Лекарственные препараты, содержащие пептиды: ...циклоспорины – A61K 38/13

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и может быть использовано для лечения некротического энтероколита у новорожденных и детей младшего грудного возраста. Для этого проводят антибактериальную, инфузионную, посиндромную, иммунозаместительную терапии, хирургическое лечение с учетом тяжести состояния ребенка и стадии процесса. При этом дополнительно определяют наличие внутриутробной инфекции. Определяют наличие и выраженность гнойно-септических показателей: прокальцитонина, С-реактивного белка, лейкоцитарного индекса интоксикации Кальф-Калифа и иммуноглобулина А. При наличии не менее одной внутриутробной инфекции и повышении гнойно-септических показателей более чем в 1,5 раза выше нормы назначают лимфотропную терапию один раз в сутки в течение 7-10 дней в виде разовой подкожной инъекции антибактериального препарата широкого спектра действия в правую паховую область на 1 см выше пупартовой связки и два внутривенных введения другого антибиотика. Изобретение позволяет сократить лекарственную нагрузку на пациентов, снизить риск развития осложнений и уменьшить летальность у новорожденных и детей младшего грудного возраста. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к композициям, содержащим действующее вещество. Описана композиция для доставки действующего вещества, содержащая: а) по меньшей мере один блоксополимер, содержащий по меньшей мере один поли(2-оксазолиновый) блок А, состоящий из повторяющихся звеньев формулы (I), где R^A означает углеводородную группу, которая необязательно может быть замещена -OH, -SH, -COOH, -NR'₂, -COOR', -CONR', -CHO, где R' означает Н или С_1-3 алкил, и R^A выбирают таким образом, что повторяющееся звено формулы (I) является гидрофильным; и по меньшей мере один поли(2-оксазолиновый) блок В, состоящий из повторяющихся звеньев формулы (II), где R^B означает углеводородную группу, которая необязательно может быть замещена галогеном, -OH, -SH, -COOH, -NR'' ₂, -COOR'', -CONR'', -CHO, где R'' означает Н, алкил или алкенил, и R^B выбирают таким образом, что повторяющееся звено формулы (II) более гидрофобно, чем повторяющееся звено формулы (I); и (b) одно или более действующее вещество. Также описано применение сополимера для солюбилизации действующего вещества в воде или водном растворе. Технический результат - описанные сополимеры служат универсальной системой доставки с высокой загрузкой для лекарственных веществ. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 ил.

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из соединений, представленных формулой

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения воспалительных состояний переднего отрезка глаза. Для этого на область орбиты помещают физиотерапевтическое очковое устройство BLEPHASTEAM. Предварительно на ватные кольца наносят на одинаковом расстоянии друг от друга по 4 капли препарата Рестасис. Размещают кольца в устройстве. Проводят физиотерапевтическое воздействие при открытых веках в течение 10 минут ежедневно. Всего на курс 20 сеансов. Способ обеспечивает выраженный противовоспалительный, репаративный, противоаллергический эффект при сокращении сроков лечения, а также экономический эффект при использовании дорогостоящего препарата Рестасис за счет испарения лекарственного вещества в очковой оправе BLEPHASTEAM, позволяющего одновременно эффективно воздействовать на роговицу, конъюнктиву и веки. 8 ил., 2 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к проктологии, может быть использовано для регионарной лимфотропной терапии парапроктита. Для этого осуществляют вскрытие, дренирование, санацию гнойного очага. После чего в послеоперационном периоде лекарственные препараты вводят подкожно, на границе средней и нижней трети голени по следующей схеме. Сначала вводят 32 ЕД лидазы, разведенной в 2 мл 0,25% новокаина. Затем через 5-10 минут вводят 1000 мг цефалоспорина третьего поколения, разведенного в 5 мл 0,25% новокаина 1 раз в сутки в течение 5 дней. После чего вводят раствор дерината 5 мл 1 раз в двое суток в количестве 4 инъекций. Изобретение обеспечивает санацию лимфатического русла и восстановление его функции и позволяет уменьшить число рецидивов заболевания и послеоперационных осложнений у пациентов с паропроктитом. 1 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения вирусных заболеваний глаз. Для этого выполняют исследование интерферонового (ИНФ) статуса, а именно определяют уровень продукции альфа-ИНФ, уровень продукции гамма-ИНФ, титра сывороточного ИНФ, уровень спонтанного ИНФ в реакции in vitro. На основании совокупности полученных данных и при наличии клинических признаков заболевания делают вывод о вирусном заболевании и в соответствии с этим выбирают тактику лечения. Изобретение позволяет нормализовать интерфероновый статус у пациентов с вирусными заболеваниями глаз. 4 пр.

