ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Противоопухолевые средства – A61P 35/00

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61P Терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
A61P 35/00 Противоопухолевые средства
A61P 35/02 .специально против лейкоза
A61P 35/04 .специально против метастаза

Патенты в данной категории

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ТОЛСТОЙ КИШКИ

Изобретение относится к медицине, а именно к противоопухолевой терапии, и может быть использовано для лечения рака толстой кишки. Для чего используют противоопухолевый препарат L-лизин-альфа-оксидазу из Trichoderma cf. aureoviride Rifai BKMF-4268D, которую вводят пятикратно ежедневно в суммарной дозе 450-1000 Е/кг, равными долями, либо вводят пятикратно с интервалом в 48 часов в суммарной дозе 450 Е/кг. При этом первичная доза препарата составляет 150 Е/кг, а остальную часть препарата вводят в равных дозах. Предложенный способ лечения рака толстой кишки человека является более эффективным и менее токсичным. 3 пр., 3 табл.

2529831
выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ ОЦЕНКИ ЭФФЕКТА ЭЛЕКТРОМАГНИТНЫХ ВОЛН МИЛЛИМЕТРОВОГО ДИАПАЗОНА (КВЧ) В ЭКСПЕРИМЕНТЕ

Изобретение относится к экспериментальной медицине и иммунологии и может быть использовано для оценки эффекта электромагнитных волн миллиметрового диапазона (КВЧ) в условиях трехсоставной модели цитостатического воздействия. Для этого в группе животных воздействуют на область тимуса электромагнитными волнами миллиметрового диапазона (КВЧ) при длине волны 5,6 мм в течение 2 недель с перерывами в 1-2 дня. Разовая экспозиция физического фактора при этом составляет 1-2 минуты в течение 2 недель с перерывами 1-2 дня. Затем осуществляют имитацию хирургического оперативного вмешательства путем вскрытия и зашивания брюшины. На седьмой день после операции осуществляют трехкратное фракционированное внешнее гамма-облучение животных в разовой дозе 2,5 Зв через день. Затем животным внутрибрюшинно вводят циклофосфан в дозе 4 мг/100 г массы тела животного. На 14 день после инъекции цитостатика проводят забой животных с исследованием крови и иммунокомпетентных органов. При этом определяют клеточность тимуса (КТ) в 106кл./100 мг его массы, функциональную активность лимфоцитов в тесте с нитросиним тетразолием (НСТ) в ед., содержание антителообразующих клеток (АОК) по N.K.Erne в кл./чП в селезенке, апоптоз в аннексиновом тесте (АП) в %, содержание циркулирующих иммунных комплексов сыворотки крови (ЦИК) в ед. После этого расчитывают индекс эффекта физического фактора (ИФ) по формуле:

. При величине ИФ меньше 48 констатируют наличие иммуномодулирующего эффекта КВЧ-воздействия. Способ обеспечивает возможность объективной оценки эффекта воздействия электромагнитных миллиметровых волн КВЧ в условиях трехсоставной модели цитостатического воздействия. 1 табл., 3 пр.

2529694
выдан:
опубликован: 27.09.2014
НОВЫЕ (ПОЛИ)АМИНОАЛКИЛАМИНОАЛКИЛАМИДНЫЕ, АЛКИЛ-МОЧЕВИННЫЕ ИЛИ АЛКИЛ-СУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЭПИПОДОФИЛЛОТОКСИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОРАКОВЫХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к новым производным эпиподосриллотоксина, замещенного по положению 4 возможно замещенной цепью (поли)аминоалкиламиноалкиламида, или алкил-мочевины, или алкил-сульфонамида, формулы 1,

где R представляет собой водород или C1-4алкил,

А представляет собой CO(СН 2)n или CONH(CH2)n, где n равно 2, 3, 4 или 5,

R1 представляет собой H или C1-4алкил,

R2 представляет собой (CH2)m-NR3R4, где m равно 2, 3, 4 или 5,

R3 представляет собой H или C1-4 алкил,

R4 представляет собой H, C1-4 алкил или (CH2)p-NR5R6, где p равно 2, 3, 4 или 5,

R5 представляет собой H или C 1-4алкил и

R6 представляет собой H, C 1-C4алкил или (CH2)q-NH 2, где q равно 2, 3, 4 или 5 или их фармацевтически приемлемым солям, а также к способам их получения и к их применению в качестве противоракового средства. 6 н. и 5 з.п. ф-лы., 19 пр.

