Соединения, содержащие нитрогруппы, связанные с углеродным скелетом: ....причем атом кислорода по меньшей мере одной из простых эфирных групп связан с ациклическим атомом углерода – C07C 205/37

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07C Ациклические и карбоциклические соединения
C07C 205/00 Соединения, содержащие нитрогруппы, связанные с углеродным скелетом
C07C 205/37 ....причем атом кислорода по меньшей мере одной из простых эфирных групп связан с ациклическим атомом углерода

Патенты в данной категории

ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

2527177
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНОКСИУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ МОДУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРОВ CRTh2

Изобретение относится к новым замещенным феноксиуксусным кислотам (I), в которых: Х представляет собой галоген, циано, нитро или С1-4алкил, который замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y выбран из водорода, галогена или C16алкила, Z представляет собой фенил, нафтил или кольцо А, где А представляет собой шестичленное гетероциклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два атома азота, или может представлять собой 6,6- или 6,5-конденсированный бицикл, содержащий один атом О, N или S, или может представлять собой 6,5-конденсированный бицикл, содержащий два атома О, причем фенил, нафтил или кольца А все, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, ОН, нитро, COR9, CO2R6, SO2 R9, OR9, SR9, SO2 NR10R11, CONR10R11 , NR10R11, NHSO2R9 , NR9SO2R9, NR6CO 2R6, NR9COR9,

NR6CONR4R5, NR6SO 2NR4R5, фенила или C1-6 алкила, причем последняя группа, возможно, замещена одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена; R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода или С1-6алкильную группу, R4 и R5 независимо представляют собой водород, С37циклоалкил или C1-6алкил, R6 представляет собой атом водорода или C1-6алкил; R 8 представляет собой С1-4алкил; R9 представляет собой C1-6алкил, возможно, замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; R10 и R11 независимо представляют собой фенил, 5-членное ароматическое кольцо, содержащее два гетероатома, выбранных из N или S, водород,

С37циклоалкил или C1-6алкил, причем последние две группы, возможно, замещены одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена или фенила; или R10 и R11 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 3-8-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, возможно, содержащее один атом или более чем один атом, выбранный из О, S(O)n (где n=0, 1 или 2), NR8. Изобретение также относится к способу модулирования активности рецепторов CRTh2, включающему введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

2372330
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТИЛЕНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к способу получения ацетиленового соединения, используемого в качестве промежуточного соединения при синтезе фармацевтических субстанций. Описывается способ получения ацетиленового соединения формулы (3) , отличающийся взаимодействием 4-нитрофторбензола с алкоксидом 2-метил-3-бутин-2-ола при температуре от -20 до 10°С в растворителе. Технический результат - способ приводит к получению целевого продукта с высоким выходом, промышленным и экономически выгодным путем. 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

2315747
патент выдан:
опубликован: 27.01.2008
СПОСОБ СИНТЕЗА КАМПТОТЕЦИНСВЯЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ

Изобретение относится к области синтеза аналогов камптотецина из 2'-амино-5'-гидроксипропиофенона, соответствующего АВ-кольцевой части структуры СРТ и трициклического кетона, превращающегося в CDE-кольцевую часть в структуре СРТ. Описан способ получения 2'-амино-5'-гидроксипропиофенона, в котором способ содержит следующие этапы: (1) этап получения соединения (b) путем смешивания соединения (а), бензилирующего агента и основания и перемешивания указанной смеси в растворителе при нагревании с обратным холодильником; (2) этап получения соединения (с) путем добавления по каплям реактива Гриньяра к соединению (b) в атмосфере инертного газа; (3) этап получения соединения (d) путем смешивания соединения (с) с окисляющим агентом и перемешивания смеси; и (4) этап получения соединения (е) путем каталитического восстановления соединения (d) (схема 1). Описаны промежуточные соединения (с') и (d'). Описан также способ получения трициклического кетона для обеспечения эффективного полного синтеза СРТ, являющегося исходным соединением для иринотекана гидрохлорида и различных типов производных камптотецина, а также для стабильного получения СРТ и его производных. 5 н. и 19 з.п. ф-лы, 17 табл.

