Противоопухолевые средства: .специально против лейкоза – A61P 35/02

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 35/00 Противоопухолевые средства
A61P 35/02 .специально против лейкоза

Патенты в данной категории

СП0СОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ ДИГИДРОИНДЕНАМИДА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ДАННЫЕ СОЕДИНЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к новым дигидроинденамидам, выбранным из соединений, соответствующих общей формуле II, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ингибируют активность протеинкиназ, выбранных из Abl, c-Kit и PDGFR, и могут найти применение для лечения заболеваний, связанных с нарушением активности указанных протеинкиназ, например лейкемии и других видов рака. В общей Формуле II

2528408
патент выдан:
опубликован: 20.09.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ИМАТИНИБА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ СОЛИ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ(Ы) ЛЕЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции (твердой пероральной дозированной лекарственной форме (таблетке или капсуле)) ингибитора тирозинкиназы Bcr-Abl - иматиниба (4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-N-[4-метил-3-(4-пиридин-3-ил)-пиримидин-2-иламино)фенил]бензамид). Фармацевтическая композиция содержит 25-45 мас.% иматиниба, предпочтительно иматиниба мезилата, более предпочтительно -кристаллической формы иматиниба мезилата, связующее, представляющее собой повидон, и, по меньшей мере, два дезинтегранта, представляющих собой низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу и карбоксиметилкрахмал натрия. Изобретение обеспечивает высвобождение иматиниба из таблетки не менее 80% в течение 15 минут после приема внутрь и позволяет расширить ассортимент лекарственных препаратов, применяемых для лечения лейкоза. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 табл., 2 пр.

2517216
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ МИМЕТИКОВ ОБРАТНОГО ДЕЙСТВИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ

Описываются новые производные пиразинтриазинона общей формулы

2515983
патент выдан:
опубликован: 20.05.2014
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПУРИНА ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к применению производных пурина при изготовлении лекарственных препаратов, предназначенных для лечения хронической лимфоцитарной лейкемии и поликистоза почек. Изобретение обеспечивает получение соединений, обладающих большей активностью в отношении лимфоцитарной лейкемии и поликистоза почек. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 пр., 3 табл.

2500400
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
АЛКИЛТИОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ CRTH2

Изобретение относится к новым алкилтиопиримидинам, имеющим формулу III, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении CRTH2 (рецептор связанного с G-белком хемоаттрактанта, экспрессируемый на клетках Th2) и применимы для лечения или профилактики заболеваний, связанных с активностью CRTH2, в том числе для лечения аллергических заболеваний, связанных с эозинофилами и с базофиллами заболеваний. В соединении III

X представляет собой прямую связь; R 2 означает водород, галоген, (С16 )алкил, (С37)циклоалкил, -NR8a R8b или группу -SR3; каждый R3 независимо представляет собой (C16)алкил, необязательно моно-, ди- или тризамещенный галогеном; или (С 37)циклоалкил; R4a и R4b представляют собой водород; R6 представляет собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил необязательно замещены в замещаемом положении одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из (а) галогена; (b) циано; (с) нитро; (а) гидрокси; (е) гуанидино; (f) гетероарила; (g) фенила; (h) фенилокси; (i) бензила; (j) бензилокси; (k) -NR8aR8b ; (1) -C(O)R9; (m) -C(O)NR8aR8b , (n) -OC(O)NR8aR8b; (о) -C(O)OR9 ; (p) -NR7C(O)OR9; (q) -NR7C(O)R 9; (r) сульфамоила; (s) (С16)алкилсульфонила; (t) (С16)алкиламиносульфонила; (u) ди(С 16)алкиламиносульфонила; (v) (С16)алкила, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном; (w) (C16)алкокси, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном; и (х)(С1 6)алкилтио, необязательно моно-, ди- или тризамещенного галогеном; R7 представляет собой водород. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 6 схем, 1 табл.

