Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ..фосфорные кислоты или их эфиры, не имеющие P-C связей, например фосфозал, дихлорвос, малатион – A61K 31/661

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/661  ..фосфорные кислоты или их эфиры, не имеющие P-C связей, например фосфозал, дихлорвос, малатион

Патенты в данной категории

СРЕДСТВО ДЛЯ СНИЖЕНИЯ РЕПРОДУКЦИИ ВИРУСА ГЕПАТИТА С

Изобретение относится к противовирусным средствам и представляет собой средство для снижения репродукции вируса гепатита С, содержащее хотя бы один полипренилфосфат или полипренилпирофосфат с количеством изопреновых звеньев от 9 до 20, преимущественно - от 13 до 18, либо смесь различных полипренилфосфатов или различных полипренилпирофосфатов, либо смесь различных полипренилфосфатов и полипренилпирофосфатов с указанным количеством изопреновых звеньев в массовом соотношении от 5:1 до 20:1. Изобретение обеспечивает снижение токсичности, распространение действия на большинство штаммов вируса гепатита С и сохранение противовирусного действия при длительном применении. 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 ил.

2526179
патент выдан:
опубликован: 20.08.2014
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА С БЕНЗОФЕНАНТРИДИНОВОЙ СТРУКТУРОЙ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ПРЕПАРАТЫ

Предложены: применение солей бензофенантридиновых алкалоидов для получения лекарственных средств для лечения опухолей, где алкалоид находится в форме соли лютеовой, гиалуроновой или фосфатидной кислоты, соль бензофенантридиновых алкалоидов с фосфатидной кислотой или гиалуроновой кислотой и фармацевтическая композиция для лечения опухолей на ее основе. Показано повышение цитотоксической активности солей сангвинарина по изобретению по меньшей мере в два раза во всех исследованных линиях опухолевых клеток по отношению к хлоридной соли. Предполагается, что оно обусловлено их повышенным поглощением клетками опухоли. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 8 пр.

2492862
патент выдан:
опубликован: 20.09.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА, ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИМ КОЛЬЦОМ И ФОСФОНОКСИМЕТИЛЬНОЙ ГРУППОЙ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА

Настоящее изобретение относится к 2-амино-1-((фосфонокси)метил)-3-(3-((4-((2-пиридинилокси)метил)фенил)метил)-5-изоксазолил)пиридинию формулы:

2485131
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической комбинации агониста рецептора S1P с сопутствующим агентом для лечения демиелинизационных заболеваний за исключением неврита зрительного нерва. В предложенной фармацевтической комбинации агонистом рецептора S1P является 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диол (FTY720) в свободном виде, в форме фармацевтически приемлемой соли или фосфата FTY720, а сопутствующим агентом - интерферон, в частности интерферон , или ингибитор mTOR, в частности рапамицин, 40-O-(2-гидроксиэтил)ранамицин или другое производное рапамицина. Предложен способ лечения, облегчения или задержки прогрессирования демиелинизационного заболевания за исключением неврита зрительного нерва, в частности рассеянного склероза и синдрома Гийена-Барре, включающий введение указанной комбинации. Также предложено применение указанной комбинации для приготовления соответствующего лекарственного средства. Группа изобретений обеспечивает повышение эффективности терапии демиелинизационных заболеваний за счет синергетического действия компонентов комбинации. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

2478378
патент выдан:
опубликован: 10.04.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРОКСИМЕТИЛОКСАЗОЛИДИН-2-ОНА

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, где R1 представляет собой ОН, ОРО3Н 2 или OCOR5; R2 представляет собой Н, ОН или ОРО3Н2; А представляет собой N или CR6; R3 представляет собой фтор; R4 представляет собой Н, С1-3алкил или С3-6циклоалкил; R5 представляет собой остаток аланина; R6 представляет собой Н, C1-6алкоксигруппу или галоген; и n=0 или 1; и к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы I. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антибактериальной активностью, и к применению соединений формулы I для получения лекарственного средства, предназначенного для профилактики или лечения бактериальных инфекций. Технический результат - соединения формулы I, обладающие антибактериальной активностью. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 14 пр.

