ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие пептиды: ...гормон высвобождения лютеинизированного гормона (LHRH), относящиеся к нему пептиды – A61K 38/09

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 38/00 Лекарственные препараты, содержащие пептиды
A61K 38/09 ...гормон высвобождения лютеинизированного гормона (LHRH); относящиеся к нему пептиды

Патенты в данной категории

МОДУЛЬНЫЙ МОЛЕКУЛЯРНЫЙ КОНЪЮГАТ ДЛЯ НАПРАВЛЕННОЙ ДОСТАВКИ ГЕНЕТИЧЕСКИХ КОНСТРУКЦИЙ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области медицины и ветеринарии и может быть использовано как эффективное средство адресной доставки комплексов ДНК с молекулярными конъюгатами в определенные органы и ткани млекопитающих. В заявляемом изобретении значительно повышается эффективность доставки ДНК в опухолевые клетки и существенно упрощается, удешевляется и сокращается время синтеза молекулярных конъюгатов за счет применения модульного подхода, а также появившейся возможности быстрой смены лигандных составляющих для изменения тропности конъюгата к различным опухолевым и нормальным клеткам организма. Изобретение позволяет решать проблему генотерапии опухолевых заболеваний, поскольку полученный модульный пептидный конъюгат является, как показали результаты многочисленных испытаний в режиме реального времени, эффективным средством адресной доставки и, что особенно важно, не токсичны, иммуногенны для организма, и не вызывают побочных эффектов. 2 н.п. ф-лы, 7 ил., 10 пр.

2529034
патент выдан:
опубликован: 27.09.2014
СПОСОБ ВЫБОРА ТАКТИКИ ЛЕЧЕНИЯ МЕСТНО-РАСПРОСТРАНЕННОГО РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Изобретение относится к медицине, а именно к онкоурологии, и может быть использовано для выбора тактики лечения местно-распространённого рака предстательной железы. Для этого определяют уровень ПСА крови. Осуществляют лучевую терапию и вводят золадекс в дозе 3,6 мг с интервалом в 28 дней до начала, в процессе и после окончания облучения. При значении уровня ПСА крови ниже 1 нг/мл через три месяца после начала лечения золадексом продолжают его вводить в течение последующих 6 месяцев. При этом лучевую терапию проводят расщепленным курсом в режиме классического фракционирования дозы облучения до СОД 64 Гр. В случае выявления уровня ПСА ниже 1 нг/мл только через шесть месяцев после начала введения золадекса его продолжают вводить в течение последующих 9 месяцев. Лучевую терапию при этом проводят расщепленным курсом в режиме классического фракционирования дозы облучения до СОД 70 Гр. При выявлении уровня ПСА через шесть месяцев выше 1 нг/мл вводят золадекс и ежедневно касодекс в дозе 50 мг в течение последующих 12 месяцев. Лучевую терапию при этом проводят расщепленным курсом в режиме гипофракционирования дозы облучения до СОД 70 Гр. Способ обеспечивает повышение эффективности и оптимизацию лечения, существенное жжение количества осложнений со стороны целого ряда систем организма больного, увеличение периода ремиссии за счёт индивидуализации режима лечения. 3 пр.

2524309
патент выдан:
опубликован: 27.07.2014
КОМПОЗИЦИИ ПЕПТИДОВ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Группа изобретений касается композиции, содержащей терапевтически эффективное количество, по меньшей мере, одного пептида, полипептида, белка, их аналога или производного и достаточное количество, по меньшей мере, одного стабилизирующего агента, и способа получения такой композиции. Композиция предназначена для применения при лечении медицинского состояния, поддающегося лечению указанным пептидом, полипептидом, белком, их аналогами или производными. Входящий в состав композиции стабилизирующий агент представляет собой соль, сложный эфир, простой эфир или производное жирной кислоты со средней длиной цепи и имеет длину углеродной цепи примерно от 4 до примерно 20 атомов углерода или является поверхностно-активным агентом. При этом, если композиция является жидкой, концентрация стабилизирующего агента в композиции равна или превышает его критическую концентрацию мицеллообразования, а если композиция является твердой, количество стабилизирующего агента в композиции является достаточным для получения концентрации стабилизирующего агента, равной или превышающей его критическую концентрацию мицеллообразования, в кишечнике при высвобождении из композиции. Группа изобретений обеспечивает композицию, которая обладает повышенной стабильностью и биодоступностью. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 16 ил., 3 табл., 11 пр.