Изобретение относится к аналогам циклоспорина, обладающим противовирусной активностью в отношении ВГС, их фармацевтическим композициям и способу лечения вирусной инфекции у субъекта. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 131 пр.

Группа изобретений относится к медицине, в частности к использованию неиммуносупрессорного циклофилинсвязывающего циклоспорина для предупреждения или лечения связанного с трансплантацией цирроза печени, где циклоспорин (I) связывается с человеческим рекомбинантным циклофилином, при этом константа связывания (BR) составляет менее 0,7, где BR представляет собой десятичный логарифм отношения значения IC50 циклоспорина и значения IC50 циклоспорина А в проводимом одновременно эксперименте при оценке с помощью конкурентного анализа ELISA; и (II) имеет активность в реакции лимфоцитов в смешанной культуре, составляющую не более 5% по сравнению с активностью циклоспорина А (п.1) формулы. Раскрыты также фармацевтическая композиция и фармацевтическая комбинация, содержащие циклоспорин по п.1. Группа изобретений обеспечивает целенаправленное воздействие на устранение вредных стимулов при трансплантации печени. 3 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине и касается применения неиммуносупрессорного производного циклоспорина А для уменьшения митохондриальной дисфункции и степени апоптоза в клетках пациентов, имеющих диагноз врожденная миопатия Ульриха или миопатия Бетлема. Изобретение обеспечивает существенное снижение степени апоптоза и существенное снижение митохондриальной дисфункции. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 пр., 6 ил., 1 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к набору для парентерального введения такролимуса. Набор включает: флакон объемом от 5 до 10 мл, содержащий 5 мг безводного такролимуса, растворенного в 1 мл липофильного растворителя; сосуд, содержащий жидкость для парентерального введения, выбранную из физиологического раствора или раствора глюкозы; приспособление для доставки лекарственного препарата из флакона в сосуд. Сосуд, флакон и приспособление для доставки лекарственного препарата сделаны из материалов, выбранных из стекла, полиэтилена полипропилена и ПВХ, не содержащего фталаты. 8 з.п. ф-лы, 5 пр.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к трансплантологии, и может быть использована для продления срока выживаемости аллотрансплантированных клеток, тканей и органов. Способ по изобретению включает введение лекарственного средства, которое ингибирует активность комплемента, ингибитора IL-2 и LF 15-0195. Также группа изобретений касается применения лекарственного средства, которое ингибирует активность комплемента, ингибитора IL-2 и LF 15-0195 для производства лекарственного средства и фармацевтического набора. Использование изобретений позволяет продлить срок выживаемости аллотрансплантата на 100 и более дней. 3 н. и 58 з.п. ф-лы, 7 табл., 14 ил., 6 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к вирусологии, гепатологии, и может быть использовано для лечения или профилактики вирусной инфекции гепатита С. Для этого пациенту вводят терапевтически эффективное количество 3-[(R)-2-(N,N-диметиламино)этилтио-Sar]-4-(гамма-гидроксиметиллейцин)циклоспорина или его фармацевтически приемлемой соли, или сольвата в сочетании с терапевтически эффективным количеством второго средства. При этом второе средство выбрано из модуляторов протеазы NS3-4A, нуклеозидных модуляторов РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B, ненуклеозидных модуляторов РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B, рибавирина и иммуномодулирующих средств. Предложены также фармацевтические композиции и наборы. Введение указанных комбинаций лекарственных средств позволяет достичь высокого вирологического ответа. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.

Настоящее изобретение относится к новому циклическому пептидному соединению или его фармацевтически приемлемой соли, обладающему активностью против вируса гепатита С, основанной на ингибирующей активности против репликации РНК репликона вируса гепатита С, фармацевтической композиции, включающей указанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль, и к применению соединения или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, обладающего анти-HCV активностью. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 19 табл.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается композиции для лечения или облегчения сухости глаз, содержащей диссоциированный агонист рецептора глюкокортикоида ("DIGRA") формулы IV, способа ее получения, способа лечения сухости глаз и применения соединения формулы IV для получения композиции для лечения сухости глаз. Композиция обеспечивает повышение эффективности лечения. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 13 табл.

