ПАТЕНТНЫЙ ПОИСК В РФ
НОВЫЕ ПАТЕНТЫ, ЗАЯВКИ НА ПАТЕНТ
БИБЛИОТЕКА ПАТЕНТОВ НА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты: ....1,4-оксазины, например морфолин – A61K 31/5375

Раздел A УДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
A61 Медицина и ветеринария; гигиена
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
A61K 31/00 Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
A61K 31/5375  ....1,4-оксазины, например морфолин

Патенты в данной категории

2, 5-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ АНТАГОНИСТЫ ССR3

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO2; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR5; и Z представляет собой =O, CO2 R6 или C1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH2, CHF, CHCH3, O, S или SO 2; и Z представляет собой водород или C1-6алкил; R1 и R2 каждый независимо представляют собой галоген, C1-6алкил или C1-6 галогеналкил; R3 представляет собой CN или NO2; R 4 представляет собой водород или C1-6алкил; R5 представляет собой водород или C1-6алкил; и R6 представляет собой водород или C1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

2527165
патент выдан:
опубликован: 27.08.2014
НОВЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ УГЛЕВОДОРОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Изобретение относится к новым циклическим соединениям общей формулы I, которые обладают свойствами модулятора CaSR. Соединения могут найти применение при лечении, облегчении или профилактике физиологических расстройств или заболеваний, связанных с нарушениями активности CaSR, таких как гиперпаратиреоз, и других заболеваний. В общей формуле I

2524949
патент выдан:
опубликован: 10.08.2014
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C19)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

2522586
патент выдан:
опубликован: 20.07.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГРИППА И ГРИППОПОДОБНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ОСЛОЖНЕННЫХ ПНЕВМОНИЕЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням и иммунологии, и может быть использовано для лечения больных гриппом и другими гриппоподобными заболеваниями, осложненными пневмонией. Для этого назначают антибактериальную терапию и введение цитокина, в качестве которого вводят интерлейкин-1 подкожно в дозе 0,5 1,0 мкг, а затем непосредственно после введения цитокина внутривенно капельно вводят цитофлавин в дозе 5 10 мл один раз в сутки в течение четырех дней. Способ позволяет сократить срок продолжительности клинических проявлений гриппа и гриппоподобных заболеваний, осложненных пневмонией, и сформировать протективный иммунитет за счет снижения концентрации провоспалительных цитокинов и повышения содержания циркулирующих интерферонов в сыворотке крови при снижении побочных эффектов. 1 ил., 7 табл., 5 пр.

2518277
патент выдан:
опубликован: 10.06.2014
АГЕНТЫ, СВЯЗЫВАЮЩИЕСЯ С АМИЛОИДАМИ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью связываться с амилоидными пептидами и/или амилоидами. В формуле (I) EDG представляет собой электронодонорную группу, СЕ представляет собой элемент пи-сопряжения и WSG представляет собой водорастворимую группу. EDG представляет собой -NR4R5, где R4 и R5 независимо представляют собой водород, R12-замещенный или незамещенный C1-C10алкил, где R 4 и R5 необязательно соединены вместе с образованием R12-замещенного или незамещенного 6-членного гетероциклоалкила, где указанный 6-членный гетероциклоалкил необязательно содержит гетероатом, выбранный из О или N, R12 представляет собой незамещенный C1-C10алкил или незамещенный 6-членный гетероциклоалкил, где указанный 6-членный гетероциклоалкил содержит гетероатом, выбранный из О или N. Элемент пи-сопряжения имеет формулу -L1-(A1)q-L 2-(A2)r-L3-, в которой q и r независимо равны 0 или 1 и хотя бы один из q и r равен 1, А1 и А2 представляют собой незамещенную группу

2517174
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ МУЖСКОГО БЕСПЛОДИЯ, ОБУСЛОВЛЕННОГО АУТОИММУННЫМИ РЕАКЦИЯМИ ПРОТИВ СПЕРМАТОЗОИДОВ

