Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ...содержащие азот в качестве гетероатома, например нуклеозиды, нуклеотиды – A61K 31/7052

Изобретение относится к области химии, биологии и молекулярной медицины, а именно к способу получения наноразмерной системы доставки нуклеозидтрифосфатов. Способ включает модификацию носителя, в качестве которого используют аминосодержащие наночастицы диоксида кремния размером до 24 нм, путем обработки последних N-гидроксисукцинимидным эфиром алифатической азидокислоты, далее получение модифицированного нуклеозидтрифосфата (pppN) путем обработки последнего смесью трифенилфосфин/дитиодипиридин с последующим инкубированием образующегося активного производного pppN с 3-пропинилоксипропиламином и последующую иммобилизацию модифицированного pppN на полученных азидомодифицированных наночастицах в течение 2-4 ч. Изобретение обеспечивает сокращение длительности способа и повышение качества целевого продукта. 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 9 пр.

Изобретение относится к производным нуклеозидов, композициям на их основе и способам лечения расстройств печени, опосредованных инфекцией Flaviviridae, включая гепатит С. Указанные производные нуклеозидов включают

Изобретение относится к биотехнологии, конкретно к использованию микроРНК (miRNA) для лечения патологической гипертрофии сердца, инфаркта миокарда или сердечной недостаточности. Способ предусматривает введение индивидууму с патологией сердечной деятельности первого антисмыслового олигонуклеотида, содержащего последовательность, которая по меньшей мере частично комплементарна зрелой последовательности miR-208a или miR-208b, и второго антисмыслового олигонуклеотида, содержащего последовательность, которая по меньшей мере частично комплементарна зрелой последовательности miR-499. Совместное введение указанных олигонуклеотидов за счет проявления синергетического эффекта позволяет более эффективно понизить экспрессию или активность miR-208a или miR-208b и miR-499 в клетках сердца индивидуума. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 7 ил., 5 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается твердой лекарственной формы, содержащей в качестве активного вещества азитромицина дигидрат в количестве 83,2-93,2% и фармацевтически приемлемые целевые добавки. Ядро таблеток покрыто пленочной оболочкой в количестве 2,5-5,0% от массы таблетки. Новая лекарственная форма азитромицина содержит повышенное абсолютное (1000 мг) и относительное (88,2%) содержание активного вещества, что позволяет добиться достижения быстрого терапевтического эффекта. Получаемый лекарственный препарат стабилен при хранении и соответствует требованиям Фармакопеи. 1 табл.

Изобретение относится к медицине и предназначено для профилактики гнойных осложнений при панкреонекрозе. Определяют проницаемость слизистой оболочки кишечника у пациента при помощи теста «маннитол/лактулоза». При значении отношения маннитола к лактулозе в моче пациента от 0,03 до 0,05 вводят в кишечник при помощи назоеюнального зонда 10 мл 0,25% раствора Дерината, разведенного в 50 мл физиологического раствора хлорида натрия. При значении отношения маннитола к лактулозе в моче пациента более 0,05 вводят в кишечник при помощи назоеюнального зонда 20 мл 0,25% раствора Дерината, разведенного в 50 мл физиологического раствора хлорида натрия. Введение производят 1 раз в день в течение 3-4 дней. Способ позволяет повысить эффективность профилактики гнойных осложнений панкреонекроза при повышенной проницаемости слизистой оболочки кишечника. 2 пр.

Данное изобретение относится к новому соединению-аналогу азацитина следующей формулы (I):

Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, нейрохирургии и реабилитации, и может быть использовано для восстановления сенсомоторной функции центральной нервной системы и периферических нервов. Для этого лечение проводят в три этапа. На первом этапе осуществляют имплантацию в нерв, по меньшей мере, двух пустотелых электродов из биологически нейтрального электропроводящего материала проксимальнее и дистальнее места повреждения нерва. На втором этапе проводят, по меньшей мере, один курс сфокусированной экстракорпоральной ударно-волновой терапии, состоящий, по крайней мере, из пяти сеансов, в сочетании с интраневральной электростимуляцией и интраневральным ионофорезом, направленными на стимулирование роста аксонов периферических нервных волокон и регенерацию образующих миелиновую оболочку шванновских клеток. На третьем этапе извлекают имплантированные электроды и применяют, по меньшей мере, один сеанс чрескожной электростимуляции с одномоментной электромионейрографией для координации прохождения нейроимпульсов через вновь образованные синапсы периферических нервов. Способ обеспечивает высокую эффективность терапии в случае поражения до 90% нервных синапсов, сокращение сроков реабилитации вплоть до полного излечения пациента при отсутствии противопоказаний и возможности амбулаторного лечения. 8 з.п. ф-лы, 6 пр.