2491280
патент выдан:
опубликован: 27.08.2013
СТАБИЛИЗИРОВАННЫЕ АМОРФНЫЕ ФОРМЫ ИМАТИНИБА МЕЗИЛАТА

Описана фармацевтическая композиция, содержащая активный агент, стабилизирующий аморфную форму иматиниба мезилата, и аморфный иматиниба мезилат. Активный агент выбран из твердых дисперсий и продуктов сухого совместного измельчения с эксципиентами. Твердая дисперсия содержит дополнительный эксципиент, выбранный из производных целлюлозы, поливинилпирролидона, полиэтиленгликолей различной молекулярной массы, полиэтилен/полипропилен/полиэтиленоксид-ных блок-сополимеров и полиметакрилатов. Эксципиенты для сухого совместного измельчения выбраны из поливинилпирролидона, производных целлюлозы, силикатов щелочно-земельных металлов и диоксидов кремния. Указанные активные агенты стабилизируют иматиниба мезилат в аморфной форме. 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 5 пр.

2489149
патент выдан:
опубликован: 10.08.2013
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЬНЫХ С РЕФРАКТЕРНЫМ И РЕЦИДИВНЫМ ТЕЧЕНИЕМ ЛИМФОМЫ ХОДЖКИНА

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии и гематологии, и может быть использовано при лечении больных с рефракторным и рецидивным течением лимфомы Ходжкина. Для этого за 24 часа до проведения процедуры лейкоцитафереза больному вводят гранулоцитарный колониестимулирующий фактор. Затем проводят процедуру лейкоцитафереза с использованием сепаратора крови MCS «Haemonetics» с делением полученной лейкомассы на 4 порции. Порции лейкомассы собирают в стерильные контейнеры и инкубируют в течение 180 минут при температуре 37°С: 1 и 3 порции с рекомбинантным интерлейкином-2 в дозе 5 тыс. МЕ/мл, 2 и 4 порции с интерфероном- -2b в дозе 10 тыс. МЕ/мл. Реинфузию лейкомассы проводят внутривенно, капельно перед проведением курса полихимиотерапии: 1 и 2 порции в день проведения лейкоцитафереза, 3 и 4 порции лейкомассы хранят в холодильнике при температуре от 0 до 8°С в течение 24 часов с последующей их инкубацией с иммунопрепаратами в указанном режиме и введением больному. После завершения курса полихимиотерапии процедуру лейкацитафереза выполняют повторно. Такую терапию проводят в 4,6 циклы полихимиотерапии рефракторной лимфомы Ходжкина и 2,4 циклы полихимиотерапии рецидива лимфомы Ходжкина вне зависимости от ответа на терапию. Способ позволяет обеспечить эффективное лечение данной патологии за счет активации собственного противоопухолевого ответа. 2 пр.

2487727
патент выдан:
опубликован: 20.07.2013
СПОСОБ ОПТИМИЗАЦИИ ЛЕЧЕНИЯ ЛЕЙКОЗА, ПОЛОЖИТЕЛЬНОГО ПО ФИЛАДЕЛЬФИЙСКОЙ ХРОМОСОМЕ, ИНГИБИТОРАМИ Ab1-ТИРОЗИНКИНАЗЫ

Группа изобретений относится к области медицины и может быть использована для лечения лейкоза, положительного по филадельфийской хромосоме (лейкоза Ph+). Способ лечения хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) или острого лимфобластического лейкоза, положительного по филадельфийской хромосоме (Ph+ALL), в группе пациентов-людей включает стадии: (а) введения предварительно определенного фиксированного количества иматиниба или его фармацевтически приемлемой соли пациентам-людям, нуждающимся в этом, (б) отбора по меньшей мере одного образца крови у указанных пациентов в течение первых трех месяцев лечения, (в) определения минимального уровня в плазме (Смин) иматиниба и (г) подбора дозы иматиниба или его фармацевтически приемлемой соли, таким образом, чтобы величина Смин между 1000 нг/мл и 3000 нг/мл была достигнута у каждого пациента, у которого пороговая величина Смин 1000 нг/мл не была достигнута до подбора дозы. Группа изобретений включает также применение иматиниба или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения лейкоза Ph+. Группа изобретений позволяет минимизировать или избежать формирования устойчивости, потери эффективности и риска возникновения рецидива у людей-пациентов с ХМЛ или лейкозом Ph+ALL, которых лечат иматинибом или его фармацевтически приемлемой солью. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл., 2 пр.