Изобретение относится к медицине, а именно к урологии, и может быть использовано для лечения мужского бесплодия, обусловленного аутоиммунными реакциями против сперматозоидов. Для этого применяют химотрипсин 360-480 мг/сут, трипсин 360-480 мг/сут, папаин 900-1200 мг/сут и 1,9-дигидро-9-бета-D-рибофуранозил-6Н-пурин-6-он (Inosine) 1200-1800 мг/сут, цинк 7-10 мг/сут, селен 50-100 мкг/сут, витамин Е - 30-400 мг/сут, С - 180-500 мг/сут, В-каротин - 4-10 мг/сут внутрь в течение 2-3 недель в фолликулярную фазу цикла партнерши. Способ позволяет уменьшить связывание со сперматозоидами антиспермальных антител (АСАТ) и улучшить количественные показатели спермограммы за счет комплексного иммуномодулирующего, протеолитического, противовоспалительного, антиоксидантного, антигипоксического и анаболического эффектов. 1 пр., 1 табл.

2517061
патент выдан:
опубликован: 27.05.2014
ИМИДАЗОХИНОЛИНЫ И ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ПОТЕНЦИАЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ VEGF-СТИМУЛИРУЕМЫХ АНГИОГЕННЫХ ПРОЦЕССОВ

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения 2-метил-2-[4-(3-метил-2-оксо-8-хинолин-3-ил-2,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-1-ил)фенил]пропионитрила или 8-(6-метоксипиридин-3-ил)-3-метил-1-(4-пиперазин-1-ил-3-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазо[4,5-с]хинолин-2-она для получения фармацевтического состава для лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания, способа лечения VEGF-стимулированного ангиогенного заболевания и применения указанных соединений для лечения данных заболеваний с высокой эффективностью. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 4 ил., 4 пр.

2509558
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
4-(1-ГИДРОКСИ-1-МЕТИЛ-2-МОРФОЛИНОЭТИЛ)БЕНЗОЙНАЯ И 4-(1-ГИДРОКСИ-2-МОРФОЛИНОЦИКЛОГЕКСИЛ)БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТЫ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНКСИОЛИТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к транквилизирующим соединениям, способствующим снижению тревожности, повышению исследовательской и двигательной активности, а именно к 4-(1-гидрокси-1-метил-2-морфолиноэтил)бензойной кислоте (1) и 4-(1-гидрокси-2-морфолиноциклогексил)бензойной кислоте (2), их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Кроме того, объектом изобретения является способ получения соединений (1) и (2). Технический результат - получение соединений (1) и (2), обладающих анксиолитическим действием, не проявляющие значимого седативного действия, гипотензии и возбуждающего действия на центральную нервную систему. 2 н.п. ф-лы, 3 табл.

2505536
патент выдан:
опубликован: 27.01.2014
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим структуру

или к их фармацевтически приемлемым солям,

где Y представляет собой или ;

А представляет собой -(CH2 )6-, цис-СН2СН=СН-(СН2) 3- или -СН2С С-(СН2)3-, где 1 или 2 атома углерода могут быть замещены на S или О; или А представляет собой -(CH 2)m-Ar-(CH2)0-, где Ar представляет собой интерарилен или гетероинтерарилен, сумма m и о равна 1, 2, 3 или 4, и где один СН3 может быть замещен на S или О; J представляет собой С=O, СНОН, CHF, CHCl, CHBr, CF2, CCl2, CBr2 или CHCN; и В представляет собой арил или гетероарил, замещенный С 1-10 оксоалкилом. Изобретение также относится к способу лечения облысения, включающему введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества указанного соединения. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

2500674
патент выдан:
опубликован: 10.12.2013
ВОДОРАСТВОРИМОЕ ПРОИЗВОДНОЕ САЛИЦИЛМОРФОЛИДА, ОБЛАДАЮЩЕЕ НООТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ В СОЧЕТАНИИ С АНТИДЕПРЕССИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к водорастворимому производному салицилморфолида формулы

Это производное обладает ноотропной активностью в сочетании с антидепрессивным действием. 6 табл., 6 пр.