2453546
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
АМИНОСОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием

где R - Н или Р(=O)(ОН)2; Х - О или S; Y представляет собой -СН2СН2 - или -СН=СН-; Z представляет собой C1-5-алкилен, С2-5-алкенилен или C2-5-алкинилен; R 1 представляет собой СF3, R2 представляет собой С1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R 3 и R4 независимо представляют собой Н или C 1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С1-4-алкилтио, С1-4-алкилсульфинила, С1-4-алкидсульфонила, С2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С3-7-циклоалкила, С6-10 -арила, С7-14-аралкилокси, С6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С2-3-алкиленокси, С3-4-алкилена или С1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C1-4-алкила или C1-4 -алкокси. Предложено новое соединение, эффективно снижающее уровень лимфоцитов в периферической крови, подавляющее отторжение тканей и проявляющее при этом уменьшенные побочные эффекты, такие как брадикардия. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 237 пр., 2 табл.

2453532
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ ТРИ-ЗАМЕЩЕННОГО ГЛИЦЕРИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАДИАЦИОННЫХ ПОРАЖЕНИЙ

Настоящее изобретение относится к применению для производства лекарственного средства для профилактики и/или лечения радиационного повреждения или поражения соединения три-замещенного глицерина, отвечающего формуле

где Х выбран из фосфата и сульфата, R 1 выбран из С1620алкила, R 2 выбран из С13алкила и С13гидроксиалкила, R3 выбран из водорода и C13 алкила, R4 выбран из C13алкила и С36 циклоалкила, R5 выбран из водорода и метила, или его энантиомера, или диастереомера, или фармацевтически приемлемой соли, и по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого наполнителя. Предложено новое применение известных соединений. 11 з.п. ф-лы, 3 ил., 5 пр., 5 табл.

2448973
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к соединению формулы I и его пролекарству, представляющему собой 2-(5-(2-((3-(3-трет-бутил-1-п-толил-1Н-пиразол-5-ил)уреидо)метил)-4-фторфенокси)-1 Н-индазол-1-ил)этилдигидрофосфат, а также к их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе. Указанные соединения являются ингибиторами киназ. Объектами изобретения также являются способы получения соединения формулы I, промежуточные соединения для его получения и способы лечения опосредованного киназами состояния у млекопитающего. В частности, указанные соединения могут применяться при лечении воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, деструктивных заболеваний костей, пролиферативных заболеваний, инфекционных заболеваний, вирусных заболеваний или нейродегенеративных заболеваний. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 табл., 13 биологических пр., 9 препаративных пр.

2442777
патент выдан:
опубликован: 20.02.2012
МИМЕТИКИ С ОБРАТНОЙ КОНФИГУРАЦИЕЙ И ОТНОСЯЩИЕСЯ К НИМ СПОСОБЫ

Изобретение относится к новым конформационно устойчивым соединениям общей формулы (I), которые имитируют вторичную структуру областей биологически активных пептидов и белков, имеющих обратную конфигурацию, являются миметиками с обратной конфигурацией. Соединения могут быть использованы для подавления или лечения расстройств, модулируемых участием Wnt-сигального пути, таких как рак, в особенности колоректальный рак. Изобретение также относится к библиотеке, содержащей соединения настоящего изобретения. В общей формуле (I)

2434017
патент выдан:
опубликован: 20.11.2011
ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОФОСФАТА И МОДУЛЯТОР РЕЦЕПТОРА S1P, СОДЕРЖАЩИЙ ЕГО В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА

Настоящее изобретение относится к аминофосфатным производным общей формулы (1а), их фармацевтически приемлемым солям или гидратам, которые могут применяться в медицине в качестве модуляторов рецептора S1P (сфингозин-1-фосфата),