2483732
патент выдан:
опубликован: 10.06.2013
КОМБИНАЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ А) ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИД И Б) ИНГИБИТОР КИНАЗЫ Thr315lle

Предложены: фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативного заболевания, включающая а) пиримидиламинобензамид формулы А и б) ингибитор киназы Thr315lle, представляющий собой (3-трифторметилфенил)амид 6-(2-аминопиримидин-4-илок-си)нафталин-1-карбоновой кислоты, или [6-[[1-[[4-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-3-(трифторметил)фенил-амино]карбонил]-1Н-индол-5-ил]окси]-4-пиримидил]ацетамид, N-[3-[[1-[6-(циклопропиламино)-4-пиримидинил]-1Н-имидазол-2-ил]амино]-4-метилфенил]-3-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-5-(трифторметил)бензамид, АР24534 или их комбинации в синергетически эффективном количестве, способ лечения или профилактики пролиферативного заболевания с использованием такой комбинации и способы лечения лейкоза (варианты). Показано: комбинация подавляет любые мутантные формы онкогенного белка Bcr-Abl. Это позволяет лечить пролиферативные заболевания, при которых наблюдается сверхэкспрессия указанного гена, в частности лейкозов. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

, соединение формулы А

2481840
патент выдан:
опубликован: 20.05.2013
ПИРИДИЛОКСИ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРА/МОДУЛЯТОРА ГАММА-РЕЦЕПТОРА, АКТИВИРУЕМОГО ПРОЛИФЕРАТОРОМ ПЕРОКСИСОМ (PPAR) ГАММА

Настоящее изобретение относится к новым пиридилокси производным или к его фармакологически приемлемому сложному эфиру либо фармакологически приемлемой соли указанного производного или сложного эфира, общей формулы (I), где R представляет собой пиридильную группу, замещенную 1-3 группами, независимо выбранными из группы заместителей А, группа заместителей А представляет собой группу, включающую атом галогена, C16 алкильную группу и C1-C6алкоксигруппу, и Me представляет собой метильную группу. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I), к фармацевтической композиции и активатору/модулятору -рецептора на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I), к способу лечения и/или предотвращения заболевания. Технический результат: получены новые пиридилокси производные, полезные при лечении заболевания, опосредуемого -рецептором, активируемым пролифератором пероксисом (PPAR) . 13 н. и 24 з.п. ф-лы, 2 табл., 21 пр.

2480463
патент выдан:
опубликован: 27.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДИН-2-ОНА, ОБЛАДАЮЩИЕ mTOR ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к новым производным имидазопиридин-2-она общей формулой (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где (R1)n-A представляет собой 1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-фтор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-фтор-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3,4-диметил-1H-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, 3-фтор-4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу или 3-хлор-4-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-ильную группу, В представляет собой 3-6-членную насыщенную или частично насыщенную моноциклическую углеводородную группу и может содержать 1 или 2 атома кислорода, атома азота и/или сульфонильные группы в качестве составляющих кольца, В может в качестве заместителей иметь одинаковые или различные R2 в количестве m, R2 представляет собой заместитель, представленный на атоме углерода или атоме азота, образующем В, R2 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидрокси группы, атома галогена, циано группы, оксо группы, С1-4 алкильной группы (где C1-4 алкильная группа может быть замещена 1 C 1-4 алкокси группой) и С1-4 алкокси группы, когда R2 представляет собой заместитель, представленный на атоме углерода, образующем В, и R2 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из C1-4 алкильной группы и С1-4 алкилкарбонильной группы, когда R2 представляет собой заместитель, представленный на атоме азота, образующем В, m равно любому целому числу от 0 до 2, Q представляет собой связь или С1-4 алкиленовую группу, R3 и R4 являются одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода или атом галогена и R5 и R6 являются одинаковыми или различными и представляют собой каждый атом водорода, атом галогена или С1-4 алкильную группу. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы (I), к фармакологически приемлемым солям соединений формулы (I), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные имидазопиридин-2-она, обладающие mTOR ингибирующей активностью. 16 н. и 5 з.п. ф-лы, 161 пр.