2495032
патент выдан:
опубликован: 10.10.2013
СОЕДИНЕНИЯ, ПРЕДСТАВЛЯЮЩИЕ СОБОЙ СТИРОЛИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОФТАЛЬМИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И РАССТРОЙСТВ

Изобретение относится к новым стирольным производным, имеющим структурную формулу (А) в виде геометрических изомеров или таутомеров, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут быть использованы для лечения офтальмического заболевания или расстройства у субъекта, которые могут представлять собой возрастную дегенерацию желтого пятна или макулярную дистрофию Штаргардта. В структурной формуле (А)

,

R1 представляет собой водород; R2 представляет собой водород или C1-C 6алкил; R3, R4, R5 и R 6 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR12; R7 представляет собой водород или C1-C6алкил; R8 представляет собой водород; R9 представляет собой водород, C 1-6алкил или -C(=O)R13; R10 представляет собой водород или C1-C6алкил; Z представляет собой W-Y, где W представляет собой -C(R14)(R 15)-; Y представляет собой -C(R16)(R17 )-; каждый R12 независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; каждый R13 независимо представляет собой C1-C6алкил; R14 и R15 являются одинаковыми или разными и независимо выбраны из водорода, фторо, метила, этила, трифторметила, -OН, -OСН3 или -NH2; или R14 и R 15 вместе образуют оксо; R16 и R17 являются одинаковыми или разными и независимо представляют собой водород, галоген, C1-C6алкил или -OR 12. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 143 пр.

2494089
патент выдан:
опубликован: 27.09.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИАЗОЛЦИКЛОБУТИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ ГИСТАМИНОВЫХ H3-РЕЦЕПТОРОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОЙ МОДУЛЯЦИИ ЭФФЕКТОВ ГИСТАМИНОВЫХ H3-РЕЦЕПТОРОВ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЯ ИЛИ НАРУШЕНИЯ, МОДУЛИРУЕМОГО ГИСТАМИНОВЫМИ H3-РЕЦЕПТОРАМИ

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н3-рецепторов. В формуле

(I)

m означает 0; один из R1 и R2 выбран из группы, включающей водород, С1-10 алкоксикарбонил, амидо-, карбокси-, С3-8 циклоалкил, галоген, -NRARB, (NRA RB)карбонил, или группу формулы -L2-R 6; другой из R1 и R2 выбран из группы, включающей водород, галоген; каждый из R3a и R 3b независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород; каждый из R4 и R5 независимо друг от друга выбран из группы, включающей С1-10алкил и С1-10гидроксиалкил; или R4 и R5 , взятые совместно с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл вида

или

где Q1 представляет собой О или С; Q2 представляет собой -N(R20)-; R 20 выбран из группы, включающей водород и С1-10 алкоксикарбонил; каждый из р1 и р2 независимо друг от друга означает 1, 2 или 3; каждый из q1, q2, q3, q4 и q5 независимо друг от друга означает 0, 1 или 2; и при этом каждый атом углерода в цикле замещен водородом или 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, гидроксигруппу, фтор, С1-10алкил, С1-10гидроксиалкил и С 1-10фторалкил; R6 представляет собой фенил, гетероцикл или гетероциклоС1-4алкил, при этом гетероцикл представляет собой от 4- до 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, включающее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, возможно сконденсированное с бензольным кольцом, при этом фенил или гетероцикл могут быть незамещенными или возможно замещенными одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей С1-4алкокси, С1-4 алкил, циано, галоген и оксо-; L представляет собой связь или С1-4алкилен; L2 представляет собой связь, С1-4алкилен, -С(=O)-, -SO2N(R14a )-, -N(R14a)SO2, -C(O)N(R14a )-, -N(R14a)C(O)- или -N(R15)-; R10 выбран из группы, включающей водород; R14a выбран из группы, включающей водород; R15 выбран из группы, включающей водород; и RA и RB независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, С1-10 алкил, C1-10ацил, С1-4галогеналкил, С 1-10алкоксикарбонил, С3-8циклоалкил и С 3-8циклоалкилкарбонил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединения формулы (I), способу селективной модуляции эффектов гистаминовых Н3-рецепторов, применению указанных соединений в производстве медикамента для лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми Н3-рецепторами, а также к конкретным соединениям формулы (I). 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 154 пр.

