Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: .сульфонилмочевины, например глибенкламид, толбутамид, хлорпропамид – A61K 31/64

МПКРаздел AA61A61KA61K 31/00A61K 31/64
Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/64  .сульфонилмочевины, например глибенкламид, толбутамид, хлорпропамид

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИОАДГЕЗИВНЫХ КОМПАКТИРОВАННЫХ МАТРИЦ, КОТОРЫЕ МОГУТ БЫТЬ ИСПОЛЬЗОВАНЫ КАК ТАКОВЫЕ ИЛИ ДЛЯ ЗАМЕДЛЕННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ, И КОМПАКТИРОВАННЫЕ МАТРИЦЫ, ПОЛУЧЕННЫЕ ТАКИМ СПОСОБОМ

Изобретение относится к медицине. Описан способ получения биоадгезивной компактированной матрицы, который включает приготовление однородной смеси порошков, содержащей по меньшей мере одну алкилцеллюлозу или одну гидроксиалкилцеллюлозу и водонерастворимый, водонабухающий сшитый поликарбоксильный полимер, приготовление из такой порошковой смеси спрессованных заготовок с помощью прямого прессования и нагревание спрессованных заготовок, полученных таким образом, до температуры в диапазоне 80-250°С в течение 1-60 минут. Порошковая смесь может также содержать по меньшей мере одно активное вещество. Спрессованные заготовки, полученные таким образом, характеризуются замедленным высвобождением и проявляют кинетику высвобождения активного вещества по существу нулевого порядка в водном растворе при рН 4-8. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 18 ил., 5 табл., 4 пр.

2519224
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
СПОСОБ ПРОГНОЗИРОВАНИЯ ЭФФЕКТИВНОСТИ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТИЧЕСКОЙ ПОЛИНЕЙРОПАТИИ У БОЛЬНЫХ САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 2 ТИПА И ДИСЛИПИДЕМИЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и касается прогнозирования эффективности лечения диабетической полинейропатии у больных сахарным диабетом 2 типа и дислипидемией. Для этого оценивают выраженность проявлений диабетической полинейропатии с учетом баллов нейропатического дисфункционального счета, определяют содержание тришлицеридов и гликозилированного гемоглобина в крови до лечения и на основании полученных данных выбирают стратегию лечения с последующим определением вероятности успешной коррекции диабетической полинейропатии по формуле

где е - основание натурального логарифма е=2,72; Z - коэффициент регрессии, вычисляемый по формуле Z=4,56-0,05·ДлСД-0,02·ВырДПН-0,05·ТГ-0,53·HbAlc+0,14·СтрЛ, при этом если значение Р равно 0,7 или более, то у пациентов прогнозируют успешную коррекцию ДПН, а если значение Р имеет величину менее 0,7, то необходимо поменять стратегию лечения. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения за счет индивидуального подхода к лечению, основанного на состоянии липидного и углеводного обмена конкретного больного. 2 пр.

2491925
патент выдан:
опубликован: 10.09.2013
ДИУРЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ЗАМЕДЛЕННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается диуретической композиции с замедленным высвобождением, в которой торасемид является активным веществом. Композиции, соответствующие изобретению, используют, чтобы получить возможность избежать причиняющих беспокойство неотложных позывов к мочеиспусканию, вызываемых обычными композициями с немедленным высвобождением. 8 з.п. ф-лы, 11 пр., 2 табл., 5 ил.

2449778
патент выдан:
опубликован: 10.05.2012
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к области медицины, конкретно к противодиабетической композиции. Предложена фармацевтическая композиция, включающая глимепирид, полоксамер, натрия кроскармеллозу и другие вспомогательные вещества - повидон, лактозы моногидрат, целлюлозу микрокристалличскую, соль стеариновой кислоты и краситель. Фармацевтическая композиция характеризуется высокой терапевтической активностью, удовлетворительными технологическими характеристиками и имеет срок годности не менее 2 лет. 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.