Настоящее изобретение относится к пищевой промышленности. Предложено применение маскирующего вкус агента для улучшения одной или нескольких характеристик, выбранных из ощущения во рту, вкуса, послевкусия и запаха жидкой водной питательной композиции, содержащей нуклеозид(ы) уридин, цитидин и/или их производное(ые), и/или их нуклеотид(ы), а также неприятное на вкус пищевое масло. При этом маскирующий вкус агент выбран из группы целлюлозы; крахмала; ксантановой камеди; геллановой камеди; альгината; галактоманнанов, таких как галактоманнаны из семян пажитника, гуаровая камедь, камедь тары, камедь плодов рожкового дерева и камедь кассии; камеди карайи; камеди трагаканта; каррагинана; и их смеси. Предложена также жидкая композиция, содержащая (i) рыбий жир, (ii) уридин, цитидин и/или их нуклеотиды, и (iii) маскирующий вкус агент. Жидкую композицию применяют для профилактики и/или лечения нейродегенеративных расстройств. Изобретение позволяет получить композицию, содержащую неприятное на вкус масло и нуклеотиды/нуклеозиды с улучшенным ощущением во рту, вкусом, послевкусием и запахом. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa) или их фармацевтически приемлемым солям, для лечения инфекции Flaviviridae, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению при получении лекарственного средства. В соединении формулы (IVa) основание* представляет собой пуриновое или пиримидиновое основание; R¹ и R² вместе образуют циклический 3',5'-фосфатный эфир; R⁷ представляет собой галоген, в частности F или Cl; Y³ независимо представляет собой H, F, Cl, Br или I. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 22 пр.

Предложены: фармацевтическая композиция, содержащая дезинтегратор митоза/ингибитор биохимического пути polo-подобной киназы (Plk), в частности, ON01910, ON01910-Na или ми-РНК, направленную на Plk1, и химиотерапевтический агент, представляющий собой нуклеотидный аналог, в эффективном количестве, а также приемлемый носитель, для использования в качестве лекарственного средства для предупреждения развития резистентности к химиотерапевтическому агенту, представляющему собой нуклеотидный аналог, у субъекта, страдающего раком, или для использования в качестве лекарственного средства для лечения рака, резистентного к химиотерапевтическому агенту, представляющему собой нуклеотидный аналог, у нуждающегося в этом пациента и применение по тому же назначению дезинтегратора митоза/ингибитор биохимического пути polo-подобной киназы (Plk), в частности, ON01910, ON01910-Na или ми-РНК, направленной на Plk1, и химиотерапевтического агента, представляющего собой нуклеотидный аналог. Показано достижение синергетического эффекта заявленным сочетанием и преодоление или предотвращение развития резистентности к химиотерапевтическому агенту. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения препарата, усиливающего метаболизм алкоголя и продуктов его окисления. Способ получения препарата, усиливающего метаболизм алкоголя и продуктов его окисления, где алкогольдегидрогеназу и альдегиддегидрогеназу иммобилизируют в растворе агарозы в присутствии никотинамиддинуклеотида окисленного, никотинамиддинуклеотида восстановленного, смешивают с водными экстрактами володушки золотистой, имбиря, шиповника и водой дистиллированной, при определенном соотношении компонентов. Вышеописанный способ позволяет получить препарат, обладающий повышенной способностью усиливать метаболизм алкоголя и продуктов его окисления. 4 табл., 3 пр.

