Соединения, содержащие амино- и оксигруппы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: .аминогруппы или оксигруппы, связанные с атомами углерода колец, кроме шестичленных ароматических колец, одного и того же углеродного скелета – C07C 215/42

Изобретение относится к новым соединениям формулы (1), которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и к ORL1-рецептору, к лекарственному средству, содержащему эти соединения, и к их применению для получения лекарственного средства для лечения боли и других заболеваний. В общей формуле (1)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R^1a и R^2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a и R^2a вместе образуют связь, и R¹ и R ² вместе образуют фрагмент , где звездочкой показана точка присоединения R² ; или - Х представляет собой атом углерода, R^1a представляет собой водород или (С_1-4)алкокси, и R^2a представляет собой водород; и R¹ и R², если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С_1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С_1-4)алкила, (C_1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R² представляет собой арил или гетероарил, то R¹ не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R³ представляет собой водород или -CO-R³¹; R³¹ представляет собой (С_1-5)алкил, (С_1-3)фторалкил или (С_3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН₂)_m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH ₂)_р-, где р равно целому числу 2 или 3; R ⁴ представляет собой (С_1-5)алкил; W представляет собой , где R⁵ представляет собой водород или (C _1-5)алкил; R⁸, R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой водород, галоген, (C_1-5 )алкил, гидрокси, (С_1-5)алкокси, -O-СО-(С_1-5 )алкил, (С_1-3)фторалкил, (C_1-3)фторалкокси, -СО-(С_1-5)алкокси, (С_1-2)алкокси-(С _1-4)алкокси или -NH-CO-(С_1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к улучшенному способу получения 2-(2-амино)алкиладамантанов общей формулы (I), которые могут представлять интерес в качестве полупродуктов в синтезе некоторых биологически активных веществ. Способ получения 2-(2-амино)алкиладамантанов общей формулы (I) :

где X=H, OH; R=H, CH₃, C ₂H₅, заключается в восстановлении 2-адамантиленацетонитрила активным водородом, образующимся при взаимодействии гидроксида калия с алюминием, содержащимся в никель-алюминиевом (50/50) сплаве Ренея, при мольном соотношении нитрил:водород, равном 1:5-10. Восстановление ведут в водно-тетрагидрофурановой среде. Способ позволяет повысить технологичность синтеза за счет изменения условий проведения способа, получать более широкий ассортимент производных 2-(2-амино)алкиладамантанов, а также увеличить выход продуктов до 90-96% и их чистоту. 6 пр.

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-C ₆алкил; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR¹²; R⁷ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; R⁸ представляет собой водород; R⁹ представляет собой водород, C _1-6алкил или -C(=O)R¹³; R¹⁰ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R¹⁴)(R ¹⁵)-; Y представляет собой -C(R¹⁶)(R¹⁷ )-; каждый R¹² независимо представляет собой водород или C_1-C₆алкил; каждый R¹³ независимо представляет собой C_1-C₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН₃ или -NH₂; или R¹⁴ и R ¹⁵ вместе образуют оксо; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR ¹². Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

Изобретение относится к новым алкинилфенильным производным, которые являются ингибиторами изомеразной активности в цикле превращений родопсина при офтальмическом заболевании или расстройстве. В формуле (А)

m равен 0 или 1; Z представляет собой

-С(R²³)(R²⁴)-C(R¹ )(R²)- или -C(R²³)(R²⁴)-C(R ²⁵)(R²⁶)-C(R¹)(R²)-; Y представляет собой связь, -C(R²⁷)(R²⁸)- или -C(R²⁷)(R²⁸)-C(R²⁹)(R ³⁰)-; R¹ и R², каждый, независимо выбран из водорода, С₁-С₅алкила или -OR ⁶; R²³ и R²⁴, каждый, независимо выбран из водорода, С₁-С₅алкила или -OR ⁶; или R²³ и R²⁴ вместе образуют оксо; или, возможно, R²³ и расположенный рядом R ¹ вместе образуют прямую связь, обеспечивая образование двойной связи; R²⁵ и R²⁶, каждый, независимо выбраны из водорода, С₁-С₅алкила или -OR ⁶; R³ и R⁴, каждый, независимо выбраны из водорода или С₁-С₅алкила; каждый R ⁶ является одинаковым или разным по отношению к каждому и независимо представляет собой водород или С₁-С ₅алкил; и каждый R¹⁴ является одинаковым или разным по отношению к каждому и независимо представляет собой C₁-С₅алкил, галогено или -OR⁶ ; R²⁷, R²⁸ и R²⁹, каждый, являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, С₁-С₅алкил или -OR⁶; и R ³⁰ независимо представляет собой водород или С₁ -С₅алкил; значения радикалов R⁵, R ⁹, R¹², R¹³ указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 14 ил., 21 табл., 200 пр.