2517135
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
ЛЕЧЕНИЕ МЕТАСТАТИЧЕСКОЙ СТАДИИ РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ ДЕГАРЕЛИКСОМ

Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии. Для лечения метастатической стадии рака предстательной железы у субъекта, имеющего исходный уровень сывороточной щелочной фосфатазы (S-ALP) приблизительно 150 МЕ/л (Международных единиц/л) или больше (до лечения), указанному субъекту вводят дегареликс (degarelix) в начальной дозе от 160 до 320 мг и затем вводят указанному субъекту дегареликс в поддерживающей дозе от 60 до 160 мг один раз в каждые 20-36 суток. Аналогичным образом осуществляют лечение субъекта для задержки или предупреждения прогрессирования локализованного или локально распространенного рака предстательной железы до метастатической стадии рака предстательной железы и лечение метастатической стадии рака предстательной железы у субъекта, имеющего уровень простатоспецифичного андрогена (PSA), большего или равнего 50 нг/мл. Использование группы изобретений позволяет осуществить эффективное и безопасное лечение метастатической стадии рака предстательной железы у субъекта. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 11 ил., 3 табл., 3 пр.

2504394
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ АНТАГОНИСТОМ ГОНАДОТРОПИН-ВЫСВОБОЖДАЮЩЕГО ГОРМОНА (GnRH) ДЕГАРЕЛИКСОМ

Группа изобретений относится к медицине, в частности к онкологии. Для лечения у субъекта рака предстательной железы осуществляют введение указанному субъекту дегареликса в начальной дозе от 160 до 320 мг и затем в поддерживающей дозе от 60 до 160 мг один раз в каждые 20-36 суток. Данное лечение обеспечивает пониженную частоту и/или вероятность возникновения побочного эффекта, отличного от побочного эффекта, связанного с местом инъекции, причем указанный побочный эффект выбран из сердечно-сосудистого и/или сосудистого побочного эффекта, скелетно-мышечного расстройства и/или заболевания соединительной ткани и расстройства мочевыводящей или почечной системы. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 23 табл., 6 ил., 1 прим.

2504393
патент выдан:
опубликован: 20.01.2014
ПОДКОЖНЫЕ ИМПЛАНТАНТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ УСТОЙЧИВЫЙ К ДЕГРАДАЦИИ ПОЛИМЕР ПОЛИЛАКТИД

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и представляет собой монолитный имплант, содержащий (i) аналог рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (=LH-RH аналог) или его фармацевтически приемлемую соль в количестве менее 25% от общего веса композиции, (ii) гомогенный полимер полилактид, устойчивый к деградации, вызванной гамма-облучением и/или температурным воздействием, где устойчивый к деградации полимер полилактида демонстрирует степень разложения менее чем на 1000 Дальтон относительно среднего молекулярного веса полимера, после гамма-облучения дозой от 25 до 40 кГр ионизирующей гамма-радиации и/или где устойчивый к деградации полимер полилактида демонстрирует степень разложения менее чем на 1000 Дальтон относительно среднего молекулярного веса полимера, после температурного воздействия, при температуре около 30°C в течение периода не менее 24 месяцев, где полимер полилактид, устойчивый к деградации, имеет средний молекулярный вес от 4800 до 8600 Дальтон. Изобретение обеспечивает высокое качество импланта и повышает безопасность для пациентов. 10 з.п. ф-лы, 3 пр., 3 табл., 2 ил.

2451519
патент выдан:
опубликован: 27.05.2012
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ГОРМОНОРЕЗИСТЕНТНОСТИ ПРИ ГИПЕРПЛАЗИИ ЭНДОМЕТРИЯ

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для профилактики гормонорезистентности при гиперплазии эндометрия. Для этого назначают депо-форму синтетического аналога гонадотропин-рилизинг гормона по 1 инъекции на 1-2 день менструального цикла 1 раз в 28 дней. Всего девять инъекций. Также назначают эстроген-гестагенный препарат по 1 таблетке в сутки, начиная с 14 дня после второй инъекции аналога гонадотропин-рилизинг гормона и до 28 дня после девятой инъекции. Способ позволяет осуществить профилактику формирования гормонорезистентности гиперплазии эндометрия. 3 пр.