2430925
патент выдан:
опубликован: 10.10.2011
ПРИМЕНЕНИЕ СРЕДСТВ, СВЯЗЫВАЮЩИХ EDG-РЕЦЕПТОР, В ЛЕЧЕНИИ РАКОВОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ

Предложено применение агониста рецептора сфингозин-1-фосфата 2-амино-2-[2-(4-октилфенил)этил]пропан-1,3-диола (FTY720) в свободной форме, в форме фармацевтически приемлемой соли или FТY720-фосфата, для приготовления лекарственного средства для предупреждения или лечения лимфопролиферативного или миелопролиферативного расстройства, где средство вводится вместе с химиотерапевтическим средством; применение того же вещества для получения лекарственного средства для лечения солидной опухоли или ингибирования роста солидных опухолей, при условии, что опухоль не является опухолью груди, простаты, мочевого пузыря, почки или легкого; применение того же вещества для получения лекарственного средства для лечения инвазивности солидных опухолей или симптомов, связанных с таким опухолевым ростом, предотвращения метастатического распространения опухолей или предотвращения, ингибирования роста микрометастаза при условии, что опухоль не является опухолью груди, простаты, мочевого пузыря, почки или легкого. Показано, что FТY720-гидрохлорид в сочетании с ингибитором VEGF-R-протеинкиназы вдвое снижает увеличение опухолевой массы против лечения только одним из средств. Также показано, что FTY720 и FТY720-фосфат сдерживают неконтролируемый ангиогенез и обеспечивают лечение солидных опухолей и опухолевой инвазивности. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 ил.

2426555
патент выдан:
опубликован: 20.08.2011
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОГИПОКСИЧЕСКОЙ, НЕЙРОПРОТЕКТОРНОЙ И АНТИАМНЕСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И ПОВЫШАЮЩАЯ ФИЗИЧЕСКУЮ РАБОТОСПОСОБНОСТЬ

Изобретение относится к медицине и фармакологии и касается фармацевтической композиции, обладающей противогипоксической, нейропротекторной и антиамнестической активностью и способностью повышать физическую работоспособность, предназначенной, в частности, для лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, содержащей в качестве активных компонентов семакс и холина альфосцерат, взятые в весовом соотношении от 1:50 до 1:8000 соответственно, и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества. Изобретение обеспечивает расширение арсенала лекарственных средств, обладающих выраженной нейропротекторной активностью в сочетании с противогипоксической и антиамнестической активностью и способностью повышать физическую работоспособность. 7 табл.

2425670
патент выдан:
опубликован: 10.08.2011
СРЕДСТВО ДЛЯ НЕОБРАТИМОГО ИНГИБИРОВАНИЯ IN VIVO КАРБОКСИЛЭСТЕРАЗЫ НА ОСНОВЕ ФОСФОРИЛИРОВАННЫХ 1-ГИДРОПЕРФТОРИЗОПРОПАНОЛОВ, ОБЛАДАЮЩЕЕ НИЗКОЙ ОСТРОЙ ТОКСИЧНОСТЬЮ ДЛЯ ТЕПЛОКРОВНЫХ, И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ КАРБОКСИЛЭСТЕРАЗЫ В ПЛАЗМЕ ГРЫЗУНОВ

Изобретение относится к области медицины. Фосфорилированные 1-гидроперфторизопропанолы формулы 1 применяют в качестве эффективного средства для необратимого ингибирования in vivo карбоксилэстеразы. Указанные соединения представляют собой (O,O-диэтил)-O-1-трифторметил-2,2,2-трифторэтилфосфат или (O,O-дибутил)-O-1-трифторметил-2,2,2-трифторэтилфосфат. Для ингибирования in vivo карбоксилэстеразы в плазме грызунов животным вводят эффективное количество данных соединений. Соединения имеют низкую острую токсичность и обладают высоким терапевтическим индексом. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