Настоящее изобретение относится к новому циклическому пептидному соединению или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает активностью против вируса гепатита С, основанной на ингибирующей активности РНК репликации репликона вируса гепатита С, способу его получения, включающему перегруппировку в мягкой кислотной среде и последующие аминокислотные обменные реакции, фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, и применению соединения для получения лекарственного средства, обладающего анти-HCV активностью. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 44 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Жидкая фармацевтическая композиция, содержащая циклоспорин, водный жидкий носитель, первое вещество, способствующее растворимости, выбранное из группы фосфолипидов, и второе вещество, способствующее растворимости, выбранное из группы неионных поверхностно-активных веществ, причем фосфолипид представляет собой смесь природных фосфолипидов и содержит циклоспорин в липосомно солюбилизированной форме. Способ получения композиции. Применение композиции. Контейнер, содержащий композицию. Способ заполнения контейнера композицией. Способ получения аэрозоля. Вышеописанная композиция стабильна и эффективна для орального, парентерального, назального, топического введения, введения через слизистую оболочку и особенно для введения в легкие в виде аэрозоля. 6 н. и 44 з.п. ф-лы, 3 ил.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается способа повышения биологической доступности ингибитора ренина, заключающегося в том, что млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, совместно вводят комбинацию, содержащую ингибитор ренина и ингибитор откачивающего белка, в которой ингибитор откачивающего белка представляет собой ингибитор MDR1, такой как PSC833, а ингибитор ренина представляет собой производное амида -амино- -гидрокси- -арилалкановой кислоты, формулы (I). Также раскрыта фармацевтическая композиция, обладающая гипотензивным действием, содержащая в терапевтически эффективном количестве ингибитор ренина в сочетании с ингибитором откачивающего белка, и применение ингибитора откачивающего белка для приготовления лекарственного средства, предназначенного для повышения биологической доступности ингибитора ренина. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 ил.

Данное изобретение относится к производным циклоспорина общей формулы (I), где А, В, R¹, R² и Х определены в описании, для применения в лечении вирусного гепатита С. 9 н. и 14 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается лекарственного средства для предотвращения реакции отторжения органа или клетки при трансплантации, содержащего 2-амино-2-[4-(3-бензилоксифенилтио)-2-хлорфенил]этил-1,3-пропандиол в количестве от 0,01 мг до 100 мг в сутки или его фармацевтически приемлемую соль или гидрат в сочетании с ингибитором кальциневрина или микофенольной кислотой. Также раскрыт способ предотвращения реакции отторжения органа или клетки при трансплантации. Предложенное лекарственное средство обеспечивает взаимное усиление эффективности входящих в его состав средств при меньших количествах, вследствие чего могут быть снижены побочные эффекты. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к гастроэнтерологии, и касается применения конъюгата интерферона с водорастворимым полимером в комбинации с рибавирином и циклоспорином А для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения вызываемой HCV инфекции. Изобретение обеспечивает эффективное воздействие у пациентов с HCV инфекцией, которые изначально не отвечали на монотерапию пэгилированным интерфероном, а также комбинацией интерферона альфа с рибавирином или интерферона с циклоспорином А. 13 з.п. ф-лы.

Предложено применение циклоспорина для приготовления фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения связанных с гепатитом С инфекций или индуцируемых HCV нарушений, где циклоспорин (а) связывается с человеческим рекомбинантным циклофилином, при этом константа связывания (КС) составляет менее 0,7, где КС представляет собой десятичный логарифм отношения значения

IC₅₀ циклоспорина и значения IC₅₀ циклоспорина А в проводимом одновременно эксперименте при оценке с помощью конкурентного анализа ELISA; и (б) обладает активностью в реакции лимфоцитов в смешанной культуре, составляющей не более 5% по сравнению с активностью циклоспорина А, где циклоспорином является [MeIle]циклоспорин или соединение формулы I (варианты). Показано: заявленные соединения ингибируют HCV и при лечении не подавляют иммунную систему, могут использоваться в комбинации с другими сопутствующими агентами, имеющими анти- HCV-активность. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к пульмонологии, и может быть использовано для лечения бронхиальной астмы. Для этого проводят ингаляции раствора циклоспорина А по 1,0-2,0 мг ежедневно в течение 5 дней. Курс лечения проводят каждые 5-7 месяцев, всего не менее 4-х курсов. Разработанный режим введения ультранизких доз препарата позволяет сохранять эффект лечения на протяжении длительного периода.