2478636
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНЦИСТЕРОЛА

Изобретение относится к области органической химии, а именно к области получения производных стерола, и может быть использовано при получении 4-hydroxy-17R-methylincisterol из эргостерола с использованием фотоизомеризации. При реализации способа растворяют навеску эргостерола в слабополярном растворителе при освещении раствора оптическим излучением в диапазоне ближнего УФ. Полученный раствор разделяют хроматографически. Собирают фракцию, обладающую цитотоксичностью для раковых клеток линии HeLa и клеток миелоидного лейкоза человека. Доводят величину pH до нейтрального значения и упаривают до появления опалесценции раствора. Добавляют слабополярный растворитель, экстрагируют и органический слой отделяют на делительной воронке. Органический слой упаривают и растворяют, полученный раствор разделяют с использованием аналитической ВЭЖХ с последующей очисткой и выделением инцистерола. Изобретение обеспечивает возможность получения препарата 4-hydroxy-17R-methylincisterol способом химического синтеза. 9 з.п. ф-лы.

2477635
патент выдан:
опубликован: 20.03.2013
ПРИМЕНЕНИЕ ТРИЗАМЕЩЕННЫХ СОЕДИНЕНИЙ ГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕМАТОЛОГИЧЕСКИХ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ

Предложены: применение тризамещенных соединений глицерина формулы (I) в производстве лекарственного средства, при этом указанное лекарственное средство применяется с, по меньшей мере, одним другим лекарственным средством, содержащим один или более дополнительных активных игредиентов, которые выбираются из группы, состоящей из антиметаболитов, растительных алкалоидов, ингибиторов топоизомеразы II, ингибиторов протеосом; соответствующая комбинация и in vitro способ определения чувствительности гематологических злокачественных клеток к комбинации лекарственных средств, как определено в настоящем изобретении. Показан синергетический цитотоксический эффект соединения формулы (I) эдельфозина в комбинации с ингибитором протеосом бортезомибом, с антиметаболитом флутарабином, с цитарабином, с ингибитором топоизомеразы II этопозидом. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл.

2474427
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ ФОРБОЛОВЫХ ЭФИРОВ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к иммунологии и онкологии, и может быть использована для профилактики или лечения ВИЧ-инфекции или ВИЧ-заболевания у субъекта млекопитающего. Для этого указанному субъекту вводят эффективное количество 12-О-тетрадеканоилфорбол-13-ацетата (TPА) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвата или гидрата для поднятия уровней CD3, CD4 или CD8. Также предложены композиция для предотвращения или облегчения симптомов ВИЧ-инфекции, способ активации резервуаров латентных ВИЧ, способ увеличения экспрессии цитокинов Th1, способ индукции апоптоза в неоплазмах и композиция для профилактики или лечения неопластического заболевания у субъекта млекопитающего. Группа изобретений обеспечивает лечение цитопатических состояний и заболеваний, вызывающих такие цитопатические состояния. 7 н. и 5 з.п.ф-лы, 7 табл., 10 пр.

2472511
патент выдан:
опубликован: 20.01.2013
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ МИМЕТИКИ ОБРАТНОГО ПОВОРОТА, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (3)

Описываются новые производные гексагидро пиразино[2,1-с][1,2,4] триазина общей формулы

2470024
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
КОМБИНАЦИЯ ИНГИБИТОРА ГДА И АНТИМЕТАБОЛИТА

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения миелопролиферативных заболеваний. Используется ингибитор гистондеацетилазы N-гидрокси-3-[4-[[[2-(2-метил-1Н-индол-3-ил)этил]амино]метил]фенил]-2Е-2-пропенамид или его фармацевтически приемлемая соль и антиметаболит 5-азацитидин. Способ позволяет замедлить развитие и/или повысить эффективность лечения миелодиспластического синдрома и острого миелобластного лейкоза. 2 з.п. ф-лы, 1 таб., 2 ил., 2 пр.

2469717
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ НИЛОТИНИБ ИЛИ ЕГО СОЛЬ

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает фармацевтические композиции в форме капсулы, включающие гранулы, содержащие терапевтический агент в виде однородной смеси по крайней мере с одним фармацевтически приемлемым эксципиентом, где указанный терапевтический агент означает пиримидиламинобензамидный агент как 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамид (нилотиниб) или его фармацевтически приемлемую соль, где предпочтительно указанный нилотиниб является моногидратом гидрохлорида и где указанная гранула дополнительно включает ПАВ, где предпочтительно концентрация указанного ПАВ составляет от 0 до 1% в расчете на массу указанной фармацевтической композиции и где указанная фармацевтическая композиция включает замасливатель, и концентрация указанного замасливателя не превышает 1% в расчете на массу фармацевтической композиции. Описан также способ получения фармацевтических композиций. Данные композиции обеспечивают биодоступность лекарственных агентов при пероральном введении. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 табл.