2445963
патент выдан:
опубликован: 27.03.2012
ТВЕРДАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, в частности к твердой дозированной лекарственной форме для лечения сахарного диабета. Твердая дозированная лекарственная форма для лечения сахарного диабета содержит в качестве действующего вещества комбинацию таурина, бутадиона, метформина, рибоксина, аргинина и гликлазида, а также целевые добавки в определенном соотношении. Вышеописанное средство является эффективным для лечения сахарного диабета. 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

2380097
патент выдан:
опубликован: 27.01.2010
ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОЛИБАКТЕРИОЗА У МОЛОДНЯКА СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫХ ЖИВОТНЫХ

Изобретение относится к области ветеринарии. Препарат состоит из следующих компонентов мас.%:

Сульфадимезин11,5-15
Триметоприм 2,0-3,6
Колистин 2,0-3,5
Глюкоза до 100

Перед применением препарат растворяют в теплой воде, молозиве температурой 35-37°С или скармливают с кормом. Препарат применяют ежедневно два раза в сутки в дозе 100 мг/кг массы тела в течение 3-5 дней, при тяжелом течении болезни - в течение 5-7 дней. Использование препарата позволяет повысить эффективность лечения колибактериоза у сельскохозяйственных животных. 12 табл.

2366414
патент выдан:
опубликован: 10.09.2009
ОРАЛЬНЫЕ ТАБЛЕТКИ С МОДИФИЦИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к области лекарственных средств, в частности к составу для оральных таблеток с модифицированным высвобождением, содержащий тонкоизмельченный гликлазид для снижения уровня глюкозы в крови с определенным гранулометрическим составом, а также агент, модифицирующий высвобождение, для контроля высвобождения гликлазида, причем тонкоизмельченный гликлазид для снижения уровня глюкозы в крови имеет определенные профили растворения в очищенной воде. Кроме того, изобретение относится к способу получения указанного состава. Данное изобретение обеспечивает обеспечение снижения уровня глюкозы в крови в течение продолжительного периода времени. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 9 табл.

2359677
патент выдан:
опубликован: 27.06.2009
КОМПЛЕКСНАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ПРОТИВ ДИАБЕТА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Комбинированная лекарственная форма с контролируемым высвобождением для перорального введения, содержащая а) часть с контролируемым высвобождением, содержащую метформин или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, и комбинацию полиэтиленоксида и природной смолы в качестве носителя для контролируемого высвобождения и b) часть с быстрым высвобождением, содержащую антидиабетическое лекарственное средство на основе сульфонилмочевины в качестве активного ингредиента, нанесенную на часть с контролируемым высвобождением, предназначена для лечения диабета, поскольку она способна поддерживать эффективную концентрацию лекарственных средств в крови на постоянном уровне. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 18 табл., 9 ил.

2355386
патент выдан:
опубликован: 20.05.2009
ТВЕРДАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА

Изобретение относится к области медицины и фармакологии, конкретно к твердой дозированной лекарственной форме для лечения сахарного диабета, включающей в качестве действующего вещества комбинацию терапевтически эффективных количеств метформина и гликлазида в соотношении 6,2-12,5 и целевые добавки, в качестве которых она содержит сорбитол, поливинилпирролидон, стеариновую кислоту и/или соль стеариновой кислоты и кроскармеллозу натрия, обладающей высокой стабильностью и твердостью. 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

2333760
патент выдан:
опубликован: 20.09.2008
ТВЕРДАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ КОМБИНАЦИЮ МЕТФОРМИНА И ГЛИБЕНКЛАМИДА

Изобретение относится к медицине и лекарственным средствам, а именно к композициям для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета типа 2, представляющим собой однократную твердую дозированную лекарственную форму для орального введения и содержащим эффективную дозу метформина и эффективную дозу глибенкламида, а также к способу лечения инсулиннезависимого диабета или гипергликемии, к способу обеспечения биодоступности глибенкламида в организме человека (варианты), а также к способу повышения биодоступности глибенкламида в организме человека (варианты), причем входящий в состав указанных однократных твердых дозированных лекарственных форм для орального введения глибенкламид имеет площадь поверхности порошка частиц от 1,7 до 2,2 м2/г. Настоящее изобретение обеспечивает биодоступность глибенкламида в составе комбинированных с метформином лекарственных форм, сопоставимую с биодоступностью моносоставов глибенкламида. 6 н. и 62 з.п. ф-лы, 7 табл., 3 ил.