Изобретение относится к применению 2-меркаптобензоилгидразонов моноз формулы (I) (где название моноз и значение радикалов приведены в таблице) в качестве антимикробных и противогрибковых агентов. Технический результат - применение 2-меркаптобензоилгидразонов моноз формулы (I) в качестве антимикробных и противогрибковых агентов. 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности, жидкой композиции для предупреждения и/или лечения ухудшения памяти и/или когнитивной дисфункции, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и/или деменции, причем указанная композиция содержит: (i) по меньшей мере, 50 мг нуклеозида и/или нуклеотида на 100 мл; (ii) от 0,2 до 10 граммов белка на 100 мл; и (iii) от 0,05 до 3 мас.% загустителя от общей массы композиции. Загуститель, предпочтительно, выбран из группы, состоящей из целлюлозы, ксантановой камеди, геллановой камеди. Композиция, предпочтительно, имеет тангенс угла потерь между 0,1 и 100, измеренный при любом растяжении в диапазоне 1-100% при 0,1 Гц и 20°С. Изобретение обеспечивает предупреждение образования осадка в продукте, а также хорошую гомогенность. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 3 пр., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (IX)

Фармацевтическая композиция, обладающая противовирусной активностью против гепатита С, включает твердую суспензию, полученную экструзией расплава гидрохлорида (2R,3S,4R,5R)-5-(4-aмино-2-оксo-2H-пиримидин-1-ил)-2-азидо-3,4-бис-изобутирилокситетрагидрофуран-2-илметилового эфира изомасляной кислоты (I) и блок-сополимера полиэтиленгликоля (ПЭГ)/полипропиленгликоля (ППГ). Предпочтительно блок-сополимер ПЭГ/ППГ представляет собой полоксамер 188. Фармацевтическая композиция обладает улучшенной скоростью растворения и биодоступностью. 3 н. и 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к медицине, онкологии, и может быть использовано для лечения плоскоклеточного рака анального канала. Для этого терапию проводят в 2 этапа с интервалом 2-3 недели. На I этапе проводят дистанционную лучевую терапию на область малого таза: первичную опухоль, параректальные, тазовые, паховые лимфатические узлы с обеих сторон. При этом разовая очаговая доза составляет 2 Гр в течение 20 сеансов до суммарной очаговой дозы 44 Гр. Начиная с 9 сеанса дистанционной лучевой терапии, перед фракцией облучения проводят 5 сеансов локальной электромагнитной гипертермии. Во 2 и 4 дни сеансов локальной электромагнитной гипертермии в составе композитной смеси вводят внутриректально метронидазол с экспозицией 5 часов перед облучением. В дни введения метронидазола локальную электромагнитную гипертермию проводят после фракции облучения разовой очаговой дозой 4 Гр. Способ позволяет избежать операции, а именно брюшно-промежностной экстирпации прямой кишки, увеличить безрецидивную выживаемость и улучшить качество жизни больных. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии, и может быть использовано для лечения врожденного гепатита С у детей первого года жизни. Способ включает введение виферона, при этом проводят непрерывное лечение в течение 12-18 месяцев. Также дополнительно вводят альгирем в виде сиропа ежедневно в дозе 5 мг/кг в сутки, разделенной на два приема после еды, и урсодеоксихолевую кислоту в суточной дозе 20 мг/кг, разделенной на два приема. Использование изобретения позволяет повысить эффективность лечения врожденного гепатита С.

Изобретение относится к пищевой и фармацевтической промышленности. Композиция детского питания содержит белок, жиры, углеводы, нуклеотиды, нуклеозиды и небелковую отрицательно заряженную полигалактуроновую кислоту, взятые в определенном количестве. Применение композиции для получения композиции для кормления младенца. Применение питательной композиции для получения композиции для лечения и/или профилактики воспалительного заболевания, диареи, экземы и/или атопического дерматита у младенца. Вышеописанная питательная композиция эффективно имитирует защитное действие человеческого молока, в частности, против аллергии и инфекций. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к офтальмологии и предназначено для лечения разнообразных заболеваний конъюнктивы и роговицы с нарушением эпителиального покрова и образованием эрозий, и длительно незаживающих изъязвлений трофического генеза. Глазная лекарственная композиция репаративного действия содержит этаден, таурин, нипагин, нипазол, метилцеллюлозу и воду очищенную при определенном соотношении компонентов (мас.%). Изобретение обеспечивает высокий репаративный эффект в отношении тканей поврежденной роговицы и улучшает переносимость композиции со стороны тканей глаза, обеспечивая комфортное состояние. 3 табл.