2469707
патент выдан:
опубликован: 20.12.2012
ЛЕЧЕНИЕ ЛЕЙКЕМИИ, УСТОЙЧИВОЙ К ИМАТИНИБУ, С ПРИМЕНЕНИЕМ 4-АМИНОХИНОЛИНА-3-КАРБОНИТРИЛА

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения BcrAbl-положительной лейкемии у субъекта, резистентного к иматинибу. Для этого пациенту вводят терапевтически эффективное количество 4-[(2,4-дихлор-5-метоксифенил)амино]-6-метокси-7-[3-(4-метил-1-пиперазинил)пропокси]-3-хинолинкарбонитрила или его фармацевтически приемлемую соль. Использование данных изобретений позволяет обеспечить положительные цитогенетические или гематологические результаты как при лечении BcrAbl-положительной лейкемии, резистентной к иматинибу, так и при отсутствии мутаций, связанных с этой резистентностью. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил., 25 пр.

2464026
патент выдан:
опубликован: 20.10.2012
ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к некоторым дериватизированным ненасыщенными жирными кислотами имеющим противораковое лечебное действие глюкокортикоидам и содержащим их фармацевтическим составам. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 7 пр., 3 табл.

2462472
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ N-МОДИФИКАЦИЯ 4-[(4-МЕТИЛ-1-ПИПЕРАЗИНИЛ)МЕТИЛ]-N-[4-МЕТИЛ-3-[[4-(3-ПИРИДИНИЛ)-2-ПИРИМИДИНИЛ]-АМИНО]-ФЕНИЛ] БЕНЗАМИДА МЕТАНСУЛЬФОНАТА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕЕ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новой кристаллической -модификации 4-[(4-метил-1-пиперазинил)метил]-N-[4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]-амино]-фенил]бензамида метансульфоната (имеющее международное непатентованное название иматиниб мезилат), способу ее получения и фармацевтической композиции на ее основе. Новая модификация может быть использована в фармацевтической промышленности и медицине в качестве противолейкозного цитостатического препарата для терапии онкологических заболеваний. Новая кристаллическая -модификация иматиниба мезилата характеризуется индивидуальным, присущим только ей, набором межплоскостных расстояний (d, ) и соответствующих им интенсивностей (Iот, %) указанным в формуле изобретения; а также - эндотермическим эффектом плавления, равным - (29,9+0,4) Дж/г при температуре (218,6±0,5)°С, и ИК-спектрами в диапазонах от 450 до 4000 см-1 и от 5300 до 14000 см-1. Способ получения -модификации иматиниба мезилата заключается в том, что водный раствор иматиниба мезилата замораживают в жидком азоте со скоростью не ниже 80 град/мин с последующей сублимационной сушкой в течение 22-27 часов. 3 н.п. ф-лы, 8 ил., 4 пр.

2456280
патент выдан:
опубликован: 20.07.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБНЫЕ ВЫЗЫВАТЬ АПОПТОЗ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК, ДЛЯ ДИАГНОСТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ В-КЛЕТОЧНОЙ ХРОНИЧЕСКОЙ ЛИМФОЦИТАРНОЙ ЛЕЙКЕМИИ

Группа изобретений относится к области медицины и касается фармацевтических композиций, способных вызывать апоптоз опухолевых клеток для диагностики и лечения В-клеточной хронической лимфоцитарной лейкемии. Сущность изобретений включает фармацевтические композиции для лечения В-клеточной хронической лимфоцитарной лейкемии, включающие в качестве активного компонента гуманизированное моноклональное антитело Tlh из секретирующей гибридомы IOR-TIA с депозитарным № ЕСАСС 96112640, распознающее дифференцировочный антиген CD6 лейкоцитов. Диагностический реагент также включает данное антитело. Преимущество группы изобретений заключается в увеличении специфической активности. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 4 пр., 4 ил.