2423132
патент выдан:
опубликован: 10.07.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРАЛКОКСИКОМБРЕТАСТАТИНА, СПОСОБЫ ИХ ПРОИЗВОДСТВА И ИСПОЛЬЗОВАНИЯ

Изобретение относится к новым производным комбретастатина формулы (I), обладающим свойствами ингибитора ангиогенеза, которые могут быть использованы в качестве противораковых и/или антиангиогенных средств. В формуле I

Rf - алкильная группа, содержащая от 1 до 2 атомов углерода, в которой от 1 до 5 атомов водорода замещены 1-5 атомами фтора, a R - аминогруппа, или группа, представляющая собой аминогруппу, замещенную остатком аминокислоты общей формулы NH(COCHR NH)-H, где R - водород, боковая цепь природной аминокислоты, представляющая собой С14алкил, возможно замещенный гидроксигруппой, или гидроксильная группа, или динатрий, или аммоний фосфатная группа. Изобретение также относится к вариантам способа получения соединений формулы I, предусматривающим следующие стадии: фторалкилирование 4-гидрокси-3-метоксибензальдегида или 4- гидроксибензальдегида в присутствии катализатора межфазного переноса, с получением соответственно 4-фторалкокси-3-метоксибензальдегида (V) или 4-фторалкоксибензальдегида (VII), последующее селективное деметилирование (V) с помощью дифенилфосфина лития и защитой гидроксильной группы, или нитрование (VII) в 3-е положение. Полученные при этом соединения подвергают реакции Виттига с использованием илида 3,4,5-триметоксибензилтрифенилфосфония и выделяют целевой продукт. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 табл.

2417216
патент выдан:
опубликован: 27.04.2011
ПРОЛЕКАРСТВА АНТАГОНИСТОВ A2B РЕЦЕПТОРА АДЕНОЗИНА

Изобретение относится к соединениям формулы I, в которой R1 и R2 независимо обозначают C 1-6алкил; R4 обозначает фенил, в случае необходимости замещенный трифторметилом; X обозначает водород или метил; и Y обозначает -C(O)R, где R обозначает С 1-6алкил; или Y обозначает -P(O)(OR5)2 , где R5 обозначает водород или C1-6алкил; или их фармацевтически приемлемым солям. Данные соединения являются пролекарствами A2B рецептора аденозина. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, являющейся антагонистом А рецептора аденозина, на основе соединения формулы I. Соединения формулы I и фармацевтическая композиция могут найти применение при лечении различных болезненных состояний у млекопитающих, таких как желудочно-кишечные расстройства, иммунологические нарушения, аллергические нарушения, неврологические нарушения, сердечно-сосудистые нарушения и заболеваний, связанных с гиперпролиферацией клеток. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

2415858
патент выдан:
опубликован: 10.04.2011
ПРИМЕНЕНИЕ ПИТАТЕЛЬНЫХ КОМПОЗИЦИЙ С ФОСФОЛИПИДАМИ, СФИНГОЛИПИДАМИ И ХОЛЕСТЕРИНОМ

Предложены: питательная композиция, содержащая 0,5-20 мас.% фосфолипидов, 0,1-20 мас.% сфинголипидов и 0,005-10 мас.% холестерина от общего содержания липидов, белок и углеводы, предназначенная ребенку до 36 месяцев для профилактики ожирения и/или диабета, ее применение для лечения диабета второго типа и/или питательного регулирования диабета второго типа, а также ее применение для профилактики развития расстройства, когда возраст указанного ребенка превысит 36 месяцев, причем это расстройство выбрано из группы, состоящей из диабета второго типа, гипергликемии при голодании, невосприимчивости к инсулину, висцерального ожирения, гиперинсулинемии, гипертонии, сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний сосудов мозга, артросклероза, дислипидемии, гиперурикемии, жировой дистрофии печени, остеоартрита и апноэ во сне. Показано снижение уровней инсулина в плазме крови после введения заявленной композиции против введения стандартного состава для детского питания. Это свидетельствует о возросшей чувствительности к инсулину, что содействует профилактике ожирения в более зрелом возрасте. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