2286788
патент выдан:
опубликован: 10.11.2006
АНТИДИАБЕТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

Изобретение относится к медицине, а именно к способу лечения диабета типа 2, к способу понижения содержания глюкозы в крови больного и к способу снижения устойчивости к инсулину, понижения гемоглобина A, повышения уровня инсулина после еды, а также понижения амплитуды изменения содержания ("подвижности") глюкозы у больных диабетом, и заключается во введении больному метформина в низкой дозе (160-750 мг), совместно со вторым антидиабетическим агентом, выбранным из группы, включающей ингибитор глюкозидазы, глюкаганоподобный пептид 1 (GLP-1), инсулин, / двойной агонист PRAP, иной чем тиазолидиндион, меглитимид и ингибитор аР2, при этом второй антидиабетический агент вводится в виде суточной дозы в интервале между начальной суточной дозой, составляющей 20-60% начальной суточной дозы этого антидиабетического агента, применяемой в общепринятой медицинской практике для терапии первого ряда при лечении диабета, до суточной поддерживающей дозы, составляющей 40-60% от суточной поддерживающей дозы этого антидиабетического агента, применяемой в общепринятой медицинской практике в качестве терапии первого ряда при лечении диабета. Достигается эффективность лечения диабета, практически эквивалентная эффективности лечения с помощью комбинаций метформина и указанного другого антидиабетического агента, применяемых в дозах, предписываемых в общепринятой медицинской практике, но со значительно меньшими побочными эффектами. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл.

2276604
патент выдан:
опубликован: 20.05.2006
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

Изобретение относится к медицине, в частности к эндокринологии, и касается лечения сахарного диабета типа 2 у больного, не принимавшего ранее антидиабетические препараты. Для этого предлагают варианты способа лечения метформином в суточной дозе 160-750 мг и одновременно глибуридом в суточной дозе 0,5-15 мг. При этом гранулометрический состав глибурида таков, что размер максимум 10% частиц составляет менее 2 мкм, а размер максимум 10% частиц составляет более 60 мкм. Изобретение обеспечивает эффективное лечение при уменьшении доз препаратов и снижении побочных эффектов терапии. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл.

2275915
патент выдан:
опубликован: 10.05.2006
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОЛОНГИРОВАННЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ ГЛИКЛАЗИДА

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической композиции, выполненной, преимущественно, в виде твердых лекарственных форм и содержащей терапевтически эффективное количество гликлазида и целевые добавки, в количестве 4,65-6,70 мас.ч. на ед. массы действующего вещества, в качестве которых она содержит гидроксипропилметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, аэросил и соль стеариновой кислоты при следующем соотношении компонентов, мас.ч. на 1 мас. ч. действующего вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза 2,50-3,50; микрокристаллическая целлюлоза 2,12-3,00; аэросил 0,01-0,05; соль стеариновой кислоты 0,02-0,15. Фармацевтическая композиция по настоящему изобретению обеспечивает пролонгированное высвобождение гликлазида и высокую биодоступность активного начала, а также характеризуется более простым способом ее получения, по сравнению с известными из уровня техники твердыми лекарственными формами гликлазида. 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

2273482
патент выдан:
опубликован: 10.04.2006
ПРИМЕНЕНИЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛ(ТИО)МОЧЕВИН ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ НАРУШЕНИЙ ВЕГЕТАТИВНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ И ПРИМЕНЕНИЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛ(ТИО)МОЧЕВИН В СОЧЕТАНИИ С БЛОКАТОРАМИ БЕТА-РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к применению замещенных бензолсульфонилмочевин и -тиомочевин формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения и профилактики нарушений вегетативной нервной системы, в частности нарушений, связанных с блуждающим нервом, например, в случае сердечнососудистых заболеваний, и к применению соединений формулы (I) в сочетании с блокаторами бета-рецепторов и к продуктам и фармацевтическим композициям, которые включают, по крайней мере, одно из соединений формулы (I) и, по крайней мере, один блокатор бета-рецепторов, а также к новым соединениям. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл.