2454245
патент выдан:
опубликован: 27.06.2012
КОМБИНАЦИЯ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДА И ИНГИБИТОРА КИНАЗ mTOR

Предложены фармацевтическая комбинация для лечения пролиферативной болезни, содержащая а) 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)-фенил]бензамид (нилотиниб) и б) по меньшей мере один ингибитор киназы mTOR, выбранный из группы, включающей рапамицин RAD (сиролимус) и его производные/аналоги, такие как эверолимус или RAD001, CCI-779, ABT578, SAR543, аскомицин (этильный аналог FK506), АР23573 и АР23841, соответствующие способ лечения или профилактики пролиферативного заболевания, способ лечения лейкоза с использованием такой комбинации, а также ее применение для лечения или профилактики пролиферативного заболевания (варианты). Показан синергизм комбинации при лечении рака. Предположен механизм действия комбинации: ингибирование экспрессии киназ Bcr-Abl, c-Kit или Fit-3. 5 н. и 2 з.п. ф-лы.

2443418
патент выдан:
опубликован: 27.02.2012
ПРОИЗВОДНОЕ 3'-ЭТИНИЛЦИТИДИНА

Изобретение относится к производным 3 -этинилцитидина, представленным формулой (1):

2441876
патент выдан:
опубликован: 10.02.2012
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ С ПРИМЕНЕНИЕМ ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИХ СОЕДИНЕНИЙ ПРИ КОМБИНИРОВАННОМ ЛЕЧЕНИИ

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается композиции для усиления роста гематопоэтических стволовых клеток CD34+, содержащей эффективное количество иммуномодулирующего соединения, представляющего собой 4-(амино)-2-(2,6-диоксо(3-пиперидил))изоиндолин-1,3-диона или 3-(4-амино-1-оксо-1,3-дигидроизоиндол-2-ил)пиперидин-2,6-диона, или его фармацевтически приемлемой соли и эффективное количество вальпроевой кислоты или трихостатина А или их фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение касается способа усиления роста гематопоэтических стволовых клеток CD34+, способа лечения, предупреждения или контролирования гематологического заболевания или нарушения, способа пересадки и восстановления костного мозга, способа лечения, предупреждения или контролирования солидной опухоли, способа лечения, предупреждения или контролирования лейкозов и миелом, способа лечения, предупреждения или контролирования миелодиспластического синдрома и способа повышения экспрессии эмбрионального гемоглобина в клетках. Композиции по изобретению синергетически увеличивают рост гематопоэтических стволовых клеток CD34+. 9 н. и 14 з.п. ф-лы, 16 ил.

2426542
патент выдан:
опубликован: 20.08.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИМАТИНИБА В ВИДЕ СВОБОДНОГО ОСНОВАНИЯ ИЛИ В ВИДЕ КИСЛОТНО-АДДИТИВНОЙ СОЛИ

Изобретение относится к улучшенному способу получения N-{5-[4-(4-метилпиперазинометил)бензоиламидо]-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина формулы (I) (иматиниба) в виде свободного основания или в виде кислотно-аддитивной соли. Указанные соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы, например, при лечении лейкемии. Способ включает восстановление N-(2-метил-5-нитрофенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина формулы (IV) в присутствии химического восстановителя, взаимодействие полученного N-(2-метил-5-аминофенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамина формулы (II) с дигидрогалогенидной солью 4-(4-метилпиперазинометил)бензоилгалогенида формулы (III) в присутствии инертного органического растворителя, который не является основанием-акцептором кислоты, для получения гидрогалогенидной соли иматиниба формулы (I), где n равно 1, 2 или 3 и Hal представляет собой бром, хлор, фтор или йод в гидратированной форме, которая может при необходимости необязательно подвергаться дальнейшему превращению в свободное основание или в другую кислотно-аддитивную соль. Способ позволяет упростить процесс получения и выделения. Процесс проходит в мягких условиях, получаемая гидрогалогенидная соль иматиниба практически не растворима в органических растворителях и легко выделяется из реакционной массы. 8 н. и 31 з.п. ф-лы.