2414905
патент выдан:
опубликован: 27.03.2011
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ РАКА

Изобретение относится к новым пирролохинолинилпирролидин-2,5-дионам формулы IVa, IVb, Va или Vb или их фармацевтически приемлемым солям:

где R1, R2, R3 и R4 независимо означает Н; Q означает бензоконденсированный 5-членный гетероарил с одним атомом N; Х означает -(СН2)-; Y означает -(СН 2)-связи; m равно 1 или 2. Соединения ингибируют рост раковых клеток, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 3 табл., 12 ил.

2409579
патент выдан:
опубликован: 20.01.2011
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ КИСЛОТЫ ТРИТЕРПЕНОВОГО РЯДА И СОДЕРЖАЩИЙ ЕГО ПРЕПАРАТ ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ ДЛЯ КОЖИ

Описаны фосфорилированные кислоты тритерпенового ряда и/или их соли, в число которых входят фосфат урзоловой кислоты, фосфат олеаноловой кислоты, фосфат бетулиновой кислоты и фосфат азиатиковой кислоты, используемые в составе лекарственных средств и косметических препаратов для наружного применения, как обладающие противовоспалительным действием и подавляющие выработку меланина. Препарат для наружного применения для кожи является предпочтительно косметическим средством, особенно предпочтительно квазилекарством. 3 н. и 5 з.п.ф-лы, 2 табл.

2407748
патент выдан:
опубликован: 27.12.2010
МОНОЛИЗИНОВЫЕ СОЛИ ПРОИЗВОДНЫХ АЗОЛА

Настоящее изобретение относится к монолизиновым солям производных азола общей формулы (I), способу их получения и использованию для лечения грибковых инфекций.

2399625
патент выдан:
опубликован: 20.09.2010
КОМПОЗИЦИЯ МНОГОЦЕЛЕВОГО БИОМАТЕРИАЛА

Настоящее изобретение касается многоцелевого биоматериала. Биоматериал содержит KH2PO4, оксид металла (а именно MgO), кальцийсодержащее соединение, сахар и воду. Типичные кальцийсодержащие соединения включают, но не ограничены этим, трикальцийфосфаты. Биоматериал обладает превосходными адгезионными свойствами, а также неожиданными и существенными остеопролиферативными возможностями и используется в качестве костного трансплантата, наполнителя, адгезива, связующего, крепежа и цемента и имеет возможность легкого введения с применением шприца. 3 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 ил., 5 табл.

2389495
патент выдан:
опубликован: 20.05.2010
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ХОЛИНА АЛЬФОСЦЕРАТА, ОБЛАДАЮЩАЯ НООТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ И ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности, конкретно к фармацевтической композиции, обладающей ноотропной активностью и холиномиметическим действием. Предложена оригинальная фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента холина альфосцерат в терапевтически эффективном количестве и фармацевтически приемлемые носители, отличающаяся тем, что в качестве фармацевтически приемлемых носителей она содержит макрогол (полиэтиленгликоль 400) и повидон (пласдон или коллидон). Также предложен способ ее получения, который позволяет получить целевой продукт с высоким выходом. Фармацевтическая композиция, полученная заявленным способом, обладает минимальными побочными эффектами, улучшенной биодоступностью и сохраняет свою стабильность при длительном хранении. Изобретение может быть использовано для лечения или профилактики заболеваний ЦНС и последствий черепно-мозговых травм. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

2380095
патент выдан:
опубликован: 27.01.2010
СОЕДИНЕНИЯ НА ОСНОВЕ ЛИЗИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ЭТИ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНЕНИЕ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ВИЧ ИНФЕКЦИИ