2445962
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
КОМПОЗИЦИЯ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ УКАЗАННОЙ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к фармацевтической области и касается композиции с замедленным высвобождением, не содержащей желатин, содержащей полимер молочной и гликолевой кислот с соотношением средней молекулярной массы и среднечисленной молекулярной массы около 1,90 или менее или его соль и физиологически активное вещество, где полимер молочной и гликолевой кислот имеет среднюю молекулярную массу от 8000 до 15000 и молярное отношение молочной кислоты к гликолевой кислоте составляет от 70:30 до 80:20 и физиологически активное вещество представляет собой пептид формулы 5-оксо-Pro-His-Тrp-Ser-Tyr-DLeu-Leu-Arg-Рro-NН-С 2Н5 или его ацетат. Кроме того, изобретение раскрывает способ получения указанной композиции. Изобретение позволяет подавлять высокое начальное высвобождение лекарственного средства и, таким образом, обеспечивать стабильную скорость высвобождения в течение примерно одного месяца. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл.

2434644
патент выдан:
опубликован: 27.11.2011
ТВЕРДАЯ КОМПОЗИЦИЯ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ АЦЕТАТ ТРИПТОРЕЛИНА

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается твердой композиции пролонгированного действия для парентерального введения, содержащей имплантат для парентерального введения, содержащий ацетат трипторелина и один или несколько эксципиентов, содержащих полимер или сополимер молочной кислоты и/или гликолевой кислоты, или смесь сополимеров, при этом указанный имплантат содержит от 35 до 55 мас.% ацетата трипторелина при расчете на общую массу имплантата и его получают по способу, включающему плавление смеси ацетата трипторелина и эксципиента или эксципиентов во время плавления-экструдирования ацетата трипторелина совместно с эксципиентом или эксципиентами, где смесь ацетата трипторелина и полимерного или сополимерного эксципиента или эксципиентов высушивают перед плавлением-экструдированием таким образом, что уровень содержания воды в ней не превышает 8 мас.%, при этом указанный имплантат обеспечивает высвобождение ацетата трипторелина в течение, по меньшей мере, одной недели после введения имплантата пациенту парентеральным способом. 7 з.п. ф-лы.

2399384
патент выдан:
опубликован: 20.09.2010
МОЛЕКУЛЯРНЫЙ КОНЪЮГАТ НА ОСНОВЕ СИНТЕТИЧЕСКИХ АНАЛОГОВ ЛЮЛИБЕРИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВА ДОСТАВКИ ДНК В КЛЕТКИ ГОРМОН-ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ ОПУХОЛЕЙ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано как эффективное средство адресной доставки комплексов ДНК с молекулярными конъюгатами в определенные органы и ткани млекопитающих. Техническим результатом изобретения является повышение эффективности воздействия на клетки опухоли, который достигается за счет введения модифицированного сигнала ядерной локализации (NLS), что позволит конъюгатам образовывать комплексы с плазмидной ДНК, содержащей суицидный ген, а также обеспечит более высокую концентрацию конъюгата в ядрах опухолевых клеток, что приводит к усилению цитотоксических свойств доксорубицина. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 5 ил.

2377247
патент выдан:
опубликован: 27.12.2009
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ГЕЛЕВАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СООТВЕТСТВУЮЩИЙ НАБОР

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается фармацевтических форм для введения с замедленным высвобождением, содержащим, по меньшей мере, один фармакологически активный пептид. Изобретение относится также к способу их получения, набору, содержащему лиофилизированный пептид и водный раствор неорганической соли или соли уксусной кислоты, и применению водного раствора соли неорганической или уксусной кислоты для получения формы для фармацевтического введения, которая высвобождает пептиды непрерывным образом в течение длительного периода времени. Форма позволяет существенно продлить высвобождение активного пептида, используя эффект депо. 6 н. и 36 з.п. ф-лы, 4 табл., 6 ил.