2529676
выдан:
опубликован: 27.09.2014
ПРОИЗВОДНЫЕ 1, 2-ДИГИДРОЦИКЛОБУТЕНДИОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОРИБОЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ НИКОТИНАМИДА

Изобретение относится к соединению формулы (I)

2529468
выдан:
опубликован: 27.09.2014
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ ЭПИТОПНЫЕ ПЕПТИДЫ HIG2 И URLC10, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА, СПОСОБЫ И СРЕДСТВА ДЛЯ ИНДУКЦИИ АНТИГЕНПРЕЗЕНТИРУЮЩЕЙ КЛЕТКИ И ЦИТОТОКСИЧЕСКОГО Т-ЛИМФОЦИТА (ЦТЛ), АНТИГЕНПРЕЗЕНТИРУЮЩАЯ КЛЕТКА И ЦТЛ, ПОЛУЧЕННЫЕ ТАКИМ СПОСОБОМ, СПОСОБ И СРЕДСТВО ИНДУКЦИИ ИММУННОГО ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО ОТВЕТА

Представленные решения относятся к области иммунологии. Предложены фармацевтическое средство, содержащее пептид, полученный из HIG2 или URLC10, способный индуцировать цитотоксические Т-лимфоциты (ЦТЛ) посредством образования антигенпрезентирующего комплекса с антигеном HLA-A0206. Описаны изолированные антигенпрезентирующая клетка и ЦТЛ и способы и средства для их индукции. Антигенпрезентирующую клетку индуцируют путем контакта клетки, экспрессирующей антиген HLA-A0206, с пептидом, полученным из HIG2 или URLC10. Цитотоксический лимфоцит индуцируют путем контакта CD8-положительной Т-клетки с антигенпрезентирующей клеткой, презентирующей на своей поверхности комплекс из антигена HLA-A0206 и пептида, полученного из HIG2 или URLC10. Охарактеризованы способ и средство индукции иммунного противоопухолевого ответа путем введения пациенту средства, содержащего пептид, который имеет способность индуцировать ЦТЛ. Представленные изобретения могут быть использованы в лечении раковых заболеваний, характеризующихся повышенной экспрессией HIG2 или URLC10. 9 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 ил.

2529373
выдан:
опубликован: 27.09.2014
МОДУЛЬНЫЙ МОЛЕКУЛЯРНЫЙ КОНЪЮГАТ ДЛЯ НАПРАВЛЕННОЙ ДОСТАВКИ ГЕНЕТИЧЕСКИХ КОНСТРУКЦИЙ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и может быть использовано как эффективное средство адресной доставки комплексов ДНК с молекулярными конъюгатами в определенные органы и ткани млекопитающих. В заявляемом изобретении значительно повышается эффективность доставки ДНК в опухолевые клетки и существенно упрощается, удешевляется и сокращается время синтеза молекулярных конъюгатов за счет применения модульного подхода, а также появившейся возможности быстрой смены лигандных составляющих для изменения тропности конъюгата к различным опухолевым и нормальным клеткам организма. Изобретение позволяет решать проблему генотерапии опухолевых заболеваний, поскольку полученный модульный пептидный конъюгат является, как показали результаты многочисленных испытаний в режиме реального времени, эффективным средством адресной доставки и, что особенно важно, не токсичны, иммуногенны для организма, и не вызывают побочных эффектов. 2 н.п. ф-лы, 7 ил., 10 пр.