Настоящее изобретение относится к соединениям на основе лизина формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям на их основе и применению для лечения или профилактики ВИЧ-инфекции. Соединения формулы (I), где n равно 3 или 4, где Х и Y, одинаковые или различные, выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I и -NR4 R5, где R6 выбран из группы, состоящей из неразветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, и разветвленной алкильной группы, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, где R3 выбран из группы, состоящей из группы формулы R3A-CO-, причем R3A выбран из группы, состоящей из неразветвленной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, алкилоксигруппы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, и 4-морфолинила, где R 4 и R5, одинаковые, представляют собой Н, где R2 выбран из группы, состоящей из дифенилметильной группы, нафтил-1-СН2-группы, и нафтил-2-СН2 -группы, где X' и У' одинаковые, представляют собой Н, и где R1 выбран из группы, состоящей из (НО)2 Р(O) и (МО)2Р(O), где М представляет собой щелочной металл. Технический результат - соединения на основе лизина, представляющие собой эффективные ингибиторы аспартил-протеазы. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

2379312
патент выдан:
опубликован: 20.01.2010
ПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОЛЕКАРСТВА И ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНОВЫЕ ПРОТИВОВИРУСНЫЕ АГЕНТЫ

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I

где Х представляет собой С; W представляет собой N; V представляет собой С; R1 представляет собой водород, метокси или галоген; R2 отсутствует; R 3 представляет собой метокси или гетероарил, каждый из которых может быть необязательно независимо замещен с помощью одного заместителя, выбранного из G; где гетероарил представляет собой триазолил или пиразолил; Е представляет собой водород или его фармацевтически приемлемую моно или бис соль; Y выбран из группы, состоящей из

и ;

R10, R11, R 12, R13, R14, R15, R 16, R17 каждый независимо представляет собой Н или метил, при условии, что не более чем два R10 -R17 представляют собой метил; R18 выбран из группы, состоящей из С(O)-фенила и хиназолинила; D представляет собой циано; А представляет собой пиридинил; G представляет собой (С1-6)алкил. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы I. Технический результат - получение новых соединений, обладающих противовирусной активностью. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 23 ил., 48 табл.

2374256
патент выдан:
опубликован: 27.11.2009
НОВЫЕ НИТРОФЕНИЛИПРИТНЫЕ И НИТРОФЕНИЛАЗИРИДИНОВЫЕ СПИРТЫ И ИХ СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ФОСФАТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ НАЦЕЛЕННЫХ ЦИТОТОКСИЧЕСКИХ СРЕДСТВ

Настоящее изобретение относится к новым фосфатам нитрофенилипритных и нитрофенилазиридиновых спиртов общей формулы (I): где Х представляет в любом доступном положении кольца -CONH-; R представляет низший C1-6алкил; Y представляет в любом доступном положении кольца -N-азиридинил, -N(CH2 CH2W)2 или

-N(CH2 CHMeW)2, где каждый W независимо выбран из галогена или -ОSО2Ме; Z представляет в любом доступном положении кольца -NO2 или -SO2Me; и его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, изобретение относится к способу получения фосфатов формулы (I) и формул (Ia), (Ib) и (Iс) (частные случаи формулы (I)), к способу противоракового лечения и к способу уничтожения гипоксических клеток с использованием соединений формулы (I), а также к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть применимы в качестве нацеленных цитотоксических средств. 12 н. и 2 з.п. ф-лы, 5 табл.

2372324
патент выдан:
опубликован: 10.11.2009
ПРИМЕНЕНИЕ S1P

Предложено применение сфингозин-1-фосфата, ранее известного для лечения нейродегенеративных заболеваний, фиброза, цирроза (S1P) или гидроксилированных или метилированных S1P или их солей для модуляции ноцицептивной боли; или для идентификации соединений, модулирующих ноцицептивную боль; или для профилактики (лечения) ноцицептивной боли, соответствующий способ лечения и способы скрининга соединений для модуляции или профилактики боли (варианты), способ идентификации модулирующего боль соединения. Показано действие S1P как обезболивающего средства на модели ноцицептивной боли в тесте с формалином на животных. Раскрыта возможность скринига модулирующих ноцицептивную боль соединений с рецептором S1P (его производным или функциональным фрагментом) или с РАМ. 10 н.п. и 7 з.п. ф-лы, 24 ил., 1 табл.

