Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....циклодекстрины – A61K 31/724

Изобретение относится к раствору стабилизированного дигидрокверцетина, который включает дигидрокверцетин в количестве 0,1-30,0 мас.%, 2-гидроксипропил-бета-циклодекстрин в количестве 0,01-25,0 мас.%, пропиленгликоль и/или глицерин, и/или ПЭГ 400 в количестве 1,0-70,0 мас.%, пищевые органические кислоты или их водорастворимые соли в количестве 0,1-3,0 мас.%, углеводы в количестве 0,01-30,0 мас.% и дистиллированную воду. Заявленное изобретение обеспечивает получение раствора дигидрокверцетина для длительного хранения. 2 з.п. ф-лы, 3 табл.

Группа изобретений относится к медицине и предоставляет комплекс нуклеиновой кислоты и сильно разветвленного циклического декстрина, представляющий собой глюкан со степенью полимеризации 50-5000, включающий внутренний разветвленный циклический структурный фрагмент, образованный альфа-1,4-глюкозидными связями и как минимум одной альфа-1,6-глюкозидной связью, и внешний разветвленный структурный фрагмент, связанный с внутренним разветвленным циклическим структурным фрагментом. Группа изобретений включает также композицию, состоящую из комплекса, диацилфосфатидилхолина, как минимум одного соединения, выбранного из холестерина, и первичный алифатический амин, а также применение и способ доставки к клетке. Группа изобретений обеспечивает низкую токсичность и высокую степень безопасности, способность устойчиво поддерживать содержание нуклеиновой кислоты в клетке. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил., 6 пр.

КЛАТРАТНЫЙ КОМПЛЕКС -ЦИКЛОДЕКСТРИНА С ПРОИЗВОДНЫМ 5-ГИДРОКСИ-4-АМИНОМЕТИЛ-1-ЦИКЛОГЕКСИЛ(ИЛИ ЦИКЛОГЕПТИЛ)-3-АЛКОКСИКАРБОНИЛИНДОЛА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новому клатратному комплексу (соединению включения) -циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола: -циклодекстрин от 1:1 до 1:5, предпочтительно, при соотношения от 1:1 до 1:3. общей формулы (I): где Х означает - водород, хлор, йод, n=1 или 2, R₃-C₁-C₃ алкил, ALK означает C₁-C₆ алкильную группу, R ₁, R₂ независимо выбираются из C₁ -C₄-алкила, преимущественно метила, или R₁ и R₂ вместе с атомом азота (т.е. группа -NR₁ R₂) означает группы, соответствующие формулам:

в которых Bn - бензил, a Ph - фенил, при мольном соотношении производное 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил (или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола: -циклодекстрин от 1:1 до 1:5, преимущественно от 1:1 до 1:3, особенно предпочтительно, при соотношении 1:2. Клатратный комплекс может представлять собой наночастицы с размером менее 100 нм. Предпочтительны клатратные комплексы, в которых производное 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил (или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола представляет собой этиловый эфир 1- циклогсксил-4-аминометил-5-гидрокси-2-метил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты. Новые клатратные комплексы обладают противовирусным действием и проявляют высокую активность против вирусов гриппа. Изобретение также включает фармацевтическую композицию и лекарственное средство на основе клатратных комплексов. Кроме того, изобретение относится к жидкофазному и твердофазному синтезу клатратных комплексов. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 пр., 2 табл., 8 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается комплекса включения карбамазепина-циклодекстрина, который можно применять для парентерального введения карбамазепина. Комплекс включения карбамазепина-циклодекстрина получают смешиванием модифицированного циклодекстрина и карбамазепина в физиологически приемлемой жидкости. Модифицированные циклодекстрины включают 2-гидроксипропил-бета-циклодекстрин и сульфонилциклодекстрины. Физиологически приемлемая жидкость включает стерильную изотоническую воду, лактат Рингера, D5W (5% декстрозу в воде), физиологический солевой раствор и аналогичные жидкости, подходящие для парентерального введения. 3 н. и 21 з.п. ф-лы, 9 табл., 9 пр., 7 ил.

Изобретение относится к новому клатратному комплексу -циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-H-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином формулы (I):

Изобретение относится к биологии и медицине, а именно к экспериментальной фармакологии, в частности к способу усиления антиагрегантной активности в отношении тромбоцитов плазмы крови. Способ усиления антиагрегантной активности в эксперименте включает использование химического соединения, представляющего собой конъюгат бета-циклодекстрина с ацетилсалициловой кислотой. Технический результат - расширение арсенала средств для увеличения антиагрегантной активности. 1 табл.