2247562
патент выдан:
опубликован: 10.03.2005
КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ГЛИБУРИД

Изобретение относится к композиции, содержащей глибурид, с химическим наименованием 5-хлор-N-[2-[4-[[[(циклогексиламино)-карбонил)амино]сульфонил]этил]-2-метоксибензамид, имеющий следующие гранулометрические характеристики: 25% нижней (подгрохотной) фракции с размером частиц 3-11 мкм, 50% нижней фракции с размером частиц 6-23 мкм и 75% нижней фракции с размером частиц 15-46 мкм. Такой гранулометрический состав глибурида обеспечивает более высокую скорость растворения и воспроизводимую биодоступность, что позволяет использовать его при лечении диабета типа II. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

2244707
патент выдан:
опубликован: 20.01.2005
ЗАМЕЩЕННЫЕ АНИЛИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение касается новых физиологически активных соединений общей формулы (I), его N-оксидов, сложноэфирных производных, а также их фармацевтически приемлемых солей и сольватов, которые обладают ценными фармацевтическими свойствами, в частности способны контролировать взаимодействие VCAM-1 и фибронектина с интегрином VLA-4 (41) и могут быть использованы при лечении воспалительных заболеваний и астмы. В соединении общей формулы (I)

где Х1 и Х2 независимо обозначают CR10;

R4 обозначает атом водорода или С1-4алкильную группу;

R10 обозначает водород, С1-4алкил, С1-4алкокси, С1-4алкилтио, С1-4алкилсульфинил или С1-4алкилсульфонил;

R12 обозначает водород, С1-4алкил или бензил;

R13 обозначает C1-6алкил, необязательно замещенный карбокси, C1-4алкоксиалкокси, -OCH2CO2H, -NY1Y2 либо одной или более гидроксигруппами; гетероарил, выбранный из имидазолила, оксазолила, пиридила, тиенила и пиридазинила, каждый из которых необязательно замещен карбокси или C1-4алкилом; гетероциклоалкил, такой как тетрагидропиранил, или арил, выбранный из фенила и нафтила, каждый из которых может быть замещен карбоксигруппой, -NY4Y5 либо одной или более C1-4алкоксигруппой, где Y4 и Y5 независимо представляют C1-4алкил; R15 обозначает -N(R12)-C(=O)-R13, -N(R12)-SO2-R13 или -NY1Y2, где Y1 и Y2 независимо представляют водород, C1-4алкил или арилC1-4алкил, или группа -NY1Y2 может образовывать 5-6-членный циклический амин, который может содержать дополнительный гетероатом, выбранный из O или NY3 [где Y3 обозначает -C(=O)-OR14 (где R14 обозначает C1-4алкил) или C1-4 алкил]; Ar1 обозначает незамещенный фенилен. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения с использованием соединений настоящего изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы.
2233269
патент выдан:
опубликован: 27.07.2004
ТВЕРДАЯ ДОЗИРОВАННАЯ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА ДЛЯ ОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ КОМБИНАЦИЮ МЕТФОРМИНА И ГЛИБЕНКЛАМИДА

Изобретение относится к медицине, конкретно к твердой дозированной лекарственной форме для орального введения, включающей комбинацию метформина и глибенкламида, в которой размер частиц глибенкламида обеспечивает биодоступность глибенкламида, сопоставимую с биодоступностью глибенкламида, обеспечиваемой введением метформина и глибенкламида в виде отдельных таблеток. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 табл.
2226396
патент выдан:
опубликован: 10.04.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к производным бензолсульфонамида формулы (I):