2333743
патент выдан:
опубликован: 20.09.2008
ВОДНЫЙ ИНЪЕКЦИОННЫЙ РАСТВОР АНТАГОНИСТА LHRH И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает водный инъекционный раствор антагониста рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона (LHRH), содержащий глюконовую кислоту, наполнитель и, необязательно, поверхностно-активное вещество, отличающийся тем, что антагонист LHRH выбран из группы веществ: цетрореликс, тевереликс, D-63153 (Ac-D-Nal-pCl-D-Phe-3-D-Pal-Ser-N-Me-Tyr-D-H-Cit-Nle-Arg-Pro-D-Ala-NH 2), ганиреликс, абареликс, антид или азалин В; глюконовая кислота в форме дельта-лактона в количестве больше эквимолярного по отношению к количеству антагониста LHRH, а наполнителем является маннит. Антагонист LHRH имеет в значительной мере улучшенную растворимость и может быть приготовлен в более высоких концентрациях и с повышенной биодоступностью. Тенденция антагониста LHRH к агрегации значительно снижена. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

2322969
патент выдан:
опубликован: 27.04.2008
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА

Данное изобретение касается способа лечения болезни Альцгеймера у человека, включающий введение антагониста рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона (LHRH) в дозах, обеспечивающих субмаксимальное снижение уровней фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов до их нормальных уровней, соответствующих уровням половых гормонов выше их кастрационного уровня. Способ обеспечивает желаемые результаты лечения без таких нежелательных побочных эффектов, как блокирование половых гормонов. 12 з.п. ф-лы.

2319501
патент выдан:
опубликован: 20.03.2008
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГИПЕРПЛАСТИЧЕСКИХ ПРОЦЕССОВ В ЭНДОМЕТРИИ, СОЧЕТАЮЩИХСЯ С МИОМОЙ МАТКИ

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения гиперпластических процессов в эндометрии, сочетающихся с миомой матки. Для этого дополнительно к гистологическому исследованию соскобов эндометрия, в которых определяют количественное содержание и плотность распределения рецепторов половых стероидных гормонов, подсчитывают процент и плотность распределения эстроген-индуцированного белка - PS2. При низком содержании рецепторов половых гормонов и, одновременно, при низком или отрицательном показателе PS2 проводят радикальное оперативное лечение либо аблацию эндометрия; при воспалительном процессе и при низком или отрицательном содержании рецепторов к половым гормонам, но положительном показателе PS2 предварительно проводят противовоспалительную терапию, после чего - гормонотерапию; при нормальном и высоком содержании рецепторов половых гормонов и положительном уровне PS2 учитывают размер и характер миоматозных узлов и при диаметре узлов менее 3 см (кроме субмукозных миом) проводят гормонотерапию, при наличии одиночных узлов диаметром 3-5 см и субмукозных миом проводят консервативную миомэктомию с последующей гормонотерапией, при диаметре миоматозных узлов свыше 5 см и/или при множественных миомах назначают аГнРГ и консервативную миомэктомию, а затем курс гормонотерапии. Способ обеспечивает возможность патогенетически обоснованного индивидуального подхода к больной и выбора оптимальных приемов терапии, исходя из особенностей ее гормонального рецепторного фона. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"fibroids: changes during the menstrual cycle and gonadotropin-releasing hormone treatment. J Clin Endocrinol Metab. 1998 Nov; 83(11): 4092-6.

2317103
патент выдан:
опубликован: 20.02.2008
СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ФОРМИРОВАНИЯ ГЕЛЯ ГИДРОФОБНОГО ПЕПТИДА, КОМПОЗИЦИЯ ГИДРОФОБНОГО ПЕПТИДА (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к фармацевтической химии и медицине, в частности способу предупреждения формирования геля гидрофобных пептидов, а именно Тевереликса, путем контактирования его с противоионом в количестве и в молярном соотношении, достаточных для получения жидкой, подобной молоку, микрокристаллической водной суспензии пептида без формирования геля. Изобретение касается также жидкой, подобной молоку, микрокристаллической водной суспензии Тевереликса и противоиона в воде, где пептид и противоион присутствуют в количествах и молярном соотношении, достаточных для образования суспензии без формирования геля при перемешивании. Изобретение обеспечивает повышение стабильности пептида. 8 н. и 27 з.п. ф-лы, 2 ил.

