Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .соединения бора – A61K 31/69

Стабильная при хранении фармацевтическая композиция представляет собой жидкий состав, содержащий бортезомиб и систему неводных растворителей, подходящую для инъекции. Система неводных растворителей содержит в качестве основного компонента пропиленгликоль. Бортезомиб присутствует в концентрации, по меньшей мере, 1 мг/мл. Фармацевтическая композиция содержит общее количество водного буфера, равное или менее 10 об.% Стабильная фармацевтическая композиция по изобретению поддерживает деградацию бортезомиба на уровне менее чем 10% мас.% при хранении жидкого состава в течение, по меньшей мере, трех месяцев в условиях окружающей среды. 8 з.п. ф-лы, 10 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой местную противомикробную композицию, имеющую pH, по меньшей мере, равный 8, или забуференную до получения pH, по меньшей мере, равного 7, содержащую 3-гидроксипиридин-2-карбонилокси-бис(3-хлор-4-метилфенил)боран в комбинации с носителем, приемлемым для местного применения. Изобретение обеспечивает создание стабильного в водной среде состава, пригодного для использования. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 9 пр., 8 табл., 2 ил.

Настоящая группа изобретений относится к медицине, а именно к терапии и дерматологии, и касается применения борсодержащих малых молекул в качестве противовоспалительных средств. Для этого вводят борсодержащие малые молекулы конкретного химического состава в эффективных количествах. Это обеспечивает лечение различных воспалительных заболеваний за счет снижения уровня провоспалительных цитокинов. 10 н. и 25 з.п. ф-лы, 21 ил., 20 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения широкого круга воспалительных заболеваний глаз: бактериальных, аллергических, инфекционно-аллергических: конъюнктивитов, блефаритов, кератитов и других. Глазные капли содержат сульфаниламидный препарат, дексаметазон и воду. В качестве сульфаниламидного препарата они содержат сульфацил натрия. Дополнительно капли содержат борную кислоту и гидроксипропилметилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов в масс.%: сульфацил натрия 8,0-12,0; дексаметазон 0,1-0,01; борная кислота 0,4-0,6; гидроксипропилметилцеллюлоза 0,4-0,6; вода - остальное. Использование изобретения позволяет повысить терапевтическую эффективность заявленных глазных капель за счет их пролонгированного действия путем увеличения времени контакта препарата с роговицей глаза. 3 пр.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения заболевания, расстройства или патологического состояния, опосредованных гидролазой амидов жирных кислот (ГАЖК). Композиция содержит терапевтически эффективное количество соединения следующей формулы:

или фармацевтически приемлемую форму указанного соединения и фармацевтически приемлемый наполнитель, где Z ¹ и Z² в каждом случае независимо представляют собой гидрокси; n представляет собой 1, 2, 3 или 4; m представляет собой 1 или 2; X представляет собой связь, O, S, NR³ , CR⁴R⁵, OCR⁴R⁵, CR⁴R⁵O, SCR⁴R⁵, CR ⁴R⁵S, NR³CR⁴R⁵ или CR⁴R⁵NR³; R¹ в каждом случае независимо представляет собой галоген, алкил, пергалоалкил, алкокси или тригалоалкокси; R² в каждом случае независимо представляет собой галоген, алкил, пергалоалкил, нитро, алкокси, тригалоалкокси, арилокси, карбокси, амидо, сложноэфирную группу или - NR⁴CO₂R⁵; или два R² при соседних атомах углерода совместно образуют 5-7-членное возможно замещенное кольцо, содержащее от 0 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей O; и каждый из R³, R⁴ и R⁵ в каждом случае независимо представляет собой H, алкил, сложноэфирную группу или амидо. Также предложены соединения, способ лечения, применение фармацевтической композиции, применение соединений и способ получения соединения. Изобретение позволяет получить фармацевтические композиции, представляющие собой эффективные ингибиторы гидролаз амидов жирных кислот (ГАЖК). 6 н. и 31 з.п. ф-лы, 4 табл., 176 пр.

Настоящее изобретение относится к борсодержащему соединению формулы:

где R¹, R², R ³ и R⁴, независимо, обозначают -NO₂ , галоген или заместитель, представленный следующей формулой ;

где заместители Y, независимо, находятся в орто-, мета- или параположении в фенильном кольце и, независимо, обозначают водород или заместитель, представленный формулой (3):

;

при условии, что, по меньшей мере, один из R¹, R², R³ и R⁴ обозначает заместитель, изображенный формулой (2), где Y представлен формулой (3); где Х обозначает кислород или серу; R¹⁰ и R¹¹, независимо, выбирают из водорода и C₁ -C₄ гидрокарбила; Z обозначает карборановый кластер, содержащий, по меньшей мере, два атома углерода и, по меньшей мере, три атома бора, или, по меньшей мере, один атом углерода и, по меньшей мере, пять атомов бора в каркасной структуре; r обозначает 0 или целое число от 1 до 20; а обозначает целое число от 1 до 4; и также при условии, что, по меньшей мере, один из R¹, R², R³ и R⁴ обозначает заместитель, представленный -NO₂ или галогеном; и М обозначает либо два иона водорода, ион двухвалентного металла, ион трехвалентного металла, ион четырехвалентного металла, причем заряд комплекса порфирин-металл, образованного ионом трехвалентного, четырехвалентного металла, нейтрализован соответствующим числом противоанионов, дианионов. Также предложены способ визуализации опухоли и соседних тканей и способ бимодальной формы терапии рака. Изобретение позволяет получить карборанилпорферины с продолжительным временем нахождения в опухолях, которые селективно нацелены на опухолевые клетки и разрушают их с минимальным поражением здоровой ткани. 6 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл., 12 пр.

Изобретение относится к дицитратоборату гуанидиния, структурной формулы

Группа изобретений относится к медицине и касается комбинации протеасомного ингибитора и ингибитора гистоновой деацетилазы для ингибирования роста/пролиферации опухолевых клеток. Предложена новая комбинация, в которой протеасомным ингибитором является бортезомиб, а ингибитором гистоновой деацетилазы является R306465

Также предложено применение этой комбинации для изготовления лекарственного средства для ингибирования роста/пролиферации опухолевых клеток, в том числе клеток гематологических опухолей. Группа изобретений обеспечивает новую комбинацию с терапевтическим потенциалом, обладающую синергетическим эффектом ингибирования пролиферации клеток гематологических опухолей человека. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл., 7 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение относится к применению соединения, имеющего следующую структуру

где R^10b означает галоген, R^7b означает H, и R^1b выбран из отрицательного заряда, Н и солевого противоиона, или его фармацевтически приемлемой соли в качестве лекарственного средства для лечения инфекции, вызванной дрожжами, грибами или бактериями, у животного, а также для получения лекарственного средства для лечения инфекции, онихомикоза у человека и для подавления роста грибковой инфекции у человека. Также предложены фармацевтический препарат, способ лечения инфекции, способ лечения онихомикоза у человека, способ подавления роста грибковой инфекции у человека. Технический результат - изобретение позволяет повысить эффективность лечения инфекций, вызванных дрожжами, грибами или бактериями. 8 н. и 53 з.п. ф-лы, 12 ил.