Изобретение относится к кристаллическому моногидрату L-малата азитромицина формулы (I), обладающему высокой устойчивостью, растворимостью и негигроскопичностью. Изобретение относится также к фармацевтической композиции для лечения микробной инфекции на основе соединения формулы (I) и к способу получения соединения формулы (I), включающему а) взаимодействие азитромицина с яблочной кислотой в водном органическом растворителе или b) перекристаллизацию безводного L-малата азитромицина из водного органического растворителя. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 7 табл., 7 ил.

Настоящее изобретение относится к N''-замещенным 9a-N-(N'-карбамоил- -аминопропильным) и 9а-N-(N'-тиокарбамоил- -аминопропильным) производным 9-дезоксо-9-дигидро-9а-аза-9а-гомоэритромицина А или 5-O-дезозаминил-9-дезоксо-9-дигидро-9а-аза-9а-гомоэритронолида А, новым полусинтетическим макролидным антибиотикам группы азалидов общей формулы 1, приведенной в описании, где R обозначает Н или кладинозильный фрагмент, R¹ обозначает Н, R² обозначает группу изопропил, 1-нафтил, 2-нафтил, бензил, 2-(трифторметил)фенил, 3-фенилпропил, -фенилэтил, этоксикарбонилметил, 1-(1-нафтил)этил, 3,4,5-триметоксифенил и 2,4-дихлорфенил, и Х обозначает О или S, или к их фармацевтически приемлемым аддитивным солям с неорганическими или органическими кислотами, к способу их получения. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, обладающей антибактериальной активностью, а также к применению соединений общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемых солей для получения указанной композиции. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к применению ингибитора всасывания стерина формулы (VIII):

или его фармацевтически приемлемых солей или сольватов для приготовления лекарственного средства для снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного стерина, не являющегося холестерином, или 5 -станола или их смеси у млекопитающего. Изобретение также касается способа снижения в плазме или тканях концентрации, по крайней мере, одного указанного стерина, и включает введение млекопитающему соединения формулы (VIII) в количестве от 0,3 до 10 мг на 1 кг массы тела млекопитающего в сутки. Снижение в плазме или тканях указанных стеринов по данному изобретению обеспечивает предотвращение или ослабление таких состояний, как артериосклероз, риск сердечно-сосудистого события. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"16.12.1997. EP 0524595 A1, 27.01.1993. WO 97/16455 A1, 09.05.1997. US 5,846,966, 08.12.1998. Berge KE. et al. Accumulation of dietary cholesterol in sitosterolemia caused by mutations in adjacent ABC transporters // Science. 2000 Dec 1; 290(5497):1771-5, abstract.

Изобретение относится к новому замещенному остатком сахара соединению 2-азетидинона формулы III:

а также к способу снижения уровня холестерина путем введения указанного соединения к фармацевтической композиции, обладающей гипохолестеринемическим воздействием на основе этого соединения формулы III, содержащей комбинацию соединения формулы III и дополнительно ингибитора биосинтеза холестерина. Изобретение также относится к способу лечения и предупреждения атеросклероза или снижения уровня холестерина. Технический результат - получение новых соединений, обладающих гипохолестеринемической активностью. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к медицине, в частности к гепатологии, и касается лечения хронического вирусного гепатита С генотип-2 с умеренной активностью. Для этого осуществляют ежедневное парентеральное введение растворов, содержащих смесь аминокислот, нуклеотидов и фермента. В первый день вводят 0,2 мл 0,01% раствора, содержащего смесь из аминокислот: лизина, аргинина, аспарагина и глютаминовой кислоты в равных количествах, а на следующий день вводят 0,2 мл 0,02% раствора, содержащего смесь из нуклеотидов аденозина и инозина, аминокислоты гуанозина, а также фермента лизоцима в равных количествах. В течение всего курса лечения введение растворов ежедневно чередуют, каждые 2 месяца проводят перерыв во введении аминокислот в 28-32 дня. После 9-11 дней введения растворов дополнительно проводят курс парентерального введения интерферона 2b в дозе 3 мл ME 3 раза в неделю в течение 6 месяцев. Общая продолжительность курса лечения составляет 6 месяцев 9 дней - 6 месяцев 11 дней. Способ обеспечивает клиническую ремиссию, а также элиминацию вируса гепатита и нормализацию биохимических показателей в течение 6 месяцев по окончании лечения. 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m" проблемы физиологии и патологии пищеварения. Пущино-на-Оке, 14-17 мая 2001 года, опубликовано в Приложении №14 к Российскому журналу гастроэнтерологии, гепатологии, колопроктологии «Материалы XVI сессии Академической школы-семинара имени A.M.Уголева «Современные проблемы физиологии и патологии пищеварения». 2001, т. XI, №4, с.102-109. FARGION S. et al. Treatment choices for people infected with HCV. J. Antimicrob. Chemother. 2004, May;53(5):708-12. Epub. 2004, Apr. 8.