2311195
патент выдан:
опубликован: 27.11.2007
КОМПОЗИЦИЯ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ УКАЗАННОЙ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к медицине и лекарственным средствам, а именно к фармацевтическим композициям, содержащим полимер молочной и гликолевой кислот с соотношением средней молекулярной массы и среднечисленной молекулярной массы около 1,90 или менее или его соль и физиологически активный пептид - агонист LH-RH формулы

5-оксо-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-Y-Leu-Arg-Pro-Z(I)

(где Y означает Dleu, DAla, DTrp, DSer (tBu), D2Nal или DHis (ImBzl) и Z означает HN-C2H5 или Gly-NH2) или его соль, в частности пептид формулы

5-оксо-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-DLeu-Leu-Arg-Pro-NH-C 2H5(II)

или его ацетат,

к полимеру молочной и гликолевой кислот с соотношением средней молекулярной массы и среднечисленной молекулярной массы около 1,90 или менее и к способу получения указанного полимера, а также к микросфере, содержащей указанный полимер и пептид формулы (II), и к лекарственному средству для предотвращения или лечения рака предстательной железы, простатомегалии, эндометриоза, миомы матки, метрофибромы, преждевременного полового созревания и дисменореи или для контрацепции, содержащему указанную микросферу, и к способам предотвращения или лечения указанных заболеваний. Техническим результатом изобретения является получение композиции с замедленным высвобождением, содержащей физиологически активное вещество пептидной природы и обеспечивающей стабильную скорость высвобождения активного начала на протяжении длительного срока (до 1 мес.) при подавлении высокого начального высвобождения указанного активного вещества. 15 н. и 22 з.п. ф-лы, 4 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"copoly(lactic/glycolic) acid microcapsules: influence of molecular weight and copolymer ratio of polymer. - Chem. Pharm. Bull, 36(4), 1988, pp.1502-1507.

2297240
патент выдан:
опубликован: 20.04.2007
СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ВЫЖИВАЕМОСТИ ЭМБРИОНОВ У КОРОВ

Изобретение относится к ветеринарии. Способ повышения выживаемости эмбрионов у коров включает однократное внутримышечное введение коровам гонадолиберина сурфагона в дозе 10 мкг на 8-10 сут после осеменения, причем дополнительно на 8, 9, 10 сут коровам внутримышечно инъецируют иммуномодулятор тимоген в дозе 5 мкг/кг массы. Способ обеспечивает поддержание гормональной активности желтого тела. 1 табл.

2272630
патент выдан:
опубликован: 27.03.2006
ПОЛИМЕРНЫЕ КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ДОСТАВКИ ЛЕЙПРОЛИДА С УЛУЧШЕННОЙ ЭФФЕКТИВНОСТЬЮ

Настоящее изобретение относится к текучей композиции, которая пригодна для использования в качестве имплантата с регулируемым высвобождением лекарственного препарата. Текучая композиция содержит биоразлагаемый термопластичный сложный полиэфир, который, в основном, нерастворим в водной среде или в жидкости организма. Текучая композиция также содержит биосовместимый полярный апротонный растворитель, который совместим с водной средой или с жидкостью организма в пределах смешиваемости - диспергируемости. Текучая композиция также содержит ацетат лейпролида. Изобретение также относится к способу получения текучей композиции. Изобретение также относится к твердому биоразлагаемому имплантату, образуемому в организме пациента in situ в результате инъецирования текучей композиции в организм пациента и с возможностью диссипации биосовместимого полярного апротонного растворителя. Изобретение также относится к набору. Текучие полимерные композиции по изобретению обладают высокой эффективностью при доставке ацетата лейпролида и обеспечивают снижение уровня тестостерона в организме. 5 н. и 40 з.п. ф-лы, 5 ил., 7 табл.

2271826
патент выдан:
опубликован: 20.03.2006
СПОСОБ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ ВНЕМАТОЧНОЙ ПРОЛИФЕРАЦИИ ЭНДОМЕТРИАЛЬНОЙ ТКАНИ, ОБУСЛОВЛЕННЫХ ЕЮ ХРОНИЧЕСКОЙ БОЛИ В ОБЛАСТИ ТАЗА И НЕПРОХОДИМОСТИ ФАЛЛОПИЕВЫХ ТРУБ

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается лечения эндометриоза и состояний, с ним связанных. Для этого предлагают вводить антагонист LHRH курсами продолжительностью 4-12 недель. При этом дополнительно одновременно или последовательно вводят нестероидные противовоспалительные средства, анальгетики, противозачаточные препараты, андрогены. Изобретение обеспечивает предупреждение возврата симптоматики эндометриоза при отсутствии симптомов эстрогенной недостаточности. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 ил.