2308447
патент выдан:
опубликован: 20.10.2007
СОЕДИНЕНИЯ ФЕНОКСИКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ДОСТАВКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ

Изобретение относится к новым соединениям, предназначенным для доставки активных веществ к тканям, следующей формулы

где значения для радикалов R1 -R7 определены в п.1 формулы, и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится также к композициям, предназначенным для доставки активных веществ к тканям, содержащим: (А) активное вещество и (В) по меньшей мере, одно соединение, предназначенное для доставки активного вещества к тканям животного, формулы

где значения для радикалов R1 -R7 определены в пп.3-5 формулы. Данное изобретение относится также к стандартной лекарственной форме, предназначенной для доставки активных веществ к тканям организма, способу получения указанных композиций и введения активных веществ для их доставки к тканям организма. 9 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"824892 A, 23.04.1981. SU 544353 A, 15.05.1977. SU 577256 A, 09.11.1977. SU 170782 A, 10.05.1965. SU 1825378 A3, 30.06.1993. SU 876058 A, 23.10.1981. SU 798091 A, 25.01.1981. SU 656501 A, 05.04.1979. SU 299048 A, 09.08.1971. EP 0555938 A1, 18.08.1993. US 5824638 A, 20.10.1998. US 5585379 A, 17.12.1996.

2300516
патент выдан:
опубликован: 10.06.2007
СПОСОБ СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРА ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКОГО СПИРТА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к способу стереоселективного получения энантиомера гетеробициклического спирта. Более конкретно изобретение касается способа получения по существу чистого энантиомера общей формулы I, где Х - О, S, NH или N-(С14)алкил; Y1 и Y2 каждый независимо друг от друга водород или заместители, выбранные из группы, включающей галоген, (С14)алкил, (С14)алкокси- (С14)галоалкил-, формил-, нитро- и цианогруппы; атом С* имеет конфигурацию R либо S, реакцией соединения общей формулы II, где X, Y1 и Y2 имеют те же значения, что определены выше; R1 - водород или приемлемая защитная группа; R2 - водород; или R1 и R2 вместе образуют по выбору моно- или ди-(С13)алкилзамещенный метиленовый мостик, с соединением общей формулы III, где Z - гидроксильная или приемлемая отщепляемая группа; R3 - гидроксилзащитная группа; R4 - атом галогена; или где R3 и R4 вместе образуют валентную связь или би-радикал формулы -C(R11)2-O-, где R11 - прямая или разветвленная (С14)алкильная группа; атом С* имеет конфигурацию R либо S, в результате которой образуется соединение общей формулы IV, где X, Y1, Y2, R3 и R4 определены выше; R1 - водород или защитная группа; с последующим снятием защиты/реакции замыкания цикла полученного таким образом соединения; и необязательным снятием защиты с гидроксильной группы продукта с замкнутым циклом. Изобретение также относится к энантиометрически чистым промежуточным соединениям, способам их получения, получению исходного соединения. Технический результат - создание экономичного способа получения энантиомерного спирта, являющегося промежуточным соединением в синтезе биологически активных соединений, например флезиноксана. 7 с. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл.







2185379
патент выдан:
опубликован: 20.07.2002
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЛКИЛОВЫХ ЭФИРОВ О- ИЛИ П-НИТРОФЕНОЛОВ

Использование: в качестве полупродуктов в производстве красителей, фармацевтических препаратов, компонентов цветной фотографии. Сущность изобретения: продукты алкиловые эфиры о- или п-нитрофенолов ф-лы /1/, где при R1-NO2, R2-H, AlK-CH3, при R1-H, R2-NO2, Alk-CH3, C2H5, H-C3H7, HC4H9. Реагент 1: о- или п-нитрохлорбензол. Реагент 2: соответствующий спирт. Условия реакции: в среде жидкого аммиака в присутствии гидроксида натрия при комнатной температуре.
2084444
патент выдан:
опубликован: 20.07.1997
Наверх