2529034
выдан:
опубликован: 27.09.2014
МОДУЛИРУЮЩИЕ JAK КИНАЗУ ХИНАЗОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 и R2 имеют следующие значения: (i) R1 и R2 вместе образуют =O; (ii) R 1 и R2, вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют диоксациклоалкил; (iii) R1 представляет собой водород или галоген; и R2 представляет собой галоген; (iv) R1 представляет собой C1-6алкил, где алкил необязательно замещен циано, -RxS(O)qR v или -RxNRyRz; и R 2 представляет собой водород; (v) R1 представляет собой -OR12 или -NR13R14; и R2 представляет собой водород, дейтеро или фенил, который необязательно замещен галогеном; R3 представляет собой водород, галоген, C1-6алкил, циано, галоген C1-6алкил, C3-10циклоалкил или C1-6 алкокси; R4 и R5 представляют собой водород; R6 независимо выбран из галогена, C1-6алкила, галогенC1-6алкила, -RxOR18 и -RxS(O)qRv; R7 независимо представляет собой галоген или -RxORw; R12 выбран из водорода и C1-6алкила; R 13 представляет собой водород; R14 выбран из водорода, C3-10циклоалкила, -C(O)Rv и -C(O)OR w; R18 представляет собой водород, C1-6 алкил или пиперидинил; где R18 необязательно замещен 1-3 группами Q1, каждый Q1 независимо выбран из гидроксила, C1-6алкокси, C1-6алкоксикарбонила, карбоксила и морфолинила; Rx независимо представляет собой C1-6алкилен или простую связь; Rv и Rw представляют собой водород или C1-6 алкил; Ry и Rz представляют собой водород; n имеет значение 0-4; p имеет значение 0-5; и каждый q, независимо, имеет значение 0, 1 или 2. Также изобретение относится к соединениям формулы (II), где заместители имеют значения, указанные в формуле изобретения, к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении JAK киназ, содержащей соединения формулы (I) или (II), способам лечения JAK-модулируемых заболеваний, и применению соединений формулы (I) или (II). Технический результат - соединения формулы (I) или (II) в качестве ингибиторов JAK киназ. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 84 пр.

2529019
выдан:
опубликован: 27.09.2014
ЛЕЧЕНИЕ ОПУХОЛЕЙ С ПОМОЩЬЮ АНТИТЕЛА К VEGF

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для предупреждения или снижения метастазов у пациента, страдающего рецидивирующим HER2-позитивным раком, в процессе или после лечения антителом к HER2. Для этого пациенту вводят лекарственное средство, представляющее собой антитело к VEGF. Также предложен способ снижения метастазов, в процессе или после лечения антителом к HER2. Группа изобретений обеспечивает эффективность антитела к VEGF, для подавления метастазирования HER2-позитивных опухолей. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 4 табл.,2 ил., 1 пр.

2528884
выдан:
опубликован: 20.09.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МЕСТНОРАСПРОСТРАНЕННОГО НЕОПЕРАБЕЛЬНОГО РАКА ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения местнораспространенного неоперабельного рака поджелудочной железы. Для этого осуществляют артериальную химиоинфузию с использованием препаратов гемзар 1000 мг/м2/30 мин и элоксатин 50 мг/м2/120. Инфузию проводят циклами с интервалом между ними не менее 2-х мес. При этом от 1 до 4-х циклов артериальной химиоинфузии проводят до лучевой терапии и не позднее чем через 3 мес. в тех же режимах - после лучевой терапии до прогрессирования заболевания. Лучевую терапию осуществляют конформно не ранее через 1 мес. после первых 1-4-х циклов артериальной химиоинфузии с разовой очаговой дозой 3 Гр 5 раз в неделю до суммарной очаговой дозы 51 Гр. Такой режим химио- и лучевой терапии обеспечивает эффективное лечение при отсутствии гематологических и общетоксических осложнений и удовлетворительное качество жизни больных в процессе всего курса лечения. 2 пр.