2255759
патент выдан:
опубликован: 10.07.2005
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области фармации. Сущность составляют фармацевтические композиции пролонгированного действия на основе полипептида, а именно содержат не растворимую в воде соль фармацевтически активного ионного пептида и противоионной макромолекулы-носителя. Пептид может быть представлен антагонистом LHRH (лютеинизирующий гормон-высвобождающего гормона), таким как цетрореликс, а макромолекула может представлять собой анионный полисахарид, такой как карбоксиметилцеллюлоза. Соль готовят с использованием ионообменных смол с целью раздельного удаления противоионов из пептида, и макромолекула-носитель таким образом образует свободные ионы пептида/макромолекулы. Данные свободные ионы пептида и макромолекулы затем смешивают с образованием не растворимой в воде соли пептида-макромолекулы. Технический результат - расширение арсенала фармсредств белковой природы пролонгированного действия. 2 н. и 53 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.

2239457
патент выдан:
опубликован: 10.11.2004
КОМПОЗИЦИЯ КОНТРОЛИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ GNRH- II

Изобретение относится к области клинической фармакологии. Сущность заключается в том, что создана фармацевтическая композиция для пролонгированного высвобождения пептида, обладающего терапевтическим действием, или его соли, где указанный пептид представлен следующей последовательностью: pyroGlu-His-Trp-Ser-Xaa1-Gly-Xaa2-Xaa3-Pro-Gly-NH2, где Хаа1 представляет собой His или Tyr, Хаа2 представляет собой Trp или Leu и Хаа3 представляет собой Tyr или Arg, при условии, что в том случае, когда Хаа1 представляет собой Tyr и Хаа2 представляет собой Leu, Хаа3 не означает Arg, причем композиция дополнительно содержит фармацевтически приемлемый биоразлагаемый полимер. Технический результат - расширение арсенала композиций, используемых для лечения заболеваний, связанных с нарушением костей и простаты. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

2233170
патент выдан:
опубликован: 27.07.2004
АНТАГОНИСТЫ LHRH И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Изобретение относится к антагонистам LHRH - соединениям общей формулы I в которой А означает ацетильную или 3-(4-фторфенил)пропионильную группы, Ххх1 означает D-Nal(1) или D-Nal(2), Ххх2-Ххх3 означает D-Cpa-D-Pal(3) или простую связь, Ххх4 означает Ser, Ххх5 означает N-Me-Tyr, Ххх6 означает D-Hci или остаток D-аминокислоты общей формулы (II)

где n означает число 3 или 4, a R1 означает группу общей формулы III , где р означает целое число от 1 до 4, R2 означает водород или алкильную группу, а R3 означает незамещенную или замещенную арильную группу или гетероарильную группу, или R1 означает 3-амино-1,2,4-триазол-5-карбонильную группу, Ххх7 означает Leu или Nle, Xxx8 означает Arg или Lys(iPr), Xxx9 означает Pro и Ххх10 означает А1а или Sar, и их соли с фармацевтически приемлемыми кислотами: способу получения этих соединений, фармацевтической композиции, обладающей свойствами антагониста LHRH, включающей в качестве активного ингредиента соединение общей формулы I; способ получения лекарственного средства для лечения гормонзависимых нарушений соединения по изобретению обладает повышенной растворимостью в воде. 4 c. и 11 з.п. ф-лы, 6 фиг., 2 табл.

2227145
патент выдан:
опубликован: 20.04.2004
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ ПЕПТИДОВ, И СПОСОБ ИХ ПРИГОТОВЛЕНИЯ

Изобретение относится к новым твердым или полутвердым фармацевтическим композициям, содержащим растворимую и способную образовывать гель соль пептида, имеющего увеличенную удельную поверхность. Эти композиции могут также содержать какой-либо носитель и/или воду. Будучи введенными больному с помощью инъекции, композиции изобретения превращаются в гель и выделяют соль пептида в течение пролонгированного периода времени не менее 15 суток. Техническим результатом изобретения является увеличение срока выделения пептида. 13 з.п. ф-лы, 3 табл.
2224538
патент выдан:
опубликован: 27.02.2004
СПОСОБ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ ДОБРОКАЧЕСТВЕННОЙ ГИПЕРПЛАЗИИ ПРОСТАТЫ ИЛИ РАКА ПРОСТАТЫ МЛЕКОПИТАЮЩЕГО