Изобретение относится к медицинской фармакологии. Фармацевтическая композиция с антибактериальной активностью включает фторхинолон, циклодекстрин и хлористоводородную кислоту, причем молярное соотношение фторхинолона с циклодекстрином составляет 1:0,5-2,0, композиция дополнительно содержит буферный компонент при следующем соотношении компонентов, мас.%: фторхинолон 0,5-10,0; циклодекстрин 3,0-45,0; хлористоводородная кислота 0,0005-1,0; буферный компонент 0,1-2,0; вода до 100,0. Изобретение обеспечивает высокую стабильность композиции. 5 з.п. ф-лы, 4 ил.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к препарату для лечения изжоги и/или гастроэзофагиальной рефлюксной болезни. Фармацевтический препарат для лечения изжоги и/или гастроэзофагиальной рефлюксной болезни, содержащий эффективное количество водорастворимого разветвленного или линейного полисахарида, который представляет собой галлактоманнан, полученный из семян пажитника сенного. Способ лечения изжоги и/или гастроэзофагиальной рефлюксной болезни у человека. Применение галлактоманнана пажитника сенного для получения лекарственного средства для лечения изжоги и/или гастроэзофагиальной рефлюксной болезни. Применение галлактоманнана пажитника сенного для получения лекарственного средства для отсрочки или предупреждения начала и развития кислотно-пептического расстройств и/или заболеваний, вызванных другими повреждениями слизистой оболочки желудка и эпителия. Применение галлактоманнана пажитника сенного для получения лекарственного средства для снижения симптомов временного кислотного рефлюкса вследствие беременности. Вышеописанный препарат эффективен для уменьшения симптомов изжоги и/или гастроэзофагиальной рефлюксной болезни. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, более конкретно касается способа получения водного раствора, содержащего бета-циклодекстрин в концентрации более 0,5% мас./мас., включающего комбинирование в водной жидкости бета-циклодекстрина и ниацинамида или ниацина, где количество ниацинамида или ниацина, которое комбинируют в водной жидкости, достаточно для того, чтобы обеспечить концентрацию растворенного бета-циклодекстрина более 0,5% мас./мас. при температуре 5°С. Полученный раствор предназначен для получения фармацевтического препарата, включающего амфифильное или липофильное лекарственное средство Изобретение позволяет повышать растворимость бета-циклодекстрина в водной жидкости. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 1 ил.

Изобретение относится к медицине и биотехнологии. Предложен способ получения активированных мононуклеарных лейкоцитов, включающий использование для активации мононуклеарных клеток интерлейкина-2 в сочетании с циклодекстрином, при этом активацию in vitro концентрата лимфоцитов и макрофагов, выделенного из крови донора или пациента, осуществляют комплексом, включающим фармакопейный препарат рекомбинантного интерлейкина-2 в диапазоне субоптимальных доз 50-100 ME в 1 мл среды культивирования и -циклодекстрин в концентрации 1×10^-5-1×10 ^-3 М в среде культивирования при молярном соотношении компонентов 1:1, или 1:3, или 1:10, обработку in vitro концентрата лимфоцитов и макрофагов крови донора или пациента комплексом, включающим фармакопейный препарат рекомбинантного интерлейкина-2 в диапазоне субоптимальных доз 50-100 ME в 1 мл среды культивирования и -циклодекстрин в концентрации 1×10^-5-1×10 ^-3 М в среде культивирования при молярном соотношении компонентов 1:1, или 1:3, или 1:10. Изобретение обеспечивает получение ИЛ-2/ЦД-МНЛ с высокой цитотоксической активностью по отношению к опухолевым клеточным линиям. Уменьшение на порядок дозы ИЛ-2 при сохранении клинической эффективности активированных клеток позволяет снизить выраженность системных побочных эффектов препарата, а также использовать иммунотерапию у ослабленных онкологических больных, в том числе у пациентов с гиперреактивным ответом на введение ИЛ-2. 1 табл., 10 ил.

Изобретение относится к медицине. Описана ингаляционная препаративная форма, содержащая SAE- CD и кортикостероид. Препаративная форма адаптирована для введения субъекту распылением любым известным распылителем, препаративная форма может быть включена в набор. Препаративная форма вводится в виде водного раствора, однако, она может храниться в виде сухого порошка, готового к применению раствора или концентрированной композиции. Препаративная форма используется в усовершенствованной системе распыления для введения кортикостероида путем ингаляции. SAE- CD, присутствующий в препаративной форме, значительно повышает химическую устойчивость будезонида. Описан способ введения препаративной формы ингаляцией. Препаративную форму можно также вводить обычным прибором для интраназальной доставки. Препаративная форма может включать одно или более дополнительных терапевтических средств для использования в комбинации с кортикостероидом. SAE- CD особенно полезен для солюбилизации этерифицированных кортикостероидов. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 10 табл., 5 ил.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается ингаляционной композиции, содержащей SAE- -CD и кортикостероид. Указанная композиция адаптирована для введения субъекту распылением при помощи распылителя. Данная композиция может быть предоставлена в наборе. Указанную композицию вводят в виде водного раствора, однако ее можно хранить в виде сухого порошка, готового к применению раствора или концентрированной композиции. Указанную композицию используют в усовершенствованной системе распыления для введения кортикостероида ингаляцией. SAE- -CD, присутствующий в композиции, значительно усиливает химическую устойчивость будесонида. Настоящее изобретение относится также к способу введения указанной композиции ингаляцией. Данную композицию можно также вводить при помощи обычного устройства для доставки лекарственного средства через нос. Композиция обладает высокой стабильностью, и биодоступностью. 7 н. и 30 з.п. ф-лы, 16 ил, 17 табл.