2362565
патент выдан:
опубликован: 27.07.2009
ПРОИЗВОДНЫЕ ФОСФОНООКСИХИНАЗОЛИНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора аурора-киназы-А и/или аурора-киназы-В. В общей формуле (I):

2357971
патент выдан:
опубликован: 10.06.2009
СОСТАВЛЕННЫЕ НА ОСНОВЕ ВОДЫ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ПРОЛЕКАРСТВ ПРОПОФОЛА

Настоящее изобретение относится к медицине и касается составленных на основе воды композиций водорастворимых пролекарств пропофола, устойчивых при комнатной температуре в течение длительного времени, включающих растворенное в воде эффективное количество пролекарства пропофола и эффективное количество антиоксиданта, выступающего в роли стабилизатора, выбранного из монотиоглицерина и EDTA, что позволяет не использовать вредных сорастворителей или поверхностно-активных веществ при приготовлении данной композиции, 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"secondary oxygen scavenger. Pharm Res. 1993 Mar; 10(3):445-8. RU 2147432 C1 20.04.2000.

2316317
патент выдан:
опубликован: 10.02.2008
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЛИ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к новым растворимым фармацевтическим солям, образованным из солеобразующего действующего соединения общей формулы (I) или (II) и заменителя сахара, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли и для лечения недержания мочи. Солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 1-фенил-3-диметиламинопропановых соединений общей формулы I

в которой

Х обозначает ОН, F, Cl, H или группу OCOR6, R1 представляет собой С1-4алкильную группу, R 2 представляет собой Н или С1-4алкильную группу, а R3 представляет собой Н или С 1-4алкильную группу с прямой цепью или

R 2 и R3 вместе образуют С 4-7циклоалкильную группу и, если R5 обозначает Н, то R4 представляет собой группу O-Z в мета-положении, где Z обозначает Н, C 1-3алкил, РО(O-С1-4алкил) 2, CO(ОС1-5алкил), CONH-С 6Н4-(С1-3алкил), СО-С6Н4-R 7, при этом R7 представляет собой OCOC1-3алкил в орто-положении или группу CH2N(R8) 2 в мета- либо пара-положении, где R8 обозначает C1-4алкил или 4-морфолиногруппу, либо R4 представляет собой S-C 1-3алкил в мета-положении, мета-Cl, мета-F, группу CR 9R10R11 в мета-положении, где R9, R10 и R 11 обозначают Н или F, ОН-группу в орто-положении, О-С 2-3алкил в орто-положении, пара-F или группу CR 9R10R11 в пара-положении, где R9, R10 и R 11 обозначают Н или F, или если R5 обозначает находящиеся в пара-положении Cl, F, ОН-группу или O-С1-3-алкил,то R4 представляет собой находящиеся в мета-положении Cl, F, ОН-группу или O-C1-3-алкил или R4 и R5 вместе образуют группу 3,4-ОСН=СН- либо 3,4-ОСН=СНО-, R6 обозначает С 1-3алкил,или солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 6-диметиламинометил-1-фенилциклогексановых соединений общей формулы II