Изобретение относится к медицине, в частности к урологии, и касается лечения опухолей предстательной железы. Для этого вводят цетрореликс в дозе 0,5 мг/день в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами -редуктазы или агентами, блокирующими адренергических 1-рецептор. Способ обеспечивает уменьшение объема простаты и устраняет побочные эффекты кастрационного уровня тестостерона. 3 з.п.ф-лы, 4 ил.
2215537
патент выдан:
опубликован: 10.11.2003
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ -ЦИКЛОДЕКСТРИНА ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ АНАЛОГОВ РИЛИЗИНГ-ГОРМОНА ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩЕГО ГОРМОНА (LH-RH)

Изобретение относится к области медицинской эндокринологии. Сущность изобретения составляет применение по новому назначению -циклодекстрина, а именно для обеспечения перорального введения пептидных аналогов рилизинг-гормона лютеинизирующего гормона (LH-RH). Изобретение содержит также сведения о фармацевтических композициях, включающих -циклодекстрин или его производные и упомянутые пептидные аналоги LH-RH. Технический результат изобретения - расширение арсенала неинвазивных средств для устранения эндокринологических нарушений у женщин. 2 c. и 32 з.п. ф-лы, 7 ил., 4 табл.
2214270
патент выдан:
опубликован: 20.10.2003
АНАЛОГИ ПЕПТИДА ЛГ-РФ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ

Изобретение относится к области медицины, а именно к биомолекулярной эндокринологии. Сущность изобретения состоит в том, что разработаны аналоги пептида рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (ЛГ-РФ), афинные к рецепторам ЛГ-РФ, имеющие формулу А1-А2-A3-A4-A5-A6-HAA-A7-Pro-Z, в которой значения Z и А1 - А7 - это аминокислоты и их производные, а НАА является неароматической гидрофобной аминокислотой, включающей от 7 до 20 атомов углерода. Изобретение также охватывает их применение и фармацевтические композиции. Технический результат изобретения состоит в расширении арсенала гонадотропных средств. 3 с. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.
2212247
патент выдан:
опубликован: 20.09.2003
РЕТИНОИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ОПРЕДЕЛЕНИЯ АНТАГОНИСТОВ РЕТИНОИДНЫХ ГОРМОНОВ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ

Изобретение относится к новьм ретиноидным соединениям общей формулы I, II, III, IV с ретиноидной отрицательной гормональной биологической активностью и/или подобной активности антангониста ретиноидов, композиции на их основе, способу определения антагонистов ретиноидных гормонов,способу лечения патологического состояния у млекопитающего, восприимчевого к обработке антагонистом ретиноида или отрицательным гормоном путем введения соединения I или II. В указанных соединениях формул I, II, III, IV Х выбирается соответственно из О, S, [C(R1)2]n", R1 означает водород или алкил с числом атомов углерода от 1 до 6; R2 означает водород, или низший алкил с числом атомов углерода от 1 до 6, F, Cl, Br, J, CF3, фторзамещенный алкил с числом атомов углерода от 1 до 6, ОН, SH, алкокси с числом атомов углерода от 1 до 6 или алкилтио с числом атомов углерода от 1 до 6; R3 означает водород, или низший алкил с числом атомов углерода от 1 до 6, или F; m = 0 - 3; о = 0 - 3; Z - -СС-, -CO-NH, -COO-, -CSNH-, -CH=CH-, -(CR1=CR1)n", где n" = 0 - 5, или Z отсутствует, Y означает фенильную или нафтильную группу или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из пиридила, тиенила, фурила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, тиазолила, оксазолила, имидазолила и пиразолила, при этом фенильные и др. 8 с. и 159 з.п. ф-лы, 18 табл., 20 ил.







