ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом: ..связанные только с одним шестичленным ароматическим кольцом – C07C 211/44

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 211/00 Соединения, содержащие аминогруппы, связанные с углеродным скелетом
C07C 211/44 ..связанные только с одним шестичленным ароматическим кольцом

Патенты в данной категории

ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

2527177
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-(АМИНОАЛКИЛ)-3-(АМИНОФЕНИЛ)БИЦИКЛО[2.2.1]ГЕПТАНОВ

Изобретение относится к новому способу получения 2-(аминоалкил)-3-(аминофенил)бицикло[2.2.1]гептанов формулы (I). Моно- и диамины, содержащие бициклический фрагмент, находят применение в медицине как активное начало лекарственных препаратов, обладающих тимоаналептическим, тонизирующим действием, применяются при лечении кокаиновой зависимости, а также могут представлять интерес как перспективные мономеры для поликонденсационных полимеров. Способ получения заключается в том, что нитрокоричный альдегид (диенофил) подвергают реакции с циклопентадиеном с получением соответствующего 3-(нитрофенил)бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-карбальдегида, который конденсируют с протоноподвижными соединениями, например с гидроксиламином, нитрометаном или циануксусной кислотой. При этом получают соответствующее производное 2-замещенного-3-фенилбицикло[2.2.1]гепт-5-ена, которое подвергают восстановлению активным водородом, полученным в результате взаимодействия никель-алюминиевого сплава с гидроксидом калия, для получения соединения общей формулы (I)

(I),

где n=1, 2, 3. Использование в предлагаемом способе в качестве исходного соединения нитрокоричного альдегида позволяет получать продукт высокой степени чистоты и с хорошим выходом. Способ также упрощает процесс и повышает его технологичность за счет отсутствия предварительного получения соединений с функциональными группами и за счет отсутствия необходимости удаления электроноакцепторных функциональных групп от двойной связи, в результате которого происходит снижение реакционноспособности соединений в реакциях Дильса-Альдера. Кроме того, способ позволяет получать не только аминометильные соединения, но и другие аминоалкильные соединения по более простой технологии. 8 пр.

2493145
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ПИРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным бензола или пиридина формулы (I)

где R обозначает Н, С17алкил и галоген; R1 обозначает Н или галоген при условии, что в 4-м положении R1 не обозначает бром или иод; R2 обозначает Н или CF3; R3 обозначает Н или С17алкил; R4 обозначает Н, галоген, С17алкил и др.; R5 обозначает Н или С17алкил; Х обозначает -C(O)N(R5)-, -N(R5)-C(O)- или -С(O)O-; Y обозначает -(СН2)n-, -О-, -S-, -SO2-, -C(O)- или N(R5’)-; R5’ обозначает (низш.)алкил; Z обозначает =N-, -CH= или -С(С1)=; n обозначает число от 0 до 4; и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) проявляют антагонистическую активность в отношении рецептора нейрокинина-1 и могут найти применение в медицине. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.

2238264
патент выдан:
опубликован: 20.10.2004
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АРОМАТИЧЕСКИХ АМИНОВ ПУТЕМ ГАЗОФАЗНОГО ГИДРИРОВАНИЯ

Изобретение относится к улучшенному способу получения ароматических аминов путем газофазного гидрирования соответствующих ароматических нитросоединений общей формулы I, где R1 и R2 одинаковы или различны и означают алкил с 1-4 атомами углерода, в частности метил и этил, водород, нитрогруппу, на стационарных катализаторах, содержащих один или несколько металлов, выбранных из группы, включающей железо, палладий, платину, медь, титан, ванадий, ниобий, хром, молибден, олово, свинец, сурьму и висмут, на керамическом носителе с поверхностью по БЭТ меньше 40 м2/г при мольном соотношении водорода к нитрогруппе или нитрогруппам, составляющем 3:1 - 30:1, причем температура в слое катализатора составляет от 180 до 440oС. При этом нагрузку катализатора используемыми нитросоединениями непрерывно или ступенчато повышают от 0,01-0,6 до 0,7-5,0 кг/л в час, причем максимальной нагрузки достигают в течение 10-1000 ч. Как правило, процесс ведут в реакторах, в которых теплоноситель находится внутри труб, а катализатор размещен вне содержащих теплоноситель труб. Возможно использование в качестве катализатора палладия, нанесенного на графит или графитсодержащий кокс в качестве носителя, с поверхностью по БЭТ 0,05-10 м2/г и содержанием палладия 0,1-7% от веса катализатора в комбинации с катализатором, содержащим один или несколько металлов, выбранных из группы, включающей железо, палладий, платину, медь, титан, ванадий, ниобий, хром, молибден, олово, свинец, сурьму и висмут, на керамическом носителе с поверхностью по БЭТ меньше 40 м2/г при количественном соотношении катализатора на керамическом носителе к катализатору на графитовом носителе 1: 1 - 1:1000 вес.ч. При этом катализаторные слои могут быть разбавлены инертными насадками и в случае необходимости иметь градиенты активности. 3 з.п.ф-лы, 1 табл.

2200150
патент выдан:
опубликован: 10.03.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИЦИНАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к новым производным глицинамида формулы (I), которые, являясь агонистами рецепторов холецистокинина, могут быть использованы в фармацевтических средствах, позволяющих лечить некоторые расстройства пищеварения, ожирение, психозы и другие. Соединения малотоксичны. Описывается способ их получения, заключающийся во взаимодействии соединения формулы (II) с N- защищенной аминокислотой формулы (III), в которой в некоторых случаях реактивные функции RII защищены, чтобы получить соединение формулы (IV). Все значения радикалов описаны в формуле изобретения. Соединения могут быть получены в виде солей. Описываются также новые промежуточные продукты для получения целевых соединений. 6 с. и 5 з.п.ф-лы, 7 табл.







2130923
патент выдан:
опубликован: 27.05.1999
Наверх