где Х представляет собой нитрогруппу, цианогруппу или галоген; Y1 представляет собой вторичную или третичную аминогруппу; Y2 представляет собой азот или -NH группу; Z представляет собой кислород, серу, -N-CN или -СН-NO2; и R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой каждый независимо насыщенную или ненасыщенную линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 2 до 12 атомов углерода, насыщенную или ненасыщенную алициклическую группу, содержащую от 3 до 12 атомов углерода, фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, представляющими собой С14 алкильную группу, нитро, циано, трифторметил, карбокси и галоген, бензильную группу или фенилэтильную группу, или Y1 означает третичную аминогруппу и с R1 образует морфолин или гомопиперидин, а Y2 представляет собой азот и с R2 образует гомопиперидин, за исключением производных, для которых Х является нитрогруппой, Y1 представляет собой вторичную аминогруппу (-NH-), Y2 представляет собой -NH группу, Z представляет собой кислород, R2 представляет собой изопропил и R1 выбран из группы, включающей в себя м-толуил, фенил и циклооктил, и за исключением N-[(2-циклооктиламино-5-цианобензол)сульфонил] N"-изопропилмочевины, или его фармакологически приемлемые соли. Соединения I обеспечивают связывание с рецепторами тромбоксана А2 и могут быть использованы в фармацевтической композиции. 2 с. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл.
2224744
патент выдан:
опубликован: 27.02.2004
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ И -ТИОМОЧЕВИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым замещенным бензолсульфонилмочевинам или -тиомочевинам формулы I, а также к их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения, содержащей их фармацевтической композиции и способу ее получения. Предлагаемые согласно изобретению замещенные бензолсульфонилмочевины или -тиомочевины обладают противоаритмической активностью, аналогичной активности глибенкламида, но при этом проявляют меньшее воздействие на содержание сахара в крови при использовании их в эффективных дозах. В соединениях формулы I R1 означает водород, С1-7-алкил, С3-7-циклоалкил; R2 означает водород, C1-6-алкоксил; R3, R4 каждый независимо означает водород, С1-12-алкил, С3-10-циклоалкил; Е означает кислород или серу; Х означает кислород; Y означает (CR5R5")m, где R5, R5" означают водород, m = 1, 2, 3. Предлагается способ получения соединения формулы I, где Е означает серу, получают путем взаимодействия бензолсульфонилтиомочевины формулы II или его соли III с тиоизоцианатом формулы IV, в которых R1, R2, R3, R4, Х и Y имеют вышеуказанные значения, а М означает катион щелочного или щелочно-земельного металла. Фармацевтическая композиция содержит в качестве активного вещества эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемые добавки. Композицию получают смешением эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли вместе с по меньшей мере одним носителем или вспомогательным веществом до пригодной дозировочной формы. 4 с. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.







R1-N=C=S IV
2198872
патент выдан:
опубликован: 20.02.2003
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ И -ТИОМОЧЕВИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым замещенным бензолсульфонилмочевины или -тиомочевины формулы I, а также к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антиаритмической активностью и активностью для предотвращения скоропостижной, обусловленной аритмией смерти от остановки сердца, способу их получения, содержащей их фармацевтической композиции и способу ее получения. В соединениях формулы I R1 означает метил, R2 означает С4-10-алкоксил, в котором от одного до 6 атомов углерода заменены на атом кислорода, Е означает кислород или серу, Х означает водород, галоген, C1-6 -алкил или У означает [С(R3)2] 1-4, где R3 означает водород, Z - С1-4 -алкоксил. Предлагается способ получения соединения формулы I, где Е означает серу, которое получают путем взаимодействия сульфонамида формулы II или его соли формулы III с тиоизоцианатом формулы IV, в которых R1, R2, R3, Z, Х и У имеют вышеуказанные значения, а М означает катион щелочного или щелочноземельного металла, аммония или тетраалкиламмония. Полученное соединение формулы I, где Е означает серу, можно превратить в соединение формулы I, где Е означает кислород, в присутствии окислителя. Фармацевтическая композиция содержит в качестве активного вещества эффективное количество соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемые добавки. Композицию получают смешением эффективного количества соединения формулы I или его фармацевтически приемлемой соли вместе с по меньшей мере одним носителем или вспомогательным веществом до пригодной дозировочной формы. 5 с. и 7 з.п. ф-лы.