2203884
патент выдан:
опубликован: 10.05.2003
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЯ, ПОДДАЮЩЕГОСЯ ВОЗДЕЙСТВИЮ АНАЛОГА LHRH, ШПРИЦ

Изобретение относится к медицине. Изобретение характеризует препараты для задержанной доставки, содержащие нерастворимый в воде комплекс пептидного соединения (например, пептида, полипептида, белка, пептидомиметика и т.п. ) и макромолекулу-носитель. Композиции, соответствующие изобретению, позволяют загружать небольшой объем высокой концентрацией пептидного соединения, что обеспечивает пролонгированные периоды доставки фармацевтически активного пептидного соединения, например в течение одного месяца после введения комплекса. Комплексы, соответствующие изобретению, могут быть перемолоты или раздроблены до тонкоизмельченного порошка. В порошкообразном виде комплексы образуют стабильные водные суспензии и дисперсии, пригодные для инъекции. В предпочтительном варианте осуществления пептидное соединение комплекса представлено аналогом LHRH, предпочтительно антагонистом LHRH, а макромолекула-носитель является анионным полимером, предпочтительно карбоксиметилцеллюлозой. Описаны также способы получения комплексов, соответствующих изобретению, и способы использования комплексов, содержащих аналоги LHRH, для лечения состояний, которые лечат аналогами LHRH. Изобретение обеспечивает терапевтическую эффективность фармацевтической композиции, эффективность способа и шприца. 10 с. и 44 з.п. ф-лы, 3 табл., 5 ил.
2202371
патент выдан:
опубликован: 20.04.2003
АНТАГОНИСТЫ GNRH, МОДИФИЦИРОВАННЫЕ В ПОЛОЖЕНИЯХ 5 И 6

Изобретение относится к пептидам-антагонистам GnRH, имеющим формулу: X-D-Nal-(A)D-Phe-D-Pal-Ser-Xaa5-Xaa6-Leu-Xaa8-Pro-Xaa10, и их фармацевтически приемлемым солям, где Х = ацильная группа, имеющая более 7 атомов углерода; А = 4Cl или 4F; Хаа5 представляет собой Арh(Q1) или Аmf(Q1), где Q1 представляет собой Q или





где Q представляет собой и где R представляет собой Н или низший алкил; Хаа6 представляет собой D-Aph(Q2), D-Amf(Q2), D-Cit или D-Pal, где Q2 представляет собой Аc или Q1; Xaa8 представляет собой Lys(ipr); и Хаа10 представляет собой D-Ala-NH2, D-Ala-ol, Ala-ol, NHCH2CH3, Gly-NH2 или Ala-NH2, при условии, что, если Хаа5 содержит Q, Хаа6 также содержит Q; фармацевтической композиции для ингибирования секреции гонадотропинов у млекопитающих, содержащей в качестве активного ингредиента эффективное количество антагониста по GnRH; способу ингибирования секреции гонадотропинов у млекопитающих и соединению X1-D-Nal-(A)D-Phe-D-Pal-Ser (X2)-Xaa5-Xaa6-Leu-Lys (ipr)(X4)-Pro-X5, гдe Х1 = -аминозащитная группа; А = 4Сl или 4F; Х2 = Н или гидроксизащитная группа; Хаа5 представляет собой Aph(Q1) или Amf(Q1), где Q1 = структуры I и II, или карбамоил, или метилкарбамоил; Хаа6 = D-Aph(Q2), D-Amf(Q2) или D-Pal, где Q2 = Ас; X4 представляет собой восприимчивую к действию кислоты аминозащитную группу; и Х5 представляет собой D-Ala-, Gly-, Аlа-[полимерный носитель], N(Et)-[полимерный носитель], амид D-Ala, Gly или Аlа; или этиламид, являющемуся промежуточным соединением для получения пептида-антагониста GnRH. 4 с. и 12 з.п.ф-лы.
2199549
патент выдан:
опубликован: 27.02.2003
КОМПОЗИЦИИ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к композициям в виде микрокапсул или имплантатов. Композиции содержат эксципиент или смесь биоразлагаемых полимерных или сополимерных эксципиентов с характеристической вязкостью от 0,5 до 1,6 дл/г в СНСl3. В качестве активного вещества композиции содержат протеин или пептид. Композиции обеспечивают высвобождение указанного активного вещества в течение длительного периода, который может достигать 3 месяцев или более, и имеют практически однофазный профиль высвобождения активного вещества без начального периода. 4 с. и 20 з.п. ф-лы, 6 табл.
2198678
патент выдан:
опубликован: 20.02.2003
Наверх