиральный бидентатный фосфиновый лиганд, представляющий собой (2R,4R-4-(дициклогексилфосфин)-2-(дифенилфосфинометил)-N-метиламинокарбонилпирролидин, в присутствии растворителя, а на второй стадии б) проводят восстановительное дебензилирование с использованием палладия и водорода. В качестве лиганда может быть использован иммобилизованный на полимере (2R, 4R)-4-(дициклогексилфосфин)-2-(дифенилфосфинометил)-N-метиламинокарбонилпирролидин. При этом стадию а) обычно осуществляют в присутствии основания в интервале температур от 40 до 100С и при давлении в пределах от выше 1 до 100 бар. 22 з.п. ф-лы.