Изобретение относится к новым производным циклоалкиламинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении, по меньшей мере, одного транспортера моноаминов, выбранного из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина и транспортера норэпинефрина. В формуле (IV):

,

n равно 1; s равно 1; Y и Z каждый независимо представляет собой галоген; Х представляет собой OR⁵ ; где R⁵ означает Н или незамещенный C₁ -С₁₀алкил; А представляет собой Н, незамещенный С ₁-С₁₀алкил или галоген; R¹ и R ² каждый независимо представляет собой Н; R³ и R⁴ каждый независимо представляет собой Н или незамещенный C₁-С₁₀ алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к способу лечения или предотвращения неврологического расстройства или расстройства пищевого поведения, опосредованных активностью транспортера моноамина, выбранного из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина и транспортера норэпинефрина, такого как депрессия, нейродегенеративное заболевание, злоупотребление психоактивными веществами, фибромиалгия, боль, расстройство сна, синдром нарушения внимания, синдром нарушения внимания с гиперактивностью, синдром усталых ног, шизофрения, тревожность, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, посттравматический стресс, предменструальная дисфория. 7 н. и 28 з.п. ф-лы, 6 ил., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолина формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где n равен 0 или 1; когда n равен 0, тогда R¹ представляет собой водород или метил, R² представляет собой гидроксил, и R³ представляет собой водород; и когда n равен 1, R¹ представляет собой водород, и один из R² и R³ представляет собой гидроксил, а другой из R ² и R³ представляет собой водород. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I) и к способу получения соединений формулы (I). Технический результат: получены новые производные хинолина, обладающие высокой Р2Х₇ антагонистической активностью. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к новым циклогексиламиновым производным, имеющим структуру, соответствующую формуле (I),обладающим свойствами ингибитора активности по меньшей мере одного транспортера моноамина, такого как транспортер серотонина, транспортер допамина или транспортер норэпинефрина, или комбинации двух или более транспортеров. Соединения могут быть использованы для лечения и/или профилактики расстройств центральной нервной системы (ЦНС), таких как боль, депрессия, беспокойство, шизофрения и расстройства сна и др. В формуле (I)

Изобретение относится к новым производным аминоиндана формулы (Iа) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают эффектом антагониста NMDA рецептора и могут использоваться для получения лекарственного средства для лечения деменции. В формуле (Iа):

R¹ представляет собой низший алкил, С₅-С₆циклоалкил, фенил, который может быть замещенным ОН, низшим алкилом, атомом галогена, O-алкилом; С₅-С₆гетероарил, содержащий в качестве гетероатома атом S, или низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, R² и R³ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой низший алкил или фенил, R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, -низший алкилен-ОН или -низший алкилен-O-низший алкил, R⁶-R⁹ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, ОН, CN, низший алкенил или азотсодержащую C ₅-С₆гетероциклическую группу, R¹⁰ и R¹¹ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или низший алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 15 табл.

Изобретение относится к улучшенному способу получения 3-гидроксиремантадина, который обладает широким спектром биологической активности, применяется для профилактики и раннего лечения гриппа. Наличие гидроксильной группы в адамантановом ядре снижает токсичность и расширяет антивирусный спектр действия. Способ получения заключается в окислении (гидроксилировании) гидрохлорида ремантадина с помощью бромноватистой кислоты-НОВr, который в условиях реакции генерируется in situ из бромтрихлорметана-СВrСl₃ и Н₂ О под действием Мо(СО)₆. Процесс проводят при температуре 140-160°С в течение 6-10 часов, при мольном соотношении [ремантадин гидрохлорид]:[СВrСl₃]: [Мо(СО)₆ ]: [Н₂O]=100:100:5:2000÷4000. Способ позволяет получить продукт с высоким выходом и высокого качества. В оптимальных условиях при конверсии ремантадина 90-99% единственным продуктом реакции является гидрохлорид 3-гидроксиремантадин. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) в виде отдельного стереоизомера, смеси стереоизомеров или рацемической смеси стереоизомеров и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают противовоспалительной активностью. В формуле (I)

кольцо А, С или D независимо является полностью или частично насыщенным; каждый из С1, С4, С11, С12, С15 и С16 независимо замещен двумя атомами водорода; каждый из С9 и С14 независимо замещен атомом водорода; R¹ означает -OR⁷ или -N(R⁷)₂. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной активностью и содержащей эффективное количество соединения изобретения, и к применению соединений для получения лекарственного средства, обладающего противовоспалительной активностью. 3 н. и 20 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным 1-аминобутан-3-ола общей формулы I, и их физиологически приемлемых солей, обладающим анальгетическим действием и способностью связывать сайт габапентина. Соединения могут найти применение для лечения боли, прежде всего невропатической, хронической и острой. Изобретение также относится к способу получения соединений и лекарственному средству. В общей формуле I

Изобретение относится к новому применению производного адамантана-гидрохлорида (3-гидрокси-1-адамантил)-1-этиламина, формулы