Соединения, содержащие амино- и оксигруппы, связанные с одним и тем же углеродным скелетом: ....оксигруппы и атомы углерода шестичленных ароматических колец, связанные с одним и тем же атомом углерода углеродного скелета – C07C 215/30

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-C ₆алкил; R³, R⁴, R⁵ и R ⁶ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR¹²; R⁷ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; R⁸ представляет собой водород; R⁹ представляет собой водород, C _1-6алкил или -C(=O)R¹³; R¹⁰ представляет собой водород или C_1-C₆алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R¹⁴)(R ¹⁵)-; Y представляет собой -C(R¹⁶)(R¹⁷ )-; каждый R¹² независимо представляет собой водород или C_1-C₆алкил; каждый R¹³ независимо представляет собой C_1-C₆алкил; R¹⁴ и R¹⁵ являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН₃ или -NH₂; или R¹⁴ и R ¹⁵ вместе образуют оксо; R¹⁶ и R¹⁷ являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C_1-C₆алкил или -OR ¹². Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

Изобретение относится к новым алкинилфенильным производным, которые являются ингибиторами изомеразной активности в цикле превращений родопсина при офтальмическом заболевании или расстройстве. В формуле (А)

m равен 0 или 1; Z представляет собой

-С(R²³)(R²⁴)-C(R¹ )(R²)- или -C(R²³)(R²⁴)-C(R ²⁵)(R²⁶)-C(R¹)(R²)-; Y представляет собой связь, -C(R²⁷)(R²⁸)- или -C(R²⁷)(R²⁸)-C(R²⁹)(R ³⁰)-; R¹ и R², каждый, независимо выбран из водорода, С₁-С₅алкила или -OR ⁶; R²³ и R²⁴, каждый, независимо выбран из водорода, С₁-С₅алкила или -OR ⁶; или R²³ и R²⁴ вместе образуют оксо; или, возможно, R²³ и расположенный рядом R ¹ вместе образуют прямую связь, обеспечивая образование двойной связи; R²⁵ и R²⁶, каждый, независимо выбраны из водорода, С₁-С₅алкила или -OR ⁶; R³ и R⁴, каждый, независимо выбраны из водорода или С₁-С₅алкила; каждый R ⁶ является одинаковым или разным по отношению к каждому и независимо представляет собой водород или С₁-С ₅алкил; и каждый R¹⁴ является одинаковым или разным по отношению к каждому и независимо представляет собой C₁-С₅алкил, галогено или -OR⁶ ; R²⁷, R²⁸ и R²⁹, каждый, являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, С₁-С₅алкил или -OR⁶; и R ³⁰ независимо представляет собой водород или С₁ -С₅алкил; значения радикалов R⁵, R ⁹, R¹², R¹³ указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 14 ил., 21 табл., 200 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности, к способу получения 3-N-метиламино-1-фенил-1-пропанола (I, МФО) - полупродукта производства N-метил-3-фенил-3-(4-трифторметил-фенокси)пропиламина гидрохлорида, известного под международным непатентованным названием флуоксетин и применяемого в медицине в качестве высокоэффективного психотропного препарата. Способ проводят восстановлением в 3-N-метиламинопропиофенона боргидридом натрия в водной щелочной среде, при этом 3-N-метиламинопропиофенон берут в виде гидрохлорида, при мольном соотношении реагирующих веществ 3-N-метиламинопропиофенон гидрохлорид : боргидрид натрия : едкий натр, равном 1:0,45÷0,5:1÷1,15, целевой продукт экстрагируют толуолом и выделяют в кристаллической форме при охлаждении. В способе используются доступное сырье, минимальные избытки реагентов и процесс проводят в течение 1,5 часов, что делает его пригодным для промышленной реализации.