в которой R1 представляет собой Н, ОН, Cl или F, R2' и R 3' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н, С1-4алкил, бензил, CF 3, ОН, ОСН26 Н5, O-С1-4алкил, Cl или F, при условии, что по меньшей мере один из радикалов R2' либо R3' обозначает Н, R4' представляет собой Н, СН3, РО(ОС1-4алкил) 2, СО(ОС1-5алкил), СО-NH-С 6Н4-C1-3алкил, CO-C6H4-R 5', СО-С1-5алкил, CO-CHR 6'NHR7' или незамещенную либо замещенную пиридильную, тиенильную, тиазолильную или фенильную группу, R5 представляет собой ОС(O)С 1-3алкил в орто-положении или СН2 -N(R8')2 в мета- либо пара-положении, где R8' обозначает С1-4алкил или оба радикала R 8' вместе с N образуют 4-морфолиногруппу, и R 6' и R7' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н или C 1-6алкил, при условии, что если оба радикала R2' и R3' представляют собой Н, то R4' не обозначает СН3, когда дополнительно R 1' представляет собой Н, ОН или Cl, либо R 4' не обозначает Н, когда дополнительно R 1' представляет собой ОН. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе указанных солей. 4 н. и 10 з.п.ф-лы, 1 табл.

2309942
патент выдан:
опубликован: 10.11.2007
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОПОРНО-ДВИГАТЕЛЬНОГО АППАРАТА

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средств для профилактики и лечения заболеваний и патологических состояний опорно-двигательного аппарата. Средство представляет собой комплексный препарат, включающий состав №1 на гидрофобной основе, содержащий активные вещества: горофиты мяты перечной, полыни горькой, арники горной, семян винограда, ромашки аптечной, шишек сосны, календулы, череды, масло облепихи, масло перца горького, красное пальмовое масло, смесь эфирных масел мяты перечной, лаванды и гвоздики в соотношении 1:1:1, пчелиный яд, ментол, камфору синтетическую и вспомогательные вещества: формообразующий загуститель - воск пчелиный, консервант - пропилпарабен, эмоленты - цетиол СС, ДС 345 и вазелиновое масло, антиоксидант - кови-окс, и состав №2 на гидрофильной основе, содержащий активные вещества: водные экстракты цветков сирени, арники горной, кожуры грецкого ореха, пропоцианиды плодов винограда, спиртовой экстракт прополиса, Кова-В-трокс и вспомогательные вещества: гелеобразователь - натросол 250, увлажнители - пропиленгликоль и мочевину, комплексообразователь - динатрий ЭДТУ, эмолент - фосфолипиды PLN, консерванты - метилпарабен и катон CG. регулирующий рН компонент - триэтаноламин, и деионизированную воду. Предлагаемое средство обладает выраженным и пролонгированным лечебным действием, что позволяет применять его как для профилактики и лечения различных заболеваний и повреждений структур опорно-двигательного аппарата, так и для улучшения состояния кожи и подлежащих тканей. Оно имеет высокую терапевтическую активность, которая выражается в его быстром и глубоком проникновении в ткани, разогревающем и релаксирующем действии, улучшении кровообращения в тканях и расширении кровеносных сосудов. Оно оказывает обезболивающее, противовоспалительное, противоотечное действие, ускоряет репаративные процессы, улучшает трофику тканей. Средство имеет комплексную направленность на все механизмы, лежащие в основе нарушений при заболеваниях и патологических состояниях опорно-двигательного аппарата и их клинических проявлений, обладает широким спектром фармакологического действия и не только восстанавливает нарушенные функции органа, но и оказывает системное действие на весь организм. 2 табл.

2308962
патент выдан:
опубликован: 27.10.2007
ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ СОХ-2 ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИММУНОДЕФИЦИТА

Настоящее изобретение относится к способу лечения или предупреждения инфекций, вызываемых родственным вирусом у животного, таких как SIV или FIV, или СПИД, а также к применению ряда ингибиторов циклооксигеназы изоформы 2 (СОХ-2) по указанному назначению. Предпочтительные ингибиторы COX-2: L-745337, рофекоксиб, NS398, SC58125, этодо-лак, мелоксикам, целекоксиб, DuP-697, DFU, трициклический MF, валдекоксиб, паракоксиб натрий, эторикоксиб или нимезулид - нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Они улучшают иммунные функции Т-клеток, снижают или отменяют иммунодефицит. 2 н. и 22 з.п. ф-лы, 18 ил., 6 табл.

2303452
патент выдан:
опубликован: 27.07.2007
Наверх