R1-N=C=S (IV)
2198163
патент выдан:
опубликован: 10.02.2003
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С АНТИДИАБЕТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к медицине, конкретно к лекарственному препарату с антидиабетическим действием. Предложена фармацевтическая композиция с антидиабетическим действием, содержащая эффективное количество гликлазида и целевые добавки, в качестве которых использованы сахарид, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, оксипропилметилцеллюлоза, тальк и соль стеариновой кислоты. Фармацевтический состав выполнен в виде таблеток. Приведен способ получения фармацевтической композиции, включающий смешение порошков действующего вещества с сахаридом, целлюлозой микрокристаллической и крахмалом, увлажнение смеси 3%-ным раствором оксипропилметилцеллюлозы, грануляцию, сушку влажного гранулята, сухую грануляцию, опудривание массы смесью, состоящей из соли стеариновой кислоты, талька и крахмала, и таблетирование на таблеточной машине. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.
2177318
патент выдан:
опубликован: 27.12.2001
ЗАМЕЩЕННЫЕ ТИОФЕНСУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Описываются новые замещенные тиофенсульфонилмочевины общей формулы I где R(1) означает атом водорода или алкил с 1 или 2 С-атомами; R(2) означает атом водорода или алкил с 1 или 2 С-атомами; Y, Z одинаковые или различные и означают атом галогена или алкоксигруппу с 1 или 2 С-атомами; Х означает атом кислорода или серы, или их физиологически приемлемые соли. Соединения оказывают действие на сердечно-сосудистую систему. Описывается также способ их получения и лекарственное средство. 3 с. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл.

2164916
патент выдан:
опубликован: 10.04.2001
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛТИОМОЧЕВИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ

Предложены замещенные бензолсульфонилтиомочевины формулы I, где R(l) - (С16) алкил, R(2) - (C1-C6)алкокси, R(3) - водород, R(4), R(5) и R(6) - водород, арил или (C1-C6)алкил, Е - атом серы, Х - кислород, Y - (-СН2-)группа, и их фармацевтически переносимые соли, обладающие свойством тормозить каналы калия сердца с повышенной чувствительностью к АТР (антиаритмическое действие). Предложены также способ получения соединений формулы I взаимодействием бензолсульфониламида формулы II или его соли III с R(l)-замещенным изотиоцианатом R(1)-N = С = S, где R(l) - R(6), X, Y описаны выше, а М - ион щелочного или щелочноземельного металла, и фармацевтический препарат, обладающий антиаритмическим действием. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.





2159763
патент выдан:
опубликован: 27.11.2000
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛТИОМОЧЕВИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАРИТМИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ НА ИХ ОСНОВЕ

Предложены замещенные бензолсульфонилтиомочевины формулы I, где R(1) - (C1-C6)алкил; R(2) - (C1-C6)алкил или (C1-C6)алкокси; R(3) и R(4) - водород, (C1-C6)алкил или вместе образуют цепь (-CH2)2-5-; E - атом серы; X - атом кислорода; Y - цепь -(CH2)1-2-; Ar - фенил или нафтил, не замещенный или замещенный (C1-C2)алкилом или (C1-C2)алкокси, обладающие свойством тормозить каналы калия сердца с повышенной чувствительностью к АТР (антиаритмическое действие). Предложены также способ получения производных бензолсульфонилтиомочевины формулы I взаимодействием бензолсульфонамида II или его соли III, где M - ион щелочного или щелочноземельного металла, аммониевый или тетраалкиламмониевый ион, с R(1) - замещенным изотиоцианатом R(1)-N = С = S, и фармацевтический препарат, обладающий антиаритмическим действием. 3 с. и 7 з.п.ф-лы., 1 табл.





2155750
патент выдан:
опубликован: 10.09.2000
Наверх