2487130
патент выдан:
опубликован: 10.07.2013
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ГИДРОКСИЛСУЛЬФОНАМИДА КАК НОВЫЕ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИМЕНИМЫЕ ДОНОРЫ НИТРОКСИЛА

Изобретение относится к производным N-гидроксилсульфонамида формул (I) или (III), где R1 представляет собой Н; R2 представляет собой H; n представляет собой 0; b является целым числом в диапазоне 1-4; R3, R4 , R5, R6 и R7 независимо выбраны из Н, галогена, карбоксила, сложного эфира карбоксила, выбранного из группы, включающей -С(O)O-морфолино, -С(O)O-С1 8алкил и -С(O)O-замещенный С18алкил, где заместителем является морфолино; ациламино, представляющего собой группу -C(O)NRaRb, где Ra и Rb независимо представляют собой С1 8алкил, или Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; и сульфониламино, представляющего собой группу SO2NR2, где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; R8 выбран из галогена и карбониламино, выбранного из группы -CONH-замещенный С18 алкил, где заместителем является морфолино; и -CONR2 , где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; С представляет собой гетероароматический цикл, содержащий циклические фрагменты Q9, Q10 , Q11, Q12, Q13 и Q14 , которые независимо выбраны из С, СН и S, при условии, что по меньшей мере один из фрагментов Q9, Q10 , Q11, Q12, Q13 и Q14 представляет собой S. Также изобретение относится к способу модулирования уровней нитроксила, способу лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом, набору для лечения и фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I) или (III). Технический результат - соединения формулы (I) или (III) для лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 сх., 4 табл., 7 пр.

2485097
патент выдан:
опубликован: 20.06.2013
СПОСОБ РЕАБИЛИТАЦИИ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ У ДЕТЕЙ ПРИ НЕЙРОИНФЕКЦИЯХ

Изобретение относится к медицине, а именно к детской неврологии, и может быть использовано для реабилитации неврологических нарушений у детей при нейроинфекциях. Для этого на фоне адекватной комплексной и патогенетической терапии, парентеральном введении актовегина в остром периоде заболевания дополнительно с первых дней заболевания вводят цитофлавин внутривенно капельно в дозе 0,6 мл/кг или 10 мл в сутки в сутки в течение 3-5 дней, элькар перорально в дозе 70-100 мг/кг веса в сутки в течение 3-4 недель. В периоде ранней реконвалесценции дополнительно вводят пантогам перорально в дозе 50-70 мг/кг веса в сутки в течение 4 недель. При наличии многоочагового поражения вещества мозга внутривенно капельно вводят глиатилин в дозе 1 мл на 5 кг массы тела в сутки в сочетании с внутримышечным введением ипидакрина в дозе 5-15 мг в сутки в течение 7-10 дней, затем глиатилин перорально в дозе 50 мг/кг веса в сутки совместно с ипидакрином внутрь в дозе 1 мг/кг в сутки в течение 4 недель. Способ позволяет улучшить исходы заболевания за счет снижения частоты формирования резидуального неврологического дефицита при уменьшении срока пребывания в стационаре. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