2528881
выдан:
опубликован: 20.09.2014
НОВЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ И КОСМЕТИКЕ

Изобретение относится к новым бензолсульфонамидным соединениям, где соединения выбраны из группы следующих соединений, включая аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры этих соединений: 1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид, 8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат, 11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид, 14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 15) дифторацетат трет-бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат, 16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, 21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, и 27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид. Изобретение также относится к фармацевтической и косметической композициям на основе указанных соединений, обладающих активностью в отношении TNF -конвертирующего фермента (ТАСЕ). Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии для лечения ревматоидного артрита, сахарного инсулиннезависимого диабета, болезни Крона или воспалительного заболевания кожи. 15 н. и 20 з.п. ф-лы, 28 пр.

2528826
выдан:
опубликован: 20.09.2014
АНТИТЕЛА, УЗНАЮЩИЕ УГЛЕВОДСОДЕРЖАЩИЙ ЭПИТОП НА CD43 И СЕА, ЭКСПРЕССИРУЕМЫХ НА РАКОВЫХ КЛЕТКАХ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено антитело, специфически связывающееся с эпитопом на CD43 и CEA и имеющее модификации в константной области тяжелой и/или легкой цепи. Рассмотрены полинуклеотиды, вектор, клетка-хозяин и способы получения антитела по изобретению, а также фармацевтическая композиция, набор и способ лечения рака негемопоэтического происхождения. Данное изобретение может найти дальнейшее применение в терапии и диагностике заболеваний, опосредованных CD43 или CEA. 13 н. и 22 з.п. ф-лы , 15 табл., 5 пр., 4 ил.

2528738
выдан:
опубликован: 20.09.2014
АНТИТЕЛА ПРОТИВ АЛЬФА5-БЕТА 1 И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Настоящее изобретение относится к области иммунологии. Предложено выделенное моноклональное антитело к интегрину 5 1 человека. Антитело характеризуется тем, что содержит 6 CDR, 3 CDR из легкой цепи и 3 CDR из тяжелой цепи. Описана нуклеиновая кислота (НК), кодирующая антитело по изобретению, экспрессирующий вектор, содержащий молекулу НК; клетка-хозяин, содержащая вектор; и способ получения антитела на основе клетки. Раскрыты: композиция и способ для ингибирования роста опухолевых клеток, экспрессирующих интегрин 5 1 человека, на основе антитела. Описан вариант способа ингибирования роста опухолевых клеток, экспрессирующих интегрин 5 1 человека, использующий композицию. Изобретение обеспечивает новые антитела с высоким (порядка нм, как измерено FACS) сродством связывания с интегрином 5 1 человека, что может найти применение в медицине в терапии опухолей, опосредованных экспрессией интегрина 5 1. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 36 ил., 3 табл., 11 пр.

2528736
выдан:
опубликован: 20.09.2014
СП0СОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ ДИГИДРОИНДЕНАМИДА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ДАННЫЕ СОЕДИНЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ПРОТЕИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к новым дигидроинденамидам, выбранным из соединений, соответствующих общей формуле II, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения ингибируют активность протеинкиназ, выбранных из Abl, c-Kit и PDGFR, и могут найти применение для лечения заболеваний, связанных с нарушением активности указанных протеинкиназ, например лейкемии и других видов рака. В общей Формуле II