Изобретение относится к композициям, включающим изомерную смесь аналога циклоспорина А, модифицированного в 1-м аминокислотном остатке заместителем 1,3-диеном, где изомеры представляют собой изомеры Е- и Z-:

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается композиции для лечения пациента, имеющего диагноз или риск развития иммуновоспалительного заболевания. Композиции по настоящему изобретению используются как средство лечения или профилактики иммуновоспалительного заболевания и включают нестероидный иммунофилинзависимый иммунодепрессант (NsIDI) и усилитель NsIDI (NsIDIE), выбранный из селективного ингибитора обратного захвата серотонина (SSRI), трициклического антидепрессанта (ТСА), феноксифенола, антигистаминного агента, фенотиазина или агониста мю-опиоидных рецепторов. Использование данного изобретения позволяет повысить эффективность подавления секреции провоспалительных цитокинов, тем самым повысить эффективность лечения иммуновоспалительного заболевания. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 26 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Лекарственные средства, 14-ое издание. - М.: ООО Новая волна, 2001, с.10-11 (I т.), с.100-101 (I т.), с.156 (I т.), с.199 (II т.). CRISTILLO A.D. et al. Identification of novel targets of immunosuppressive agents by cDNA-based microarray analysis. J.Biol. Chem. 2002, v.227, No.6, p.4465-4476, PMID: 11694517, [он-лайн], [найдено в БД PubMed], статья. GROHMANN U. Et al. The immunosuppressive activity of proinflammatory cytokines in experimental models: potential for therapeutic intervention in autoimmunity. Curr Drug Targets Inflamm Allergy. 2002, v.1, No. 1, p.77-87, PMID: 14561208, [он-лайн], [найдено в БД PubMed], реф. ZHANG W. Et al. Current and future therapeutic strategies to target inflammation in stroke. Drug Targets Inflamm Allergy. 2002, v.1, No.2, p.151-166. PMID: 14561197 [он-лайн], [найдено в БД PubMed], реф.

Изобретение относится к вариантам способа получения смеси (Е)- и (Z)-изомеров ISA_TX247. В одном из вариантов ацетил-циклоспорин нагревают с первым соединением, выбранным из группы, состоящей из триарилфосфина, триалкилфосфина, арилалкилфосфина и триариларсина, для получения промежуточного вещества, которое затем перемешивают со вторым соединением, выбранным из группы, состоящей из ацетальдегида, формальдегида, дейтерированного формальдегида, 2-хлорбензальдегида и бензальдегида, получают смесь (Е)- и (Z)-изомеров ацетил-1,3-диена, при обработке которой основанием получают смесь (Е)- и (Z)-изомеров ISA _TX247. Еще одним вариантом получения смеси (Е)- и (Z)-изомеров ISA_TX247 является взаимодействие альдегида ацетил-циклоспорина А, который получают окислением ацетил-циклоспорина А, с фосфор-илидом реакцией Виттига, и дальнейшая обработка полученной смеси основанием. Изобретение также относится к получению обогащенной Е-изомером или Z-изомером смеси (Е)- и (Z)-изомеров ISA _TX247 и к способу получения предварительно заданной изомерной смеси (Е)- и (Z)-изомеров ISA_TX247 смешиванием обогащенных (Е)- и (Z)-изомерами материалов. 16 н. и 55 з.п. ф-лы, 7 табл., 17 фиг.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается композиции в форме микроэмульсионного концентрата, предназначенной для орального применения, например в желатиновой капсуле. Фармацевтическая композиция обеспечивает высокую биодоступность препарата. Фармацевтическая композиция в форме микроэмульсионного концентрата включает циклоспорин и вспомогательные ингредиенты: а) растворитель - пропандиола монокаприлат, б) сорастворитель - глицерил монокаприлата, в) поверхностно-активные вещества - полиэтиленгликоля 40 касторовое масло гидрогенезированное и полиэтиленгликоля глицериды линолевой кислоты, г) гидрофильный компонент - 1,2-пропиленгликоль, д) антиоксидант - альфа-токоферола ацетат, при этом микроэмульсионный концентрат при разбавлении образует легкодозируемую микроэмульсию с размером частиц 15-20 нм. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает иммуносупрессивные фармацевтические композиции, содержащие: а) фармацевтически эффективное количество ISA_Tx247; b) витамин Е TPGS (d- -токоферил-полиэтиленгликоль(1000)-сукцинат); с) масло МСТ; d) эмульгатор, выбранный из группы, состоящей из Твина 40 и Твина 80; е) этанол, причем при контакте с водной средой указанная фармацевтическая композиция образует прозрачную микроэмульсию. Композиции обеспечивают высокую биологическую доступность лекарства и/или уменьшают один или более из побочных эффектов, связанных с введением циклоспорина. Раскрыты также способы применения и получения композиций. 7 н. и 32 з.п. ф-лы, 7 табл., 5 ил.