Настоящее изобретение относится к медицине, а именно к способу ингибирования роста вирусов и/или вирулицидному эффекту, в котором аналог пиразиннуклеотида [2] и аналог пиразиннуклеозида [3z] подвергаются биотрансформации, разложению и затем фосфорилированию, таким образом, что они становятся аналогом пиразиннуклеотида [1b], демонстрируя вышеуказанный эффект. Этот способ можно использовать как способ лечения вирусных инфекций. Кроме того, аналог пиразинкарбоксамида или его соли по настоящему изобретению можно использовать в качестве агента для профилактики или лечения вирусных инфекций. Технический результат: создание нового противовирусного агента и разработка способов его применения. 12 н. и 38 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения сосудистых и дистрофических заболеваний глазного дна. Для этого больным с исходной остротой зрения не менее 0,2 внутривенно вводят аутокровь, причем забор крови осуществляют после 45-минутного пребывания больного в темноте с открытыми глазами, а взятие крови осуществляют при нормальной освещенности и наличии светонепроницаемой повязки на глазах пациентов. Способ обеспечивает эффективное лечение за счет повышения содержания нуклеозидов, мононуклеотид-монофосфатов, ди- и трифосфатов и динуклеотидов в аутокрови при заявленных условиях ее получения. 1 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к новым иммуноэффекторным аминоалкилглюкозаминидфосфатным соединениям формулы (V)

Изобретение относится к способам облегчения или существенного предупреждения инфекционного заболевания, аутоиммунного заболевания или аллергического состояния у пациента, включающим контактирование пациента с эффективным количеством одного или нескольких соединений формулы (V), и к фармацевтической композиции для лечения или облегчения заболеваний, таких как инфекционные заболевания, аутоиммунные заболевания и аллергии, которая составлена и вводится в отсутствие экзогенного антигена, включающей одно или несколько соединений формулы (V). 3 н. и 49 з.п. ф-лы.

Способ формирования гранул недигидратного азитромицина заключается в смешивании частиц недигидратного азитромицина с гранулирующим количеством неводной гранулирующей жидкости и последующей сушке мокрых гранул с целью удаления неводной гранулирующей жидкости. Недигидратный азитромицин выбран из группы, состоящей из геми-этанол сольвата моногидрата азитромицина, геми-н-пропанол сольвата моногидрата азитромицина, сесквигидрата азитромицина и геми-изопропанол сольвата моногидрата азитромицина. Изобретение также относится к фармацевтическим составам, содержащим гранулы недигидратного азитромицина, и способу лечения бактериальных или протозойных инфекционных заболеваний млекопитающих путем введения данного фармацевтического состава. Технический результат настоящего изобретения заключается в улучшении качества гранул недигидратного азитромицина при их изготовлении. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 21 табл.

Изобретение относится к медицине и касается лечения такого митохондриального повреждения, как побочные эффекты противораковой химиотерапии. Для этого предлагают вводить предшественники пиримидиннуклеотида в дозе 0,05-0,3 г на кг веса тела в день. Условием способа является то, что агентом цитотоксической химиотерапии не может быть аналог пиримидиннуклеозида. Способ обеспечивает эффективное устранение дисфункции митохондриальной дыхательной цепи при данной патологии. 1 з.п. ф-лы.