2482843
патент выдан:
опубликован: 27.05.2013
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО С КАРДИОПРОТЕКТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Предложено применение известного лекарственного средства 2-(2-морфолиноэтил)тио-5-этоксибензимидазол дигидрохлорида (анксиолитик афобазол) в качестве препарата с кардиопротективной активностью. Показано, что афобазол (5-10 мг/кг, в/в или в/б) на различных моделях ишемии миокарда и нарушений сердечного ритма проявляет выраженную кардиопро-тективную активность, которая реализуется преимущественно на уровне сердечной мышцы и может быть в определенной мере связана с его сродством к сигма1-рецепторам, локализованным в кардиомиоцитах. Антиаритмическое действие афобазола преимущественно обусловлено его способностью непосредственно повышать электрическую стабильность сердечной мышцы. Полученные данные дают основание рекомендовать анксиолитик афобазол для применения в клинике в качестве кардиопротектора с целью профилактики и лечения сердечно-сосудистых расстройств у пациентов, страдающих кардиофобическими и/или астено-депрессивными синдромами, течение которых отягощено заболеваниями сердца. 1 ил., 3 табл., 3 пр.

2476224
патент выдан:
опубликован: 27.02.2013
ЗАМЕЩЕННЫЕ СУЛЬФОНАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ, И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

Изобретение относится к применению замещенных сульфонамидов общей формулы (I), где R1 - это СО или SO2 , R2 - это NH или О, R включает третичную диC 1-4алкиламиновую группу, в которой алкиловые фрагменты являются одинаковыми или разными, или аминогруппу, алкиловые фрагменты которой вместе образуют 5, 6 или 7-членный цикл с насыщенными связями, или концы алкиловых фрагментов соединены с гетероатомом О, или R - это 4-(N,N-диэтиламиноэтокси)бензил, где R1 - это SO; и R2 - это NH; или R - это 4-[N-(морфолинопропил)сульфамоил]фенил, где R1 - это СО и R2 - это NH, n - это количество углеродов соединительной алифатической цепи, где n - это 0, 2 или 3; и/или их физиологически приемлемых солей в производстве лекарственного препарата для лечения глаукомы. Также изобретение относится к замещенным сульфонамидам формулы (Iа) (где значения радикалов указаны в формуле изобретения) и их физиологически приемлемым солям, способу их получения и к лекарственному препарату на их основе для лечения глазных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов карбоангидразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 схемы, 4 табл., 19 пр.

2474574
патент выдан:
опубликован: 10.02.2013
НОВОЕ ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ И/ИЛИ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ПРОТИВ ДИАБЕТИЧЕСКОЙ НЕВРОПАТИИ

Предложены средство для предотвращения и/или лечения диабетической невропатии, содержащее (+)2-[(замещенный-инден-7-илокси)метил]морфолин (изомер инделоксазина) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве единственного активного ингредиента, его применение для изготовления лекарственного средства того же назначения, соответствующий способ лечения, его применение для изготовления лекарственного средства для улучшения патофизиологии диабетической невропатии, средство того же назначения. Показано, что изобретение обеспечивает предотвращение и/или лечение диабетической моторной невропатии (такой, как нарушение с мышечной слабостью, включая неспособность к самостоятельной ходьбе), диабетической сенсорной невропатии (такой, как парестезия, включая аномалию восприятия вибрации, аллодинии, гипестезии такой, как онемение конечностей, или ощущение холода, или боль) или диабетической автономной невропатии (такой, как аномалия стула: запор или диарея, нарушение мочеиспускания, импотенция, ортостатическая гипотензия, судомоторная дисфункция, аномальная вариабельность частоты сердечных сокращений или замедление эвакуации содержимого желудка). Также изобретение обеспечивает улучшение патофизиологии диабетической невропатии: восстановление экспрессии FGF-2, IGF-1, уменьшение скорости проведения двигательного нерва. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 3 табл.

2465906
патент выдан:
опубликован: 10.11.2012
НОВОЕ ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ И/ИЛИ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ПРОТИВ НЕВРОПАТИЧЕСКОЙ БОЛИ