2528408
выдан:
опубликован: 20.09.2014
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим цитотоксической и цитостатической активностью, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу лечения раковых заболеваний, а также к вариантам способов получения. В общей формуле (I) Y представляет собой -CHRay-CHRby -CHRcy-; каждый Ray, Rby и R cy независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С112-алкила; каждый R1, R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и незамещенного С 112-алкила; R6 выбирают из NR 8R9; А представляет собой радикал (а), W представляет собой NR7; R7 представляет собой водород; R8 представляет собой водород; каждая пунктирная линия означает необязательную дополнительную связь и одна дополнительная связь присутствует между атомами углерода, к которым присоединены R16 и R17; одна дополнительная связь присутствует между атомами углерода, к которым присоединены R1 и R2, и одна дополнительная связь присутствует между атомами углерода, к которым присоединены R3 и R 4; R9 представляет собой замещенный или незамещенный C2-C12-алкенил, причем необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из галогена и OR , где каждую из R представляет собой водород, простые силильные эфиры в качестве защитной группы или CONR R , где каждая R независимо выбрана из водорода и С1-C6 -алкила; каждый R16, R17 и R18 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и OR a; R19 представляют собой водород; и Ra представляет собой незамещенный С1-C12 -алкил. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 24 пр.

2528393
выдан:
опубликован: 20.09.2014
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА

Изобретение относится к производным пиримидина формулы I, где Z представляет собой атом углерода или атом азота; Y представляет собой атом углерода или атом азота, где один из Z и Y представляет собой атом азота; A, D и Е выбраны из атома углерода и атома азота; R1 представляет собой водород или метил, когда D представляет собой атом углерода; R2 представляет собой водород или аминогруппу; R3 представляет собой водород, метил, трифторметил или (С0-C1 ) алкиларил; R5 представляет собой водород или метил; L-R4 выбирают из:

2528386
выдан:
опубликован: 20.09.2014
ЦИТРАТ 11-(2-ПИРРОЛИДИН-1-ИЛ-ЭТОКСИ)-14,19-ДИОКСА-5,7,26-ТРИАЗАТЕТРАЦИКЛО[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]ГЕПТАКОЗА-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-ДЕКАЕНА

Изобретение относится к цитратной соли 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанный цитрат, и способам применения цитрата при лечении некоторых состояний. Технический результат: получена новая соль 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена и фармацевтические композиции на ее основе, которые могут найти применение в медицине для лечения пролиферативного нарушения. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 30 ил., 5 табл., 6 пр.

2527970
выдан:
опубликован: 10.09.2014
ИЗОИНДОЛИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ РАКА

Изобретение относится к изоиндолиновым соединениям, таким как соединения Формулы (I)

2527952
выдан:
опубликован: 10.09.2014
СОЛИ ИЗОФОСФОРАМИДНОГО ИПРИТА И ЕГО АНАЛОГОВ

Настоящее изобретение относится к эффективному для лечения гиперпролиферативных заболеваний кристаллическому соединению, имеющему формулу (I)

где A+ представляет собой сопряженную кислоту трис(гидроксиметил)аминометана (Tris); Х и Y независимо друг от друга представляют собой хлор, температура плавления которого составляет 103,37°С-105,77°С, и спектр рентгеновской порошковой дифракции представлен на Фигуре 2, а также его применению для лечения различных онкологических заболеваний. Предложено новое кристаллическое соединение, обладающее повышенной стабильностью, эффективное для лечения гиперпролиферативных заболеваний. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 32 ил., 2 табл., 16 пр.

2527531
выдан:
опубликован: 10.09.2014
ИНДОЛИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗИНО-ХИНОЛИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Изобретение относится к новым замещенным пиразино-хинолинам формулы:

2527526
выдан:
опубликован: 10.09.2014
НОВЫЕ ЛИГАНДЫ G-КВАДРУПЛЕКСОВ НА ОСНОВЕ ГЕТЕРОАРЕНАНТРАЦЕНДИОНОВ, ИНГИБИРУЮЩИЕ РОСТ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК

Изобретение относится к линейным гетероциклическим производным антрацендиона, содержащим гуанидино(алкиламино)-группы в положениях 2, 4, 11, и соответствующим формуле:

2527459
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ИНГИБИТОРЫ ПОЛИ(АДФ-РИБОЗО)ПОЛИМЕРАЗЫ-1 ЧЕЛОВЕКА НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ УРАЦИЛА

Изобретение относится к новым ингибиторам поли(АДФ-рибозо)полимеразы-1 человека на основе производных урацила общей формулы (I), (II), (III) и (IV). Ингибиторы поли(АDР-рибозо)полимераз-ферментов участвуют в репарации ДНК. В общей формуле (I), (II), (III) и (IV)

2527457
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ТВЕРДЫЕ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ 5-АМИНОЛЕВУЛИНОВУЮ КИСЛОТУ

Группа изобретений относится к фармацевтике и касается твердого фармацевтического продукта, твердой композиции для применения в способах фотодинамической диагностики раковых, предраковых и нераковых состояний в нижней части желудочно-кишечной системы. Твердая фармацевтическая композиция и фармацевтический продукт содержат активный ингредиент, который представляет собой 5-аминолевулиновую кислоту (5-ALA), или сложный эфир 5-ALA, или их фармацевтически приемлемые соли, а также один или более триглицеридов и один или более неионных эмульгаторов и дополнительно одно или более кишечнорастворимое покрытие. Кроме того, изобретение относится к способу фотодинамической диагностики раковых, предраковых и нераковых состояний нижней части желудочно-кишечного тракта, в которых применяются эти твердые фармацевтические композиции и фармацевтические продукты. Группа изобретений обеспечивает эффективную концентрацию 5-ALA в нижней части желудочно-кишечного тракта, гомогенное распределение 5-ALA, удобство в применении. 3 н. и 14. з.п. ф-лы, 3 пр., 9 ил.

2527328
выдан:
опубликован: 27.08.2014
МУЛЬТИТАРГЕТНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОПУХОЛЕВОГО РОСТА НА ОСНОВЕ ЛИНЕЙНЫХ ГЕТЕРОАРЕНАНТРАЦЕНДИОНОВ

Изобретение относится к производным линейных тетрациклических гетероаренантрацендионов, содержащих в боковых цепях остатки галогенацетамидинов и соответствующих формуле:

2527273
выдан:
опубликован: 27.08.2014
6-ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-АЗОЛИЛИМИДАЗО[1,2-b][1,2,4,5]ТЕТРАЗИНЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВУЮ АКТИВНОСТЬ

Описываются новые производные имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразинов общей формулы

где: Het=4-метилимидазол-1-ил, R=Н или Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, R=пропилтио, и противоопухолевые агенты на их основе для лечения онкологических больных. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

2527258
выдан:
опубликован: 27.08.2014
СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ БИОДОСТУПНОСТИ ЦИСПЛАТИНА В САРКОМУ -45, ИНДУЦИРОВАННУЮ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной онкологии, и может быть использовано для повышения доступности цитостатиков на примере цисплатина в клетки и ткани злокачественной опухоли на модели саркомы 45 с помощью сканирующих режимов сверхнизкочастотных магнитных полей с постоянной составляющей. Для этого в подкапсульное пространство опухоли однократно производят медленное капельное введение 0,5 мл раствора цисплатина в концентрации 0,5 мг/мл. Одновременно осуществляют воздействие сканирующим магнитным полем (СК МП) в диапазоне частот от 1 Гц до 150 Гц, индукцией 20 мТл, экспозицией 10 минут, в сочетании с постоянным магнитным полем 20 мТл от индуктора, расположенного в центре между полюсами сканирующего поля. Способ обеспечивает повышение проницаемости цитостатика, усиливая противоопухолевый эффект. При этом способ экономичен, доступен, благодаря недорогой отечественной магнитотерапевтической технике. 1 табл., 1 ил.