2415849
патент выдан:
опубликован: 10.04.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИНДРОМА ГИПЕРЭОЗИНОФИЛИИ

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]-N-[5-(4-метил-1Н-имидазол-1-ил)-3-(трифторметил)фенил]бензамида, или его N-оксида, или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения миелопролиферативного заболевания, вызванного FIP1L1-PDGFR или TEL-PDGFR . Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

2415672
патент выдан:
опубликован: 10.04.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА, КАК ИНГИБИТОРЫ ЦИКЛИН-ЗАВИСИМОЙ КИНАЗЫ

Изобретение относится к новым 5,7-диаминозамещенным пиразоло[1,5-а]пиримидинам, выбранным из конкретных соединений, например, указанных ниже, обладающих свойствами ингибиторов циклин-зависимых киназ, таких как CDK2. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний и состояний, связанных с CDK, таких как пролиферативные заболевания, лейкоз. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 95 табл.

2414472
патент выдан:
опубликован: 20.03.2011
ОЛИГОНУКЛЕОТИДЫ ИЛИ ИХ ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ГОМОЛОГИ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ В-КЛЕТОЧНОЙ ОПУХОЛИ

Заявленная группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения В-клеточной опухоли у млекопитающего. Способ лечения В-клеточной опухоли заключается во введении терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей олигонуклеотид, имеющий любую из последовательностей SEQ ID NO: 1-9. Также предложены способ индуцирования апоптоза клеток В-клеточной опухоли, способ увеличения экспрессии CD40 на клетках В-клеточной опухоли и способ индуцирования продукции IL-10 клетками В-клеточной опухоли посредством контактирования указанных клеток В-клеточной опухоли с композицией, содержащей олигонуклеотид, имеющий любую из последовательностей SEQ ID NO: 1-9. Предложена также фармацевтическая композиция, содержащая (1) олигонуклеотид, имеющий любую из последовательностей SEQ ID NO: l-9, и (2) агент против В-клеточной опухоли. Заявленная группа изобретений обеспечивает эффективное лечение В-клеточной опухоли за счет индуцирования апоптоза клеток опухоли, который обусловлен увеличением экспрессии CD40 на клетках В-клеточной опухоли и стимулированием продукции IL-10 клетками В-клеточной опухоли. 5 н. и 16 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 табл.

2413519
патент выдан:
опубликован: 10.03.2011
СПОСОБ ИНДУКЦИИ РЕМИССИИ У БОЛЬНЫХ ПРИОБРЕТЕННОЙ АПЛАСТИЧЕСКОЙ АНЕМИЕЙ

Изобретение относится к медицине, в частности к гематологии, и может быть использовано для лечения больных приобретенной апластической анемией. Для этого осуществляют комплексное лечение, включающее введение циклоспорина (ЦС), метилпреднизолона (МП) и иммуносупрессора - циклофосфамида, в сочетании со спленэктомией, а также осуществляют спленэктомию. Способ обеспечивает повышение эффективности и сокращение сроков лечения.

2412708
патент выдан:
опубликован: 27.02.2011
ЦИТОТОКСИЧЕСКИЕ ЛИНЕЙНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАЦЕНДИОНА, СОДЕРЖАЩИЕ В БОКОВОЙ ЦЕПИ ЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИАМИНЫ, АКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК С МНОЖЕСТВЕННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ УСТОЙЧИВОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к производным антрацендиона, пригодным для терапии онкологических заболеваний, формулы:

где W - фрагмент пятичленного гетероцикла, содержащего от одного до двух гетероатомов, выбранных из N, О или S, необязательно замещенный алкилом, галогеном; Y - остаток моноциклического диамина, содержащего экзоциклическую аминогруппу, или полициклического диамина с мостиковыми аминогруппами, который представляет собой соединение, в котором две аминогруппы вовлечены в образование 4- и 6-членных кольцевых систем, содержащих от 2 до 6 атомов углерода и связанных между собой одним, двумя или тремя мостиковыми атомами, причем Y необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из алкила, галогеноалкила, галогена, гидроксила, гидроксиалкила, карбамоила и CO2 R, где R представляет собой алкил; X - алкилен, СО или SO 2; n и m независимо равны от 0 до 2; Z1 выбраны из гидрокси, алкокси, -NH2, -NHR1, -NR 1R2, где R1 и R2 означают алкил, аминоалкиламино, галогено; Z2 выбраны из гидрокси, алкокси, фтора. Технический результат - получение новых противоопухолевых соединений. 3 табл.

2412166
патент выдан:
опубликован: 20.02.2011
Наверх