Данное изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтического препарата в коллоидной форме для местного применения при лечении и профилактике патологических изменений кожи, и/или придатков кожи, и/или слизистых оболочек, включая слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, мочеполовых путей и бронхиальной системы, и/или конъюнктивы, содержащий липофильную фазу в количестве 1-10% по массе, смесь поверхностно-активного вещества и вспомогательного поверхностно-активного вещества, при этом поверхностно-активное вещество выбрано из эфиров полиоксиэтиленглицерина и жирных кислот и эфиров полиоксиэтиленсорбитана и жирных кислот, и вспомогательное поверхностно-активное вещество выбрано из полоксамеров, блок-сополимеров полиоксиэтилена и полиоксипропилена в количестве 1-50% по массе, гидрофильную фазу в количестве 40-80% по массе, и в качестве активного ингредиента циклоспорин или его производные в концентрации 0,1-20% по массе. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 11 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"icroemulsion for the long-term management of psoriasis: a 2-year cohort study.», J Am Acad Dermatol. 2001,44(4), p.643-51., найдено в Интернет 13.12.2005]. реферат MedLine [Czech W et al, «A body-weight-independent dosing regimen of cyclosporine microemulsion is effective in severe atopic dermatitis and improves the quality of life.», J Am Acad Dermatol. 2000, 42(4), p.653-9., найдено в Интернет 13.12.2005]. реферат MedLine [Latteri M et al, «Pharmacokinetics of cyclosporin microemulsion in patients with inflammatory bowel disease.», Clin Pharmacokinet. 2001,40 (6), p.473-83., найдено в Интернет 13.12.2005]. реферат MedLine [Bhargava A et al., "Ocular allergic disease.", Drugs Today (Bare). 1998, 34 (11), p.957-71., найдено в Интернет 20.12.2005]. RU 2127124 C1, 10.03.1999.

Настоящее изобретение относится к фармакологии, в частности, к пролекарству, представляющему собой циклический ундекапептид, в котором его пептидная цепь включает, по меньшей мере, один аминокислотный остаток общей формулы (I), в которой: атом углерода С^a образует одну из связей в кольце ундекапептида; каждый из заместителей Y представляет атом водорода или вместе они образуют связь; заместители R¹ и R³ , независимо друг от друга, представляют атом водорода, группу аралкил, алкарил, гетероалкил, гетероцикл, алкилгетероцикл, гетероциклоалкил или нормальный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, где указанные группы необязательно замещены, по меньшей мере, одной группой, выбранной из -COOH, -CONHR⁸, -NHC=NH(NH₂), -NHC=NR⁸(NH₂), -NH₂, -NHR⁸, -NR⁸ ₂ , -N⁺R⁸ ₃, -OH, -OPO(OR ⁸)₂, -OPO(OH)(OR⁸), -OPO(OH) ₂, -OSO(OR⁸)₂, -OSO(OH)(OR⁸ ), -OSO(OH)₂ и различных солевых форм этих групп, где каждый из заместителей R⁸, независимо друг от друга, представляет нормальный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода; заместители R² и R⁴ , независимо друг от друга, представляют атом водорода, группу алкарил или нормальный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода; заместители R⁵ и R⁶, независимо друг от друга, представляют атом водорода, группу аралкил или нормальный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода; и заместитель R⁷ представляет группу аралкил алкарил, гетероалкил, гетероцикл, алкилгетероцикл, гетероциклоалкил, или нормальный или разветвленный алкил, а также к применению указанного пролекарства для получения лекарственного средства для лечения патологических состояний слизистых мембран. Изобретение обеспечивает повышение доступности лекарства при его использовании. 6 и 11 з.п. ф-лы, 5 табл., 3 ил.

Фармацевтическая композиция содержит, %: 0,1-30,0 гидрофобного активного ингредиента, представляющего собой циклоспорин и/или таксан, 0,1-60,0 одного или нескольких желатинирующих веществ, выбранных из полиглицериновых эфиров жирных кислот, 0,1-60,0 одного или нескольких гель-образующих веществ, выбранных из полиглицериновых эфиров жирных кислот и/или ненасыщенных жирных кислот, 1,0-60,0 одного или нескольких веществ, выбранных из макроголглицериновых эфиров триглицеридов, частичных глицеридов или жирных кислот, или макроголовых эфиров жирных кислот, 5,0-30,0 этанола. При разведении водой композиция образует дисперсию полиморфных несферических гелевых частиц, имеющих размер от 0,2 до 500 мкм. Изобретение обеспечивает приемлемую биодоступность терапевтически активных циклоспоринов и таксанов, которые плохо растворяются в воде. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 ил., 1 табл.