Изобретение относится медицине, а именно к экспериментальной фармакологии. Цель изобретения - проверка антифлогистической (противовоспалительной) активности синтетического средства для создания нового противовоспалительного лекарственного вещества. Для этого создают в эксперименте модель острого воспалительного отека. Затем лабораторному животному вводят средство, полученное путем ковалентного пришивания остатков ацетилсалициловой кислоты к остову бетациклодекстрина. Введение данного средства обеспечивает достоверно значимое уменьшение воспаления. 1 табл.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается капсул для доставки биологически активного агента, содержащих: а) водорастворимую, размываемую, разрушаемую и/или набухающую оболочку; и b) водную наполняющую композицию, включающую один или более активных агентов, воду, находящуюся в количестве от по меньшей мере приблизительно 10% масс./масс. до менее приблизительно 70% масс./масс; и водорастворимое производное циклодекстрина, присутствующее в количестве по меньшей мере 30% масс./масс. в пересчете на общую массу воды и производного циклодекстрина в наполняющей композиции, где количество производного циклодекстрина достаточно для подавления растворения, размывания, разрушения и/или набухания оболочки, вызываемых водой в наполняющей композиции, и где капсула имеет срок хранения, по меньшей мере, одну неделю. Также раскрыт способ стабилизации капсулы. Изобретение направлено на создание капсул с устойчивыми к растворению, размыванию, разрушению и набуханию оболочками. 11 н. и 40 з.п. ф-лы, 11 ил., 11 табл.

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к применению комплексных соединений железа (III) с углеводами или их производными для получения лекарственного средства для улучшения иммунной защиты и/или деятельности мозга у пациентов без вызываемой дефицитом железа анемии или дефицита железа, в котором комплексное соединение железа (III) является железо (III)-полимальтозным комплексным соединением или комплексным соединением железа (III) с продуктом окисления одного или нескольких мальтодекстринов. 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описан биоматериал в виде осадка, включающий по меньшей мере один подходящий анионоактивный полимерный компонент, который как таковой растворим в воде, и амфифильный компонент аммониевого типа, содержащий катионное поверхностно-активное вещество. Осадок получают способом, заключающимся в том, что осуществляют 1) контактирование анионоактивного полимерного компонента и циклодекстринового компонента в водной среде и 2) добавление в смесь, полученную на стадии 1, вышеуказанного амфифильного компонента аммониевого типа, где компоненты содержатся в количествах, эффективных для образования указанного осадка. Биоматериал используют для получения композиции с регулируемым высвобождением, приемлемой для длительной подачи фармацевтических соединений. Также описаны медицинское средство, включающее биоматериал и представляющее собой листовой материал или пленку для закрывания и заживления ран, или хирургическую нить, и медицинский имплантат или вкладыш, включающий предварительно сформованный биоматериал. 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 11 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине и описывает устойчивый комплекс включения, содержащий чистый S-омепразол и циклодекстрин, в котором молярное отношение S-омепразола к циклодекстрину составляет от 1:1,5 до 1:5. Способ получения данного комплекса содержит добавление циклодекстрина в водно-щелочной раствор S-омепразола или его соль, приемлемую в фармакологии, разбавление смеси, содержащей данный комплекс, и регулирование рН до величины между 8 и 10, используя водный раствор борной кислоты или другие эквивалентные средства, при этом температуру раствора/смеси поддерживают на 30°С или выше, далее смесь охлаждают до 5°С или ниже с последующим выделением комплекса включения, образованного таким путем, из раствора. Комплекс включения, полученный данным способом, легко извлекается в виде стабильного белого порошка, и этот порошок, в свою очередь, имеет преимущество, заключающееся в удобстве обращения. 4 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к оральной композиции, имеющей улучшенные орально-гигиенические и липофильные свойства, содержащей орально приемлемый водный носитель, содержащий комбинацию фермента и циклодекстрина. Изобретение обеспечивает улучшенные вкусовые/органолептические свойства заявленной оральной композиции. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к области лекарственных средств, применяемых местно для лечения нарушений кожи и слизистой оболочки, конкретнее к водному раствору метронидазола для получения фармацевтического состава, который физически стабилен в течение по крайней мере одной недели при 5°С, в котором концентрация метронидазола составляет более 0,75%. Раствор содержит комбинацию агентов, повышающих растворимость, одним из которых является циклодекстрин, такой как бета-циклодекстрин, а вторым - соединение, отличное от циклодекстрина. Описаны также способы получения и терапевтического использования раствора. Технический результат: получение физически стабильных водных растворов метронидазола в течение по крайней мере одной недели при 5°С с требуемой концентрацией более 0,75% метронидазола при сведении к минимуму количества используемых циклодекстринов. 9 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.

Описано производное 6-меркаптоциклодекстрина, имеющее общую формулу I