2527154
выдан:
опубликован: 27.08.2014
КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ (S)-2-АМИНО-1-(4-ХЛОРФЕНИЛ)-1-[4-(1Н-ПИРАЗОЛ-4-ИЛ)ФЕНИЛ]ЭТАНОЛ, В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ

Изобретение относится к cоединению формулы (I):

2527151
выдан:
опубликован: 27.08.2014
СОДЕЖАЩИЙ ОКТРЕОТИД СОСТАВ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ СО СТАБИЛЬНО ВЫСОКИМ УРОВНЕМ ВОЗДЕЙСТВИЯ

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтического состава с замедленным высвобождением, содержащего в качестве активного ингредиента октреотид или его фармацевтически приемлемую соль и два различных линейных сополимера полилактида и гликолида (СПЛГ), характеризующихся молярным соотношением лактид/гликолид 75:25 и различными значениями вязкости, для продолжительного поддерживающего лечения пациентов с акромегалией и для лечения тяжелых форм диареи и гиперемии, связанных со злокачественными карциноидными опухолями и опухолями, клетки которых вырабатывают вазоактивный интестинальный пептид. Группа изобретений обеспечивает стабильно высокий уровень и быстрое достижение необходимого уровня воздействия активного вещества. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 пр., 3 табл., 1 ил.

2526822
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ПОЛУТВЕРДЫЕ КОМПОЗИЦИИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОДУКТЫ

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицины и касается полутвердой композиции и полутвердого фармацевтического продукта для применения в фотодинамическом лечении (PDT) раковых, предраковых и нераковых состояний женской репродуктивной системы, ануса и пениса и содержат активный ингредиент, который представляет собой сложный эфир 5-аминолевулиновой кислоты (5-ALA) или его фармацевтически приемлемые соли, один или более триглицеридов, один или более усилителей вязкости, выбранных из целлюлозы и ее производных, синтетических полимеров, полиэтиленгликолей, растительных камедей, крахмала и производных крахмала, каррагинана, агара, желатина, воска и воскообразных твердых веществ. Кроме того, изобретение относится к набору для фотодинамической терапии. Группа изобретений обеспечивает стабильность композиции и продукта при комнатной температуре, удобство в обращении для пациента. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 ил., 10 табл., 5 пр.

2526803
выдан:
опубликован: 27.08.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МЕСТНОГО РЕЦИДИВА РАКА ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ ПОСЛЕ РАДИКАЛЬНОЙ ОПЕРАЦИИ

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается лечения местного рецидива рака поджелудочной железы после радикальной операции. Для этого осуществляют химиотерапию с использованием препаратов Гемзара 1000 мг/м2/30 мин и Элоксатина 50 мг/м2/120 мин. Химиопрепараты вводят путем артериальной инфузии циклами с интервалом между ними не менее 2-х месяцев. При этом от 1 до 4-х циклов артериальной химиоинфузии проводят до лучевой терапии и не позднее чем через 2 месяца в тех же режимах - после лучевой терапии до прогрессирования заболевания. Лучевую терапию осуществляют не ранее чем через 1 мес. после первых 1-4-х циклов артериальной химиоинфузии с разовой очаговой дозой 3 Гр 5 раз в неделю до суммарной очаговой дозы 51 Гр. Такой режим химио- и лучевой терапии обеспечивает эффективное лечение без гематологических осложнений, снижение общей токсичности и удовлетворительное качество жизни больных в течение всего курса лечения. 2 пр.

2526802
выдан:
опубликован: 27.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИДАЗИН-КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ СОЕДИНЕНИЙ, ИНГИБИРУЮЩИХ КИНАЗЫ

Изобретение относится к производным пиридазина формулы II, в которой радикалы и символы имеют определения, указанные в формуле изобретения, или к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы II проявляют ингибирующее действие в отношении протеинкиназ, таких как c-met, ron, или ALK, или химерные белки, и могут быть полезны для лечения нарушений, связанных с ненормальной активностью протеинкиназ, таких как рак. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 30 пр.

2526618
выдан:
опубликован: 27.08.2014
Наверх