Настоящее изобретение относится к средству для предотвращения и/или лечения невропатической боли, содержащему (+) или (-) 2-[(замещенный-инден-7-илокси)метил]морфолин формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента. Изобретение обеспечивает отличное средство для предотвращения и/или лечения невропатической боли, и в частности обеспечивает средство для предотвращения и/или лечения аллодинии, гипералгезии, гиперестезии, спонтанной боли, боли при раке, невралгии тройничного нерва, фантомной боли в ампутированной конечности, постгерпетической боли, фибромиалгии, боли в нижней части спины/ноге, таламической боли, периферической невропатии сдавления (компрессионной), атипичной лицевой боли, боли, сопровождающей повреждение спинного мозга, боли, сопровождающей рассеянный склероз, боли, сопровождающей индуцированную химиотерапией невропатию, боли при раке, анальгетический эффект на которую наркотического анальгетика, такого как морфин, является недостаточным, сопровождающей диабетическую невропатию боли и т.п. 3 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

2462459
патент выдан:
опубликован: 27.09.2012
АМИНОСОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием

где R - Н или Р(=O)(ОН)2; Х - О или S; Y представляет собой -СН2СН2 - или -СН=СН-; Z представляет собой C1-5-алкилен, С2-5-алкенилен или C2-5-алкинилен; R 1 представляет собой СF3, R2 представляет собой С1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R 3 и R4 независимо представляют собой Н или C 1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С1-4-алкилтио, С1-4-алкилсульфинила, С1-4-алкидсульфонила, С2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С3-7-циклоалкила, С6-10 -арила, С7-14-аралкилокси, С6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С2-3-алкиленокси, С3-4-алкилена или С1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C1-4-алкила или C1-4 -алкокси. Предложено новое соединение, эффективно снижающее уровень лимфоцитов в периферической крови, подавляющее отторжение тканей и проявляющее при этом уменьшенные побочные эффекты, такие как брадикардия. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 237 пр., 2 табл.

2453532
патент выдан:
опубликован: 20.06.2012
КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА -СЕКРЕТАЗЫ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

2448964
патент выдан:
опубликован: 27.04.2012
ДИАМИНОАЛКАНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ АСПАРАГИНОВОЙ ПРОТЕАЗЫ

Изобретение относится к новым соединениям Формулы I, обладающим свойствами ингибитора аспарагиновой протеазы, в частности ингибитора ренина. Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гипертензия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца и др. В Формуле I

2440993
патент выдан:
опубликован: 27.01.2012
СЛОЖНОЭФИРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ МЕДИЦИНСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R1' представляет собой 1) C 16 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C 16 алкокси; R2' представляет собой 1) водород или 2) C16 алкил, R 3', R4' и R5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C16 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C16 алкокси, 5) -COR 13', где R13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C16 алкил, (с) C16 алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C16 алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR11' CO-C1-C6 алкила, где R11' представляет собой водород, (4) -CONR8'R 9', где R8' и R9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C16 алкил, (5) -CO-C16 алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C16 алкокси и -CO-C16 алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и

которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C16 алкильными группами, или (d) -OR19', где R 19' представляет собой группу

или группу

или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C16 алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С16 алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR8' R9' (R8' и R9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R6' и R7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C 16 алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R6', R7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y1, Y2, Y3 являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y1, Y2, Y3 представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y4 представляют собой атом углерода или азота;

'- представляет собой 1) -(CH2)1, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3,

2) -СН2-NR18'-СН2-, где R18' представляет собой C16 алкил, или 3)

или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл.

2431480
патент выдан:
опубликован: 20.10.2011
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПЕРВОЙ СТАДИИ ОСТРОГО РЕСПИРАТОРНОГО ДИСТРЕСС-СИНДРОМА НА ОСНОВЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ КОРРЕКЦИИ ТОРАКАЛЬНОЙ ГИПЕРГИДРАТАЦИИ У БОЛЬНЫХ С ТЯЖЕЛЫМИ ФОРМАМИ ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЙ

Изобретение относится к медицине, а именно к реаниматологии и токсикологии, и может быть использовано для лечения первой стадии острого респираторного дистресс-синдрома на основе фармакологической коррекции торакальной гипергидратации у больных с тяжелыми формами острых отравлений. Для этого вводят гелофузин в дозе 12-14 мл/кг массы тела со скоростью 10 капель в минуту одновременно с введением фуросемида в дозе 1-2 мг/кг массы тела со скоростью 1-2 мг/ч и введением цитофлавина в дозе 0,55 мл/кг массы тела на 5% глюкозе в дозе 30 мл/кг массы тела. Способ позволяет вывести больного из критического состояния в короткие сроки за счет устранения легочной гипергидратации и восстановления газообменных функций легких.

2429826
патент выдан:
опубликован: 27.09.2011
СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ БЕЛКОВ BCL С КОМПОНЕНТАМИ СВЯЗЫВАНИЯ

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I

2424230
патент выдан:
опубликован: 20.07.2011
ОКСАДИАЗОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ИЗГОТОВЛЕНИИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ АКТИВНОСТИ DGAT1

Изобретение относится к новым оксадиазольным соединения формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 имеют значения, указанные в описании, Y представляет собой прямую связь. Изобретение также относится к применению этих соединений в качестве ингибиторов DGAT1, например, для лечения ожирения и диабета, и способу ингибирования. 5 н. и 8 з.п. ф-лы,65 табл.

2421451
патент выдан:
опубликован: 20.06.2011
НОВЫЙ КЛАСС ИНГИБИТОРОВ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗ

Изобретение относится к соединению формулы (I)

2420522
патент выдан:
опубликован: 10.06.2011
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ГИСТОН-ДЕАЦЕТИЛАЗ

В настоящем изобретении описаны новые соединения формулы (I), где значения заместителей R1, R2, R3, Аr и А приведены в формуле изобретения, обладающие ингибирующей гистон-деацетилазы активностью, их применение и способы получения упомянутых соединений. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

2416599
патент выдан:
опубликован: 20.04.2011
СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ КОНТРАСТ-ИНДУЦИРОВАННОЙ НЕФРОПАТИИ ПРИ РЕНТГЕНОКОНТРАСТНЫХ ИССЛЕДОВАНИЯХ

Изобретение относится к медицине, в частности к радиологии и нефрологии, и может быть использовано для профилактики контраст-индуцированной нефропатии перед проведением рентгеноконтрастного исследования. Для этого вводят цитофлавин по 1 таблетке 3 раза в день за 2-5 суток до проведения рентгеноконтрастного исследования. Способ позволяет защитить клетки почечных канальцев от токсического действия рентгеноконтрастного соединения за счет улучшения энергетических процессов в клетках и тканях посредством регулирования двух важнейших этапов цикла Кребса: включения пировиноградной кислоты и окисления ее до ацетил КоА, а также окислительного декарбоксилирования -кетоглутаровой кислоты, что приводит к уменьшению угнетения активности сукцинатдегидрогеназы лимфоцитов периферичекой крови. 2 ил.

2414896
патент выдан:
опубликован: 27.03.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-ХЛОР-N-(2-МОРФОЛИНОЭТИЛ)БЕНЗАМИДА

Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается улучшенного способа получения 4-хлор-N-(2-морфолиноэтил) бензамида, являющегося субстанцией лекарственного препарата моклобемида, взаимодействием 4-хлорбензоилхлорида с 2-морфолиноэтиламином в среде несмешивающегося с водой растворителя, в котором продукт растворяют при обработке реакционной смеси водными щелочными растворами с последующим выделением из органического слоя заменой первого растворителя неполярным и фильтрацией. Способ позволяет получать продукт высокого фармакопейного качества (100%, ВЭЖХ) без перекристаллизации и с высоким выходом (95% от теории). 3 з.п. ф-лы.

2414462
патент выдан:
опубликован: 20.03.2011
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ТИРОЗИНКИНАЗЫ

Изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I), где значения заместителей RX, R3, R4, Х и А определены в формуле изобретения, ингибирующему тирозинкиназу рецептора EGF и тирозинкиназу HER2, а так же, к применению соединения формулы (I) и фармацевтической композиции, содержащей это соединение или его фармацевтически приемлемую соль. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 53 табл.

2414457
патент выдан:
опубликован: 20.03.2011
Наверх